Психотропные средства Влияют на психическое и эмоциональное состояние

Психотропные средства Влияют на психическое и эмоциональное состояние человека

Психотропные средства n Средства, применяемые в n Средства, применяемые основном при психозах : n Нейролептики n Антидепрессанты n n Соли лития n n n в основном при неврозах и неврозоподобных состояниях: Анксиолитики (транквилизаторы) Седативные ср-ва Психостимуляторы Ноотропы

Психотропные препараты Нейролептики

n. Нейролептики (антипсихотики, большие транквилизаторы, нейроплегики ) Нейролептик – способный вызывать успокоение, психомоторную заторможенность, эмоциональную индифферентность Антипсихотик – способный устранять продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, нарушения мышления) у больных психозами Транквилизатор (анксиолитик) - устраняет чувство страха, тревоги, эмоционального напряжения Нейроплегик – успокаивающий Применяют в основном при психозах у людей

n Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) — тяжелые эндогенные заболевания, сопровождающиеся нарушением адекватного восприятия действительности. n При шизофрении выделяют: n А)продуктивную (позитивную) симптоматику— бред, галлюцинации, нарушения мышления (нерациональные умозаключения) n Б)негативную симптоматику — снижение уровня эмоционального реагирования, апатию, неряшливость, сужение социальных контактов и интересов, прогрессирующее слабоумие.

У животных в экстремальных условиях возможно появление эмоциональных проявлений психозов – страха, тревоги, беспокойства, агрессивности, каталепсии, кататонии. Нейролептики способны предупредить эти проявления или устранить их

Нейролептики Типичные - Вызывают экстрапирамидные расстройства - Ослабляют продуктивную симптоматику (мало влияют на негативную с. ) Атипичные - Не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств - Уменьшают продуктивную и негативную симптоматику - Мало влияют на уровень пролактина

Типичные нейролептики • а) производные фенотиазина: алифатические *хлорпромазин (аминазин) *промазин (пропазин) *ацепромазин (комбистресс, ветранквил) левомепромазин (тизерцин) пиперазиновые – *перфеназин (этаперазин), *флуфеназин (фторфеназин, модитен), *трифлуоперазин (трифтазин); *прохлорперазина малеат (метеразин) пиперидиновые – *тиоридазин (сонапакс), перициазин (неулептил) ; • б) производные тиоксантена: хлорпротиксен* флупентиксол; • в) производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол* трифлуперидол (триседил); • г) алкалоиды раувольфии: резерпин*;

Атипичные нейролептики • Производные дибензодиазепина *клозапин (лепонекс, азалептин), оланзепин (зипрекса), • Замещенные бензамиды *сульпирид (эглонил); • Производные бензизоксазола рисперидон (рисполет),

ТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

Производные фенотиазина n 1) алифатические производные - соединения, содержащие при атоме азота фенотиазинового ядра диалкиламиноалкильную цепь (хлорпромазин, левомепромазин и др. ); n 2) пиперазиновые производные - соединения, содержащие в боковой цепи ядро пиперина (трифлуоперазин, перфеназин, флуфеназин и др. ); n 3) пиперидиновые производные - соединения, содержащие в боковой цепи ядро пиперидина (тиоридазин, перициазин и др. ).

алифатические производные ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ОСОБЕННОСТИ n выраженное антипсихотическое действие n наличие тормозного компонента, способность вызывать: - вялость, - моторную заторможенность, - пассивность, - апатическое состояние (гипно-седативное действие). По силе седативного действия препараты этой группы превосходят другие нейролептические средства.

пиперазиновые производные ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ОСОБЕННОСТИ n антипсихотическое действие выражено сильнее n свойственно наличие стимулирующего, активирующего компонента, n в картине экстрапирамидных расстройств (более выражены) преобладают гиперкинетические и дискинетические явления.

пиперидиновые производные ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ОСОБЕННОСТИ n Обладают менее сильной антипсихотической активностью, n не оказывают гипно-седативного эффекта, n редко вызывают экстрапирамидные расстройства.

производные фенотиазина алифатические производные

Локализация и механизм основных эффектов типичных нейролептиков (на примере аминазина).

