СОВРЕМЕННЫЕ КАРПУЛЬНЫЕ АНЕСТЕТИКИ. КЛИНИКОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ Подготовила: Досбосынова А. А СТОМ: 006 -2
Анестезирующие средства (местные анестетики) — (от греч. sthesis — боль, ощущение, аn — приставка отрицания) группа лекарственных средств, обладающих способностью ослаблять чувствительность окончаний афферентных нервных волокон и/или угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.
Идеальный местный анестетик должен быстро, эффективно и достаточно долго действовать, иметь низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и не всасываться – оставаться в месте введения. К сожалению, такого лекарства, отвечающего сразу всем этим требованиям, не существует. Всем современным местным анестетикам присущи определенные недостатки, которые и учитываются при выборе препарата и способа его применения. По своей химической природе местные анестетики подразделяются на сложные эфиры и амиды. Хорошая растворимость этих веществ в жирах облегчает прохождение через клеточные мембраны.
Сложные эфиры ароматических кислот: Бензокаин (анестезин); Прокаин (новокаин); Кокаина гидрохлорид; Тетракаин (дикаин). Замещенные амиды ароматических кислот: Лидокаин; Тримекаин; Бупивакаин; Артикаин; Бумекаин и др.
Родоначальником местной анестезии является кокаин (с 1884 г. )-анестетик первого поколения. Более 30 лет он был передовым оружием в борьбе с болью, соперничая в хирургии и стоматологии с общей анестезией. Исследования начали проводить с 1855 г. Но только в 1884 г. были опубликованы исследования по данному препарату автором Зигмундом Фройдом (один из первых его трудов). В первой публикации "О коке" (Ueber Coca, 1884 г. ) в Венском терапевтическом журнале, он пропагандировал кокаин как местное обезболивающее средство и лекарство от депрессии, расстройства пищеварения, астмы, различных неврозов, сифилиса, наркомании и алкоголизма. Из всего этого перечня возможных медицинских показаний кокаина ценным оказалось только одно - для местного обезболивания. Только позже оказалось что кокка приводит к зависимости и имеет также много побочных эффектов. Ранние соображения З. Фройда по поводу кокаина были ошибочными и повлекли за собой волну злоупотреблений этим наркотиком. Но вред был уже непоправим. Началась кокаиновая эпидемия 8090 х годов XIX века! В Европе кокаин считался панацеей от всех болезней. В те годы не было никаких законов, ограничивающих потребление и продажу кокаина. Фактически кокаин был свободно доступен в аптеках, салонах, пересылался почтовыми переводами, и даже продавался в бакалейных магазинах. Сообщается, что один предприимчивый производитель лекарственного средства в 1885 г. продавал кокаин в 15 различных формах, включая сигареты, сигары, одеколон, ликеры, порошки и растворы.
Кокаи н — наркотическое вещество, метиловый сложный эфир, обладает местноанестезирующим и психостимулирующим действием. Наряду с другими алкалоидами содержится в растениях рода Эритроксилум (Erythroxylum), в частности: Кокаиновый куст Показания. Гидрохлорид кокаина используется только по назначению врача и под его контролем. Применяется в виде водного раствора для местной анестезии при воспалении пульпы, десен и слизистой оболочки полости рта, а также конъюнктивите. Эффективен для притупления чувствительности твердых тканей зубов. Применение и дозировка. Суточная доза препарата во избежание интоксикации организма и развития наркотической зависимости не должна превышать 0, 03 г. При анестезии гортани, носоглотки, слизистой оболочки полости рта применяется 2 -5% водный раствор гидрохлорида кокаина. Для обработки роговицы глаз используется водный раствор препарата концентрацией не более 1 -3%. Противопоказания. Гидрохлорид кокаина не рекомендуется использовать при лечении детей в возрасте до 12 лет, а также женщин в период беременности и лактации. Запрещено использование препарата при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, бронхиальной астме и глаукоме, а также индивидуальной непереносимости компонентов, которые входят в состав лекарства. Побочные эффекты. При использовании гидрохлорида кокаина возможно повышение внутриглазного давления, резкое повышение артериального давления, тошнота, головокружение, головная боль, мышечные судороги. В некоторых случаях наблюдается возникновение аллергической реакции в виде раздражения слизистой оболочки полости рта и кожного зуда. Регулярное применение препарата либо превышение указанной дозировки приводит к наркотической зависимости.
