Средства влияющие на холинергические синапсы Холинорецепторы

Средства, влияющие на холинергические синапсы

Холинорецепторы – рецепторы чувствительные к ацетилхолину(АЦХ)

Ацетилхолин (АЦХ)медиатор ПНС Функция: передача нервного импульса с пресинаптического нервного волокна на постсинаптическую мембрану, вызывающие определенный физиологический эффект

Выделяют: М-холинорецепторы (мускариночувствительные). Чувствительны к мускарину (яд мухомора). Н-холинорецепторы (никотиночувствительные). Чувствительны к никотину – алкалоиду табака.

М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ § Расположены: постсинаптических мембранах клеток эффекторных органов § ЦНС. §

Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ Расположены : на постсинаптических мембранах вегетативных ганглиев (как симпатических так и парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зоне ЦНС.

Вещества, стимулирующие рецепторы, называются миметиками. Вещества, блокирующие рецепторы, называются блокаторами или литиками.

В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВЛИЯНИЯ НА ХР ЛС ДЕЛЯТ: холиномиметики холинолитики или холиноблокаторы

В СВЯЗИ С ТЕМ, ЧТО ЕСТЬ 2 ВИДА РЕЦЕПТОРОВ ХОЛИНОМИМЕТИКИ ДЕЛЯТ НА: М-холиномиметики; Н-холиномиметики; М, н-холиномеметики прямого действия М, н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства

В СВЯЗИ С ТЕМ, ЧТО ЕСТЬ 2 ВИДА РЕЦЕПТОРОВ ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (ХОЛИНОЛИТИКИ) ДЕЛЯТ НА: М-холинолитики; Н-холинолитики; М, н-холинолитики

КЛАССИФИКАЦИЯ: М-холиномиметики (пилокарпин, ацекледин) Н-холиномиметики (никотин, лобелин, ЦИТИТОН) М, н-холиномеметики прямого действия (АЦЕТИЛХОЛИН, КАРБАХОЛИН)

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ Орган Фармакологиче показания ский эффект Глаз Возбуждение М – Глаукома ХР круговой мышцы радужки вызывает сужение зрачка(миоз), ВГД , спазм аккомодации (близорукость) Сердце частоты и силы сердечных сокращений, систолическое и диастолическое АД противопоказа ния Брадикардия, брадиаритмия

Орган Фармакологичес показания кий эффект противопоказан ия бронхи Повышение секреции и тонуса бронхов Бронхиальная астма ЖКТ Атония Повышение кишечника секреции пищеварительн ых желез, повышение слюноотделения, повышение тонуса и моторики ЖКТ Гастрит, ЯБЖ и 12 перстной кишки, печеночная колика Матка Повышает тонус Беременность Мочевой пузырь Повышение тонуса Атония мочевого пузыря и пузыря Слабая родовая деятельность, послеродовый период(ускорение отделения последа)

ХАРАКТЕРИСТИКА М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ Пилокарпина гидрохлорид Pilocarpini hydrochloridum Форма выпуска: глазные капли – раствор 1 и 2% по 1 или 5 мл. Список А. Применяется для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

ПЭ проявляются при передозироовке: Ø Усиление секреции желез: слюнотечение, повышенное потоотделение, усиление выделения бронхиального секрета Ø Повышение тонуса и моторики ЖКТ Ø Покраснение лица, пульсация сонных и височных артерий Ø Бронхоспазм Ø Брадикардия При передозировке помощь оказывается атропином и другими холиноблокаторами.

ХАРАКТЕРИСТИКА М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ Ацекледин Acecledinum Форма выпуска: глазные капли – 2, 3 и 5%, 0, 2% р-р в ампулах по 1 мл(под кожу) Список А.

Применяется: Ø для снижения внутриглазного давления при глаукоме, Ø парентерально – при послеоперационной атонии мочевого пузыря и матки (он уступает пилокарпину по эффективности и токсичности) ПЭ те же, что и у пилокарпина

ОТРАВЛЕНИЕ ЯДОВИТЫМИ МУСКАРИНСОДЕРЖАЩИМИ ГРИБАМИ К мускариносодержащим грибам относятся: Мухоморы. Самый опасный – мухомор белый (или весенний)– по токсичности близки к поганке бледной. Дополнительно обладает психотропным и атропиноподобным действием. Говорушка луговая Сыроежка едкая (дополнительно нефро- и гепатотоксическое действие). Сатанинский гриб (гепатотоксическое действие).

КЛИНИКА ОТРАВЛЕНИЯ МУСКАРИНОСОДЕРЖАЩИМИ ГРИБАМИ спазмы гладкомышечных органов, резкая гиперсекреция бронхиальных, слюнных, слезных, потовых желез, покраснение лица, пульсация сонных и височных артерий, головная боль, урежение пульса, сужение зрачков, бронхоспазм (ощещение удушья). при торможении потоотделения будет гипертермия.

ПОМОЩЬ: немедленно очистить желудок (зондовое промывание) и кишечник (сифонная клизма). При выраженном мускариноподобном синдроме – атропин.

Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ н-холиномиметики стимулируют в основном н-холинорецепторы синокаротидной зоны и рефлекторно возбуждают центр дыхания. Влияя на мозговой слой надпочечников, они обусловливают высвобождение адреналина и повышение артериального давления.

ЦИТИТОН Cytitonum Форма выпуска: раствор 0, 15% в ампулах по 1 мл. Оказывает влияние на Н-ХР синокаротидной зоны и коры надпочечников. Возбуждает дыхание, повышает давление. Применяется при рефлекторной остановке дыхания при проведении операции, при угнетении дыхания и кровообращения инфекционныйх больных, при шоке, коллапсе. Противопоказания: повышенное АД, отек легких.

НИКОТИН Содержится § § § в листьях табака. Эффекты никотина: Стимулирует рецепторы ЦНС и вызывает улучшение настроения, прилив сил – это приводит к развитию сильной психической и физической лекарственной зависимости; Стимулирует дыхание - токсические дозы приводят к развитию судорог вплоть до паралича дыхательного центра

Повышает тонус скелетной мускулатуры, а в токсической дозе – расслабляет мускулатуру, а это приводит к остановке дыхания Повышает АД, тахикардия моторику и тонус ЖКТ, кислотность желудочного сока

ЛС, КОТОРЫЕ ОБЛЕГЧАЮТ ОТВЫКАНИЕ ОТ КУРЕНИЯ Никорете Никодерм Никотрон ТАБЕКС В виде накожного пластыря, жевательной резинки или ингаляционно используется как заместительная терапия для облегчения отвыкания от курения Только при физической зависимости когда курильщик употребляет одну за другой

М-Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ АЦЕТИЛХОЛИН, КАРБАХОЛИН Стимулируют М- и Н -ХР. Однако преобладают эффекты стимуляции М-ХР. Используют в экспериментальной фармакологии, т. к. вызывают большое число фармакологических эффектов.

Спасибо за внимание