Средства стимулирующие центральную нервную систему Б. В. Виолин
Классификация стимуляторов ЦНС 1. Психостимуляторы (ЛС действующие преимущественно на кору головного мозга) 2. Аналептики (ЛС действующие преимущественно на продолговатый мозг) 3. Стимуляторы спинного мозга (ЛС действующие преимущественно на спиной мозг) 4. Адаптогены (общетонизирующие средства)
Психостимуляторы • оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга • активизируют психическую и физическую деятельность организма.
Психостимуляторы - - повышают настроение и способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность; уменьшают чувство усталости; повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики.
Психостимуляторы по химическому строению классифицируются на три группы: 1. Производные пурина: кофеин, теобромин и теофилин 2. Финилалкиламины и их аналоги: фенамин, индопан, меридил 3. Фенилалкилсиднонимины: сиднокарб, сиднофен.
Производные пурина К группе кофеина относятся вещества растительного и животного происхождения имеющие в основе строения пуриновое кольцо. Ядро пурина является необходимой составной частью нуклеиновых кислот, нуклеотидов, витаминов, коферментов, и т. д.
Производные пурина • Наиболее чувствительна к пуринам – в первую очередь к кофеину ЦНС, особенно кора головного мозга, где и проявляется его действие раньше всего. • К теобромину и теофилину, хотя ЦНС тоже чувствительна, но более чувствительна сердечно-сосудистая система, где их действие проявляется в первую очередь.
Производные пурина • СТРУКТУРНО ОЧЕНЬ БЛИЗКИ
Производные пурина Пуриновые (ксантиновые) алкалоиды: кофеин, теобрамин, теофилин близки к ксантину и мочевой кислоте, т. е. к метаболитам встречающимся в организме. Близость к указанным веществам и объясняет: - широкий фармакологический спектр действия - терапевтическую широту - отсутствие материальной кумуляции - низкую токсичность
Производные пурина • Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях – листьях чая, зернах кофе, бобах какао • В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. • При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). • Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1 -2%), в бобах какао (Theobroma acuminata) и др.
Производные пурина • Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. • Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. • В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. • В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. • Эти эффекты можно наблюдать после 1 -2 чашек кофе. Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.
Кофеин Coffeinum Представляет собой белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса без запаха. Плохо растворим в холодной воде - 1: 60 Легко в горячей - 1: 2 Трудно в спирте - 1: 50 Имеет два механизма действия:
Фармакодинамика кофеина Кофеин н угнетает фермент фосфодиэстеразу происходит аденозинмонофосфата а к о (АМФ) е н и е п л под влиянием которого усиливаются процессы выработки норадреналина в ЦНС, гликогенолиза и стимулируются метаболические процессы в ЦНС и мышечной ткани.
Кофеин При этом работоспособность скелетных мышц повышается, исчезают явления утомления. Температура тела повышается на 0, 20 - 0, 50 С. вследствие стимулирования обменных процессов и в результате незначительного возбуждения центра теплорегуляции.
Фармакодинамика кофеина • Аденозин является медиатором, тормозящим передачу возбуждения в коре головного мозга за счет соединения с аденозиновыми рецепторами. По своей пуриновой структуре кофеин близок с аденозином, поэтому связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. В результате чего нарушаются тормозящие процессы в ЦНС и начинают преобладать процессы возбуждения
Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной мозг. Стимулирующее действие на ЦНС наиболее четко выражено на фоне ее функционального угнетения. Под влиянием кофеина отмечается § усиление условных рефлексов, § уменьшение их скрытого периода, § ослабление условного торможения.
Кофеин в малых дозах, повышая величину условного рефлекса, не нарушает соотношения между величинами рефлекса на слабые и сильные раздражители, т. е. баланс между процессами возбуждения и торможения не нарушается.
Кофеин С увеличением дозы кофеина может возникнуть уравнительная или парадоксальная фазы. Ø уравнительная фаза разница в величине рефлекса на слабые и сильные раздражители сглаживается Ø парадоксальная фаза – на слабые раздражители рефлексы становятся выше.
Кофеин • Кофеин действует возбуждающе: - на центры дыхания, - сосудодвигательный и блуждающие нервы, что приводит к учащению и углублению дыхательных движений, усилению легочной вентиляции.
Кофеин Под влиянием кофеина Ø Артериальное давление повышается в результате возбуждения сосудодвигательного центра и непосредственного влияния на сердце. Ø Кофеин повышает возбудимость центра блуждающего нерва
Кофеин Под его влиянием Ø Расширяются сосуды сердца, мозга, почек. Ø Суживаются сосуды брюшных органов и кожи, что также способствует повышению кровяного давления.
Кофеин возбуждает роботу сердца в связи с чем: qувеличивается абсолютная сила сердечных сокращений повышается возбудимость и проводимость мышечной ткани сердца qсокращение миокарда возрастает в результате накопления аденозинмонофосфата (АМФ )
Кофеин Ø со стороны ритма сердца отмечается либо незначительное урежение либо некоторое учащение Ø возникновение брадикардии объясняется прямым возбуждающим действием кофеина на центр вагуса
Кофеин На диурез кофеин действует не постоянно. ü Если преобладают центральные эффекты действия препарата, то функция диуреза может тормозиться. ü Если преобладает действие на почки, то сосуды их будут расширены, а это ведет к усилению диуреза.
Кофеин повышает водный и азотистый обмен, устраняет ацидоз, повышает работоспособность поперечнополосатой мускулатуры.
Кофеин Ø Усиливает двигательную функцию ЖКТ, за счет местного воздействия и возбуждения вагуса. Этот эффект наиболее выражен при атонии и спазмах желудка и кишечника. Ø В стимулирующих дозах кофеин увеличивает устойчивость животных к инфекционным заболеваниям и повышает иммунобиологическую активность организма.