На смену кокаина пришел анестетик второго поколения-новокаин (1905 г. )"новый кокаин Прокаин (новокаин) — широко распространенный анестетик с умеренной анестезирующей активностью. Наряду с основным действием, имеет целый ряд резорбтивных эффектов, нашедших свое применение в медицине. После попадания в общий кровоток, прокаин проникает в ЦНС, где оказывает умеренное угнетающее влияние на кору и подкорковые структуры, в том числе на центры продолговатого мозга: центры n. vagus и сосудодвигательный центр. Кроме того, на периферии прокаин блокирует вегетативные ганглии. Совокупным следствием таких эффектов является ослабление парасимпатической иннервации внутренних органов. Учитывая вышесказанное, прокаин может быть полезен при гипертонической болезни, спазме кровеносных сосудов, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК).
Анестезин, или, согласно международному названию препарата Бензокаин, является фармакологическим лекарственным препаратом из группы анестетиков местного действия. Применяется данный препарат в случаях необходимости снижения поверхностной чувствительности. Анестезин препятствует возникновению болезненности в нервных окончаниях, блокирует процесс проведения импульсов боли по нервным волокнам. Этот лекарственный препарат не вызывает ответной реакции после всасывания в кровь или распределения его по организму.
Тетракаин (дикаин) — высокоэффективное, но крайне токсичное анестезирующее средство. По силе действия превосходит кокаин в 10 -12 раз, но при этом в 2 -5 раз токсичнее. В соответствии с инструкцией, Дикаин относительно легко всасывается в месте применения и уже через 30 -90 секунд после аппликации на поверхность слизистой оболочки наступает анестезия, которая длится в течение 15 -20 минут. Формы выпуска Дикаина Препарат выпускают в вид порошка для приготовления растворов, таблеток, мази, а также капель глазных и пленок глазных с дикаином. Показания к применению Дикаин по рецепту применяют в основном для терминальной, иногда эпидуральной анестезии. Из-за высокой токсичности препарат является непригодным для инфильтрационной и проводниковой анестезии.
1943 г. открытие анестетиков третьего поколения-лидокаин и тримекаин. 1953 г. анестетики четвертого поколения-прилокаин, 1957 г. мепивакаин и бупивакаин анестетики пятого поколения этидокаин (1971 г. )и артикаин (1974 г. ) По мере открытия новых анестетиков было усиление анестезирующего эффекта и меньшая зависимость от вазоконстрикторов.
Лидокан(Лидокаин, Ксиловаин, Ксилодонт)оказывают анестезирующее, противоаритмическое действие. Эффективен при всех видах местного обезболивания, но длительность действия всего 10 -20 мин. Хорошо при удалениях зубов. Препарат проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40 -55% препарата от его концетрации у роженницы. Противопоказания: индивидуальна непереносимость препарата, слабость синусового узла, блокады сердца, тяжелые заболевания печени, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
Тримекаин Применение вещества Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинно-мозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия. Противопоказания Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени. Побочные действия вещества Тримекаин Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. Взаимодействие Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект.
Характеристика вещества Бупивакаин Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне. Местная анестезия развивается через 2– 20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1: 200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0, 75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания. Применение вещества Бупивакаин Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада. Противопоказания Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст. Ограничения к применению Беременность, грудное вскармливание (необходимо прекратить), заболевания печени с нарушением ее функций. Побочные действия вещества Бупивакаин Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т. ч. желудочковая тахикард
Характеристика вещества Артикаин Местный анестетик из группы амидов. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54– 63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается. Применение вещества Артикаин Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т. ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием. Противопоказания Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т. ч. B 12 -дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
В основе названия анестезия карпульная имеет принцип устройства шприца, используемого для снятия чувствительности. Техника проведения обезболивания осталась неизменной. Карпульный шприц – это многоразовое металлическое устройство, имеющее корпус, поршень и иглу. Поршень, в отличие от одноразового аналога, нельзя полностью вынуть движением назад, а в боковой части корпуса имеется выемка для помещения карпулы. Карпула представляет собой своеобразную ампулу с анестетиком, герметично запечатанную и имеющую металлическую крышку с одного конца и резиновую пробку с другого.
Принцип действия таков: после помещения в шприц нужной карпулы к нему прикручивается одноразовая игла, и устройство готово к применению. Карпула вставляется так, чтобы металлическая пробка оказалась со стороны иглы, так как она пробивается ее обратным концом, а резиновая пробка должна оказаться со стороны поршня. Продвижение поршнем резиновой пробки обеспечивает продвижение анестетика по игле в ткани. В настоящее время в подавляющем большинстве современных стоматологических клиник используются именно такие устройства.
