Харьковский национальный университет им В Н Каразина Кафедра

Харьковский национальный университет им. В. Н. Каразина Кафедра гражданской обороны, медицины катастроф и основ медицинских знаний ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Лека рственные сре дства - вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов, методом синтеза или с применением биотехнологий. Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм.

Лекарственные формы – лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию Твердые. Мягкие. Жидкие. Газообразные.

Твердые лекарственные формы Драже, пилюли и таблетки разного цвета таблетки – дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ; драже – дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ в гранулы; гранулы – однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0, 2 – 0, 3 мм. ; порошки – ЛФ, обладающие сыпучестью; различают порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные; сборы – смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений иногда с добавлением других лекарственных средств; капсулы – дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера; спансулы – капсулы, в которых содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул; карандаши лекарственные (медицинские) – цилиндрические палочки толщиной 4 -8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом; пленки лекарственные – ЛФ в виде полимерной пленки.

Драже и порошок расфасованные в капсулы Полоски Препарат в таблетированной форме

Мягкие лекарственные формы. мази – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела; суппозитории (свечи) – твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т. д. пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0, 1 до 0, 5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0, 5 г называется болюсом.

Мази - Предназначены для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. Мазь следует накладывать минимально тонким слоем. Этого достаточно для лечебного действия (лишняя часть будет израсходована впустую). За счет использования мазей, значительно снижается токсичное воздействие препарата на организм. Ведь она через кожу поступает в кровоток, минуя печень. В зависимости от консистентных свойств, мази подразделяют на: Гели - мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. Кремы - мази вязкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масла в воде или воды в масле. Пасты - лекарство на жировой основе с содержанием порошкообразных веществ до 75%

Жидкие лекарственные формы растворы – лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств; суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидком и размер частиц колеблется от 0, 1 до 10 мкм; эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями; настои и отвары – водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов; пластыри жидкие – при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку; сиропы лекарственные – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара; настойки – спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов; экстракты – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и другие виды экстрактов.

Лекарственные формы для инъекционного введения

Сироп - растворенное в густом сладком растворе лекарственное вещество. Но помните, что лекарственные сиропы - это лишний сахар, красители и ароматизаторы. Поэтому, если существует аналогичный препарат в таблетках, лучше купить его. Сиропы рекомендуется принимать только детям и пожилым пациентам с нарушениями глотания. Эмульсия - жидкая лекарственная форма. Обычно эмульсии похожи на молоко. Они маскируют неприятные вкус и запах лекарственных веществ, смягчают раздражающее действие некоторых лекарств на ткани организма. Перед употреблением эмульсию необходимо тщательно взбалтывать, иначе могут быть ошибки в дозировке действующего вещества.

Свечи Суппозитории (более известны как свечи) - твердая лекарственная форма, расплавляющаяся при температуре тела. Суппозитории бывают ректальные (для введения в прямую кишку) и вагинальные (для введения во влагалище). Свечи назначаются для местного воздействия на слизистую оболочку, а также в тех случаях, когда прием лекарственных веществ невозможен. После введения свечей в прямую кишку следует полежать 10 -20 минут.

Газообразные лекарственные формы аэрозоль – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе;

Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм Энтеральные Парентеральные Энтеральные - формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот, через зонд, прямую кишку, клизму). Парентеральные - формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций.

Основные пути введения ЛС Сублингвальный (под язык) – абсорбция ЛС происходит со слизистой оболочки полости рта, вещество поступает прямо в системный кровоток, минуя печень. Всасываются ЛС с низким молекулярным весом – нитроглицерин, валидол, коринфар. Ректальный (через прямую кишку) – может использоваться для достижения как системного , так и локального эффекта. ЛС минуют печень. Аппликационный (нанесение) – на кожу и слизистые, обычно для достижения локального эффекта. Глазные капли – через эпителий конъюнктивального мешка. Ингаляционный (вдыхать) – для летучих и газообразных веществ, в т. ч. для наркоза (эфир). Локальный эффект – бронхолитики. Вагинальный – во влагалище. Инъекционный – (вбрасывать – с помощью шприца) – при п/к и в/в пути введения ЛС имеется процесс абсорбции, при в/в – нет.