Кофеин Применение: § возбуждение ЦНС при отравлении ядами угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные) § переутомление § мышечная слабость § при заболеваниях сопровождающихся понижением работоспособности § для возбуждения ССС, при слабости сердечной деятельности
Кофеин Coffeinum Применение: § снижение функции возбудимости и проводимости сердечной мышцы § шоковые состояния § хронические миокардиты, миокардиодистрафии § возбуждение дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания § атония ЖКТ § родильный порез у коров
Кофеин Дозы кофеина: Внутрь: крупным животным 3 -8 г мелким животным 0, 5 -2 г собакам 0, 2 -0, 5 г куры 0, 05 -0, 1 г
Кофеин Применяют в форме кофеин бензоата натрия Coffeinum-natrii benzoas Им. п. Coffeini-natrii benzoatis Род. п. Содержит 43, 7% кофеина и 56, 3% бензоата натрия Это белый порошок растворимый в воде 1: 2.
Кофеин бензоат натрия Форма выпуска: таблетки ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл 0, 1 и 0, 2 10 и 20 % раствор.
Кофеин бензоат натрия Дозы подкожно: крупным животным – 8 мг/кг свиньи, овцы - 12 мг/кг мелкие животные 20 мг/кг или на одно введение: крупным животным 2 -5 г м. р. с. , свиньи 0, 5 -1, 5 г собаки 0, 1 -0, 3 г
К группе кофеина относятся следующие препараты: Теобромин Theobrominum Им. п. Theobromini Род. п. 3, 7 димитилксантин алкалоид получаемый из шелухи семян какао, а также синтетическим путем
Теобромин Theobrominum Белый кристаллический порошок ü горького вкуса, ü трудно растворим в воде 1: 700. ü легко растворим в разведенных щелочах и кислотах.
Теобромин qумеренно стимулирует ЦНС qвозбуждает сердечную деятельность qрасширяет коронарные сосуды qрасслабляет гладкую мускулатуру бронхов qусиливает диурез
Теобромин • В основе диуретического действия теобромина лежит его способность уменьшать процесс канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора. Расширение сосудов почек и увеличение числа работающих клубочков и канальцев в почках также способствует диурезу. • Применяют теобромин в качестве мочегонного средства при отеках сердечного происхождения, водянках, интоксикациях с ослаблением работы сердца.
Теобромин Theobrominum Дозы теобрамина: крупные животные 5 -10 г мелкий рогатый скот, свиньи 0, 5 -2 г собаки 0, 1 -0, 25 г куры 0, 05 -0, 1 г
Теофиллин Theophyllinum Theophyllini 1, 3 -диметилксантин (теоцин)
Теофиллин Ø Стимулирует ЦНС Ø Расширяет сосуды сердца, почек и головного мозга Ø Расслабляет мускулатуру бронхов Ø Обладает выраженным мочегонным действием.
Теофиллин Применяют два-три раза в день в форме порошков, таблеток, болюсов, кашек Дозы: крупные животные 2 -4 г мелкие животные 0, 5 -1 г собаки 0, 2 -0, 4 г
Эуфиллин Euphyllinum Euphyllini теофиллин 1, 2 -этилендиамидол Белый кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом. Растворимый в воде. Содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина.
Эуфиллин q. Возбуждает работу сердца, расширяет венечные сосуды сердца, усиливает коронарное кровообращение q. Расслабляет мускулатуру бронхов. q. Обладает диуретическим действием, которое связано с понижением канальциевой реабсорбции (Н 2 О, Cl).
Эуфиллин Применяют в качестве мочегонного, при водянках сердечного и почечного происхождения, при интоксикациях. Дозы подкожно: к. ж. 0, 5 -2 г м. ж. 0, 2 -0, 3 г собаки 0, 05 -0, 1 г
Эуфиллин Форма выпуска: порошок, таблетки 0, 15 г ампулы 2 мл – 12% (подкожно) 10 мл - 2, 4% (внутривенно) ,
Сравнительное действие стимуляторов группы кофеина 1. Стимулирование коры гловного мозга, сердечной и скелетной мышц ØКофеин ØТеофиллин ØТеобрамин Ø Эуфиллин
Сравнительное действие стимуляторов группы кофеина 2. Расслабление гладких мышц Ø Эуфиллин Ø Теофиллин Ø Ø Теобрамин кофеин
Сравнительное действие стимуляторов группы кофеина 3. Мочегонное действие ØЭуфиллин ØТеофиллин Øтеобрамин Ø кофеин
Сравнительное действие стимуляторов группы кофеина 4. Восстановление дыхания и кровяного давления Ø Кофеин Ø Теофиллин Ø Теобрамин Ø Эуфиллин
АНАЛЕПТИКИ
Общая характеристика аналептиков. (от греч. Analeptikos – восстанавливающий укрепляющий) Под аналептическими препаратами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга: • в больших дозах аналептики могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. • в терапевтических дозах аналептики применяют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.
Классификация аналептиков • 1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляющие) дыхательный центр: - бемегрид; - этимизол; - кофеин • 2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания: - цититон; - лобелин. • 3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин; - камфора; - коразол; - углекислота.
Общая характеристика аналептиков • Аналептики либо усиливают процесс возбуждения, либо подавляют тормозные механизмы. • Действуют аналептики почти на всех уровнях ЦНС. • Аналептики могут облегчать межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо обладают более выраженной тропностью в отношении определенных отделов ЦНС.
Общая характеристика аналептиков • Так, например, одни вещества обладают преимущественным влиянием на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), • Другие – на спинной мозг (стрихнин). • У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психостимулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору большого мозга.
Общая характеристика аналептиков • Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. • В токсических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами.
