Создание новых лекарственных форм Шамис Алексей Х-41

Создание новых лекарственных форм Шамис Алексей Х-41

Лекарственная форма это придаваемое лекарственному средству удобное для применения состояние (порошок, раствор, мазь, таблетки), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Чтобы лекарство было легче принимать, и оно подействовало должным образом, ему придают определенный вид. При этом применяют различные добавки, позволяющие получить и сохранить форму, изменить неприятный вкус, увеличить (пролонгировать) время действия препарата, ускорить наступление его лечебного эффекта.

Лекарственных форм очень много: I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию. Твердые. Мягкие. Жидкие. Газообразные. III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм. Энтеральные. Парентеральные. II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования. Капли. Микстуры. Таблетки. Примочки. Припарки. Промывания. Пудры. Присыпки. Полоскания.

1. Твердые лекарственные формы. таблетки – дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ; драже – дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ в гранулы; гранулы – однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0, 2 – 0, 3 мм. ; порошки – лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные; сборы – смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений - иногда с добавлением других лекарственных средств; капсулы – дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера; спансулы – капсулы, в которых содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул; карандаши лекарственные (медицинские) – цилиндрические палочки толщиной 48 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом; пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки.

2. Мягкие лекарственные формы. мази – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами; пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела; суппозитории (свечи) – твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т. д. пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0, 1 до 0, 5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0, 5 г называется болюсом.

3. Жидкие лекарственные формы. 3. Жидкие лекарственные формы. растворы – лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств; суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидком и размер частиц колеблется от 0, 1 до 10 мкм; эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями; настои и отвары – водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов; слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья; линименты – густые жидкости или студнеобразные массы; пластыри жидкие – при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку; сиропы лекарственные – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара; настойки – спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов; экстракты – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и другие виды экстрактов.

4. Газообразные лекарственные формы. аэрозоль – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе;

Создание лекарств с направленной доставкой к органам и тканям Наиболее перспективны в области современной фармакотерапии терапевтические системы с направленной доставкой лекарственных веществ к органам, тканям или клеткам. Направленная доставка позволяет значительно снизить токсичность лекарственных веществ и экономно их расходовать. Около 90% лекарственных веществ, применяемых в настоящее время, не достигает цели, что свидетельствует об актуальности данного направления в фармацевтической технологии. Терапевтические системы с направленной доставкой лекарственных веществ принято подразделять на три группы:

носители лекарственных веществ первого поколения Микросферы, представляющие собой частицы сферической формы, размер которых изменяется обычно от 1 до 250 мкм, состоят из материала-носителя и инкапсулированного вещества, и представляют особый интерес, либо когда желательно ввести в организм лекарство в форме, которая позволяет контролировать выделение активного компонента в течение определенного времени, если необходимо обеспечить продолжительное фармакологическое действие, либо когда необходимо защитить названный активный компонент от преждевременного разрушения в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от структуры материала-носителя различают два типа микрокапсул: - микрокапсулы емкостного типа, когда носитель образует твердую оболочку разной толщины, содержащую инкапсулируемое вещество, - микрокапсулы матричного типа, называемые также микросферами, когда носитель представляет собой непрерывную сетку, в которой диспергировано инкапсулированное вещество.

носители лекарственных веществ второго поколения Обычно нанокапсула представляет собой сферическую полую частицу, оболочка которой образована полимерами или фосфолипидами (в этом случае она называется липосомойили наносомой), а внутри находится низкомолекулярное вещество. Оболочка нанокапсул может быть изготовлена также из других материалов, например, гидроксиапатита или силиката кальция, а также определенным образом организованных молекул ДНК. Нанокапсулы должны быть химически стабильны, биоактивны, биосовместимы с организмом, защищать капсулированное вещество от нежелательного воздействия, например, растворения в жидкостях. Размеры нанокапсул обычно не выходят за пределы 100 нм Нанокапсулы обладают высокой проникающей способностью и могут проходить даже в такие «закрытые» зоны организма, как головной мозг.

носители лекарственных веществ третьего поколения

Антитела - белки глобулярной фракции сыворотки крови человека и теплокровных животных, образующиеся в ответ на введение в организм различных антигенов (бактерий, вирусов, белковых токсинов и др). Их использование наиболее часто в качестве элементов "узнавания" обесчивающих высокий уровень избирательности действия лекарственных веществ при направленной доставке с использованием носителя, снабженного элементом "узнавания". Использование, например, ассоциации противоопухолевых лекарственных веществ с антителами обусловлено присутствием на поверхности злокачественных клеток антигенов. Липосомы или нанокапсулы, содержащие противоопухолевые вещества, связывают ковалентными связями с антителами, которые затем направляют к органумишени. Подобный подход использован для повышения эффективности тромболитических препатаров за счет придания им сродства к тромбу. Последнее достигается за счет использования фибриногена, а также поликлональных к нему антител.