Оригинальные лекарственные средства Оригинальным лекарством – брендом - называется препарат, ранее неизвестный и впервые выпущенный на рынок фирмой-разработчиком или патентодержателем Разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс: - из множества известных соединений и вновь синтезируемых, методом перебора, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность; - после экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся клинические испытания на добровольцах; - если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство; - часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении. В настоящее время практически все новые лекарственные средства патентуются.

Дженерики После окончания срока действия патента другие производители могут воспроизвести и выпустить на рынок аналогичное лекарственне средство (так называемый дженерик), если докажут биоэквивалентность воспроизведенного и оригинального препаратов Производитель дженерика не может использовать название бренда для этого лекарства, а только международное непатентуемое название (МНН), или какое-либо новое, запатентованное им (синоним). С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (для дженерика), как у фирмы Bayer AG — производителя оригинального препарата «аспирин» . Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

Биодоступность При внутрисосудистом введении лекарственное вещество полностью попадает в кровеносное русло. При пероральном, внутримышечном, подкожном введении оно должно пройти через ряд биологических мембран клеток (слизистой оболочки желудка, печени, мышц и т. д. ) и только часть его попадает в системный кровоток. Действие препарата во многом зависит от того, насколько велика эта часть это характеризует биодоступность лекарственного средства. При в/в введении биодоступность равна 100%. При других путях введения (даже при внутримышечном и подкожном) биодоступность почти никогда не достигает 100%. На биодоступность лекарственного вещества влияют путь введения препарата, индивидуальные особенности организма больного, состояние желудочно-кишечного тракта, сердечнососудистой системы, печени, почек, а также биофармацевтические факторы (лекарственная форма, ее состав, особенности технологии производства препарата). Последние особенно важны в применении лекарственных средств внутрь (энтерально) в виде таблеток, капсул.

Дозирование лекарственных веществ (ЛВ) Действие ЛВ (скорость развития фармакологического эффекта, его выраженность, продолжительность и даже характер) зависит от дозы. Доза (от греч. dosis — порция) — количество лекарственного вещества на один прием. Дозы приводят в весовых или объемных единицах. Дозы можно выражать в виде количества вещества на 1 кг массы тела или на 1 м 2 поверхности тела (например, 1 мг/кг, 1 мг/м 2). Это позволяет более точно дозировать препарат. Жидкие лекарственные препараты дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также каплями. Дозы некоторых антибиотиков и гормонов выражают в единицах действия (ЕД). По величине дозы, вызывающей эффект определенной величины, судят об активности вещества. Обычно для этих целей определяют дозу, которая вызывает 50%й (полумаксимальный) эффект и обозначают ее как ЭД 50 (ED 50). Такие дозы лекарственных веществ используют для сравнения их активности. Чем меньше величина ЭД 50, тем выше активность вещества

Различают терапевтические, токсические и летальные дозы. Выделяют следующие терапевтические дозы: минимальные действующие, средние и высшие терапевтические дозы Минимальные действующие дозы (пороговые) вызывают минимальный терапевтический эффект. Обычно они в 2— 3 раза меньше средней терапевтической дозы. Средние терапевтические дозы оказывают у большинства больных необходимое фармакотерапевтическое действие. Рассчитывают дозу лекарственного вещества на один прием — разовую дозу (pro dosi), и дозу, которую больной должен принять за сутки — суточную дозу (pro die). Поскольку индивидуальная чувствительность больных и тяжесть заболеваний могут варьировать, средние терапевтические дозы обычно выражают в виде предела доз (например, разовая доза диклофенаканатрия составляет 0, 025 -0, 05 г). Обычно при использовании антибиотиков, сульфаниламидов и некоторых других лекарственных средств лечение начинают с назначения ударной дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу. Это делается для того, чтобы быстро создать высокую концентрацию вещества в крови. После достижения определенного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы.

Дозы лекарственных препаратов Высшие терапевтические дозы назначают в тех случаях, когда применение средних доз не вызывает необходимого действия. Это предельные дозы, выше которых находится область токсических доз (вещество может вызвать токсические эффекты). Для ядовитых и сильнодействующих веществ в законодательном порядке установлены высшие разовые и высшие суточные дозы. К назначению лекарственных средств в высших терапевтических дозах нужно относиться с большой осторожностью, поскольку это связано с риском возникновения серьезных побочных эффектов. Дозы, оказывающие токсическое действие на организм, называются токсическими. Дозы, вызывающие смертельный исход, называются летальными Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической определяется как широта терапевтического действия. Чем больше широта терапевтического действия, тем безопаснее применение лекарственного средства.

