Средства применяемые при синдроме нарушения бронхиальной проходимости Особенности

Средства, применяемые при синдроме нарушения бронхиальной проходимости. Особенности их применения у детей Подготовила: Д. М. Кадырова

Синдром нарушения бронхиальной проходимости включает: • Спазм бронхов. • Воспалительный отек стенок бронхов с экссудацией отечной жидкости в их просвет • Обтурацию просвета бронхов (нарушение мукоцилиарного транспорта и избыточного образования секрета)

В зависимости от этиологии синдрома имеет место преобладание: • Отека при инфекционном процессе, гемодинамическом нарушении. • Спазма бронхов и отека при аллергическом (атопическом) процессе.

Классификация Бронхолитические средства (симптоматическая терапия) • Средства, стимулирующие β 2 – • адренорецепторы Салбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, эфедрина гидрохлорид, адреналин, формотерол , сальметерол М- холиноблокаторы Атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид, тиотропий

Продолжение • Спазмолитики миотропного действия теофиллин, эуфиллин • Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием (базисная терапия) Стероидные противовоспалительные средства преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, беклометазона дипропионат, флунизолид, флутиказона дипропионат

Продолжение • Противоаллергические средства Кромоглициевая кислота (кромолин - натрий), кетотифен • Средства, влияющие на систему лейкотриенов. А. Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (зилеутон) Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст)

Адреналин • Возбуждает все виды адренорецепторов. • • Чувствительность бета-адренорецепторов выше, чем альфа-адренорецепторов. ↑ аденилатциклазу, способствует образованию ц. АМФ, ↑ связывание кальция, ↓ выход БАВ При в/м введении эффект развивается через 5 -7 минут, длится 30 -45 минут.

Показания к применению • Анафилактический шок • Бронхоспазм, не купирующийся другими бета-стимуляторами или эфедрином.

Побочные эффекты • Тахикардия • ↑ АД • Гипергликемия • Тремор • Синдром рикошета • Синдром «замыкания легких» (расширение бронхиальных сосудов подслизистого слоя бронхов).

Эфедрин (непрямой адреномиметик) • Вводится в виде иньекций, ингаляционно и • • внутрь после еды (в составе теофедрина, солутана). Эффект развивается через 30 -40 минут (при приеме внутрь, при в/м введении через 15 -40 минут). Длительность действия 4 -6 часов. Купирование и/или профилактики бронхоспазма, сочетающегося с симптомами набухания слизистой бронхов.

Побочные эффекты • Аналогичны адреналину. • Возбуждение ЦНС, бессоница, расстройство внимания.

Бета 2 – адреномиметики • Снимают бронхоспазм, применяются для оказания экстренной помощи. Бронхорасширяющее действие слабее, чем у адреналина. Эффект наступает быстро. Через 1 час после приема внутрь, при иньекциях – через 10 -15 минут, при ингаляциях - 3 -5 минут.

Механизм действия • ↑ аденилатциклазу, ↑ ц. АМФ • ↑ синтез сурфактанта

Продолжение • • Применение Для купирования острых приступов бронхиальной астмы, для профилактики астмы физического усилия, эпизодической атопической (аллергической). Для купирования или предупреждения эпизодов затрудненного дыхания, удушья или пароксизмального кашля у пожилых.

При остром бронхоспазме во время бронхиальной астмы бета 2 адреномиметики вводят парентерально. При умеренно выраженном – внутрь или ингаляционно. Препараты пролонгированого действия применяют для предупреждения ночных приступов.

Побочные эффекты. Бетаадреномиметиков • Тахикардия (изадрин) • Тремор • Гипергликемия

М- холиноблокаторы • ↓ гуанилатциклазу, ↓ ц. ГМФ, что проводит к • • торможению дегрануляции тучных клеток. Ипратропиум бромид менее эффективен как бронхолитик, чем сальбутамол. Превосходит его при хронических бронхитах. К нему медленно развивается привыкание, в отличие от адреномиметиков.

Продолжение • Ипратропия бромид – слабое основание четвертичный препарат. Не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. • Бронхорасширяющий эффект – через 20 -30 минут, максимальный – через 1, 5 -2 часа, сохраняется 4 -8 часов.

Продолжение • Побочные эффекты – умеренная сухость во рту. • Тиотропий • Действует на М 3 и М 1 – холинорецепторы. • Активнее ипратропия. • Эффект развивается быстрее, максимальный • через 1, 5 -2 часа. Назначается 1 раз в сутки. Побочный эффект - сухость слизистой оболочки ротовой полости. • Беродуал - ипратропия бромид+фенотерол

Спазмолитики миотропного типа действия. Механизм действия • Блокируют аденозиновые рецепторы • Снижают активность фосфодиэстераз • ↑ ц. АМФ, ↓ БАВ, ↓ спазм бронхов. • ↓ Выделение «воспалительных» цитокинов (интерлейкины 1β, 4, 5) • Кардиостимулирующий эффект

Продолжение Фармакокинетика • Хорошо проникают через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. • Биотрансформируются в печени.

Особенности фармакокинетики • t 1/2 у взрослых 9 часов. • t 1/2 призаболеваниях печени, почек, • • сердца более 24 часов. t 1/2 у детей от 1 года до 10 лет – 4 часа, у новорожденных – более 60 часов. Клиренс ксантинов выше у мальчиков, чем у девочек (вероятность интоксикации у девочек выше)

Показания к применению • Купирование асматического статуса, на фоне рефрактерности к бета 2 – адреномиметикам. • Профилактика приступов бронхоспазмов при бронхиальной астме (внутрь). • Для профилактики ночных приступов – пролонгированные формы (Теопек, теодур).

