Снотворные средства Сон сложноорганизованное функциональное состояние

Снотворные средства

Сон — сложноорганизованное функциональное состояние мозга, во время которого отмечаются выраженные физиологические изменения практически во всех отделах головного и спинного мозга, моторной сфере, активности вегетативной нервной системы, отмечаются интенсивные психические процессы.

Структура сна У здорового человека сон начинается с первой стадии медленного сна, которая длится 5 -10 минут. Затем наступает 2 -я стадия, которая продолжается около 20 минут. Ещё 30 -45 минут приходится на период 3 -4 стадий. После этого спящий снова возвращается во 2 -ю стадию медленного сна, после которой возникает первый эпизод быстрого сна, который имеет короткую продолжительность - около 5 минут. Вся эта последовательность называется циклом. Первый цикл имеет длительность 90 -100 минут. Затем циклы повторяются, при этом уменьшается доля медленного сна и постепенно нарастает доля быстрого сна, последний эпизод которого в отдельных случаях может достигать 1 часа. В среднем, при полноценном здоровом сне отмечается пять полных циклов.

Бессонница (инсомния) — это расстройство сна, которое характеризуется неспособностью заснуть в течение значительного периода времени ночью.

Виды бессонницы: Транзиторная (преходящая) форма продолжается примерно семь дней. Возникает она в большинстве случаев из-за перемен в жизни человека либо на фоне эмоционального перенапряжения. Особого лечения она не требует. Самое главное избавиться от психологического фактора, который ее провоцирует. Кратковременная форма отмечается от одной до четырех недель. В данном случае у больного наблюдаются более выраженные нарушения сна, которые отражаются и на его общем самочувствии. Данная форма инсомнии требует консультации врача. Хроническая форма отмечается более месяца. У больного наблюдаются явные патологические изменения субъективного отношения ко сну. Такую форму бессонницы лечить самостоятельно ни в коем случае нельзя. Необходима немедленная помощь специалистов.

Снотворные средства группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчениянаступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии.

Действие снотворных средств: Анксиолитическое; Снотворное; Седативное; Противосудорожное; Мышечно-расслабляющее.

Снотворные средства Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (транквилизаторы) С наркотическим типом действия Препараты других групп, обладающие снотворными Алифатические: свойствами • Хлоралгидрат Производные бензодиазепина: • Нитразепам • Триазолам • Лоразепам • Диазепам • Нозепам • Феназепам • Темазепам • Флуразепам Гетероциклические, барбитураты: • Фенобарбитал • Этаминал-натрий Препараты разного химического строения: • Золпидем • Зопиклон Блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов: • Димедрол Средства для наркоза: • Натрия оксибутират Препараты гормона эпифиза мелатонина

Механизм действия бензодиазепинов Взаимодействие со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами Усиление тормозного действия ГАМК Увеличение поступления ионов хлора внутрь нейронов Повышение аффинитета ГАМК к ГАМКа рецепторами Более частое открывание ионофоров хлора Увеличение тормозного постсинаптического потенциала

Механизм действия барбитуратов Взаимодействие с барбитуратными рецепторами усиление потока ионов хлора через мембрану нейрона Активация рецепторов потенцирует эффекты ГАМК частичная гиперполяризация и снижение проницаемости мембраны нейрона

Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств: формирование нормального физиологического сна; безопасность для разных групп людей, отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов; отсутствие привыкания, психологической зависимости.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

По продолжительности психоседативного действия выделяют: Препараты кратковременного действия (t 1/2=1. 5 -3 ч): триазолам; Препараты средней продолжительности действия А (t 1/2=12 -18 ч): лоразепам, нозепам, темазепам В (t 1/2≈ 24 ч): нитразепам; Препараты длительного действия (t 1/2=30 -40 ч и более): феназепам, флуразепам, диазепам.

Нитразепам - Nitrazepamum Синонимы: Радедорм, Эуноктин, Могадон, Неозепам, Дормикум и др. Химическое название : 1, 3 -дигидро-7 -нитро-5 -фенил -2 Н-1, 4 -бензодиазепин-2 он

Показания: Нарушения сна различного характера; Неврозы разного генеза и психопатии с преобладанием тревоги; Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, некоторые органические поражения ЦНС (в комбинации с другими психотропными средствами ); Купирование абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме; Как успокаивающее и противосудорожное средство (назначают в комплексе с противосудорожными препаратами больным эпилепсией); Премедикация при подготовке к хирургическим операциям.

Противопоказания: Гиперчувствительность; Лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; Беременность(особенно I триместр); Период лактации; Закрытоугольная глаукома; Миастения; Заболеваниях печени и почек с нарушением их функций; Острая дыхательная недостаточность.

Побочные эффекты Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости, дневная сонливость, дезориентация, дизартрия, атаксия, нарушение зрения, повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна;

Побочные эффекты Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспепсические явления, парез кишечника; Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо; Аллергические реакции (сыпь, зуд); Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими препаратами С лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС; С противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов; С эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови; С пробенецидом происходит повышение концентрации нитразепама в плазме; С рифампицином повышается выведение нитразепама из организма; С циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Фармакокинетика Биодоступность: 53— 94 % Период полувыведения: 16— 38 часов Хранение Список Б. В защищённом от света месте.

Форма выпуска Таблетки по 0, 005 и 0, 01 г в упаковке по 10, 20, 100 штук.

Золпидем - Zolpidem Синонимы: Гипноген, Ивадал, Санвал, Нитрест и др. Химическое название : N, N, 6 -Триметил-2 -(4 метилфенил)имидазоло [1, 2 -a]пиридин-3 ацетамид

Показания Лечение бессонницы, носящей ситуационный и переходящий характер, включая частые пробуждения от сна и трудности с засыпанием.