Фитотерапия

Чайная ложка содержит около 5 г высушенного и измельченного растительного сырья, десертная ложка — 10 г, столовая — 15 г, столовая с верхом — 20 г. Тонкий стакан вмещает около 200 мл воды. Для приготовления лекарственных препаратов горячим способом необходимо пользоваться только эмалированной, стеклянной, фарфоровой или керамической посудой, которая должна плотно закрываться крышкой. В алюминиевой или другой металлической посуде готовить препараты нельзя во избежание реакции с металлом Для процеживания готовых препаратов можно пользоваться сложенной в несколько слоев марлей, обернутым в марлю слоем ваты или неплотной хлопчатобумажной тканью.

Настои, отвары, настойки (Unfusa, decocta, tincturae) Настои и отвары - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья. Для их приготовления сырье измельчают. Измельченное сырье помещают в заранее подогретую в течении 15 мин. на кипящей водяной бане посуду. Обливают водой комнатной температуры, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании. Отвары нагревают 30 минут, настои 15 минут. Потом сосуд снимают с водяной бани и охлаждают при комнатной температуре. Отвары - 10 мин. , настои не менее 45 мин. После чего процеживают и отжимают остаток растительного материала, добавляют кипяченую воду (холодную или горячую в зависимости от рецепта) до предписанного объема вытяжки. Хранят в прохладном месте 3 -4 сут. Обычно настои и отвары готовят из расчета 1: 10. Настойка - жидкие спиртовые, спиртово-водные или спиртовоэфирные прозрачные извлечения из лекарственных растений. Их готовят из расчета 1: 5 или 1: 10 на 700 спирте. Настаивают в течение 7 дней. Полученные настойки отстаивают на протяжении нескольких дней при температуре не выше 8 градусов, после чего фильтруют. Они должны быть прозрачными и обладать запахом и вкусом соответствующего лекарственного сырья. При домашнем приготовлении спирт заменяют водкой, но водки берут в 2 раза больше.

Побочные действия лекарственной терапии Ø - - - Ø Побочные реакции разной степени тяжести составляют в разных странах от 7 до 18 -30%, 0, 6 -5 % нуждаются в лечении в стационаре. Различают: токсические осложнения – прямое токсическое действие. Приводит абсолютная или относительная передозировка ЛВ эмбриотоксическое – повреждение зиготы и бластоцита, находящихся в фаллопиевой трубе или полости матки - до имплантации. Как правило наступает гибель бластоцита, но он может имплантироваться – тяжелые множественные пороки тератогенное – нарушение развития плода (аномалии органов и систем); наиболее опасен период органогенеза – 4 -8 -я недели беременности фетотоксическое – нежелательное воздействие на зрелый плод мутагенное – способность вызывать стойкое повреждение зародышей клетки и ее генетического аппарата (повреждение ДНК) – проявляется в ряде поколений канцерогенное – способность вызывать развитие злокачественных опухолей идиосинкразия - возникновение атипичных реакций на ЛВ в связи с изменением чувствительности к ним на основе генетических особенностей организма аллергические реакции – приобретенная сверхчувствительность к ЛВ в процессе сенсибилизации организма при повторном введении ЛВ биологически вредные воздействия: 1)возникновение устойчивости патогенных микроорганизмов к антибиотикам, сульфаниламидам, противотуберкулезным препаратам; 2)синдром отмены – нарушение функций органов и систем после внезапной отмены ЛВ Риск развития ПД повышен у лиц пожилого возраста, женщин детородного возраста, при наличии аллергии, нарушении функций печени и почек, наследственных энзимопатиях, одновременном введении нескольких лекарств

Анафилактический шок Немедленная (от нескольких секунд до 1 -1, 5 час) аллергическая реакция в ответ на попадание аллергена в организм: парестезии, зуд кожи, покраснение лица отек век, зева, гортани (удушье) ощущение тяжести в теле боли в груди и в области сердца тошнота, рвота, боли в животе Шок Помощь (ЛВ внутрь при сохраненном сознании, в/м или п/к – при отсутствии сознания): - жгут выше места укуса или введения лекарства - 0, 5 мл адреналина гидрохлорида в/м или п/к - преднизолон 1 мл в/м - антигистаминные препараты – димедрол, супрастин, тавегил, фенкорол и др.