Химиотерапевтические средства А Н Т И Б И

Химиотерапевтические средства А Н Т И Б И О Т И К И

АНТИБИОТИКИ Антибактериальные средства, продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, растений, животных или их синтетические производные. Используются для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных бактериями.

Отрицательные последствия использования антибиотиков • Дисбиоз (дисбактериоз) – снижение иммунитета • Алергические реакции (вплоть до летального исхода ) • Быстрое развитие устойчивости бактерий к антибиотикам, что делает их неэффективными

В основе действия антибиотиков лежит антибиоз (жизнь против жизни)- антагонизм микробов, описанный Луи Пастером

Из истории создания антибиотиков: • Илья Мечников предложил использовать явление антибиоза молочных бактерий кисломолочных продуктов для подавления гнилостных бактерий кишечника. • А. Флеминг в 1929 г открыл, что фильтрат Penicillium имеет антибактериальное действие. • Первый антибиотик- пенициллин стали использовать с 1942 года. В этом же году С. Ваксман предложил термин «антибиотик « • Открытие антибиотиков стало величайшим прорывом в медицине. Появилась возможность спасать жизнь больных, которые ранее погибали от дифтерии, менингита, пневмонии, сибирской язвы, чумы, холеры и других инфекций

Нобелевская премия по физиологии и медицине 1945 года была присуждена совместно Флемингу, Чейну и Флори «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях» .

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны (1942 год — СССР, 1943 — США). Поначалу было всеобщее ликование — быстро излечивались самые тяжелые инфекции. Казалось, что микробам пришел конец. Но бактерии тоже хотели жить и начали вырабатывать и передавать другу устойчивость к антибиотикам. Сейчас идет тяжелая борьба между бактериями и фармацевтической промышленностью, и, похоже, люди ее проигрывают .

Обычный пенициллин выпускается во флаконах по 500 000 ЕД (единиц действия) и 1 000 ЕД. • В 1945 году можно было вылечить гонорею одной (!) внутримышечной инъекцией пенициллина в 300 тыс. единиц. • В 1970 году для этого нужен был курс инъекций на 3 млн ЕД. • По состоянию на 1998 год, 78% гонококков были устойчивы к антибиотикам группы пенициллина.

Отличия Антибиотиков От антисептиков Менее токсичны Для человека Применяются Внутрь, В иньекциях, наружно Оказывают Избирательное Действие на микробы Применяются При определенных инфекциях Высокая Антимикробная активность Эффективны Для лечения В малых концентрациях Привыкание Микроорганизмов Возникает часто Антибиотик Становится неэффективным, Что требует замены

Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия Спектр противомикробного действия – на какие микроорганизмы действует антибиотик • Узкого спектра действия – Действуют преимущественно на Гр+ бактерии - Действуют преимущественно на Гр- бактерии • Широкого спектра действия- действуют • Противогрибковые антибиотики- и на Гр+ и на Гр- бактерии, рикетсии действуют на болезнетворные грибки

Классификация антибиотиков по типу действия • Бактерицидное действие – антибиотик вызывает гибель бактерий из за необратимых изменений микробных клеток (разрушают мембрану микробной клетки, денатурируют белки) • Бактериостатическое действие – антибиотик задерживает рост и размножение бактерий ( угнетают активность ферментов, участвующих в обмене веществ )

Принципы применения антибиотиков (антибиотикотерапии) 1. До начала лечения антибиотиком установить точный диагноз (взять материал от пациентамокрота, / моча, кровь, кал, мазок из зева и тд/ в зависимости от заболевания и отправить в лабораторию на бак посев для выявления а возбудителя болезни б чувствительности возбудителя болезни к антибиотикам 2. Установить достаточную разовую дозу и соблюдать ее при введении 3. Установить кратность введения антибиотика и соблюдать ее

4. Соблюдать продолжительность лечения- курс от 5 дней и до 14 дней по назначению врача В случае необходимости более длительного применения антибиотика, после 7 -14 дней его применения, необходимо поменять его на другой, во избежание развития привыкания ( толерантности ) микроорганизмов к антибиотику- по назначению врача 5. Лечение тяжелых инфекций проводят двумя и более антибиотиками одновременно (комбинированное) 6. Для предупреждения дисбактериоза, вместе с антибиотиками применяют витамины, особенно группы В и С, а также пробиотики.

Дисбактериоз- нарушение нормальной микрофлоры кишечника, мочеполовой системы, полости рта. Развивается часто из за приема антибиотиков, подавляющих болезнетворные бактерии и полезные бактерии. (лактобактерии, бифидобактерии и др) Разновидностью дисбактериоза является кандидоз- рост грибов рода кандида, вызывающих молочницу.

