Синтетические антибактериальны е средства Производные 5 -нитрофурана

Препараты Фурадонин (нитрофурантоин, макродантин) Фурагин (фуразидин) Фуразолидон (нифурозид) Фуразолин (фуральтадон) Фурацилин (нирофурал) Нифуроксазид (эрцефурил) Нифурател (макмирор)

Достоинства § Медленное развитие резистентноси микроорганизмов § Стабильность при длительном хранении § Низкая стоимость

Антимикробный спектр § Широкий спектр действия: § Гр(-) – Enterobacteriaceae; Гр(+) – Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. § Простейшие – T. vaginalis, Giardia, Lamblia § При применении нитрофуранов учитываются их фармакокинетические свойства и препараты назначаются исключительно при мочевых и кишечных инфекциях

Механизм действия § Нарушают процесс клеточного дыхания бактерий § Ингибируют биосинтез ДНК (в меньшей степени - РНК) в микробной клетке § В процессе внутриклеточной трансформации образуются метаболиты нитрофуранов с цитотоксическим действием

Механизм действия § Бактериостатическое или бактерицидное действие (зависит от структуры и концентрации ЛС) § По особенностям механизма действия нитрофураны близки к антисептикам, но они менее токсичны и могут применяться перорально для системного действия

Резистентнось К нитрофуранам развивается медленно, являясь перекрестной только в пределах данного класса химиотерапевтических веществ

Фармакокинетика 1. Хорошо всасываются из ЖКТ (за исключением нифуроксазида) 2. Биодоступность 50 -95% 3. Не создают терапевтических концентраций в крови и тканях, т. к. быстро выводятся из организма (главным образом, почками) 4. Интенсивно метаболизируются в печени, частично в мышечной ткани и в стенке кишечника

Фармакокинетика § Средства, метаболизирующиеся в меньшей степени (нитрофурантоин, фуразидин), содержатся в моче в высоких концентрациях § Что обеспечивает бактерицидное действие в отношении возбудителей инфекций МВП § Терапевтические концентрации в тканях почек при этом достигаются не всегда, что ограничивает эффективность нитрофуранов при пиелонефритах

Фармакокинетика § После приема внутрь высокие концентрации в кишечнике создают нитрофурал, фуразолидон, нифуроксазид § Проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко

Показания к применению § Инфекции МВП: уретрит, цистит § Кишечные инфекции бактериальной этиологии § Лямблиоз § Кишечный амебиаз § Местная гнойная инфекция (острая, неосложненная): инфицированные раны, конъюнктивит, отит § Трихомониаз: кольпит, уретрит

Побочные эффекты Чаще развиваются применении нитрофуранов системного действия (нитрофурантоин) § Органы дыхания: острый и хронический пневмонит, бронхоспазм, пневмосклероз при длительном применении § Кровь: гранулоцитопения, лейкопения, мегалобластическая анемия, снижение агрегации тромбоцитов и повышение кровоточивости, гемолитическая анемия (редко) § аллергия

Побочные эффекты § ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, усталость, слабость, полинейропатии, мышечная слабость) § Боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз, гепатит, холестаз § Окрашивание мочи от ржаво-желтого до коричневого цвета

Фурацилин § Синонимы: нирофурал, лифузоль, фурапласт § Не создает терапевтических концентраций в крови приеме внутрь § Применяется только местно (неосложненные гнойновоспалительные процессы различной локализации)

Фурадонин § Синонимы: нитрофурантоин § При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ § Биодоступность до 90% (присутствие пищи увеличивает биодоступность) § Связывание с белками плазмы 60% § Трансформация в печени и мышечной ткани § Выводится почками (30 -50% в неизменном виде)

Фурадонин § Показания: неосложненные инфекции МВП; профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация) § С осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, с нарушением электролитного баланса, дефицитом витаминов группы В

Фурадонин Побочные эффекты § ЖКТ (псевдомембранозный колит, панкреатит и др. ) § ЦНС § Дыхательная система (кашель, интерстициальные изменения в легких) § Аллергия

Нифурател § Синонимы: макмирор § Показания: 1. Вульвовагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии 2. Бактериальные диареи, энтероколит, шигеллез 3. Лямблиоз

Нифуроксазид § Синонимы: диастат, эрцефурил § При приеме внутрь практически не всасывается, создает высокие концентрации в кишечнике § Показания: острые бактериальные кишечные инфекции § Несовместим с алкоголем

Фуразидин § § Синонимы: фурамаг, фурагин Быстро всасывается приеме внутрь, биотрансформируется в печени, выводится в основном с мочой (6% в неизменном виде) § Показания: 1. Внутрь – неосложненные инфекции МВП, профилактика перед урологическими операциями 2. Местно – инфекционно-воспалительные процессы в урогенитальной области, инфицированные раны, ожоги, офтальмологические инфекции (кератит, кератоконъюктивит)

Фуразолидон § § 1. 2. 3. Синонимы: нифурозид Показания: Острые бактериальные диареи Дизентерия Трихомонадная инфекция: кольпиты, уретриты 4. Лямблиоз § Побочные эффекты: ЖКТ, ЦНС (головокружение, полиневриты), кожноаллергические реакции