Общая характеристика аналептиков • Возникают судороги под влиянием большинства аналептиков в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов, укорочения цикла восстановление потенциала, иррадиации возбуждения, пролонгирование следовых реакций, например, импульсного последействия. • Вместе с тем имеются аналептики, у которых стимулирующий и судорожный эффекты обусловлены угнетением тормозных процессов (например, пикротоксин блокирует пресинаптитические ГАМК-рецепторы, а стрихнин постсинаптические глициновые рецепторы)
Общая характеристика аналептиков • Судороги, связанные с возбуждением преимущественно головного мозга носят клонический характер (типичные для действия камфоры, бемегрида, кордиамина), а при воздействии на спинной мозгтетанический характер (стрихнин). • Клонические судороги характеризуются быстрой сменой сокращения и расслабления скелетных мышц. При тетанических судорогах происходит длительное сокращение мышц без периодов расслабления.
Общая характеристика аналептиков • Аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры, не оказывают. • Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается чувствительность его к гуморальным раздражителям (СО 2) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывает только прямое стимулирующее действие на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыханий.
КАМФОРА (Camhpora) • Применяют либо правовращающую натуральную камфору, добываемую из камфорного дерева Cinnamomum camphora (L. ) Nees et Eberm. , • либо синтетическую левовращающую, получаемую из пихтового масла, • либо камфору рацемическую.
КАМФОРА (Camhpora) • Представляет собой белые кристаллические куски или бесцветный кристаллический порошок, легко слипающиеся в комки. • Обладает сильным характерным запахом и пряным, горьким, затем “охлаждающим” вкусом. • Мало растворима в воде, легко - в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах.
КАМФОРА (Camhpora) • Камфора является одним из основных представителей аналептических средств. • При введении под кожу раствора камфоры в масле оказывает стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. • Камфора влияет непосредственно на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы и повышая ее чувствительность к влиянию “симпатических нервов”
КАМФОРА (Camhpora) • Под влиянием камфоры суживаются периферические кровеносные сосуды. • Выделяясь из организма через дыхательные пути, камфора способствует отделению мокроты. • Камфора предотвращает агрегацию тромбоцитов, в связи с чем предотвращает образование тромбов и улучшает микроциркуляцию в капилярах.
КАМФОРА (Camhpora) • Применяют камфору в форме масляных растворов для инъекций при - острой и хронической сердечной недостаточности, - коллапсе, - угнетении дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях, - отравлениях снотворными и наркотическими средствами.
КАМФОРА (Camhpora) • Камфора легко всасывается при введении подкожно. • В организме большая часть камфоры довольно быстро окисляется. • Выделяется с мочой в виде соединений с глюкуроновой кислотой и частично в неизменном виде.
КАМФОРА (Camhpora) • Для камфоры при наружном применении характерно умеренно раздражающее влияние на рецепторы. • На коже сначала возникает кратковременное ощущение холода вследствие раздражения специальных холодковых нервов (температура на месте приложения при этом не понижается, а часто даже несколько повышается). • Ощущение холода сменяется жжением и понижением чувствительности нервных окончаний, приводящих к частичной аналгезией. • Оазывает слабое противомикробное действие.
КАМФОРА (Camhpora) • Камфора умеренно возбуждает центр теплорегуляции, но, несмотря на это, у лихорадящих животных она понижает температуру тела отчасти благодаря расширению периферических сосудов, а главным образом благодаря своему антисептическому и антитоксическому действию.
КАМФОРА (Camhpora) • В токсических дозах камфора вызывает: • сильное беспокойство животного; • обостренное восприятие внешних раздражений (звука и света); • а вслед за этим появляются эпилептиформные судороги, при которых животные могут погибнуть. • чаще же возбуждение сменяется угнетением и прострацией, обычно приводящих к смерти.
КАМФОРА (Camhpora) • В форме мазей, линиментов, камфорного масла и камфорного спирта препараты камфоры применяют наружно как: -противовоспалительное, болеуспокаивающее и антисептическое средство при ревматических воспалениях мышц, гнойных тендовагинитах, свищах, ушибах и т. д.
КАМФОРА (Camhpora) • Противопоказано применять препараты камфоры животным в случае их возможного убоя на мясо, так как мясо и субпродукты после лечения камфорой будут долго сохраняет неприятный специфический запах. • Не рекомендуется назначать препараты камфоры молодым животным, поскольку они к ней значительно чувствительнее взрослых. • Применение камфоры противопоказано при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.
КАМФОРА (Camhpora) • Растворы камфоры в масле 20% для инъекций. • Solutionis camforae oleosae 20% pro injectionibus • раствор камфоры в персиковом (или оливковом) масле. Маслянистая прозрачная жидкость светложелтого цвета с запахом камфоры.
Раствор камфоры в масле 20% для инъекций • Вводят только под кожу (не допуская попадания в просвет сосудов во избежание эмболии). • В редких случаях после введения препарата возможно образование инфильтрата (олеомы), для ускорения, рассасывания которого применяют теплый компресс. Перед введением рекомендуется подогреть раствор до температуры тела. • Разовая доза от 0, 005 до 0, 02 г/кг веса.
Раствор камфоры в масле 20% для инъекций • Применяют под кожу в дозе: Лошадям и КРС - 20, 0 -40, 0 Овцам - 3, 0 - 4, 0 Свиньям - 4, 0 - 6, 0 Собакам - 1, 0 -2, 0 Кошкам - 0, 5 -1, 0 Лисицам - 0, 5 -1, 0 Форма выпуска: в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.
Сульфокамфокаин 10% для инъекций (Sulfocamphocainum 10% pro injectionibus) • Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания. • Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. • По действию препарат близок к камфоре, но в связи с растворимостью в воде быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении, не вызывает образования инфильтратов (и олеом); может вводиться внутривенно.
Сульфокамфокаин 10% для инъекций • Применяют для профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности, при инфекционных заболеваниях, при кардиогенном шоке и др. • В острых случаях вводят внутривенно (медленно струйно или капельно). При хронической дыхательной и сердечной недостаточности применяют внутримышечно или подкожно (при необходимости в течение 20 – 30 дней).