Карпула – цилиндрическая ампула с раствором местного анестетика, с двумя резиновыми пробками на концах (диафрагма и поршень).
Плюсы и минусы, которыми обладает анестезия карпульная Анестезия карпульная имеет массу преимуществ: 1. Строго дозированное количество анестетика. В каждой карпуле находится ровно 1, 7 мл вещества, поэтому дозу обезболивания очень легко контролировать 2. Стерильность. Для каждого пациента используется одноразовая игла, а раствор в карпуле запечатан и полностью асептичен. Это особенно важно при лечении пациентов с низким иммунитетом (иммунодефициты, сахарный диабет). 3. Анестезия карпульная гораздо легче переносится пациентом. Игла карпульного шприца намного тоньше, чем у одноразового, поэтому ее введение менее болезненно. Кроме того, она облегчает техническое проведение для врача и субъективное ощущение у больного инфильтрационной анестезии с небной и язычной стороны челюсти, где слизистая очень плотно спаяна с надкостницей. 4. Удобство для врача. Карпульный шприц благодаря своей конструкции гораздо легче фиксируется в руке и направляется в нужную сторону. Игла обладает большой гибкостью, позволяя вполне свободно сгибать ее при необходимости, не боясь отлома. 5. Полное исключение возможности введения не того вещества. Известны случаи, когда при обезболивании через одноразовый шприц вводился не тот анестетик, а в отдельных случаях даже совсем другое вещество (спирт, антисептик). Анестезия карпульная полностью исключает такие жуткие случаи, так как на каждой карпуле указано название обезболивающего препарата, его количество и концентрация. Недостатки: 1. Стоимость. Сложность устройства и лучшее качество обходятся дороже. 2. Невозможность модификации анестетика. Нет никакой возможности добавить в раствор вазоконстриктор при необходимости, так как вскрыть карпулу, а затем использовать ее нельзя.
Артикаин – это самый современный и эффективный анестетик для местного обезболивания. Различные фирмыпроизводители выпускают карпульные анестетики с артикаином под разными названиями ( «Ультракаин» , «Убистезин» , «Септанест» и др). В состав карпулы вместе с артикаином обычно входит сосудосуживающее вещество (адреналин). Оно необходимо для того, чтобы продлить действие анестезии и уменьшить всасывание анестетика в общий кровоток. В нашей клинике применяется оригинальный немецкий препарат с артикаином «Ультракаин» с разными дозировками адреналина (для каждого пациента подбирается наиболее подходящая дозировка
Scandonest 3% – карпулированный анестетик на основе 3% раствора мепивакаина добавления без адреналина и других вазоконстрикторов. Время наступления анестезии – 1 -3 мин. Длительность анестезии – 10– 20 мин. Данный препарат обеспечивает мягкий, неглубокий обезболивающий эффект, достаточный для проведения лишь кратковременных и нетравматичных лечебных манипуляций.
Вазоконстриктор. Для продолжения и усиления действия местных анестетиков к ним стали добавлять вазоконстрикторы – вещества, которые вызывают сужение сосудов, что приводит к уменьшению в них кровотока. Первым начали использовать вазоконстриктор адреналин. Вазоконстриктор сужает сосуды, уменьшает всасывание анестетика в области инъекции, обеспечивает его длительное поступление в ткани.
Адреналина гидрохлорид - кардиостимулирующий, сосудосуживающий, гипертензивный препарат; альфа- и бета- адреностимулятор. Применяется при анафилактическом шоке, приступах бронхиальной астмы; в качестве сосудосуживающего средства - в оториноларингологической, офтальмологической, стоматологической и хирургической практике. Показания: анафилактический шок, острые медикаментозные аллергические реакции; приступы бронхиальной астмы; гипогликемия вследствие передозировки инсулина; открытоугольная глаукома; в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.
Норадреналин - Препарат из группы симпатомиметических средств, стимулирует преимущественно β -адренорецепторы, оказывает более выраженное, чем адреналин, вазопрессорное действие и в меньшей степени активизирует сокращения миокарда, обладает слабым бронхолитическим свойством. Показания к применению: острое снижение артериального давления (коллапс) при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, интоксикациях, сепсисе и др. , шок различного происхождения (кроме кардиогенного), внутренние кровотечения, дли пролонгирования местных анестетиков. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл 0, 2% раствора, в упаковке по 10 ампул.
Скачать презентацию СОВРЕМЕННЫЕ КАРПУЛЬНЫЕ АНЕСТЕТИКИ КЛИНИКОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ Подготовила Досбосынова А
современные карпульные анестетики.pptx