ЖАЛПЫ ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ Презентация Тақырыбы: Дофаминергиялық заттар Орындаған: Тұрсынбай А Топ: 202 ЖМ Қабылдаған: Уайсова Д. С. Астана 2014 жыл
ЖОСПАР: І. Кіріспе ІІ. Негізгі бөлім 1. Дофаминді рецепторлар, олардың түрлері 2. D 1 - рецепторлар тобы (D 1, D 5 топшалары) 3. D 2 –рецепторларының топтары (D 2, D 3, D 4 топшалары 4. Дофаминомиметиктер (тура және тура емес дофаминомиметиктер) 5. Дофаминоблокаторлар III. Қорытынды IV. Пайдаланылған әдебиеттер
ОЖЖ –дегі көптеген үдерістер дофаминергиялық жүйе қызметімен байланысты болады және олардың негізгі медиаторы дофамин болып келеді. Дофамин – адамның және жануарлардың миында қндірілетін нейромедиатор болып табылады. Ішкі нығаюдың химиялық факторы және ләззаттану сезімін шақырады.
НИГРА СУБСТАНЦИЯСЫНДА ӨНДІРІЛІП 3 ЖОЛМЕН ТАРАЙДЫ: Нигростриальды жол Мезолимбальды жол Мезакортикальды жол
Орталық жүйке жүйесімен қатар дофамин рецепторлары бүйрек тамырларында, шеткері жүйке ұштарында (норадренергиялық) болатындығы анықталған. Бүйрек тамырларының дофаминдік рецепторлары жанама түрде вазодилятация тудырады. Мұнымен қатар телімді дофаминергиялық нейрондар анықталған, олардың ынталынуы оң инотроптық әсер туғызады, сондай-ақ, олар бүйрек, тәждік, мидың тағы басқа тамырлардың кеңейуін тудырады.
ДОФАМИНДІК РЕЦЕПТОРЛАРДЫҢ ТҮРЛІ ТИПТЕРІ ТЕҢДЕСТІРІЛГЕН (D 1 -, D 2 РЕЦЕПТОРЛАРЫ МЕН Т. Б. ). D 1 рецепторлар тобы (D 1, D 5 топшалары) Аденилатциклаза белсенділігі мен циклдік АМФ түзілуі D 1 рецепторлары арқылы жанамалы түрде өтеді, оның ынталандырушы әсері, бастаманы жасаушысы дофамин болып саналады. D 2 – рецепторларының топтары (D 2, D 3, D 4 топшалары) D 2 рецепторлары үшін агонист болып дофамин табылады, сондай-ақ бромокриптин де талдамды агонист ретінде пайдаланылады.
дофаминергиялық заттар агонисттер тура антагонисттерге тура емес
Тура типтегі агонисттер дофаминдік рецепторлар: аминотетралин мен апоморфинмен бірлесе байланыс жасаумен қатар, α -адренорецепторларын ынталандырады, себебі дофаминнің өзі α – және βадренорецепторларына қатысты белсенділігімен танылады. Тура емес типтегі агонисттер гранулярлық және бейгранулярлық пулдардан (амфетамин, эфедрин т. б. ) дофамин мен норадреналин босап шығуын қамтамасыз етеді, сонымен қатар дофаминнің (бензотропин т. б. ) кері қармалып ұсталуын тежейді. Дофаминді рецепторлардың антагонисттерінің бірқатар қосылыстары нейролептиктер түрінде берілген, оған антипсихотикалық заттар: хлорпромазин, клозапин, галоперидол, сульпирид т. б. жатқызуға болады. Кейбір антагонисттер α-адренергиялық, холинергиялық, серотонинергиялық және гистаминдік рецепторларды да тежейді.