Сульфокамфокаин 10% для инъекций • Препарат противопоказан при алергии к новокаину. Следует соблюдать осторожность при введении препарата животным с низким артериальным давлением в связи с возможностью гипотензитивного действия новокаина. • Доза: 4 мг/кг массы. • ФОРМА ВЫПУСКА: 10% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 и 100 ампул. • ХРАНЕНИЕ: список Б.
Масло камфорное для наружного применения Solutio Camphorae oleosae аd usum externum • Масло камфорное для наружного применения. • 10% - раствор камфоры в подсолнечном масле. Прозрачная жидкость желтого цвета с запахом камфоры. Применяют наружно или в форме мазей (1: 1 -3). • Форма выпуска: во флаконах или тубах по 15 и 30 г.
Спирт камфорный Spiritus Camphoratus Состав: • камфоры 10%, • спирта 70% • воды 20%. • Применяют наружно в качестве противовоспалительного средства при гнойных тендовагинитах, язвах, свищах, маститах и т. д. • Форма выпуска: во флаконах по 40 и 80 мл.
Мазь камфорная Unguentum Camphoratum Соcтав: • камфоры-10 г • вазелина медицинского-54 г • парафина медицинского-8 г • ланолина безводного-28 г • Мазь желтого цвета с запахом камфоры. Применяют для растираний при мышечных болях, ревматизме, артритах и др.
КОРАЗОЛ (Corasolum) • Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде и спирте. • Оказывает возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. • Стимуляция дыхания, повышение артериального давления и улучшение кровообращения особенно выражены, если эти центры продолговатого мозга находятся в угнетенном состоянии. • Прямого влияния на сердце и сосуды препарат не оказывает. • В больших дозах коразол возбуждает моторные центры головного мозга и вызывает клонические судороги.
КОРАЗОЛ (Corasolum) • В последнее время применение коразола (и других аналептиков) при отравлениях снотворными средствами стали считать нецелесообразными, так как при этом повышается потребность мозга в кислороде. • Кроме того, более специфическим средством при отравлениях барбитуратами и другими средствами для наркоза является бемегрид. • При отравлениях наркотическими анальгетиками стали пользоваться специфическим антогонистомналоксоном.
КОРАЗОЛ (Corasolum) • В прошлом коразол широко использовали при шоке, асфиксии, ослаблении сердечной деятельности, во время оперативных вмешательств, а также при отравлении наркотическими веществами, снотворными, анальгетиками. • В настоящее время из-за возможности развития судорог коразол не используют.
КОРДИАМИН (Cordiaminum) • 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты. C 10 N 14 ON 2 • Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом. • Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.
КОРДИАМИН (Cordiaminum) • Механизм действия складывается их 2 компонентов: центрального и периферического. • Центральный механизм связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного АД (особенно при изначальном угнетении данного центра). • Периферический компонент механизма действия связан с возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. • Непосредственного влияния на ССС не оказывает.
КОРДИАМИН (Cordiaminum) • Применяют при: • острых и хронических расстройствах кровообращения; • при понижении сосудистого тонуса; • при ослаблении дыхания и асфиксии новорожденных; • при остром коллапсе; • при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. • отравление снотворными, наркотическими анальгетиками, барбитуратами
КОРДИАМИН (Cordiaminum) • - Противопоказания: гиперчувствительность, предрасположенность к судорогам, эпилепсия, гипертермия, беременность.
КОРДИАМИН (Cordiaminum) • • Дозы под кожу: лошадям и коровам 10 -20 мл свиньям 1 -4 мл собакам 0, 5 – 2, 0 мл Формы выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл 25% р -р для инъекций; в шприц-тюбиках по 1 мл; во флаконах для приема внутрь. • Наиболее активен препарат при внутривенном введении.
ЛОБЕЛИН (Lobelinum) • Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia infanta, сем. колокольчиковых (Campanulaceae) • В практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Белый кристаллический порошок горького вкуса без запаха. Трудно растворим в воде (1: 100), растворим в спирте (1: 10).
ЛОБЕЛИН (Lobelinum) • Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и синокаротидную зону, которое сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга.
Синокаротидная зона - рефлексогенная зона, расположенная в месте разветвления общей сонной артерии на наружную и внутреннюю, воспринимающая растяжение артериальной стенки и изменения концентрации кислорода и двуокиси углерода в крови; участвует в регуляции артериального давления и газового состава крови. Афферентные импульсы от барорецепторов поступают к сосудодвигательному центру , расположенным в продолговатом мозге , а также в другие отделы ЦНС.
ЛОБЕЛИН (Lobelinum) • Возбуждая одновременно блуждающий нерв, лобелин вызывает замедление сердцебиений и снижение артериального давления. • Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. • В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.
ЛОБЕЛИН (Lobelinum) • В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др. ) • В последнее время как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, ведение лобелина не показано.
ЛОБЕЛИН (Lobelinum) • Применяют внутривенно и внутримышечно. • Дозы в граммах: лошадь 0. 05 -0. 1, корова 0. 03 -0. 1, собака 0. 003 -0. 005. • Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприцтюбиках по 1 мл. • таблетки, содержащие по 0, 002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук. •
БЕМЕГРИД (Bemegridum) • оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный (в меньшей степени на сосудодвигательный) центр, что приводит к повышению частоты и амплитуды дыхательных движений. Активность выше, чем у кордиамина и камфоры.
БЕМЕГРИД (Bemegridum) • Является антагонистом снотворных средств: уменьшает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения, вызываемое этими веществами. • Препарат оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения.
БЕМЕГРИД (Bemegridum) • Применяют бемегрид при: - острых отравлениях барбитуратами; - для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами, тиобарбитуратами и другими наркотическими средствами (эфиром, фторотаном и др. ); - для прекращения наркоза барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорения пробуждения при наркозе, - а также в других случаях, требующих применения аналептиков, в том числе для выведения из тяжелых гипотоксических состояний.
