СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ Каз НМУ им

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ Каз. НМУ им. С. Д. Асфендиярова Кафедра «Фармокологии» Алматы 2014 г. Рахматулин Тимур ОЗ 203 гр.

ПЛАН: 1. Сульфаниламиды. 2. Производные нитрофурана 3. Производные нафтиридина 4. Фторхинолоны

Сульфаниламиды. Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам. Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения.

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК. Спектр активности : Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е. соli, P. mirabilis и др. ), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов. Препараты хорошо всасываются в ЖКТ , особенно приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью. Нежелательные реакции : Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок. Диспептические явления. Кристаллурия при кислой реакции мочи. Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором. Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Гепатотоксичность. Противопоказания : Возраст до 2 месяцев. Тяжелые нарушения функции печени. Почечная недостаточность.

Производные нитрофурана Представителями группы являются: фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин, фуразидин. Фурациллин Furacilinum (нитрофурал). Чаще всего используется в качестве антисептика (см. тему) Как химиотерапевтическое средство, (выпускается в таб. по 0, 1) может использоваться при кишечных инфекциях (дизентерия, паратиф). Фуразолидон Furazolidonum Ф. в. : таб. по 0, 05 Режим дозирования: внутрь по 2 таб. 4 раза в день после еды

Производные нафтиридина Кислота налидиксовая (Acidum nalidixicum) невиграмон, неграм. Ф. в. : таб (капс. ) по 0, 5. Назначают по 2 таб. (капс. ) 4 раза в день в течении 1 -2 нед. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на Гр- бактерии в зависимости от дозы. (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка и др. ) Хорошо всасывается, почками выделяется в неизмененном виде. Применение: болезни мочевыводящей системы, кишечные инфекции, холецистит, профилактика инфекционных осложнений при операциях на мочевыделительных органах. П. д. : Аллергические реакции, диспепсия, головная боль П. п. : беременность, детям до 2 -х лет, эпилепсия. Кислота пипелидовая (палин) Ф. в. : таб. по 0, 4; капс. по 0, 2; суппозитории вагинальные. Назначается 2 раза в сутки 10 дней и более. Оказывает бактерицидное действие на Гр- и некоторые Гр + бактерии (стрептококк) Применение: острые и хронические заболевания почек и мочевыводящих путей. П. д. : Аллергия, диспепсия. П. п. : беременность, детский возраст до 14 лет

3. Фторхинолоны Ципрофлоксацин (ципринол, ципробай, ципросан, ципролет) Норфлоксацин (нолицин); офлоксацин (таривид); пефлоксацин (абактал). Ломефлоксацин; левофлоксацин (таваник) Оказывает бактерицидное действие на Гр- и некоторые Гр + бактерии (стафилококки), а также внутриклеточных возбудителей (хламидии, микобактерии туберкулеза). Большинство препаратов обладают широким спектром и применяются при болезнях мочевыводящих путей, органов дыхания, ЛОР-болезнях, органов брюшной полости, ж. к. т. , гинекологических заболеваниях, кожи, мягких тканей и др. Некоторые, например левофлоксацин- для лечения лекарственноустойчивого туберкулеза. П. д. : Аллергия, диспепсия, головная боль, нарушение зрения, галлюцинации, психозы, повыш. АД, нарушение ритма, кроветворения и др. П. п. : беременность, период лактации, детям до 15 - 18 лет.

Литература http: //medik-lif. ru/protivomikrobnye-iprotivoparazitarnye-sredstva/ Лекции по фармацевтической химии Жерносек А. К. , 2008 г.