СИМПАТОМИМЕТИКИ 4 Симпатомиметики ЭФЕДРИН ТИРАМИН ЭФЕДРИНА

СИМПАТОМИМЕТИКИ

4. Симпатомиметики ЭФЕДРИН ТИРАМИН

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ephedrini hydrochloridum) 1 -(мета-оксифенил)-2 -метиламиноэтанола гидрохлорид Н СH СН N 2 OH СН 3 . HCl СН 3

ВЛИЯНИЕ ЭФЕДРИНА НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ВАРИКОЗНОМ УТОЛЩЕНИИ АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО ВОЛОКНА МАО ЭФЕДРИН НА МАО - НА + ЭФЕДРИН АР - транспортные системы мембран АР - адренорецептор

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЭФЕДРИНА • Усиление высвобождения Норадреналина • Угнетение нейронального захвата норадреналина • Стимуляция адренорецепторов

НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ МЕЗАТОНА И ЭФЕДРИНА В АДРЕНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ НА МЕЗАТОН АДРЕНЕРГИЧЕСКОЕ ВОЛОКНО С ВАРИКОЗНЫМ УТОЛЩЕНИЕМ ЭФЕДРИН ПОСТСИНАПТИЧЕСКАЯ МЕМБРАНА С АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМИ

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЭФЕДРИНА • Бронхиальная астма • Артериальная гипотензия • Атриовентрикулярный блок • Ринит • Расширение зрачка • Нарколепсия

НЕДОСТАТКИ ЭФЕДРИНА • Привыкание • Тахифилаксия • Психостимулирующая активнос • Лекарственная зависимость • Аритмии • Повышение АД

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ (адреноблокаторы и симпатолитики)

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная Симпатический ганглий нервная система НN Надпочечник НN Парасимпатический ганглий М НN Адр НА АР РЕЦЕПТОРЫ БЛОКИРОВАНЫ Адренорецепторы Клетки эффекторного органа АДРЕНОБЛОКАТОР

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная Симпатический ганглий нервная система НN Надпочечник НN Парасимпатический ганглий М НN Адр НА АР Клетки эффекторного органа

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, УГНЕТАЮЩИХ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

I. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

1. 1 – адреноблокаторы ПРАЗОЗИН ДОКСАЗОЗИН ТАМСУЛОЗИН ( 1 A)

2. 1, 2 -адреноблокаторы ФЕНТОЛАМИН

3. 1 - адреноблокаторы АТЕНОЛОЛ МЕТОПРОЛОЛ БИСОПРОЛОЛ НЕБИВОЛОЛ и др.

4. 1 2 - адреноблокаторы АНАПРИЛИН ПИНДОЛОЛ ТИМОЛОЛ

5. - адреноблокаторы КАРВЕДИЛОЛ ЛАБЕТАЛОЛ

II. СИМПАТОЛИТИКИ РЕЗЕРПИН ОКТАДИН ОРНИД

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, УГНЕТАЮЩИХ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ I. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 1. 1 – а д р е н о б л о к а т о р ы ПРАЗОЗИН ТАМСУЛОЗИН ( 1 A) ДОКСАЗОЗИН 2. 1 , 2 - а д р е н о б л о к а т о р ы ФЕНТОЛАМИН 3. 1 - а д р е н о б л о к а т о р ы МЕТОПРОЛОЛ БИСОПРОЛОЛ НЕБИВОЛОЛ 4. 1 2 - а д р е н о б л о к а т о р ы АНАПРИЛИН ПИНДОЛОЛ ТИМОЛОЛ 5. - а д р е н о б л о к а т о р ы КАРВЕДИЛОЛ ЛАБЕТАЛОЛ II. СИМПАТОЛИТИКИ РЕЗЕРПИН ОРНИД

ЛОКАЛИЗАЦИЯ -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ АКТИВАЦИЕЙ 1 Тонус гладких мышц кровеносных сосудов бронхов (пресинаптическое действие) ЖКТ (моторика) сфинктеров ЖКТ мочевого пузыря детрузор сфинктер семявыносящего протока радужки (радиальная мышца) Гепатоциты (липолиз, термогенез) В-клетки островков Лангерганса (секреция инсулина) Окончания эфферентных нервов (выделение медиатора) холинергические Слюнные железы (выделение К+) Тромбоциты (агрегация) Нейроны ствола головного мозга адренергические