БЕМЕГРИД (Bemegridum) • Вводят бемегрид внутривенно медленно. • Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых средств. • В качестве аналептика вводят в вену по 2 -5 мл 0, 5% раствора. • Бемегрид противопоказан при психомоторном возбуждении. • ФОРМА ВЫПУСКА: 0, 5 % раствор в ампулах по 10 мл.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА СПИНОЙ МОЗГ
Стрихнин Strychninum основной алкалоид семян чилибухи (семейство логаниевые), произростает в Азии и Африке.
Стрихнин Strychninum • В медицинской и ветеринарной практике применяют азотнокислую соль – стрихнина нитрат - Strychnini nitras. • По внешнему виду это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, труднорасстворимый в холодной воде 1: 90, лучше - в кипящей 1: 5
Стрихнин Strychninum ! Стрихнин сильнейший яд, поэтому требуется особая осторожность при его применении и хранении ! В порошке и растворах стабилен при хранении ! Посуду где хранился препарат нужно тщательно мыть водой и спиртом
Стрихнин Strychninum ! В трупах отравленных животных стрихнин сохраняется многие десятки лет. ! Хорошо всасывается при энтеральном и парентеральном путях введения. Около 80 % дозы стрихнина метаболизируется в печени. Остальное количество этого алкалоида медленно выделяется с мочой в неизмененном виде. Из-за медленного выделения неизмененного стрихнина из организма может наступить кумулятивное действие этого алкалоида.
Стрихнин Strychninum ! Около 80 % дозы стрихнина метаболизируется в печени. Остальное количество этого алкалоида медленно выделяется с мочой в неизмененном виде в течении 10 -14 ч, а небольшая часть задерживается до 5 -10 дней ! Из-за медленного выделения неизмененного стрихнина возможна материальная кумуляция. В связи с этим применять стрихнин нужно короткими курсами и не завышать оптимальные терапевтические дозы
Стрихнин Strychninum • В терапевтических дозах стрихнин: - оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильную чувствительность), - возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, - тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, - стимулирует процессы обмена веществ, - повышает чувствительность сетчатки глаза.
Стрихнин Strychninum • Стрихнин, возбуждая центр блуждающего нерва, вызывает брадикардию и снижение атриовентрикулярной проводимости; суживает сосуды брюшной полости и кожи, повышает артериальное давление.
Стрихнин Strychninum • Стрихнин действует стимулирующие на все отделы ЦНС. Он повышает возбудимость коры головного мозга, улучшает функциональную активность и одновременно усиливает торможение. • Возбуждает центры продолговатого мозга: дыхательного, сосудодвигательный и блуждающего нерва.
Стрихнин Strychninum n Наиболее сильное действие стрихнин проявляет в спинном мозге. n Уже в малых дозах повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется повышением тонуса скелетных и гладких мышц внутренних органов.
Стрихнин Strychninum n Стрихнин ускоряет передачу нервных импульсов в межнейронных синапсах, в результате укорачивается время центральных рефлекторных реакций и усиливается иррадиация возбуждения в ЦНС.
Стрихнин Strychninum • Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. • Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. • Стрихнин блокирует действие нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. • Блокируя торможение, стрихнин оказывает, таким образом возбуждающий эффект.
• Вставочный нейрон - нейрон, осуществляющий связь между афферентными и эфферентными нейронами. • Схема простейшей рефлекторной дуги: • 1 - афферентный (чувствительный) нейрон, 2 - спинномозговой узел, 3 - вставочный нейрон, 4 - серое вещество спинного мозга, 5 - эфферентный (двигательный) нейрон, 6 - двигательное нервное окончание в мышце, 7 – чувствительное нервное окончание в коже
Стрихнин Strychninum • Стрихнин в больших дозах полностью подавляет процессы торможения в спинном мозге, вызывает «разлитое» возбуждение в его сегментах и тонические судороги в ответ на любые афферентные сигналы. Одновременно сокращаются мышцы – сгибатели и разгибатели. • Такой приступ судорог длится около минуты и очень болезненен. • Дыхание прекращается в результате спастических сокращений межреберных (дыхательных) мышц.
Стрихнин Strychninum • После нескольких приступов тетанических судорог может наступить смерть в результате нервного истощения и паралича ЦНС.
Стрихнин Strychninum • При отравлении стрихнином внутривенно вводят гексенал или хлоралгидрат, или ингаляционные средства для наркоза - эфир, фторотан. • Рекомендуется применять мышечные релаксанты • Следует промыть желудок раствором КМn. О 4 (1: 1000) и ввести активированный уголь. • Для уменьшения всасывания стрихнина применяют слизистые отвары и слабительные средства.
Стрихнин Strychninum Стрихнин применяют при: ü парезах (ослабление) и параличах (прекращение) двигательных функций скелетных мышц центрального происхождения, когда сохраняется целостность рефлекторного пути. ü для улучшения обмена веществ, ü стимулирования дыхания и функции сердечнососудистой системы, ü при передозировке наркотических и снотворных средств.
Стрихнин Strychninum Доза Подкожно на кг веса: к. ж. - 0, 2 мг/кг м. ж. - 0, 05 мг/кг собаки - 0, 01 мг/кг Подкожно на одно введение к. ж. - 0, 05 -0, 1 г м. ж. - 0, 003 -0, 005 г собаки - 0, 001 г
Секуринина нитрат Securinini nitras o оказывает стимулирующее действие на ЦНС; o повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга; o по характеру действия близок к стрихнину (менее активен и менее токсичен - в 8 -10 раз).
Секуринина нитрат Securinini nitras Форма выпуска: в таблетках 0, 002 г ампулы 1 мл 0, 2% раствора.