Побочные эффекты • Тахикардия • Тремор • Головная боль • Головокружение, нарушение сна. • Опасность обострения язвенной болезни.

Глюкокортикоиды Механизм действия • Блокируют фосфолипазу А 2 • ↑ аденилатциклазу, ↑ ц. АМФ, ↓ БАВ • Восстанавливают реакцию бетаадренорецепторов на катехоламины

Глюкокортикоиды • • • Эффекты Спазмолитический Противоотечный Уменьшают продукцию густой, вязкой мокроты Предотвращают инфильтрацию слизистой оболочки бронхов эозинофилами, нейтрофилами и лимфоцитами При длительном применении снижают реактивность бронхов

Глюкокортикоиды • • • Применение Пациентам, у которых отсутствует адекватный ответ на бронходилататоры, или при ухудшении состояния (внутрь) Для ликвидации приступов удушья при гормональнозависимой бронхиальной астме (астматическом статусе) При тяжелом обструктивном синдроме, осложнившим течение ОРВИ у детей (парентерально)

Продолжение • При рецидивирующем обструктивном синдроме (ингаляции) • Для лечения бронхиальной астмы легкой или средней тяжести Побочные эффекты • Осиплость голоса • Кандидоз ротовой полости • Обострение гастрита, язвенной болезни

Стабилизаторы тучных клеток Механизм действия • ↓ выделение БАВ, уменьшение поступления кальция, блокада проводимости мембранных каналов для ионов хлора • Блокада фосфодиэстеразы и процесса окислительного фосфорилирования

Кромогликат натрия Фармакокинетика • Плохо всасывается в ЖКТ Применение • Астма физического усилия, профилактика приступов • Поллиноз • Аллергический ринит

Продолжение Побочные эффекты • Раздражение полости рта и верхних дыхательных путей • Кашель, рефлекторный бронхоспазм • Не совместим с бромгексином и амброксолом

Кетотифен • Блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы, угнетает ЦНС • Полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность – 50%, достижение максимальной концентрации – 24 часа

Продолжение Показания к применению • Предупреждение приступов бронхиальной астмы, эффект через 3 -4 недели • При сезонном рините, конъюнктивите, экземе, пищевой аллергии

Продолжение Побочные эффекты • Сонливость, атаксия • Сухость во рту, снижение секреции бронхиальных желез • Повышение аппетита и прибавление массы тела • Тромбоцитопения • Усиливает эффект снотворных, седативных, антигистаминных средств, спирт этилового

Средства, влияющие на систему лейкотриенов Зафирлукаст • Блокирует лейкотриеновые рецепторы • Устраняет бронхоспазм • Уменьшает проницаемость сосудов • Подавляет выделение бронхиального секрета • Потивовоспалительное действие

Фармакокинетика • Принимается за 1, 5 – 2 часа до еды, назначается 2 раза в сутки, стойкий эффект проявляется через неделю • Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком

Продолжение • • Показания к применению Профилактика и базисная терапия атопической и аспириновой бронхиальной астмы Астма физического усилия, астма, вызванная холодным воздухом • Не снижается эффективность при длительном применении

Продолжение Побочные эффекты • Головная боль, диспептические расстройства • Аллергические реакции • Повышение активности трасаминаз

Зиулетон Механизм действия • Блокирует 5 – липоксигеназу • Снижает синтез лейкотриенов Применение • Для профилактики приступов бронхиальной астмы. Вводится 4 раза в сутки

Бронхоастматический статус • Раствор адреналина гидрохлорида вв • Внутривенное введение • • • кортикостероидов Увлажненный кислород через маску Ингаляционное введение βадреномиметиков Внутривенное введение эуфиллина

Выбор препаратов для лечения бронхиальной астмы • Для базисного лечения – • глюкокортикостероиды, β-2 – адреномиметики длительного действия, стабилизаторы мембран тучных клеток, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, теофиллин. Препараты для купирования симптомов - β-2 – адреномиметики короткого действия.

Лечение брохиальной астмы • Глюкокортикостероиды, кроме легкого течения. • Стабилизаторы мембран тучных клеток, низкие дозы ингаляционных ГК при легкой форме. • ГК - высокие дозы, β-2 – адреномиметики пролонгированного действия – более тяжелое течение.

продолжение • При сохранении приступов удушья – высокие дозы ГК, β-2 – адреномиметики длительного действия, препараты теофиллина пролонгированного действия, препараты, влияющие на лейкотриеновую систему. • Наиболее тяжелые формы - ГК внутрь

Лечение ХОБЛ • β-2 – адреномиметики, м-холиноблакаторы • (или комбинированные препараты), препараты теофиллина пролонгированного действия При обострении ХОБЛ - β-2 – адреномиметики, м-холиноблокаторы при помощи небулайзера, эуфиллин – в виде инфузий.

продолжение • Ингаляции β-2 – адреномиметиков длительного действия. • Ингаляционные ГК. • Кислородотерапия при тяжелой бронхообструкции. • Муколитики – при бронхоэктазах. • Антибиотики – амоксициллин, фторхинолоны

Особенности действия и применения у детей • У детей младшего возраста обструкция дыхательных путей связана не только со спазмом слабо развитой мускулатуры, сколько с набуханием слизистой оболочки, которые эти вещества не устраняют.

Мезатон • Для лечения детей с острым вирусным крупом • Суживает сосуды слизистой оболочки трахеи и бронхов • Ограничивает набухание, улучшает проходимость дыхательных путей • Длительность действия – 30 минут.

Ипратропиум бромид • В виде аэроля • Эффект отмечается даже у детей по 1, 5 лет