Сравнительный анализ БИСОПРОЛОЛ и метопролол Группа продвижения кардиология, терапия Ф. И. О. дата 1
Основные показатели качественного ЛС Каждого пациента и врача прежде всего интересуют: • Эффективность • Безопасность • Доступность
Эффективность Продолжительность эффектов бета-АБ определяется соотношением «концентрация – (доза)- эффект» факторы, влияющие на эффективность: 1. период полувыведения (Т 1/2); 2. высокая бета 1 -селективность;
Эффективность селективность к бета 1 -адренорецепторам Метопролол 1 : 20 Атенолол 1 : 35 Бисопролол 1 : 75 период полувыведения (Т 1/2)* Метопролол 3 -4 часа Бисопролол 10 -12 часов Вывод: бисопролол обладает большей эффективностью по сравнению с метопрололом по основным показателям * Артериальное давление и частота сердечных сокращений на фоне физической нагрузки у пациентов с артериально гипертензией после четырех недель терапии бисопрололом или метопрололом: рандомизированное двойное слепое исследование BISOMET Р. Хаас, Г. Бейж
Эффективность показатель бисопролол метопролол Период полувыведения ( Т ½) 10 -12 ч 3 -4 ч; пролонгированная форма - ? ? ? Биодоступность ( не зависит от формы) 90% 50% Симпатомиметическая активность ( вазодилатирующий эффект) нет Действие на САД и ДАД в покое* не отличается от метопролола не отличается от бисопролола Действие на АД и ЧСС при физ. Нагрузке через 3 часа равное с метопрололом равное с бисопрололом Действие на АД и ЧСС при физ. нагрузке через 24 часа* 86 -93% от острого эффекта 53 -66% от острого эффекта Выводы: бисопролол эффективнее метопролола с замедленным высвобождением* * Артериальное давление и частота сердечных сокращений на фоне физической нагрузки у пациентов с артериальной гипертензией после четырех недель терапии бисопрололом или метопрололом: рандомизированное двойное слепое исследование BISOMET Р. Хаас, Г. Бейж
Безопасность Основные показатели безопасности: 1. Минимум побочных эффектов 2. 3. 2. Возможность назначения при сопутствующих заболеваниях ( особенно для пожилых пациентов)
Безопасность селективность к бета 1 -адренорецепторам Метопролол 1 : 20 Бисопролол 1 : 75 Вывод: у бисопролола самый низкий % нежелательных побочных реакций* Бисопролол может назначаться пациентам с сопутствующими заболеваниями: - болезни легких; заболевания периферических сосудов; сахарный диабет; метаболический синдром; пожилой возраст; курильщики; * K. Brixius с соавторами
Безопасность растворимость: Метопролол – липофильный 1. быстро проникает через Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) побочные эффекты на ЦНС 2. метаболизируется в печени ( 80%) нежелательно для пациентов с заболеваниями печени и пожилым пациентам Бисопролол – амфифильный ( гидро – и жиро- растворимый) метаболизируется через печень ( 40 -60%) и через почки ( в неизменном виде) можно назначать: при циррозе печени, хроническом заболевании почек, практически нет взаимодействия с другими ЛС; не изменяет фармакокинетику у курильщиков;
Заключение Информация в POS материалах по Беталок Зок взята из исследования BISOMET(частично), из которого следует, что метопролол и бисопролол одинаковы по эффективности только в состоянии «пациент в покое» . При физических нагрузках, особенно в точке 24 часа бисопролол значительно эффективнее метопролола (даже пролонгированного действия) * Кардиоселективный БАБ бисопролол имеет большую доказательную базу эффективности у больных с сочетанной сердечно-сосудистой патологией, в том числе имеющих сопутствующие брохообструктивные заболевания. Он обладает также хорошим профилем безопасности и переносимости. * Кардиосоматика, декабрь 2011, ВОЗМОЖНОСТИ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ У БОЛЬНЫХ С СОЧЕТАННОЙ ПАТОЛОГИЕЙ Гурова А. Ю. , Дурнецова О. С. , Морозова Т. Е. , Цветкова О. А. ГБОУ ВПО Первый МГМУ Минздравсоцразвития России
Скачать презентацию Сравнительный анализ БИСОПРОЛОЛ и метопролол Группа продвижения кардиология
Бисопролол и метопролол для МП_21.11.11..ppt