Средства, влияющие на миометрий Кафедра фармакологии БГМУ Доцент С. К. Шадурская 1
Классификация маточных средств (1) Матка представляет собой гладкомышечный орган, подверженный многочисленным гуморальным и, меньше, нервным влияниям. Ее состояние после оплодотворения и имплантации яйцеклетки, вплоть до родов регулируется последовательно сменяющими друга гормональными факторами (прогестерон, эстрогены, окситоцин), образующимися местно аутакоидами (простагландины, серотонин) и катехоламинами, секретируемыми надпочечниками и освобождаемыми нервными окончаниями. Маточные средства, применяемые в акушерстве, можно разделить на 3 группы: А) препараты, понижающие тонус матки и ее сократительную активность, токолитические средства – фенотерол, сальбутамол, тербуталин – β 2 адреномиметики ; других групп - прогестерон, магния сульфат, дротаверин; Б) стимуляторы родовой деятельности утеростимулирующие средства: 2
3
Классификация маточных средств (2) • Препараты группы окситоцина: Окситоцин, дезаминоокситоцин, метилокситоцин, питуитрин; • Простагландины: динопростон, динопрост, метилдинопрост • В) препараты, повышающие тонус матки и ускоряющие ее инволюцию в послеродовом периоде, утеротонические средства: • Препараты спорыньи: эргометрин, метилэргометрин, эрготал. • Других групп: котарнин ( стиптицин). • Средства, понижающие тонус шейки матки: атропин, динопростон. 4
β 2 -адреномиметики • Возможность направленного торможения миометрия открылась в связи с выяснением физиологической роли β 2 адренорецепторов. В основном , это свободные (внесинаптические) рецепторы в мембранах гладкомышечных клеток, активно взаимодействующие c адреналином крови и β -адреномиметиками. Число β-адренорецепторов меняется в разные периоды беременности: • наибольшее в последние триместры, что способствует покою миометрия и вынашиванию плода, • перед самыми родами и во время – число β-адренорецепторов снижается, в результате чего возрастает чувствительность матки к стимулирующим факторам. 5
β 2 -адреномиметики • Селективные β 2 -адреномиметики являются почти единственными средствами с выраженным и надежным токолитическим действием. Они находят широкое применение в акушерской практике - неотложная помощь, акушерские отделения клиник , родильные дома. Эти препараты обычно хорошо переносятся, не оказывают отрицательного действия на плод и новорожденного и в рекомендуемых дозах побочные эффекты вызывают редко. 6
Показания к применению токолитиков: • 1) профилактика самопроизвольного аборта и преждевременных родов, • 2) высокий базальный тонус матки в начале родов , • 3) чрезмерно быстрые роды с сильными маточными сокращениями и высокой частотой схваток, • 4) гипоксия плода, обусловленная аномалиями родов, • 5) проведение внутриутробного поворота плода, особенно при наличии двойни, • 6) подготовка к оперативным вмешательствам в процессе родов (кесарево сечение и др. ). 7
Побочные эффекты и противопоказания • Побочные эффекты от бета-селективных адреномиметиков: тахикардия, тремор рук, беспокойство, тошнота, запоры. • Противопоказания: пороки сердца, гипертиреоз, нарушения сердечного ритма, глаукома. • В случае угрожающего выкидыша в ранние сроки беременности (до 4 мес), привычном аборте, связанном с недостаточной выработкой прогестерона, проводят заместительную терапию прогестероном. • Расслабляющее действие на миометрий оказывает также магния сульфат (25% раствор вм по 5 -1 О мл). • В качестве токолитиков иногда используют БКК (нифедипин) и неингаляционное средство для наркоза оксибутират натрия. 8
Утеростимулирующие средства • Для стимуляции родовой деятельности используют препараты группы окситоцина и простагландинов. • Окситоцин и простагландины являются физиологическими стимуляторами миометрия. Для них в мембранах волокон есть специальные воспринимающие рецепторы, которые открывают трансмембранные потоки ионов, приводящие к деполяризации мышечного волокна и его сокращению. В зависимости от дозы они могут вызвать реакцию от возбуждения и усиления ритмических сокращений до тетануса матки. 9
