Средства, влияющие на афферентную иннервацию I. Угнетающие 1.

Средства, влияющие на афферентную иннервацию I. Угнетающие 1. Местные анестетики фармакология

Местные анестетики Лекарственные средства, которые при нанесении на периферическую нервную ткань временно блокируют генерацию и проведение нервного импульса и, таким образом, устраняют все ощущения в зоне, получающей иннервацию от данного нерва 31. 01. 2018 фармакология 2

Виды анестезии n Поверхностная (терминальная, концевая) n Инфильтрационная n Проводниковая (региональная, областная) n Спинномозговая (субарахноидальная) n Эпидуральная n Внутрикостная 31. 01. 2018 фармакология 3

Классификация по применению 1. Местные анестетики, применяемые только для поверхностной анестезии: n Кокаин (история) n Дикаин (тетракаин, понтокаин) n Анестезин (бензокаин) n Пиромекаин (бумекаин) 31. 01. 2018 фармакология 4

Классификация по применению 2. Местные анестетики, применяемые для всех видов анестезии: n Новокаин (прокаин) n Лидокаин (ксикаин, ксилокаин) n Тримекаин (мезокаин) n Бупивакаин (маркаин) n Артикаин (ультракаин) n Мепивакаин (изокаин, карбокаин) n Бенозофурокаин, этидокаин, прилокаин 31. 01. 2018 фармакология 5

Основные требования к препаратам При поверхностной При проводниковой и анестезии инфильтрационной анестезии n Малая токсичность n Хорошая растворимость в При спинномозговой липидах анестезии n Время действия n Малая токсичность 31. 01. 2018 фармакология 6

Фармакодинамика N=R-HCl Соль местного анестетика N=R Основание местного анестетика N=RH Ионизированная катионная форма N=RH Рецептор 31. 01. 2018 фармакология 7

Фармакодинамика n Местные анестетики слабые основания n Выпускаются в виде солей, так как это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов n В щелочной среде должен произойти гидролиз соли с освобождением основания, растворимого в липидах (р. Н тканей в обычных условиях 7, 4) n В воспаленных тканях местные анестетики не проявляют активности, так как в кислой среде гидролиза солей не происходит и основание не освобождается 31. 01. 2018 фармакология 8

Фармакодинамика n Липидорастворимые основания местных анестетиков накапливаются в мембранах нервных волокон и их окончаний n Переходят в катионную ионизированную форму n Связываются с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности клеточной мембраны 31. 01. 2018 фармакология 9

Механизм действия Na Na Na Анестетик Блок проведения возбуждения Анестетик Na 31. 01. 2018 фармакология 10

Фармакодинамика Теории дальнейшего механизма действия n Рецептор располагается в натриевом вольтажзависимом канале n Снижение проницаемости для ионов калия и кальция n Влияние на поверхностное натяжение фосфолипидов 31. 01. 2018 фармакология 11

Местные анестетики влияют n Нервные окончания и нервные волокна афферентных нервов При резорбтивном действии – ЦНС – Нейроны вегетативных ганглиев – Скелетные мышцы (двигательные нервы) – Проводящая система и водитель ритма сердца 31. 01. 2018 фармакология 12

Местные анестетики влияют n Мякотные и безмякотные волокна типа А, В и С – исчезает болевая и температурная чувствительность, наступает местное расширение сосудов n Толстые мякотные волокна типа А – исчезают тактильная чувствительность, ощущение прикосновения и давления, проприоцепция n Толстые мякотные волокна типа А (альфа) – исчезают двигательные функции 31. 01. 2018 фармакология 13

Строение молекулы О Новокаин C 2 H 5 О HCl H 2 N 1 СН 2 N C 2 H 5 2 3 СH 3 Лидокаин O C 2 H 5 HCl 1 NH C СH 2 N C 2 H 5 2 3 31. 01. 2018 СH 3 фармакология 14

Фармакокинетика n Молекула состоит из ароматической структуры, промежуточной цепочки и аминогруппы n Ароматическая структура определяет степень липофильности n Аминогруппа определяет специфичность действия n Средняя часть представляет собой алифатическую цепочку, построенную по типу сложных эфиров или амидов, от нее зависит стойкость и длительность эффекта 31. 01. 2018 фармакология 15

Химическая классификация n Сложные эфиры ароматических кислот (кокаин, новокаин, дикаин, анестезин) n Замещенные амиды кислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, бупивакаин, бензофурокаин, мепивакаин, этидокаин, прилокаин, артикаин) 31. 01. 2018 фармакология 16

Фармакокинетика n Абсорбция препаратов. Зависит от места введения n Связь с белками плазмы (50%) n Распределение в тканях (сердце, почки, мозг, печень, жировая и мышечная ткани). Проникают через плацентарный барьер 31. 01. 2018 фармакология 17

Фармакокинетика n Период полуэлиминации: амидные анестетики - 2 ч. , эфирные анестетики – 5 -10 мин. n Биотрансформация. Эстеразами плазмы крови – эфирные анестетики, микросомальными ферментами печени – амидные анестетики 31. 01. 2018 фармакология 18

Скорость гидролиза амидных анестетиков Самая быстрая прилокаин < этидокаин < пиромекаин < лидокаин < тримекаин < бензофурокаин < мепивакаин < бупивакаин Самая медленная 31. 01. 2018 фармакология 19