дофаминді тежегіштер дофаминмиметик Дофаминергиялық заттар
1) ДОФАМИНМИМЕТИКАЛЫҚ НЕМЕСЕ ОЛАРДЫ АГОНИСТТЕР ДЕП ТЕ АТАЙДЫ. Оларға жататыны тура дофаминомиметиктер (дофамин, апоморфин, бромокриптин) және тура емес дофаминомиметиктер (амантадин, селегилин).
ДОФАМИНДІ ТЕЖЕГІШТЕР НЕМЕСЕ АНТАГОНИСТТЕР хлорпромазин, сульприд, метоклопрамид пен домперидон
ДОПАМИН (DOPAMINUM) Дофамин мен адренергиялық рецепторларды белсендіретін және едренергиялық заттар үшін тән бір қатар фармакологиялық сипатқа ие (тікелей емес адренергиялық әсері бар) кардиотоникалық зат. Қолдану көрсеткіштері. Түрлі этиологиядағы шоктар: кардиогенді, жарақатты, септикалық, операциядан кейінгі, гиповолемиялық ж. т. б. , сонымен, әртүрлі патологияларда дамитын жедел жүрек-тамыр және бүйрек жеткіліксіздіктерінде гемодинамиканы жақсарту үшін, артериалдық гипотензия, интоксикациялар кезінде. Мөлшерленуі. Көк тамыр ішіне тамшылатып 0, 5% ерітінді енгізіледі Жанама әсерлері. Лоқсу, құсу, шеткері тамырға тән вазоконструкция, артериалдық қысым төмендеуі немесе жоғарылауы, тахикардия, бас ауыруы, кеуде маңының ауырсынулары т. б. Шығарылу түрі. 0, 5 және 1% концентратты инфузиондық ерітіндідегі 5 мл ампулада; 2% ерітіндіні 10 мл мөлшерінде және 4% ерітіндіні 5 мл егуге арналған ампулаларда.
ЛЕВОДОПА (LEVODOPА) ДОФАМИННІҢ ІЗ АШАРЫ БОЛЫП ТАБЫЛАДЫ. ОЖЖ-де тікелей дофаминге айналады, ол ОЖЖ дофамин жеткіліксіздігін толықтырады. Көп бөлігі шеткі тіндерде дофаминге айналады;
Наком біріктірілген дәрі - карбидопа (ароматты аминқышқылдарының декарбоксилазасының баяулатқыштары) мен леводопаның біріктірілуі (дофаминнің ізашары). Гипокинезияны, тарылуды, дірілдеуді, дисфагияны, сілекейдің шұбыруын жояды. Левадопаның паркинсонизмге қарсы әсері оның ОЖЖ-де тікелей дофаминге айналуына байланысты, ол ОЖЖ-де дофаминнің жетіспеушілігінің орнын толтырады.
Мадопар – шеткі баяулатқыш. Левадопаның паркинсонға қарсы әсері, оның тікелей ОЖЖ дофаминге айналуымен және ОЖЖ-де дофаминнің жетіспеушілігінің орынын толтырумен жүреді. Көп бөлігі шеткі тіндерде дофаминге айналады; осында түзілген дофамин паркинсонизмге қарсы ықпалды жүзеге асырмайды (ОЖЖ-не өтпейді) және оның көптеген жанама әсерлеріне жауапты. Бенсеразид - дофа-декарбоксилазаның шеткі баяулатқышы болып табылады, шеткі тіндерде түзіліуін азайта отырып, ОЖЖ-не түсетін леводопаның санын көбейтеді.
Бромокриптин (Bromocriptinum), парлодел. Бромокриптин қаракүйе эргокриптин жартылай алкалоидының синтетикалық туындысы. Препарат орталық жүйке жүйесіндегі дофаминдік рецепторлардың ынталандырғышына жатады. Бромкриптин бала емізетін аналарда сүт бөлінуін азайтады, аздап жатыр жиырылуын төмендетеді. Етеккірдің қалыпты келуін қалпына келтіреді. Ағзада өсу гормонының мөлшерін азайтады; сүт түзілуін реттейтін гормон мөлшерін азайтады, бүйрек үсті бездері қабатының қызметін реттейтін гормонды азайтады. Препарат паркинсонизм кезінде (бұлшықет дірілі, жоғарылаған бұлшықет тонусы, қозғалыс белсенділігінің төмендеуі), артериалдық қысымды, дене қызуын төмендетеді. Құстыру әсерін береді қозғалыс белсенділігін азайтады.
