Хинолоны Фторхинолоны
Введение Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Механизм действия этих препаратов нвправлен на ингибирование бактериальных ферментов ДНК-гиразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК.
Классификация I класс: нефторированыые хинолоны Налидиксовая кислота Пипемидовая кислота Оксолиновая кислота
Применяются в основном при инфекциях МВС и шигеллезе у детей. К препаратам этой группы быстро развивается перекрестная резистентнось, они очень переносятся пациентами. Клиническое значение сохранила лишь налидиксовая кислота. Хорошо всасывается из ЖКТ, но высокие концентрации наблюдаются лишь в моче. Т ½ составляет 1 -1. 5 часа. Замедляет метаболизм в печени непрямых антикоагулянтов, что может привести к усилению их действия. Побочные эффекты: * боли в эпигастрии, * тошнота, * рвота, * диарея. Возможно так же развитие аллергических рейкций – возбуждение, снижение судорожного порога, периферические полоневропатии. Противопоказания – почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.
Преимущества фторхинолонов перед 1 классом: *Более широкий спектр активности – действуют на стафилококки, гонококки, менингококки, возбудителя сибирской язвы, Гр- микробы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протеи, энтеробактеры), синегнойную палочку, внутриклеточных микроорганизмов. *Обладают высокой биодоступностью приеме внутрь, хорошо проникают в различные органы и ткани, создавая высокие концентрации внутри клеток, имеют большой Т ½ (можно назначать 1 -2 раза в сутеи) *Реже вызывают побочные эффекты сос стороны ЖКТ и ЦНС, препараты можно назначать при сопутствующей почечной недостаточности *Многие препараты выпускают как в форме таблеток, так и в виде растворов для внутривенных инъекций, так же есть формы в виде глазных и ушных капель. Побочные эффекты: удлинение интервала QT – провоцирование желудочковых аритмий, фотосенсибилизация, влияют на рост хрящевой ткани. Применение у детей только по жизненным показаниям. Противопоказаны при беременности и кормящим женщинам
Классификация II класс: грамотрицательные фторхинолоны
К препаратам этой группы низко чувствительны стрептококки, энтерококки, хламидии, микоплазмы. Устойчивы спирохеты, листерии и большинство анаэробов. * Ципрофлоксацин - биодоступность 80%, метаболизм в печени, Т ½ 4 -6 часов. Назначают при обострении хронического бронхита, нозокомиальной пневмонии, инфекциях МВС, кожи, мягких тканей, внутрибрюшных и тазовых инфекциях, кишечных инфекциях, сепсисе, гонорее, туберкулезе, сибирской язве. *Офлоксацин – биодосупность 95 -100%, Т ½ 5 -7 часов. Показания теже. *Пефлоксацин – биодоступность 100%, Т ½ 9 -13 часов. Препарат лучше других проникает ерез ГЭБ. *Норфлоксацин - биодоступность 70%. Показан при кишечных инфекциях, инф МВС, гонорее. *Лемофлоксацин – обладает меньшей активностью, хуже переносится, не действует на синегнойную палочку. Т ½ 7 -8 часов. Применяют при туберкулезе, инф МВС, обострении хронического бронхита
Классификация IIIкласс: респираторные фторхинолоны
Антимикробная активность выше, чем у грамотрицательных фторхинолонов. Препараты активны в отношении пневмококков и внутриклеточных микробов. *Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Биодоступность близка к 100%. Т ½ 6 -8 часов. Применяют при остром синусите, обострении хр бронхита, внебольничной и нозокомиальной пневмонии, инф кожи, мягких тканей, МВС. *Спарфлоксацин – биодоступность 60%, Т ½ 18 -20 часов. Хуже переносится и вызывает ПЭ.
Классификация IV класс: респираторно-антианаэробные фторхинолоны
* Моксифлоксацин – по действию на пневмококки и внутриклеточные микробы превосходит все другие классы. Главная отличительная способность – высокая активность против споронеобразующих анаэробов. Биодоступность 90%, Т ½ 12 -13 часов. Показания те же, ч то и у респираторной группы.
Дозирование
Дозирование
Скачать презентацию Хинолоны Фторхинолоны Введение Хинолоны представляют собой группу
фторхинолоны никонова 501гр.ppt