Сублингвальное применение лекарств
Сублингвальный приём препаратов – фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его под языком. Множество препаратов производятся для их приёма сублингвальным путём. В основном такие препараты составляют средства для сердечно-сосудистой системы.
Принцип Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, способствующее быстрому всасыванию вещества, попаданию в системный кровоток. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочно-кишечного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотранформации.
Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта. Проглатывание его части со слюной снижает преимущества этого пути введения лекарственных средств. Этим способом можно пользоваться только для введения лекарств, применяемых в небольших дозах.
При сублингвальном применении лекарств через слизистую оболочку ротовой полости хорошо всасываются липофильные неполярные вещества (всасывание происходит путем пассивной диффузии) и относительно плохо гидрофильные полярные.
Однако из-за небольшой всасывающей поверхности слизистой оболочки полости рта сублингвально можно вводить только высокоактивные вещества, применяемые в небольших дозах. Так, для устранения приступа стенокардии сублингвально применяют таблетки, содержащие 0, 5 мг нитроглицерина — эффект наступает через 1— 2 мин.
Формы выпуска Сублингвально принимают: порошки (глицин), гранулы (антигриппин), драже (нитроглицерин), таблетки (нитроглицерин, биолайн, дуоденохель), капсулы, растворы капли.
Препараты • • Глицин Нитоглицерин Нифедипин Валидол Полиоксидоний Антигриппин Лимфомиозот
Глицин Лекарственная форма: таблетки сублингвальные. Показания к применению: сниженная умственная работоспособность, стрессовые ситуации, девиантные формы поведения детей и подростков, различные функциональные и органические заболевания нервной системы сопровождающиеся повышенной возбудимостью, неврозы, неврозоподобные состояния и вегето-сосудистая дистония, последствия нейроинфекций и черепно-мозговой травмы, перинатальные и другие формы энцефалопатий (в том числе алкогольного генеза); ишемический инсульт.
Благодаря своему тормозному действию на центральную нервную систему глицин регулирует обмен веществ, нормализует и активирует процессы защитного торможения в центральной нервной системе, уменьшает психоэмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность.
Действие глицина на организм человека: 1. Уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность, конфликтность, повышает социальную адаптацию; 2. Улучшает настроение; 3. Облегчает засыпание и нормализует сон; 4. Повышает умственную работоспособность; 5. Уменьшает вегето-сосудистые расстройства; 6. Уменьшает выраженность мозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме; 7. Уменьшает токсическое действие алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих функцию ЦНС.
При употреблении глицина сублингвально, происходит всасывание глицина в кровоток и с током крови он попадает в головной мозг, где глицин выступает уже в роли нейромедиатора, который воздействует на рецепторы в головном мозге. Под действием глицина нейроны вырабатывают меньше глутаминовой кислоты, которая оказывает возбуждающее действие, и больше вырабатывают гамма-аминомасляной кислоты, которая оказывает тормозное действие.
Нитроглицерин Лекарственная форма: аэрозоль подъязычный дозированный, капли подъязычные, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки подъязычные.
Показания к применению: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Нитроглицерин уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта).
При использовании в сублингвальных формах приступ стенокардии устраняется через 1. 5 мин. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли - 0. 5 -1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30 -40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2 -1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин.
Аэрозоль, спрей для сублингвального применения Для купирования приступа стенокардии — 0. 4 -0. 8 мг (1 -2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1. 2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа — 0. 4 мг (1 доза) за 5 -10 мин до нагрузки.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа - 1 -2 кап сублингвально или 2 -3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Нифедипин Лекарственная форма: драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Показания к применению: стенокардия, артериальная гипертензия, купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий. Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов, что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обуславливает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце, повышение снабжения миокарда кислородом. Снижая работу сердца, препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде путем уменьшения ОПСС и постнагрузки. Сублингвально: при гипертоническом кризе - по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении "лежа" в течение 30 -60 мин.
Валидол Лекарственная форма: капли подъязычные, капсулы подъязычные, таблетки подъязычные Показания к применению: Кардиалгия, стенокардия, синдром "укачивания" (тошнота, рвота при морской и воздушной болезни), истерия, невроз, головная боль на фоне приема нитратов. Оказывает седативное действие, обладает умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, обусловленным раздражением чувствительных нервных окончаний. Капли. Сублингвально, по 3 -6 кап раствора на сахаре на прием, держать во рту до полного растворения. Суточная доза обычно включает 3 -4 приема (до 9 -24 кап/сут). При необходимости доза может быть увеличена. Таблетки. Сублингвально, по 1 таблетке 2 -3 раза в день. Кратность и продолжительность приема определяется в зависимости от эффективности лечения.