Лекарственные пленки особая лекарственная форма; представляют собой тонкие пластинки овальной формы длиной до 9 мм, изготовляемые из растворимого полимера, содержащего дозированное количество лекарственного средства. В отличие от других лекарственных форм Л. п. позволяют пролонгировать действие лекарственных средств, более точно дозировать их количество, уменьшать расход и токсическое действие лекарственного препарата, а также дают возможность в нек-рых случаях отказаться от таких процедур, как подконъюнктивальные инъекции, и сократить продолжительность лечебного курса. Освоено производство глазных лекарственных пленок (ГЛП), содержащих сульфапиридазин, канамицин, гентамицин, пилокарпин, дексаметазон, дикаин, атропин, фибринолизин, а также комплексы препаратов: пилокарпин и адреналин (пиларен), канамицин и дексаметазон (канадексон), сульфапиридазин с атропином и дикаином. Однократное введение ГЛП обеспечивает терапевтическую концентрацию лекарственного средства в течение 24 -48 часов. ГЛП применяют в лечении глаукомы, увеитов, бактериальных конъюнктивитов и кератитов, аллергических заболеваний глаз, ожогов конъюнктивы и роговицы, при оказании первой помощи в условиях здравпунктов предприятий, на сельских ФАП, в кабинетах первой помощи, в полевых условиях. ГЛП вводятся самим пациентом или медработником, обычно под нижнее веко. Ощущение инородного тела под веком, возникающее сразу же после введения ГЛП, как правило, исчезает через 5 -15 мин. Только в отдельных случаях, напр, при экзофтальме, сухости конъюнктивы, воспалении краев век, неприятное ощущение бывает более сильным и длительным, что требует отмены ГЛП. Пленки с антибиотиками, дексаметазоном, сульфапиридазином нашли применение также в стоматологической практике для лечения очаговых поражений. Для предупреждения приступов стенокардии рекомендуется применение Л. п. с нитроглицерином (тринитролонг) в виде аппликации на слизистую оболочку десны.

Преимущества: Быстрое достижение и длительное поддержание на постоянном уровне терапевтической концентрации лекарственных веществ в зоне патологии - Уменьшение разовой и курсовой дозы лекарственных веществ (в среднем в 10 раз) при сохранении терапевтического эффекта - В ряде случаев – замена инъекций пленками - Легкость изменения дозы путем удаления пленок или наложением дополнительных пленок - Сокращение числа приемов препарата в связи с длительностью действия, что облегчает процедуру лечения - Возможность применения без участия медицинского персонала в домашних, служебных, полевых, военно-полевых условиях - Безболезненность применения - Портативность и нетребовательность к условиям хранения - Прочная фиксация в зоне патологии за счет собственной адгезии желатина - Гемостатическое действие желатина и способность поглощать патологические эксудаты в зоне патологии, позволяющие лечить открытые раны, трофические язвы, послеоперационные швы - Экономическая доступность

Медицинские при. Менения Магнитных наночастиц Магнитные наночастицы – магнетики, а это оз- начает, что они подчиняются закону Кулона, и ими можно управляться приложенным внешним гра- диентом напряженности магнитного поля. Это «действие на расстоянии» , объединенное со свой- ственной магнитному полю проницаемостью в че- ловеческой ткани, открывает много применений, включая транспорт и доставку магнетика к соответствующему биологическому объекту. Таким об- разом, магнитные наночастицы могут точечно до- ставить капсулу, например лекарственное средство, убивающее раковые клетки, или атомы радионукли- да, к области человеческого тела, для которой они предназначаются, например, к опухоли. Магнитные наночастицы нашли целый ряд эф- фективных применений в биомедицине, открываю- щих новые возможности для терапии и диагностики ряда тяжелых заболеваний. Живые организмы по- строены из клеток, которые имеют типичный размер 10 микрон. В то же время, составляющие клетку объ- екты являются намного меньшими и имеют размер менее 1 микрона. Важным и существенным для ме- дицинских приложений является то, что наночасти- цы имеют управляемые размеры в пределах от не- скольких нанометров до сотен нанометров, которые сопоставимы с размерами внутриклеточных биоло- гических объектов, – (10. . . 100 нанометров), вирусов (20. . . 450 нанометров), протеинов (5. . . 50 нанометров) и генов (около 2 нанометров в поперечном измере- нии и 10. . . 100 нанометров в длину ). Наночастицы по своим размерам (от 4 до 1000 нанометров) и массе занимают промежуточное положение между одиноч- ными молекулами и живыми клетками.

Создание лекарств пролонгированного действия Существуют различные технологические принципы достижения пролонгированного действия твердых лекарственных форм. Современная фармацевтическая промышленность предусматривает применение специальных лекарственных форм, обеспечивающих пролонгированное действие лекарственных средств, основными из которых являются следующие: разновидности таблеток для перорального использования: таблетки, покрытые оболочкой, медленного высвобождения; таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия; таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, пролонгированного действия; таблетки с модифицированным высвобождением; разновидности капсул для перорального использования: капсулы с модифицированным высвобождением пролонгированного действия; капсулы с микросферами; спансулы. лекарственные формы для имплантаций: таблетки для имплантаций; капсулы для имплантаций (пеллеты); имплантаты; ТТС – трансдермальные терапевтические системы.