эффекты Локализация действия Механизм действия Антипсихотический (устранение продуктивной симптоматики) Мезолимбическая система Мезокортикальная система Неостриатум Блокада дофаминовых D 2 рецепторов Активация 5 -НТ 1 рецепторов Седативный и анксиолитический (успокаивающее действие, устранение агрессии, страха, тревоги, вызывают состояние эмоционального безразличия→потенцир уют действие средств для наркоза, снотворных, НА) Восходящая ретикулярная формация ствола головного мозга, лимбическая система, гипоталамус. Блокада гистаминовых Н 1 - рецепторов Блокада - адренорецепторов Блокада 5 -НТ 2 срецепторов Накопление ГАМК в ЦНС

Центральное мышечнорасслабляющее действие Супраспинальные центры Угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса Противорвотный Триггерная зона рвотного центра Блокада дофаминовых D 2 - рецепторов Гипотермический Гипоталамус-центры терморегуляции Блокада дофаминовых D 2 - рецепторов ↑продукции пролактина →↑лактации и ↓продукции гонадотропных гормонов гипофиз Блокада дофаминовых D 2 - рецепторов Гипотензивный Центральные и периферические адренорецепторы Блокада -адренорецепторов; нарушение высвобождения НА ↓ секреции бронхиальных, пищеварительных желез ↓ моторики жкт Вегетативная н. с. Блокада Мхолинорецепторов

Внимание! У нейролептиков отсутствует анальгетический эффект! Для купирования боли + соответствующие анальгетики.

У животных психотропные препараты n Предотвращают и ослабляют стрессы при промышленных технологиях в животноводстве n Облегчают клиническое обследование животных n Устраняют ранговую депрессию их полового поведения

Побочные эффекты хлорпромазина (аминазина) n Экстрапирамидные расстройства (лекарственный n n n паркинсонизм – тремор, дрожь, ригидность, потеря установочных рефлексов) – блокада D 2 – рецепторов неостриатума Гипотензия, ортостатическая гипотензия Летаргия Диарея, потеря тонуса анального сфинктера Протрузия пениса Атаксическая реакция (акатазия) –двигательное беспокойство (у лошадей ) Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.

Побочные эффекты хлорпромазина (аминазина) продолжение n Другие побочные эффекты: апатия, аэмоциональность, сонливость, дезориентация, атропиноподобные эффекты (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, констипация), нарушение функции печени, галакторея, аменорея, импотенция, фотосенсибилизаия кожи, контактный дерматит, нарушение системы крови: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. n При в/м – болезненные инфильтраты n При попадании на кожу и слизистые вызывают сильное раздражение

Показания (аминазин) n Как антистрессовое средство при транспортировке и n n n технологической перегруппировке животных Для премедикации и потенцирования действия наркотиков, анальгетиков, снотворных и противосудорожных средств При манипуляциях по устранению закупорки пищевода у жвачных Как противорвотное ср-во (у мелких животных) При самопогрызании и гипогалактиии у пушных зверей При вправлении вывихов суставов вводят внутрь и в/м У людей: - при шизофрении, - как противорвотное и противоикотное ср-во

Противопоказания (аминазин) n Поражения печени (цирроз, гепатит, и др. ), n почек (нефрит), n Нарушения функции кроветворных органов, n Прогрессирующие системные заболевания головноro и спинного мозга, n Декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболии, n Сильное истощение.

*Ацепромазин (комбистресс, ветранквил) n У собак, n кроме снижения артериального кровяного давления, повышает ценртальное венозное давление, n вызывает вагус-зависимую брадикардию (нейтрализуется рефлекторной тахикардией – результат снижения АД) n и кратковременное замедление проведения возбуждения от синусового узла к предсердиям. n Оказывает противоаритмический эффект (подавляет аритмии вызванные барбитуратами сверхкороткого действия, предохраняет против фибрилляции, вызванной галлотаном, адреналином) Д. Пламб 2002

*Промазин (пропазин) (отличие от хлорпромазина) n Более выражено антигистаминное действие; n Менее выраженное раздражающее действие; n Не вызывает аллергических реакций; n Меньше, чем аминазин подавляет процессы возбуждения.

производные фенотиазина пиперазиновые производные

Перфеназин (этаперазин) (пиперазиновые производные) n Активный нейролептик со стимулирующим n n n компонентом. Значительно активнее аминазина по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту. Выраженное мышечнорасслабляющее действие. Слабее аминазина потенцирует действие веществ, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему; По адренолитической активности несколько уступает аминазину. Оказывает выраженное каталептическое действие.

Перфеназин (этаперазин) Применение у животных: n При двигательном возбуждении n Нервной форме чумы собак n Канибализме n Кожном зуде Для человека: n Неукротимая рвота и икота. - при рвоте беременных - после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований и т. п. n В дерматологии иногда применяют при кожном зуде.

