ЗНАЧЕНИЕ ФАРМАКОКИНЕТИКИ И ФАРМАКОДИНАМИКИ ПРИ НАЗНАЧЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ЗНАЧЕНИЕ ФАРМАКОКИНЕТИКИ И ФАРМАКОДИНАМИКИ ПРИ НАЗНАЧЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Кафедра общей и клинической фармакологии

Фазы прохождения ЛС Фармацевтическая Фармакокинетическая Фармакодинамическая

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАЗА Размельчение (дезинтеграция) Растворение

Фармакокинетическая фаза Фармакокинетика – процессы перемещения ЛС по организму. Она включает: 1. всасывание (абсорбция) 2. распределение 3. метаболизм (биотрансформация) 4. выведение (элиминация)

Абсорбция – это перемещение молекул ЛС из ЖКТ в жидкости организма. Абсорбция осуществляется через: 1. пассивную диффузию, 2. активную диффузию, 3. пиноцитоз

Биодоступность – процент введенной дозы, достигший системного кровотока. При назначении внутрь биодоступность оценивается после его всасывания и первого прохождения через печень

Распределение – это процесс, посредством которого лекарственное вещество попадает в ткани и жидкости организма. Аффинность – способность к связыванию с тканями, белком, рецептором Связь с белком (альбумином)

Метаболизм (биотрансформация) Орган биотрансформации – 1. Печень 2. Легкие 3. Надпочечники 4. Почки

Период полувыведения Т ½ - это время, в течение которого концентрация лекарственного вещества в плазме снижается в 2 раза. Короткий Т ½ - составляет 4 -8 часов Длительный Т ½ - составляет 24 и более часов

Выведение (элиминация) Пути выведения: 1. почками, 2. кишечником, 3. слюнными железами, 4. кожей, 5. легкими, 6. с грудным молоком.

Фармакодинамическая фаза ФАРМАКОДИНАМИКА – раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия

Основные механизмы действия ЛС Действие на специфические рецепторы Действие на ферменты Действие на мембранные процессы клеток Прямое взаимодействие с веществами клеток

I. Действие на специфические рецепторы ЛС, прямо повышающие активность рецепторов, - агонисты (сальбутамол) ЛС, препятствующие действию специфических агонистов, подавляющие активность рецепторов, антагонисты (пропранолол, фамотидин)

II. Влияние на активность ферментов 1. 2. 3. 4. 5. 6. Ксантины (аминофиллин – ЭУФИЛЛИН) – подавляют фермент фосфодиэстеразу, повышают содержание ц. АМФ в клетках. Фармакодинамические эффекты: Бронхолитический Стимуляция ЦНС Стимуляция сердечной мышцы Снижение ОПСС Диуретический эффект Повышение желудочной секреции

III. Физико-химическое действие на мембраны клеток ЛС, изменяющие поток ионов (калия, натрия, кальция, водорода и др. ), определяющих трансмембранный потенциал. Например, БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ (нифедипин – Кардипин, Кордафен и др. ) фармакодинамический эффект – вазодилатация венозная и артериальная.

IV. Прямое химическое воздействие Непосредственное взаимодействие с молекулами или ионами внутри клеток. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) – прочное связывание ионов свинца (принцип действия всех антидотов).

Полипрагмазия “Poly” – много и “рragma” – предмет, вещь, синоним – политерапия. Медикаментозная или лекарственная полипрагмазия (полифармация, полифармакотерапия) – ОДНОВРЕМЕННОЕ НАЗНАЧЕНИЕ 4 И БОЛЕЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ – массивный лекарственный удар

Проблемы фармакотерапии в гериатрии Полиморбидность Нежелательные эффекты лекарственных средств, у пожилых пациентов Полипрагмазия

Полиморбидность – причина лекарственной полифармакотерапии. Каждый из наблюдающих больного специалистов (окулист, терапевт, хирург, невролог, уролог и др. ) обязан выполнить согласно стандартам целевые назначения.

Причины полиморбидность (продолжение) 1. Стремление вылечить все болезни 2. Назначение лекарственных препаратов по привычным схемам – «от давления» , «от запоров» , «от артроза» и т. д. при этом совмещая рекомендации множества консультантов.

Последствия полипрагмазии Нежелательные побочные реакции Невозможность контроля эффекта лечения Снижение комплаентности (приверженности к лечению) Повышение стоимости фармакотерапии

Пути преодоления полипрагмазии 1. Рациональная фармакотерапии при полиморбидности 2. Компетентность врача 3. Комплаентность больного 4. Назначение ЛС с потенцированием одного эффекта (например, и. АПФ и диуретик в одной лекарственной форме) 5. Многоцелевая монотерапия (например, αадреноблокаторы при АГ и ДГПЖ у мужчин)

Благодарю за внимание