ТУРА ЕМЕС ДОФАМИНОМИМЕТИКТЕР, ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ ӘСЕРҢ, ҚОЛДАНЫЛУЫ, ЖАНАМА ӘСЕРЛЕРІ. Амантадин Селегилен – МАО ингибиторы
Селегилин (Selegilinum), элдеприл, юмекс. Селегилин қайтымсыз түрде МАО баяулатады. Басым түрде катехоламиндерді тотықтыратын МАО (дофамин, норадреналин, серотонин) байланыстырады. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, симптоматикалық паркинсонизм. Жанама әсерлері. Жүйке жүйесі мен сезім мүшелері тарапынан мына сезімдер байқалады: мазасыздық, шаршапжабығу, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, депрессия, елестер, сананың ауытқуы, сөйлеу, жүру бұзылулары, супраорбиталдық ауырсынулар, көз көру өткірлігінің бұзылуы, диплопия.
Амантадин ең алдымен вирусқа қарсы А 2 типтегі тұмау вирустарына тиімділігі зор дәрі ретінде ұсынылған. Кейіннен оның паркинсонизм кезінде тиімді екендігі айқындалды. Ол нейроналдық қордан дофаминнің бөлініп шығуын ынталандырады және дофаминергиялық рецепторлардың медиаторға (дофаминге) сезімталдығын жоғарылатады; сонымен, дофамин түзілуінің азаюының өзінде базалдық ганглийлерде қалыптасу үшін тиісті жағдайлар туады, мұнымен қоса мидантан ОЖЖ моторлық нейрондарында импульстердің генерациясын тежейді.
ДОФАМИНДІ ТЕЖЕГІШТЕР НЕМЕСЕ АНТАГОНИСТТЕР Дофаминоблокторлар – дофаминді рецепторларды тежейді, оларды антипсихикалық заттар немесе нейролептиктер деп атайды.
Аминазин - нейролептиктердің негізгі түрі, фенотиазиндердің туындысы, ол антипсихикалық, тыныштандыратын, құсуға қарсы әсері бар және басқа ерекшеліктері оның орталық адренергиялық және дофаминергиялық рецепторларға тежеуші әсер етуімен байланысты. Мұнымен қатар ол наркоздық, ұйықтататын және орталық жүйке жүйесін күйзеліске ұшырататын бірқатар заттардың әсерін ықпалдайды.
ҚОРЫТЫНДЫ Сүтқоректілердің миында “ләззат орталығы” бар, яғни оның медиаторы – дофамин болып табылатын. Біздің барлық шаттық күйіміз дофаминнің шығарылуына байланысты, оның жетіспеушілігі кері әсерлерге алып келеді. Ол негізінен ағзамыздағы қозғалыс белсенділігіне алып келеді, оның жеткіліксіздігі Паркинсон ауруына соқтырады.
ПАЙДАЛАНЫЛҒАН ӘДЕБИЕТТЕР: Шайдаров М. З. , Мұхамбетов Д. Д. , Мусин М. Н. , Бүркітбаева С. С. Фармакология негіздері рецептурамен. 1 Бөлімі – оқулық – Астана - 2011. - 342 б. Кукес В. Г. Клиническая фармакология. М. : Медицина, 1991. Лазарева Д. Н. Действие лекарственных средств при патологических состояниях. М. : Медицина, 1990. www. google. kz сайты
Скачать презентацию ЖАЛПЫ ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ Тақырыбы Дофаминергиялық заттар Орындаған
Farmaaaa_srs_dofamin.pptx