Полиоксидоний Лекарственная форма: таблетки, суппозитории, ампулы. Показания к применению: воспалительные процессы ротовой полости, хронические заболевания околоносовых придаточных пазух и хронический отит, хронический тонзиллит, профилактика гриппа и острых респираторных инфекций. При сублингвальном применении Полиоксидоний активирует лимфоидные клетки, находящиеся в бронхах, носовой полости, евстахиевых трубах, т. е. в тех областях, которые являются входными воротами для любой инфекции из окружающей среды, следствием чего является повышение устойчивости этих органов к инфекционным агентам. Для сублингвального введения 3 мг порошка растворяют в 1 мл дистиллированной воды и применяют согласно расчету на массу тела. В 1 капле приготовленного раствора (50 мкл) содержится 150 мкг Полиоксидония, которые назначают на 1 кг массы тела ребенка.
Антигриппин Лекарственная форма: гомеопатические гранулы Показания к применению: препарат применяется для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний различной этиологии. Антигриппин обладает жаропонижающим и иммуностимулирующим действием, способствует ослаблению симптомов общей интоксикации при острых респираторных заболеваниях, устраняет симптомы, которыми сопровождаются острые респираторные заболевания, в том числе головную боль и боль в мышцах, охриплость, воспаление и кашель. Препарат принимают сублингвально. Необходимое количество гранул кладут под язык и держат до полного растворения. В случае необходимости, например при назначении препарата детям, гранулы растворяют в небольшом количестве воды.
Лимфомиозот Лекарственная форма: таблетки, капли Показания к применению: лекарственная интоксикация Действия препарата: противоотечное, лимфодренажное, иммуномодулирующее, дезинтоксикационное, противовоспалительное. Лимфомиозот при попадании в организм вызывает стимуляцию обмена веществ, улучшает лимфатический дренаж от тканей, повышает барьерные функции лимфатических узлов, усиливает элиминацию токсических веществ из межклеточной среды. Лимфомиозот принимается сублингвально. Допускается растворение препарата в 5 -10 мл обычной воды (одна чайная ложка). Принимать за полчаса до приема пищи (можно через 50 -60 минут после приема еды). Можно назначенную врачом суточную дозу препарата развести в 250 мл воды, выпить за день небольшими глоточками (жидкость нужно обязательно задерживать во рту).
Сублингвальная иммунотерапия Иммунотерапия воздействует на причину и механизм заболевания (аллергии) путем введения в организм пациента-аллергика постепенно увеличивающихся доз причинно-значимых аллергенов, что вызывает развитие переносимости (толерантности) или "иммунитета" к аллергену и снижает выраженность симптомов аллергии. В отличие от инъекционной иммунотерапии при сублингвальной аллерген вводится в виде капель под язык.
Первым шагом является подтверждение аллергии пациента с помощью аллергологического тестирования. Затем для пациента готовятся смеси капель или выдается готовый аллерген (в России пока доступен только второй вариант). Пациент принимает капли под языка ежедневно. В течение первых четырех месяцев, которые называются "фазой набора дозы или насыщения", доза постепенно увеличивается. После этого в течение "поддерживающей фазы" пациент принимает одну и ту же дозу капель с определенным интервалом (обычно один раз в неделю). В настоящее время сублингвальную иммунотерапию можно проводить 2 -мя зарегистрированными видами аллергенов: - Сублинвальные аллергены СЕВАФАРМА (капли во флаконе, Чехия) - Сублинвальные аллергены СТАЛОРАЛЬ (раствор с дозатором, Франция)
Достоинтсва -просто и удобно для больного; -вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта всасывание происходит довольно быстро, что обеспечивает быстрое развитие эффекта. Это позволяет использовать такие пути введения при неотложных состояниях. -концентрация лекарства выше, чем приеме per os, т. к. не метаболизируется в печени, не разрушается секретами ЖКТ, не связывается пищей;
Недостатки -нельзя назначать лекарства неприятного вкуса; -препарат следует держать под языком до полного рассасывания; -проглатывание его части со слюной снижает эффективность; -при частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости; -всасывающая поверхность невелика, поэтому таким путем можно вводить только высокоактивные вещества, назначаемые в малых дозах.
Скачать презентацию Сублингвальное применение лекарств Сублингвальный приём препаратов
Сублингвальное применение лекарств.pptx