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ АКТИВАЦИИ - АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ • Повышение тонуса гладких мышц ( 1, 2) - сужение сосудов - мидриаз • Уменьшение выделения нейромедиаторов из пресинаптических окончаний ( 2) • Снижение тонуса симпатической иннервации - центральное действие ( 2)

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ БЛОКАДЕ - АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ • Снижение тонуса гладких мышц сосудов ( 1, 2) • Усиление выделения нейромедиаторов ( 2)

ПРАЗОЗИН ( Prazosinum) 1 -(4 -Амино-6, 7 -диметокси-2 -хиназолил)-4 -(2 -фуроил)-пиперазина гидрохлорид Н 3 СO N NН 2 N С . HCl O

ДОКСАЗОЗИН

1, 2 - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ФЕНТОЛАМИНА ГИДРОХЛОРИД ( Phentolamini hydrochloridum ) 2 -[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)-амиометил]-имидазолина гидрохлорид N Н 3 С N СН 2 N Н HO . HCl

НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ПРАЗОЗИНА (А) И ФЕНТОЛАМИНА (Б) НА НА А 2 - + 2 Б 1 2 1 Кровеносный сосуд Сердце - адренорецептор

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ α-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Артериальная гипертензия Феохромоцитома Облитерирующий эндартериит Болезнь Рейно Геморрагический шок Кардиогенный шок Гиперплазия простаты

1 А- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ТАМСУЛОЗИН ( Tamsulosinum) (-)-(R)-5 -[2 -[[2 -(O-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2 -метоксибензолсульфонамида гидрохлорид SO 2 NH 2 OCH 3 Н O N Н O Синоним: омник CH 3 СН 3. HCl

Увеличенная предстательная железа

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ЛОКАЛИЗАЦИЯ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ АКТИВАЦИЕЙ 3 Тонус гладких мышц кровеносных сосудов бронхов ЖКТ (моторика) сфинктеров ЖКТ матки мочевого пузыря детрузор сфинктер семявыносящего протока цилиарного тела Сердце (частота и сила сердечных сокращений) ТРЕМОР МЫШЕЧНАЯ МАССА СКОРОСТЬ СОКРАЩЕНИЙ ГЛИКОГЕНОЛИЗ Скелетные мышцы Гепатоциты (липолиз, термогенез) Адипоциты Окончания эфферентных нервов (выделение медиатора) Тучные клетки (дегрануляция) ТЕРМОГЕНЕЗ адренергические холинергические

ОСНОВНАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ ИХ БЛОКАДЕ Рецепторы Локализация Эффект при блокаде рецепторов Сердце Бронхи Повышение тонуса Сосуды Уменьшение частоты и силы сокращений Угнетение атрио-вентрикулярной проводимости Снижение автоматизма Повышение тонуса 2 Матка Варикозные утолщения Повышение тонуса и сократительной активности Уменьшение выделения норадреналина

1, 2 -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

АНАПРИЛИН ( Anaprilinum ) ( )-1 -Изопропиламино-3 -(1 -нафтокси)-2 -пропанола гидрохлорид ОН O СН 2 СН Н СН 2 СН 3 N . С СН СН 3 Синоним: пропранолол, обзидан 4 Н 5 O 6

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Артериальная гипертензия

Стр. 343

МЕХАНИЗМ ГИПОТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Снижение силы и частоты сердечных сокращений Уменьшение тонуса сосудов Угнетение сосудодвигательного центра Восстановление барорецепторного механизма

МЕХАНИЗМ ГИПОТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ • Снижение силы и частоты сердечных сокращений • Снижение секреции ренина • Уменьшение тонуса сосудов • Угнетение сосудодвигательного центра • Восстановление барорецепторного механизма

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Артериальная гипертензия Ишемическая болезнь сердца

Стр. 343

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Артериальная гипертензия Ишемическая болезнь сердца Тахиартимии и экстрасистолии

Стр. 343

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Артериальная гипертензия Ишемическая болезнь сердца Тахиартимии и экстрасистолии Глаукома (стр. 153, сноска)