Препараты группы окситоцина • Окситоцин – полипептидный гормон состоит всего из 8 аминокислот, что позволяет получать синтетические аналоги с незачительными изменениями структуры. При приеме внутрь он разрушается, в связи с чем назначается парентерально (как и аналоги) или за щеку (дезаминоокситоцин). Препараты вводятся вв капельно. • Окситоцин не связывается белками плазмы и быстро инактивируется в печени и почках; Т 12 его составляет 5 мин. Синтетические аналоги действуют длительнее, но ненамного. После благополучного завершения родов препараты могут вводиться вм для остановки маточных кровотечений. • Избыточное действие можно купировать срочным введением бета 2 -адреномиметиков, магния сульфата, средств для наркоза. 10
Аналоги простагландинов Е 2 (динопростон), F 2 альфа (динопрост) • В небольших количествах простагландины образуются в матке постоянно и как аутакоиды оказывают сосудорасширяющий и цитозащитный эффекты, улучшая кровообращение в плаценте. При родах их количество резко возрастает и они начинают участвовать в инициировании и усилении схваток. • Окситоцин оказывает утеростимулирующее действие в периоде родов, простагландины действуют одинаково на всем протяжении беременности. Эти два фактора взаимно потенцируют эффекты (иногда их вводят совместно в половинных дозах). Избыточное действие простагландинов купируется бета 2 -адреномиметиками. Как и окситоцин, применяются только в клинических условиях. • Возможной альтернативой применению утеростимулирующих препаратов является применение бета-адреноблокатора пропранолола. Снимает эффекты эндогенных катехоламинов. 11
Показания для назначения утеростимулирующих средств • 1) слабость родовой деятельности и ее аномалии, обусловленные гормональной дисфункцией и др. причинами; переношенная беременность; • 2) поздний токсикоз беременности (преэклампсия); резус-конфликт, диабет; • 3) внутриутробная гибель плода; незавершившийся самопроизвольный аборт; • 4) преждевременное отхождение околоплодных вод; • 5) необходимость прерывания беременности по медицинским показаниям • Противопоказания: поперечное и косое положение плода, несоответствие размеров головки и таза матери, узкий таз, наличие на матке рубцов (после операций), угроза разрыва матки. Собственные противопоказания. 12
Утеротонические средства • Послеродовая атония матки и замедленная ее инволюция сопровождаются маточными кровотечениями, которые могут привести к геморрагической анемии. В народной медицине для ликвидации маточных кровотечений издавна применялись многочисленные растительные средства (настои и отвары травы пастушьей сумки, чистеца буквицецветного, листьев барбариса, травы кровохлебки и др. ). Однако наиболее эффективными считались препараты спорыньи – грибка, паразитирующего на колосьях ржи. Сейчас чистые алкалоиды спорыньи и ряд их производных назначаются в качестве утеротонических средств – эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, эрготал. На основе алкалоидов некоторых растений выпускают ряд др. утеротонических средств – котарнина хлорид. 13
Утеротонические средства (2) • В отличие от окситоцина и простагландинов, которые вызывают ритмические сокращения миометрия с периодами расслабления, способствуют раскрытию шейки, утеротонические средства , вводимые в послеродовом периоде, приводят к стойкому сокращению миометрия. В результате сосуды механически пережимаются и кровотечение останавливается. • Показаниями к назначению утеротонических средств являются: • 1) послеродовые кровотечения, атония матки, задержка ее инволюции после родов и аборта, кровотечения после ручного отделения последа; • 2)состояние после кесарева сечения; • 3) дисфункциональные обильные маточные кровотечения при миомах матки, воспалительных процессах и т. п. 14
Противопоказания и побочные реакции • Противопоказаны утеротонические средства на всем протяжении беременности, в 1 -2 периодах родов до выхождения последа, при значительной патологии сердечно-сосудистой системы, печени и почек, при септических состояниях. • Побочные реакции зависят от препарата, пути введения, дозы и исходного состояния роженицы. Их больше у алкалоидов спорыньи, которые довольно ядовиты и обладают сложным и многосторонним действием. Они могут вызывать тошноту , рвоту, диарею, головную боль. Фармакодинамические свойства препаратов спорыньи определяют и частные противопоказания к их применению: стенокардия, гипертоническая болезнь, расстройства кровообращения в конечностях. 15
Скачать презентацию Средства влияющие на миометрий Кафедра фармакологии БГМУ Доцент
Средства, влияющие на миометрий.ppt