Секуринина нитрат Securinini nitras Дозы подкожно на кг живого веса КРС , лошадь 0, 25 мг/кг свиньи, собаки 0, 5 мг/кг
ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)
Адаптогены • Психостимуляторы-адаптогены – лекарственные средства природного происхождения, обладающие мягким психостимулирующим и адаптогенным действием при длительном применении в малых (оптимальных) доах
Адаптогены • Адаптогены по происхождению можно разделить на средства растительного и животного происхождения. • Растительного происхождения (галеновые препараты) - экстракты корня женьшеня, левзеи, родиолы розовой, элеутерококка и лимонника. • Животного происхождения - препарат пантокрин, получаемый из пантов оленя • Фармакологическое действие адаптогенов обусловлено содержанием в них комплекса биологически активных веществ: алкалоидов, гликозидов, эфирных масел, стеролов, пептидов и минералов.
Адаптогены - фармакодинамика • Повышают работоспособность, отодвигают наступление утомления, ускоряют восстановление мышц после тяжелой физической нагрузки, улучшают координацию движений. • Улучшают показатели умственной деятельности, повышая кратковременную и долгосрочную память, обучаемость, оптимизируют соотношении процессов возбуждения и торможения. • Активируют ретикулярную формацию и кору больших полушарий, что повышает устойчивость к психическим нагрузкам.
Адаптогены - фармакодинамика • Повышают образование энергии, так как усиливают гликолиз и окисление липидов. • Увеличивают образование гликогена в печени и скелетных мышцах. • Стимулируют синтез ДНК, РНК, белка, улучшают процессы регенерации. • Препятствуют развитию стадии тревоги, повышают секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы.
КОРЕНЬ ЖЕНЬШЕНЯ (Radix Ginsengi) • собирают осенью на 56 год. Корень содержит эфирное и жирные масла, пектины, гликозиды, сапонины и др.
Женьшень • Многолетнее растение, относящееся к ботаническому роду Панакс (всеисцеляющий) - семейству Аралиевых. Этот вид с 1978 года включен в Красную книгу СССР как находящийся под угрозой исчезновения. • Растение оказывает стимулирующее, тонизирующее и адаптогенное действие при физической и умственной усталости, нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы, гипофункции половых желез, после перенесенных заболеваний.
КОРЕНЬ ЖЕНЬШЕНЯ (Radix Ginsengi) • Применяют при астении, переутомлении, неврастении, после перенесенных инфекционных и истощающих заболеваний.
КОРЕНЬ ЖЕНЬШЕНЯ (Radix Ginsengi) • Противопоказания: гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница.
КОРЕНЬ ЖЕНЬШЕНЯ (Radix Ginsengi) • Ф о р м а выпускафлаконы со спиртовой настойкой по 50 мл. • Д о з ы в среднем 1 -2 мл на 100 кг живой массы, курс лечения 30 -40 дней.
ЭКСТРАКТ ЭЛЕУТЕРОКОККА ЖИДКИЙ (Extractum Eleutherococci fluidum) • готовят из корневищ с корнями элеутерококка колючего. • Н а з н а ч а ю т в качестве тонизирующего средства за полчаса до кормления 1 -2 мл на 100 кг живой массы. • Ф о р м а выпуска – флаконы по 50 мл.
ПЛОД ЛИМОННИКА (Fructus Schizandrae) • Применяют при физическом напряжении, физической и умственной усталости, повышенной сонливости в дозе 1 -2 мл на 100 кг живой имассы. • Ф о р м а выпуска – спиртовая настойка во флаконах по 50 мл.
ЭКСТРАКТ РОДИОЛЫ ЖИДКИЙ (Extractum Rhodiolae fluidum) • Получают из корневищ с корнями родиолы розовой ( «золотой корень» ). Показания к применению и дозы как у лимонника. • Ф о р м а выпуска – во флаконах по 30 мл.
НАСТОЙКА ЗАМАНИХИ ( Tinctura Echinopanacis). • По действию близка к настойке женьшеня. Доза 2 -3 мл на 100 кг живой массы до кормления. • Ф о р м а выпуска – флаконы по 50 мл.
НАСТОЙКА АРАЛИИ (Tinctura Araliae) • Доза 2 -3 мл на 100 кг до кормления. • Ф ор м а выпуска – флаконы по 50 мл.
ЭКСТРАКТ ЛЕВЗЕИ ЖИДКИЙ (Extractum Leuzeae fluidum) • Левзея сафлоровидная (Rhaponticum cartamoides Willd. ) - многолетнее травянистое растение семейства астровых. Высота листового куста достигает 70 -80 см, а цветоноса - до 1, 8 м и заканчивается фиолетово - лиловыми цветками, собранными в корзинку.
ЭКСТРАКТ ЛЕВЗЕИ ЖИДКИЙ (Extractum Leuzeae fluidum) • из корневищ с корнями травянистого растения , произрастающего в горах Алтая, Западной и Восточной Сибири ( «Маралов корень» ). Показания к применению и дозы как у лимонника. • Ф о р м а выпуска – флаконы по 30 мл.
ПАНТОКРИН (Pantocrinum) • экстракт из неокостенелых рогов (пантов) маралов, изюбра или пятнистого оленя. • Ф о р м а выпуска – табл. 0, 075 и 0, 15; ампулы по 1 и 2 мл; флаконы 30 и 50 мл.
СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
Спирт этиловый • Этиловый спирт - по своей химической структуре и фармакологическим свойствам относится к наркотическим веществам. Особенности действия: • угнетающие действие на восходящую часть ретикулярной формации; • воздействие алкоголя на кору головного мозга проявляется в виде алкогольного возбуждения, являющегося результатом ослабления процессов торможения;
Спирт этиловый • В начальный период и при небольшом количестве алкоголя действие спирта проявляется при полном сохранении сознания, но при глубоком опьянении происходит распространение тормозного действия на возбудительные процессы в коре; в результате возникает сонливость или утрата сознания; • спинной и продолговатый мозг менее чувствительны к алкоголю, чем кора и подкорка; спинномозговые рефлексы нарушаются только при глубоком опьянении, а угнетающее действие на сосудодвигательный центр относится только к той части, которая ответственна за сосуды кожи; • алкоголь обладает малой наркотической широтой и дозы, вызывающие угнетение спинного мозга, способны приводить к нарушению работы дыхательного центра, поэтому алкоголь практически не применяют в отдельности для наркоза.