ТИМОЛОЛ ( Timololum ) (S)-1 -(трет-Бутиламино)-3 -[(4 -морфолино-1, 2, 5 -тиадиазол-3 -ил)окси]-2 пропанол S N O Н 3 С NH Н 3 С N N O OH СН 3 Синонимы: офтан тимолол, арутимол

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Артериальная гипертензия Ишемическая болезнь сердца Тахиартимии и экстрасистолии Глаукома Хроническая сердечная недостаточность

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 1, 2 -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ • Бронхоспазм • Повышение тонуса периферических сосудов • Сердечный блок • Сердечная недостаточность

1 - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (кардиоселективные)

МЕТОПРОЛОЛ ( Metoprolol ) ( )-1 -(Изопропиламино)-3 -[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2 -пропанол ОН O СН 2 СН 3 СН СН 2 NH СН СН 3 СН 2 O СН 3

АТЕНОЛОЛ ( Atenolol ) 4 -(2 -окси-3 -изопропиламинопропокси) фенилацетамид ОН O СН 2 СН СН 3 СН 2 NH СН СН 3 O СН 2 С NН 2

БИСОПРОЛОЛ

НЕБИВОЛОЛ

- и АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ЛАБЕТАЛОЛ ( Labetalol ) 5 -[1 -окси-2 -[ (1 -метил)-3 -фенилпропил)-амино]-этил] салициламид OН СН СН 3 СН 2 NH СН СН 2 O С NН 2 OН СН 2

КАРВЕДИЛОЛ

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Влияние на рецепторы 1 ПРОПРАНОЛОЛ 2 Примечания a 1 Т 1/2 4 ч Применяется для лечения глаукомы 3, 5 ч ТИМОЛОЛ МЕТОПРОЛОЛ 6 -9 ч АТЕНОЛОЛ 10 -12 ч Внутренняя симпатомиметическая активность Сосудорасширяющее действие ПИНДОЛОЛ НЕБИВОЛОЛ ЦЕЛИПРОЛОЛ ЛАБЕТАЛОЛ /a = 1/3 КАРВЕДИЛОЛ /a = 1/10 -100 3 -4 ч 10 -50 ч 5 -6 4 -6 ч 2 ч

СИМПАТОЛИТИКИ

ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ СИМПАТОЛИТИКОВ

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система ДЦ Симпатический ганглий НN Надпочечник НN Парасимпатический ганглий М НN НN Адр НА АР a. carotis c. НM Волокно скелетной мышцы Клетки эффекторного органа

ВЛИЯНИЕ СИМПАТОЛИТИКОВ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ВАРИКОЗНОМ УТОЛЩЕНИИ АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО ВОЛОКНА РЕЗЕРПИН НА НА ОКТАДИН МАО ОРНИД Адренорецептор - транспортные системы мембран

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система ДЦ Симпатический ганглий НN Надпочечник НN Парасимпатический ганглий М НN Локализация действия симпатолитиков АР НN Адр НА a. carotis c. НM Волокно скелетной мышцы Клетки эффекторного органа

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СИМПАТОЛИТИКОВ АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СИМПАТОЛИТИКОВ • Угнетение ЦНС • Ортостатический коллапс • Повышение моторики кишечника и секреции пищеварительных желез

ВЛИЯНИЕ АДРЕНАЛИНА (Адр), РЕЗЕРПИНА (А), ФЕНТОЛАМИНА (Б) И АНАПРИЛИНА (В) НА АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ Артериальное Адр давление А Адр Б Адр В Адр А Б В

Конец презентации

ПРОДОЛЖЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ (адреноблокаторы и симпатолитики)

( ) - угнетающее действие ( ) - стимулирующее действие

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ Центральная нервная система ДЦ Симпатический ганглий НN Надпочечник НN Парасимпатический ганглий М НN НN Адр НА АР a. carotis c. НM Волокно скелетной мышцы Клетки эффекторного органа

СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА ДЦ Симпатический ганглий НN НN Парасимпатический ганглий НN Надпочечник НN Адр НА a. carotis c. НM М Клетки эффекторного органа АР Волокно скелетной мышцы