Пробиотики. препараты, содержащие культуры «полезных микроорганизмов» , заселяющих кишечник человека

Классификация антибиотиков по химическому строению • • Группа пенициллина Группа цефалоспорины Группа макролиды Группа тетрациклины Группа хлорамфениколы Группа аминогликозиды Группа полимиксины Группа хинолоны

ПЕНИЦИЛЛИНЫ БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ получают из плесневых грибов Penicillium Бензилпенициллин Бициллин-1 Бициллин-3 Бициллин-5 ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ получают химическим путем Ампициллин Оксациллин, ампиокс Амоксициллин Аугментин

Биосинтетические пенициллиныстерильные порошки во флаконах, перед введением растворяют на воде для иньекций (физ. растворе, растворе лидокаина 0. 5%) • Разрушаются в желудке, вводят их в/м • Разрушаются пенициллиназой= в-лактамазой (фермент стафилококка, гонококка, кишечной палочки) и теряют свою активность • Имеют узкий спектр действия (только на Гр+ бактерии-стафило-, пневмо-, стрептококки, палочка дифтерии, сибирской язвы, спирохеты, менинго-и гонококк, клостридии) • Действуют бактерицидно • Часто вызывают аллергию, вплоть до анафилактического шока (АШ) • В остальном малотоксичны

Benzylpenicillini-natrium флаконы по 500. 000 и 1000. 000 ЕД стерильного порошка- в/м 4 -8 раз в сутки Показания к применению: 1. Инфекции уха, горла, носа- отит, ангина, гайморит и др 2. Инфекции дыхательных путей- пневмония, бронхит 3. Инфекции кожи и мягких тканей – рожа, абсцесс, лимфаденит 4. Менингит, дифтерия, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва и др.

Bicillinum-1 300. 000, 600. 000 ЕД 1 раз в неделю Bicillinum -3 600. 000 ЕД 1 раз в неделю Bicillinum-5 1. 500. 000 ЕД 1 раз в месяц • Все бициллины плохо растворяются, образуют суспензию при смешивании с водой для иньекций или физ. раствором • Вводят строго в/м • Показания к применению: - Лечение сифилиса - Профилактика обострений рожи - Профилактика обострений ревматизма

Запомни! • Природные пенициллины (из плесневых грибков) часто вызывают анафилактический шок (смертельно опасная аллергическая реакция) • Перед введением пенициллина необходимо спросить пациента о переносимости лекарств • По назначению врача сделать пробу на чувствительность к пенициллину • Иметь укомплектованную аптечку для оказания неотложной помощи при АШ (адреналин, преднизолон или дексаметазон, димедрол или супрастин и др)

Полусинтетические пенициллины Широкого спектра Действия, Разрушаемые пенициллиназой Ампициллин Амоксициллин Узкого спектра Действия (Гр+) антистафилококковые Устойчивые К пенициллиназе Комбинированные Широкого спектра Действия, Устойчивые к пенициллиназе Оксациллин Ампиокс Аугментин (амоксиклав)

Полусинтетические пенициллины • Действуют бактерицидно • Устойчивы к соляной кислоте желудка • Применяются внутрь и в иньекциях

Показания к применению полусинтетических пенициллинов : -Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого) -ЛОР-инфекции (отит, синусит, ангина) -Инфекции почек и мочевыводящих путейпиелонефрит, уретрит. -Кишечные инфекции -Хирургические послеоперационные инфекции -Сепсис -Гонорея, сифилис и др

Ampicillinum –таблетки и капсулы 0. 25(0. 5); флаконы по 0. 5 (1. 0) в/м х 4 раза в сутки

Oxacillinum- табл. 0. 25(0. 5); флаконы по 0. 5 в/м х 4 раза в сутки

Amoxicillinum (флемоксин, хиконцил)- табл. 0. 25 (0. 5, 0. 75, 1. 0)

Ampiox - капсулы желатиновые 0. 25; флаконы 0. 25 стерильный порошок в/м • 2 части ампициллина + 1 ч. оксациллина • Имеет широкий спектр действия • Бактерицидный, устойчив к влактамазе

Augmentinum (амоксиклав) табл. 0. 325 (0. 625), сироп, пор. д/и 0. 6 (1. 2) • Амоксициллин+ клавулоновая кислота (калия клавуланат) • Широкий спектр действия • Устойчив к влактамазе

Полусинтетические пенициллины • Малотоксичны • Могут вызвать дисбактериоз и аллергические реакции • Противопоказаны при непереносимости природных пенициллинов

Цефалоспорины • Действуют б а к т е р и ц и д н о, повреждая клеточную мембрану бактерий • Имеют широкий спектр действия • Устойчивы к пенициллиназе • Применяются как внутрь ( в капсулах, таблетках), так и в иньекциях. • Вводят внутримышечно или внутривенно капельно на физ. растворе • Кратность введения 2 -3 раза в сутки • В сравнении с пенициллинами более токсичны для человека

Цефалоспорины I поколение цефазолин цефалексин II поколение цефуроксим III поколение Цефтриаксон цефотаксим