Спирт этиловый • алкоголь быстро всасывается слизистой желудка и кишечника; • применении возникают разнообразные реакции в результате раздражений слизистых оболочек, изменяется ритм работы сердца, возникает слюноотделение, возбуждение дыхания. • высокая концентрация (40% и выше) приводит к рефлекторному отделению слизи, а в малых концентрациях (от 4 -7%) повышается выделение желудочного сока;
Спирт этиловый • Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС, на которую он оказывает угнетающее влияние, усиливающееся с увеличением концентрации спирта этилового в крови и тканях мозга. Проявляется это в виде 3 основных стадий: • 1) стадии возбуждения; • 2) стадии наркоза; • 3) агональной стадии. • Стадия возбуждения является результатом угнетения тормозных механизмов в коре головного мозга. Она обычно хорошо выражена и продолжительна. Возникает избыточная активность, в том числе двигательная.
Спирт этиловый • При повышении в крови концентрации алкоголя наступают анальгезия, сонливость, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы. Наступает стадия наркоза, которая непродолжительна и при увеличении дозы спирта вскоре переходит в агональную стадию. • Небольшая наркотическая широта, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать спирт этиловый в качестве средства для наркоза в качестве монопрепарата.
Спирт этиловый • Лошадям для базисного наркоза можно применять внутривенно раствор, состоящий из 80 мл 90% спирта, 25 г хлоралгидрата и 300 мл физиологического раствора, иногда с добавлением магния сульфата. • Дозы 33% этилового спирта (наркотические) внутривенно: крупному рогатому скоту 400 -600 мл, мелкому рогатому скоту 100 -150 мл (наркоз продолжается около 1, 5 часов). Орально дозы в 1, 5 раза больше. • Дозы 40% этилового спирта (болеутоляющие, руминаторное и противобродильные) внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 150 -200 мл, мелкому рогатому скоту 60 -100 мл.
Спирт этиловый • Помимо способности угнетать ЦНС, для этилового алкоголя характерны и другие свойства, которые используются в ветеринарной практике: • а) противомикробное действие. Выраженность противомикробного действия не имеет прямой зависимости от концентрации. От 50°-ной до 70°-ной концентрации она возрастает, а от 70°-ной до 96°-ной снижается. Такой парадокс связывают с тем, что образуемые на поверхности микробной клетки альбуминаты будут тем плотнее, чем выше концентрация алкоголя. • В абсолютном алкоголе (96°-100°) микробная клетка обезвоживается и покрывается плотным альбуминатным «чехлом» , который защищает ее от проникновения вглубь новых порций препарата. 70°-ный алкоголь дает «рыхлые» альбуминаты, через которые его молекулы беспрепятственно проходят, насыщая микробную клетку и денатурируя ее жизненно важные ферменты.
Спирт этиловый • Алкоголь в организме окисляется до СО 2 и воды, но только 10% принятого алкоголя выделяется в неизменном виде, остальное количество метаболизируется в тканях, в результате чего выделяется энергия. • В результате хорошей всасывающейся способности, которое не требует работы ферментов и энергетических затрат, алкоголь может использоваться как «питательное» средство у слабых, истощённых животных. • Мочегонное действие спирта вызвано снижением продукции антидиуретического гормона задней доли гипофиза.
Спирт этиловый • «энергосберегающее» действие. Алкоголь окисляется в организме с выделением свободного тепла, которое в случае его дефицита может частично утилизироваться (примерно 12 %) для поддержания температурного гомеостаза. Тем самым сберегаются от окисления углеводы, жиры и даже белки. При окислении 1 г этилового алкоголя выделяется 7, 1 ккал, от такого же количества углеводов или белков образуется 4, 14, 4 ккал, а жира - 9, 4 ккал. • «Энергосберегающее» действие проявляется только от малых доз и имеет значение при переохлаждении тела, кахексии, утомлении;
Спирт этиловый • жаропонижающее действие. Хорошо выражено при лихорадке и происходит за счет угнетения сосудодвигательного центра, расширения периферических сосудов, прилива крови к коже и усиления теплоотдачи. Температура тела может снижаться на 0, 3 -3°С. • Введение алкоголя на фоне переохлаждения тела, но по возвращении в условия температурного комфорта позволяет быстро устранить дефицит тепла в организме и возможно предохранить от последующих простудных заболеваний;
Спирт этиловый • антидотное действие: при отравлениях этиленгликолем этанол конкурентно связывает алкогольдегидрогеназу и предотвращает ее влияние на расщепление этиленгликоля и образование из него токсических продуктов; в неизмененном виде этиленгликоль выводится почками. • Этанол эффективен как антидот в первые часы после отравления метанолом (через 8 часов уже поздно);
Спирт этиловый • местное действие. При нанесении на кожу и укутывании этого места материалом, не пропускающим пары и сохраняющим тепло (согревающий компресс), алкоголь, испаряясь, раздражает чувствительные нервные окончания с последующей их анестезией, вызывает гиперемию и улучшает обмен веществ в месте контакта с кожей и во внутренних органах или глубоких тканях, связанных с рецептивным полем этого участка кожи.