Противопоказания Гиперчувствительность; Тяжелая дыхательная недостаточность; Ночное апное; Тяжелая печеночная недостаточность; Детский и подростковый возраст до 15 лет; I триместр беременности, лактация.

Побочные эффекты Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, парадоксальные или психопатологические реакции; Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея; Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; Прочие: нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости.

Взаимодействие с другими препаратами С опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами, барбитуратами, антидепрессантами, седативными средствами, антигистаминными препаратами, бензодиазепином, клонидином, нейролептиками, этанолом возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра; С рифампицином уменьшается концентрация золпидема в плазме крови, что сопровождается уменьшением его снотворного эффекта; С клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.

Передозировка Симптомы: нарушения сознания (от сонливости до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения. Случаи передозировки, вызванные одновременным приемом многих средств, угнетающих ЦНС, включая золпидем, приводили к более тяжелым последствиям, вплоть до летальных исходов. Лечение: индукция рвоты или немедленное промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др. ), симптоматическая и поддерживающая терапия. Отказ от применения любых седативных препаратов. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Фармакокинетика Биодоступность: около 70 % Метаболизм: печень Период полувыведения: от 2 до 3 часов Экскреция : 56 % почки, 34 % кал Хранение Список Б. В защищённом от света месте.

Форма выпуска Таблетки по 0, 005 и 0, 01 г в упаковке по 7, 10 штук.

Снотворные средства с наркотическим типом действия

По продолжительности психоседативного действия выделяют: Препараты средней продолжительности действия: этаминал-натрий Препараты длительного действия: фенобарбитал

Фенобарбитал - Phenobarbitalum Синонимы: Люминал, Дормирал, Седонал, Малиазин, Эфенал и др. Химическое название : 5 -Этил-5 -фенил 2, 4, 6(1 Н, 3 Н, 5 Н)пиримидинтрион

Показания Эпилепсия; Хорея; Спастический паралич; Спазм периферических артерий; Эклампсия; Возбуждение; Бессонница; Гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания Гиперчувствительность; Тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций; Алкоголизм, наркотическая зависимость; Миастения; Выраженная анемия; Гиперкинезы; Гипофункции надпочечников; Тиреотоксикоз; Депрессии; Бронхообструктивные заболевания лёгких; Беременность (I и III триместры), период лактации.

Побочные эффекты Со стороны нервной системы: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия, нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция, астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания; Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия, брадикардия, сосудистый коллапс;

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор; Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки, эксфолиативный дерматит; Прочие: при длительном применении — поражение печени , дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция; Вызывает привыкание, лекарственную зависимость.

Взаимодействие с другими препаратами Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов; Снижает противогрибковое действие гризеофульвина; Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, доксициклина, эстрогенов и др. Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС; При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается; Ацетазоламид снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект; С алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Передозировка Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, возбуждение, снижение АД, олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома При приеме 2 -10 г - летальный исход; Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма, специфический антидотбемегрид.

Фармакокинетика Биодоступность: >95 % Связывание с белками плазмы: от 20 % до 45 % Период полувыведения: 53 - 118 часов Хранение Список Б. В защищённом от света месте.

Форма выпуска Порошок; таблетки по 0, 005 г в упаковке по 6, 10 штук (для детей); таблетки по 0, 05 и 0, 1 г в упаковке по 6 штук (для взрослых); 0, 2% раствор для приема внутрь во флаконах по 100 мл (для детей).

Хлоралгидрат - Chlorali hydras Синонимы: Аквахлорал, Хлорадорм, Хлоралдурат, Хлоратол, Дормел, Дормибен, Гидрал и др. Химическое название : 2, 2, 2 -трихлорэтандиол-1, 1

Показания Анальгезирующее средство; При психических возбуждениях; Противосудорожное средство ; В определенных дозах хлоралгидрат применяется как снотворное средство; ЭЭГ, КТ, МРТ, офтальмологическое исследование; стоматологические и другие хирургические вмешательства (премедикация).

Противопоказания: Гиперчувствительность; Тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций; Алкоголизм, наркотическая зависимость; Миастения; Выраженная анемия; Гиперкинезы; Гипофункции надпочечников; Тиреотоксикоз; Депрессии; Бронхообструктивные заболевания лёгких; Беременность (I и III триместры), период лактации.

Побочные эффекты Гипотензия; Кома; Судороги; Обострение заболеваний пищеварительной системы (гастрит, энтерит, колит); Коллапс; При длительном применении — поражение печени, почек, сердца, психоз, лейкопения.

Взаимодействие с другими препаратами Хлоралгидрат несовместим: со щелочнореагирующими веществами (гидрокарбонатами, барбитал-натрием, тетраборатом) — образуются хлороформ и муравьиная кислота; с калия йодидом - выделяются хлороформ и йод; разделяется на два несмешивающихся слоя в присутствии ацетатов, сульфатов, бромидов; со спиртом образует хлоралалкоголят, выделяющийся под влиянием солей (например, бромидов) в виде маслянистой жидкости; Дает отсыревающие смеси: с амидопирином, антипирином, анестезином, свинца ацетатом, бромкамфорой, ментолом, натрия бензоатом и салицилатом, пиперазином, резорцином, темисалом, тимолом, фенилсалицилатом, фенацетином, фенолом; Фармакологически несовместим с глюкозой — уменьшение глубины и укорочение продолжительности сна.

Передозировка Рвота; Падение артериального давления; При длительном применении - привыкание.

Форма выпуска Порошок. Входит в состав зубных капель “Дента”. Хранение Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте.