СНОТВОРНЫЕ, ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ, ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА План лекций: 1.

СНОТВОРНЫЕ, ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ, ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

План лекций: 1. Классификация и номенклатура снотворных, п/паркинсонических, п/судорожных средств. 2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. 3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. 4. Эпилепсия. Фармакологическая характеристика п/судорожных средств.

1. Классификация и номенклатура снотворных, п/паркинсонических, п/судорожных средств

1. Классификация и номенклатура снотворных средств. Производные бензодиазепина 1. НИТРАЗЕПАМ ( Эуноктин) Производные барбитуровой кислоты 2. ФЕНОБАРБИТАЛ (Люминал) Производные циклопирона и др. хим. групп 3. ЗОПИКЛОН (Имован) 4. МЕТАКВАЛОН 5. ХЛОРАЛГИДРАТ (препарат алифатического ряда)

1. Классификация и номенклатура п/паркинсонических, средств. Антихолинергические (холинолитические) 1. ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (Циклодол) 2. ТРИПЕРИДЕН (Норакин) 3. ДИФЕНИЛТРОПИН Г/Х (Тропацин) 4. ДИЭТАЗИНА Г/Х (Динезин) Дофаминергические 5. ЛЕВОДОПА (Левопа) 6. АМАНТАДИН (Мидантан) 7. ГЛУДАНТАН

Классификация и номенклатура п/судорожных средств. П/эпилептические 1. ФЕНОБАРБИТАЛ 2. ФЕНИТОИН (Дифенин) 3. КАРБАМАЗЕПИН 4. ВАЛЬПРОЕВАЯ К-ТА (Конвулекс) Препараты, купирующие судороги при столбняке, эклампсии, отравлении судорожными ядами) 5. ДИАЗЕПАМ (Седуксен, Реланиум, Сибазон) 6. ХЛОРАЛГИДРАТ 7. МАГНИЯ СУЛЬФАТ

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Сон разделяется на две фазы: 1) фаза медленного (глубокого) сна - 80% 2) фаза быстрого (поверхностного) сна 20% от общей продолжительности сна.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Человек, лишенный фазы быстрого (поверхностного) сна, испытывает усталость, разбитость, снижение трудоспособности. При сокращении фазы быстрого (поверхностного) сна у человека возникает депрессивное состояние, а затем возможно развитие тяжелых психических расстройств, сопровождающихся бредом и галлюцинациями.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. -Человек, лишенный сна по каким либо причинам в течении 4 -5 суток, погибает. Длительная бессонница приводит к смерти скорее, чем голодание. -Нарушения сна встречаются у 90% б-х психоневрологическими заболеваниями. - у 20% б-х с соматическими заболеваниями. - у 20 -40% здровых лиц трудоспособного возраста.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Механизм действия снотворных средств: - Угнетают полисинаптические структуры головного мозга. Ослабляют активирующую импульсацию из ретикулярной формации на кору головного мозга. - Увеличивают содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Фармакодинамика: 1. В min. Терапевтических дозах седативное действие 2. В средних терапевтических дозах снотворное, п/судорожное, потенцирующее, анксиолитическое (транквилизирующее) 3. В max. терапевтических дозахнаркозное действие.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Показания: 1. Бессоница (инсомния) 2. Купирование судорожного синдрома 3. Премедикация 4. Нервозы, нейрогенные заболевания.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Побочные эффекты: 1. Нарушение структуры сна (барбитураты, укорачивают фазу быстрого сна) и возникновение синдрома «отдачи» в виде мучительной бессонницы и кошмарных сновидений; 2. Привыкание - при длительном применении (необходима замена препаратов); 3. Развитие психической и физической зависимости отменять надо постепенно снижая дозу, чтобы не вызвать синдрома абстиненции; 4. Кумуляция - проявляется сонливостью, головокружением, слабостью; 5. Аллергические реакции (кожные).

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Сравнительная характеристика препаратов: 1. Нитразепам Преимущество перед барбитуратами в высокой эффективности малых доз, низкой токсичности, не значительно влияет на структуру сна. Применяют при нарушениях засыпания, глубины сна. Сон наступает ч/з 20 -40 мин. и длится 6 -8 ч. Используют также как п/судорожное ср-во, лечения нервозов, алкогольного психоза и алкогольной абстиненции.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Сравнительная характеристика препаратов: 2. Фенобарбитал (Люминал) – обладает выраженным п/судорожным действием В малых дозах оказывает положительное влияние на начальных стадиях ГБ, при сосудистых спазмах, спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ нервного генеза. Применяется также для профилактики гемолитической болезни у новорождённых.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Сравнительная характеристика препаратов: 3. Зопиклон (Имован) Ускоряет наступление сна и увеличивает его продолжительность, положительно влияет на структуру сна, а также на функцию дыхания во сне. Детям до 15 лет не назначают.

2. Сон. Фармакологическая характеристика снотворных средств. Сравнительная характеристика препаратов: 5. Метаквалон Обладает выраженной п/кашлевой активностью. Сон наступает через 15 – 20 мин. и длится 6 – 8 ч. 6. Хлоралгидрат (пр. алифатического ряда) в отличии от барбитуратов практически не нарушает структуры сна и не кумулируют. Оказывает раздражающее действие на слизистую ЖКТ (назначается со слизями) в клизмах. В настоящее время используют как п/судорожное средство.

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств.

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. В патогенезе болезни Паркинсона и явлений паркинсонизма важную роль играет нарушение нейромедиаторных процессов в экстрапирамидной системе головного мозга. (Повышение холинергической активности и снижения функциональной активности дофамина).

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. Клинически проявляется триадой симптомов : Слюнотечение. Тремор. Акинезия (скованность движений за счёт регидности мышц).

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. Механизм действия : Холинолитики – блокада М – холинорецепторов ЦНС. Дофаминергические – повышают содержание дофамина в базальных ганглиях головного мозга.

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. Фармакодинамика : Понижают мышечную регидность и общую скованность, ослабляют тремор, уменьшают слюнотечение, снижают потоотделение и сальность кожи, понижают АД (устраняют симптомы болезни).

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. Сравнительная характеристика препаратов. 1. Холинолитики центрального действия. n Циклодол – оказывает выраженное холинолитическое действие. Применяется при всех видах паркинсонизма. При длительном применении могут возникнуть тяжелые аллергическии реакции, явление привыкания.

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. n n n Норакин - отличается от Циклодола лучшей переносимостью. Тропацин – близок к атропину, но сильнее влияет на ЦНС. Применяется и как периферический холинолитик, при ЯБ, спастических параличах. Динезин – обладает умеренной а/гистаминной, ганглеоблокирующей и седативной активностью.

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. Сравнительная характеристика препаратов. 2. Дофаминергические средства. Левадола (Левопа) – пр. заместительной терапии при паркинсонизме (предшественник медиатора дофамина). Много побочных эффектов так как основные биохимические превращения происходят вне головного мозга : n тошнота, рвота, потеря аппетита, аритмии. Противопоказания: заболевания печени, почек, крови, ГБ, дети до 12 лет.

3. Болезнь Паркинсона. Фармакологическая характеристика п/паркинсонических средств. Сравнительная характеристика препаратов. Мидантан – стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов. Глудантан – менее токсичен чем Мидантан, лучше проникает через ГЭБ. Применяется также как п/вирусное средство при конъюктивитах.

4. Эпилепсия. Фармакологическая характеристика п/судорожных средств.

4. Эпилепсия. Фармакологическая характеристика п/судорожных средств. Эпилепсия- «падучая болезнь» . До 1% населения земного шара страдают эпилепсией. П/судорожные ср-ва играют основную роль в лечении этого заболевания.

4. Эпилепсия. Фармакологическая характеристика п/судорожных средств. n n Большие судорожные припадки (Фенобарбитал, Дифенин, Na вальпроат) Малые приступы эпилепсии (бензодиазепины, Na вальпроат) Эпилептический статус (Диазепам в/в) Психомоторные эквиваленты (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные расстройства и др. ) – Карбамазепин, Дифенин.

4. Эпилепсия. Фармакологическая характеристика п/судорожных средств. Причины судорог: Столбняк Отравления судорожными ядами Атеросклероз сосудов головного мозга Гипертермия у маленьких детей ЧМТ и т. д.

4. Эпилепсия. Фармакологическая характеристика п/судорожных средств. П/эпилептические препараты – применяют для предупреждения или уменьшения (по интенсивности и частоте) судорог при различных формах эпилепсии.

Механизм действия: угнетают активность двигательных зон коры и подкорки. Повышают содержание ГАМК в ЦНС. Уменьшают возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата)

Фармакодинамика: П/судорожный эффект

Показания к применению: Разные формы эпилепсии Судорожный синдром при разных заболеваниях.

Побочные эффекты: Аллергические р-ции Токсические р-ции (неврологические расстройства, изменения со стороны крови) Метаболические нарушения (изменения со стороны эндокринных желез, тяжелая анемия)

П/показания: Нарушения ф-ции почек и печени, кроветворения. П/судорожные препараты при замене одного другим, подлежат медленной (постепенной) отмене первого и постепенного назначения другого. При резкой отмене возможно развитие эпилептического статуса.

Сравнительная характеристика препаратов Фенобарбитал – см. выше (снотворные) Дифенин – обладает п/аритмическим действием (тахиаритмии), раздражающим действием на слизистую ЖКТ. Карбамазепин – эффективен при всех видах эпилепсии, также применяется для лечения: - невралгии тройничного нерва; - диабетической нейропатии.

Сравнительная характеристика препаратов Вальпроевая к-та: улучшает психическое состояние и настроение больных, усиливает действие других п/судорожных препаратов. Mg. SO 4 в терапевтических дозах оказывает седативное действие (парентально) При повышении дозы вызывает снотворное и наркотическое действие (парентально)

Форма выпуска и дозировка Снотворные Фенобарбитал (Phenobarbitalum) Пор; таб. 0, 05 и 0, 1 Нитразепам (Nitrazepamum) Таб. 0, 005 и 0, 01 Хлоралгидрат (Сhlorali hydras) - Порошок

Форма выпуска и дозировка Противосудорожные Дифенин (Dipheninum) - Таб. 0, 117 г Натрия вальпроат (Natrii valproas) - Таб. 0, 15; 0, 2; 0, 3; 0, 5 Капс. 0, 15 и 0, 3 Карбамазепин (Carbazepinum) - Таб. 0, 2; 0, 4

Форма выпуска и дозировка Противопаркинсонические Леводопа (Levodopum) - Таб. 0, 5, 0, 25 Мидантан (Midantanum) - Таб. 0, 1 Циклодол (Cyclodolum) - Таб. 0, 001; 0, 002; 0, 005