Лекарственные средства, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
• Лекарственные средства влияющие на афферентную иннервацию – это препараты действующие на нервные волокна, по которым возбуждение передается от тканей к центральной нервной системе (лат. - affe- rens - приносящий); • Лекарственные средства влияющие на эфферентную иннервацию (от лат. - efferens выносящий), - это препараты действующие на нервные волокна, по которым возбуждение передается от ЦНС к тканям.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ • I. Средства, УГНЕТАЮЩИЕ чувствительность афферентных нервов • а) местные анестетики; • б) вяжущие ЛС; • в) обволакивающие (и мягчительные) ЛС; • г) адсорбирующие ЛС; • II. Средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, то есть средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. • а) раздражающие средства; • б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия; • в) отхаркивающие рефлекторного действия; • г) горечи; • д) слабительные; • е) желчегонные рефлекторного действия.
АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА или МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ • Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. • Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesya - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.
АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА или МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ • Последовательность действия местных анестетиков: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность, в последнюю очередь – реакция на давление (глубокая чувствительность). • Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.
ПОТЕНЦИАЛ ПОКОЯ • Содержимое клетки заряжено отрицательно по отношению к внеклеточному пространству. • Основная причина возникновения на мембране электрического потенциала существование специфических ионных каналов. • В невозбужденной клетке часть К+-каналов находится в открытом состоянии и ионы К+ постоянно диффундируют из клетки в окружающую среду (по градиенту концентрации). • Покидая клетку, ионы К+ уносят положительный заряд, что создает потенциал покоя равный примерно -60 м. В, образуя во внутренней среде клетки отрицательный заряд. • В мембранах клетки также имеются каналы, проницаемые для ионов Na+, К+, Са 2+. Эти каналы чаще всего находятся в закрытом состоянии и открываются лишь на короткое время (за исключением части каналов К+).
ПОТЕНЦИАЛ ДЕЙСТВИЯ • Возбуждение нервной клетки под действием сигнала приводит к возникновению потенциала действия (электрического импульса). • Это означает, что потенциал покоя -60 м. В скачком изменяется на +30 м. В и спустя 1 мс принимает исходное значение.
ПОТЕНЦИАЛ ДЕЙСТВИЯ • • • Этапы возникновения потенциала действия 1 этап. Процесс начинается с открывания Nа+-канала. 2 этап. Ионы Na+ устремляются в клетку (по градиенту концентрации), что вызывает изменение знака мембранного потенциала с «-» на «+» (с -60 м. В на +30 м. В). 3 этап. Na+-каналы практически сразу закрываются, т. е. поток ионов Na+ в клетку длится очень короткое время. Этап 4 В связи с изменением мембранного потенциала открываются (на несколько мс) потенциал-управляемые К+ -каналы и ионы К+ устремляются в обратном направлении, из клетки. В результате мембранный потенциал принимает первоначальное значение -60 м. В и становится потенциалом покоя. После этого клетка вновь становится восприимчивой к новым сигналам
Механизм действия анестетиков • Действие местных анестетиков осуществляется на мембране нервных окончаний (чувствительное нервное окончание, нервный ствол, нервная клетка). Согласно мембранной теории сущность проведения возбуждения по нерву состоит в последовательном изменении проницаемости мембраны для пассивного транспорта ионов натрия и калия.
Механизм действия анестетиков • Анестетики затрудняют пассивный транспорт ионов Na через мембрану, препятствуя генерации потенциала действия. • Это связано с тем, что анестетик способен блокировать Na-каналы мембраны, через которые осуществляется перемещение ионов натрия, что предотвращает возникновение потенциала действия.
Механизм действия анестетиков • Таким образом, механизм действия местных анестетиков заключается в том, что они блокируют пассивный транспорт ионов натрия через мембрану, препятствуя возникновению и проведению нервного импульса. • Указанные эффекты приводят к утрате чувствительности в области нанесения (на слизистые) или введения (в ткани) раствора анестетика. Проводимость нервного волокна блокируется лишь в участке воздействия анестетика.
Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам 1. Избирательность действия, т. е проявлять активность преимущественно только в отношении рецепторов мембранных Na -каналов 2. Не вызывать раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани; 3. Короткий латентный период; 4. Высокая активность при разных видах местной анестезии; 5. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.
Виды анестезии 1. Терминальная, концевая или поверхностная анестезия 2. Инфильтрационная анестезия 3. Проводниковая или регионарная (областная) анестезия: 3 а. Спинномозговая анестезия
Виды анестезии Поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Например, небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость коньюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 мл), дикаина (0, 5% - 5 мл), лидокаина (1 -2% р-р), 2) Инфильтрационная анестезия. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0, 25 - 0, 5%), тримекаина (0, 125 - 0, 5%), лидокаина (0, 25 -0, 5%).
Виды анестезии 3) Проводниковая или регионарная (областная) анестезия, когда анестетик вводят по ходу нерва; возникает блокада проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1 -2 %), тримекаина (1 -2%), лидокаина (0, 5 -2%). 3 а) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела. Для проведения данной анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1 -2%), тримекаин (5%).
Кокаин • Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике был кокаин - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1 -3% в полость коньюнктивы, 2 -5% анестезия слизистых), Известен сотни лет назад. Индейцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, . В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. • Кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование.
Кокаин • Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1 -3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 -5%), для анестезии пульпы зуба. • При закапывании 1 -3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия, продолжающаяся около 1 часа.
ДИКАИН • ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2 -5 раз токсичнее кокаина. • В виду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0, 252% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. • В ЛОР-практике используются 0, 5 -1% растворы анестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания различных катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.
НОВОКАИН • НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. • Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0, 25 - 0, 5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация. Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы). • Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность.
ЛИДОКАИН • ЛИДОКАИН (Lidocainum) - универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Его применяют для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии. • По анестезирующей активности превосходит новокаин в 25 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2 - 4 часа (0, 5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина.
Скачать презентацию Средства стимулирующие центральную нервную систему Б В Виолин
Lektsia5-6-_VozbuzhdTsNS-Spirt-Anest.ppt