Фармакокинетика n Выведение. Почками в виде метаболитов (до 80%). При подкислении мочи происходит ионизация неизмененных анестетиков n Продолжительность действия. Новокаин – 0, 5 -1 ч. , лидокаин, мепивакаин, тримекаин, дикаин, пиромекаин — 1, 5 -3 ч. ; этидокаин, бупивакаин — 3 -6 ч. 31. 01. 2018 фармакология 20

Добавление вазоконстрикторов n Адреналин, мезатон, фелипрессин n 20 капель 0, 1% раствора 20 адреналина к на 200 мл анестетика а п Концентрация Адреналин е 1: 200 000 л 200 ь мл 31. 01. 2018 фармакология Анестетик 21

Добавление вазоконстрикторов n Повышают эффективность, продолжительность действия, терапевтический индекс n Уменьшают токсичность, резорбтивное действие, всасываемость n Могут давать дополнительные побочные действия при попадании в системный кровоток (нельзя вводить в/в, аритмия, гипертония) 31. 01. 2018 фармакология 22

Нежелательные эффекты При спинномозговой анестезии n Тахифилаксия n Двигательный паралич, нарушение дыхания, гипотензия При резорбтивном действии n ЦНС (сонливость, слабость, заторможенность, нистагм, тремор, рвота, судороги). При больших дозах - нарушение дыхания, коллапс 31. 01. 2018 фармакология 23

Нежелательные эффекты n Сердце (аритмии, брадикардия, сердечная недостаточность, боли, нарушение проводимости) - бупивакаин n Ганглии (гипотония) n Мышцы (слабость, судороги) n Аллергия (эфирные анестетики) n Псевдоаллергические реакции n Эйфория (кокаин) 31. 01. 2018 фармакология 24

Показания к применению n Поверхностная анестезия (анестезия роговицы глаза, носовых ходов, пищевода, уретры, кожных покровов, слизистых) n Инфильтрационная анестезия (операции, обкалывание трофических язв) n Проводниковая анестезия (анестезия при операциях, после операций) n в околопочечную клетчатку, блокады по Вишневскому, фоно- и электрофорез n В/м, в/в – противоаритмический эффект 31. 01. 2018 фармакология 25

Средства, влияющие на афферентную иннервацию I. Угнетающие 2. Вяжущие средства фармакология

Вяжущие средства лекарственные средства, вызывающие при нанесении на кожу, слизистые оболочки или раневую поверхность эффект денатурации или частичную коагуляцию белков или обладающие местными противовоспалительными и слабыми анестезирующим действием 31. 01. 2018 фармакология 27

Классификация n Органические вяжущие средства: танин, отвар коры дуба, трава зверобоя, плоды черники, плоды черемухи n Неорганические вяжущие средства: висмута нитрат основной, свинца ацетат, квасцы, цинка сульфат, цинка окись, меди сульфат, серебра нитрат 31. 01. 2018 фармакология 28

Назначают вяжущие средства с противовоспалительной целью - наружно при воспалениях кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок - внутрь при воспалительных процессах ЖКТ Нежелательные эффекты: n Тошнота n Рвота n Диспептические явления Могут проявляться лишь при длительном применении препаратов 31. 01. 2018 фармакология 29

Средства, влияющие на афферентную иннервацию I. Угнетающие 3. Обволакивающие средства фармакология

Обволакивающие средства лекарственные средства, содержащие вещества, которые образуют с водой эмульсии и колодные растворы, защищающие ткани от раздражающего действия физических и химических факторов 31. 01. 2018 фармакология 31

К обволакивающим средства относятся n крахмальная слизь, слизь из семян льна n Комбинированные препараты: Альмагель, Фосфалюгель, Маалокс Применяются при воспалительных процессах ЖКТ (гастрит, язвенная болезнь) 31. 01. 2018 фармакология 32

Средства, влияющие на афферентную иннервацию I. Угнетающие 4. Адсорбирующие средства фармакология

Адсорбирующие средства - лекарственные средства, способные удерживать на своей поверхности различные вещества из газов или жидкостей К адсорбирующим средства относятся: тальк, уголь активированный 31. 01. 2018 фармакология 34

Адсорбирующие средства Применяются n С противовоспалительной целью n При повышенной потливости n При отравлениях n При диареи n При метеоризме 31. 01. 2018 фармакология 35

Средства, влияющие на афферентную иннервацию II. Возбуждающие 1. Раздражающие средства 2. Отхаркивающие средства 3. Слабительные средства 4. Желчегонные средства фармакология

Раздражающие средства - лекарственные средства, оказывающие местное раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки 31. 01. 2018 фармакология 37

Классификация 1. Раздражающие средства органического происхождения: n Эфирное масло из семян горчицы n Масло терпентинное очищенное n Стручковый перец (пластырь) n Ментол n Спирт муравьиный 2. Раздражающие средства синтетического происхождения: n Раствор аммиака 10% n Спирт этиловый 31. 01. 2018 фармакология 38

Классификация 3. Комбинированные препараты: n Корвалол n Мазь «Випросал» n Мазь «Апизартрон» n Меновазин n Аэрозоль «Ингалипт» 31. 01. 2018 фармакология 39

Показания к применению n При воспалительных заболеваниях дыхательных путей n При мышечных и суставных болях 31. 01. 2018 фармакология 40

Литература 1. Харкевич Д. А. Фармакология. М. , 2010 2. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2 ч. , М. , 2010 3. Аляутдин Р. Н. Фармакология. М. , 2010 4. Кукес В. Г. Клиническая фармакология, М. , 2010 31. 01. 2018 фармакология 41