Cephazolinum флаконы по 1. 0 стерильного порошка

Cefalexinum капсулы внутрь по 0. 25

Cefuroximum флаконы по 0. 75( 1. 5) стерильного порошка

Cefotaximum флаконы по 1. 0

Ceftriaxonum флаконы 1. 0 стерильный порошок

Показания к применению цефалоспоринов • • • Инфекции кишечные Инфекции мочевыводящих путей Инфекции дыхательных путей Инфекции кожи (раневая инфекция) Хирургические инфекции (перитонит, абсцесс, сепсис) • Гинекологические инфекции (аднексит, эндометрит, абсцесс бартолиновых желез и др) • Менингит

Побочные эффекты цефалоспоринов • - нефротоксичность • - угнетение кроветворения ( лейкопения-снижение лейкоцитов в крови) • - дисбактериоз • - аллергические реакции (вызывают реже, чем пенициллины)

Макролиды (группа эритромицина) • Действуют бактериостатически • Спектр действия - в основном Гр+ бактерии стафило-, стрепто-, пневмококки, спирохеты, гонококки, возбудитель коклюша, дифтерии, внутриклеточные бактерии – хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, Helicobacter pylori • Быстро развивается устойчивость бактерий (курс лечения 7 -10 дней, азитромицин – 3 -5 дней) • Применяются внутрь в таблетках (капсулах), рекомендуется запивать щелочной минеральной водой, устойчивы к соляной кислоте • Биодоступность 30 -70% • Выводятся в основном с желчью и калом

Макролиды природные полусинтетические Эритромицин Кларитромицин Джозамицин Мидекамицин Азитромицин Рокситромицин

МАКРОЛИДЫ СТАРЫЕ Эритромицин СОВРЕМЕННЫЕ Азитромицин Рокситромицин Кларитромицин

Преимущества «современных» макролидов • • Более широкий спектр действия Более высокая эффективность Лучшая переносимость Большая продолжительность действия (принимают 1 или 2 раза в сутки)

Erythrоmycinum- табл 0. 1 и 0. 25; мазь1%-3. 0(10. 0) Первый антибиотик, выделен из грибов рода Streptimyces в 1952

ЛФ эритромицина для наружного применения

Azithromycinum (азицин, азином, сумамед) – капсулы, таблетки по 0. 25 (0. 5) внутрь 1 раз в сутки Курс лечения от 3 до 5 дней

Кларитромицин ( клацид, фромилид, кламед) капсулы, таблетки по 0. 25 (0. 5) внутрь 2 раза в сутки

Roxithromycinum (роксилид) таб. 0. 15 внутрь 2 раза в сутки

Показания к применению макролидов ОСНОВНОЙ Инфекции моче-, половой Системы, вызванные Хламидиями Уреоплазмами микоплазмами Болезни желудка: ЯБ, хронический Гастрит вызванные Helicobacter pylori

Макролиды. Резервные антибиотики Инфекции Дыхательных путей ЛОР инфекции Инфекции Кожи и Мягких тканей Пневмония бронхит Синусит Фарингит Отит Тонзиллит Раневая инфекция Рожа Фурункулы, абсцессы

Побочные эффекты макролидов • Малотоксичны, хорошая переносимость • Побочные эффекты возникают у 1 -4% пациентов, чаще приеме эритромицина в виде диспептических расстройств

Laevomycetinum таблетки по 0. 25 (0. 5), капсулы

Левомицетин для иньекций

Побочные Эффекты левомицетина Диспептические растройства дисбактериоз Аллергические реакции Угнетение кроветворения Гепатотоксичность

Левомицетин • Очень токсичный антибиотик • Используется в основном как резервный антибиотик при тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, менингит) • Противопоказан грудным детям, беременным, кормящим, с заболеваниями крови

Левомицетин для местного действия

Tetracyclinum

Methacyclinum

Doxicyclinum

Аминогликозиды • Действуют бактерицидно • Спектр действия широкий (особенно на Гр- бактерии, включая палочку туберкулеза) • Разрушаются в желудке, вводятся только в иньекциях и местно-мазь, капли • Кратность введения 2 раза в сутки • Продолжительность лечения 5 дней

Аминогликозиды • 1 поколение -фл. 0. 5(1. 0) в/м Streptomycini sulfas Kanamycini sulfas Monomycini sulfas • 2 поколение Gentamycini sulfas-фл. 0. 04(0. 08) в/м, р-р 2%2 мл, глазные капли 0. 3%-5 мл, мазь • 3 поколение Amycacinum фл. 1. 0

Gentamycini sulfas

Гентамицин для иньекций

Показания к применению аминогликозидов • туберкулез ( стрептомицин, канамицин) • гнойно-септические заболевания (сепсис, перитонит, абсцесс, плеврит, менингит и др) • послеоперационные инфекционные осложнения • инфекции почек( пиелонефрит) и дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого) • местно в глазных каплях, мазях – коньюктивит, инфицированные раны

Побочные эффекты аминогликозидов: • ототоксичность (необратимое снижение слуха) • нефротоксичноть (нарушение функции почек) • нейротоксичность (тошнота, рвота, судороги, нарушение зрения, невриты и др) • дисбактериоз • аллергические реакции