Флуфеназин (фторфеназин, модитен) (пиперазиновые производные) n По химическому строению, эффектам и показаниям близок к перфеназину (этапиразину) Показания: n При двигательном возбуждении n Нервной форме чумы собак

Трифлуоперазин (трифтазин) (пиперазиновые производные) n Выраженное антипсихотическое действие (активнее аминазина) в сочетании с умеренным активирующим действием – нет скованности, общей слабости, оглушенности n Нет антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия. Слабое адреноблокирующее д-е

Трифлуоперазин (трифтазин) (пиперазиновые производные) Показания: n Неврозы, обусловленные патологией ЦНС n Нервное возбуждение n Как противорвотное при рвоте любой этиологии n Как антистрессовое средство при транспортировке животных n Для премедикации и потенцирования действия наркотиков, анальгетиков, снотворных средств

производные тиоксантена хлорпротиксен* флупентиксол

Хлорпротиксен* n Блокирует D 2 - рецепторы, 5 -НТ 2 – рецепторы, а 1 -адреноцецепторы и антигистаминные Н 1 рецепторы, слабо – М -холинорецепторы. n Обладает антипсихотическим, седативным, анксиолитическим, снотворным, противорвотным и антидепрессивным действием.

Производные бутирофенона и дифенилбутилпиперидина галоперидол, дроперидол* трифлуперидол (триседил);

Производные бутирофенона Основные особенности: n сильные антипсихотики n не оказывают, как правило, гипноседативного действия, а обладают стимулирующим компонентом. Побочные явления: n Часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства (с преобладанием дискинетических явлений).

Галоперидол n Сильное нейролептическое и транквилизирующее n n n n действие Вызывает сон у животных, близкий к физиологическому Потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков. Обладает слабой адренолитической активностью. Не влияет на холинергические системы. Оказывает сильное противорвотное действие. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. В отличие от аминазина не вызывает выраженной вялости, апатии – оказывает растормаживающее действие).

Галоперидол Показания: n Премедикация к операциям. n Для купирования болевого синдрома (чаще вместе с анальгетиками). n Как противорвотное средство при рвоте различного генеза. n Для подавления психомоторного возбуждения n Для подавления транспортного стресса у телят Ориентировачные дозы: n Внутрь 0, 07 – 0, 1 n в/м 0, 045 – 0, 08

Трифлуперидол n Обладает сильной нейролептической активностью. n Усиливает действие снотворных наркотиков, анальгетиков. n Оказывает противосудорожное действие n Сильное противорвотное действие. n Обладает сильной каталептической активностью. n Не оказывает холинолитического действия. n Оказывает слабый адренолитический эффект.

Трифлуперидол Показания: n Применяют при психических заболеваниях, сопровождающихся моторным и психическим возбуждением, n В некоторых случаях эффективен при недостаточном действии других нейролептиков. n Может применяться также в качестве противорвотного средства, n Назначают внутрь и внутримышечно.

Дроперидол n Быстрое (при в/в введении эффект через 2 -3 мин) и сильное n n n действие (в 3 раза активнее аминазина) Обладает противошоковыми и противорвотными свойствами. Оказывает альфа-адренолитическое действие, понижает артериальное давление; Оказывает антиаритмический эффект. Не обладает холинолитической активностью. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Дроперидол Показания: n основное применение дроперидол имеет в анестезиологической практике для нейролептанальгезии (в/м), обычно в сочетания с анальгетиком фентанилом (таламонал) или с другими анальгетиками. n Для купирования гипертонических кризов

алкалоиды раувольфии Резерпин

Резерпин (алкалоид раувольфии ) n Механизм действия: симпатолитик – n нарушает синтез НА n ускоряет выделение катехоламинов из окончаний адренергических нервов n Истощает запаса медиатора в везикулах уменьшается содержание норадреналина и дофамина, а также серотонина в ЦНС. n Стимулирует n. vagus

Резерпин Эффекты n успокаивающее влияние на ЦНС n углубляет и усиливает физиологический сон, n потенцирует действие барбитуратов и других n n n снотворных средств, тормозит интерорецептивные рефлексы гипотензивное действие (эффект развивается постепенно) увеличивает почечный кровоток и фильтрацию снижает температуру тела парасимпатомиметические эффекты: замедление сердечной деятельности (с удлинением диастолы), усиление перистальтики ЖКТ, увеличение образования в желудке соляной кислоты, миоз

Резерпин n Наиболее чувствителен к резерпину КРС: При введении доза не должна превышать 7 мг на животное n Лошади чувствительны к резерпину: Доза 5 мг при парентеральном введениии может вызывать колики. n Собакии кошки переносят более высокие дозы резерпина: 0, 03 -0, 035 мг/кг

Резерпин Применение. n Для профилактики и лечения стрессов n При неврозах n Для лечения гипертонической болезни n При тиреотоксикозе

Резерпин Побочные действия: В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия: - слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, - боли в желудке, - диарея, брадикардия, - слабость, - головокружение, - одышка, - тошнота, - рвота, - При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. n Он вызывает гипотермию, несколько понижает обмен веществ. n n

Резерпин Противопоказания: n Противопоказан при нарушениях функции печени, n n отравлениях наркотиками и анальгетиками. при тяжелых органических сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, при нефросклерозе, церебральном склерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Резерпин Способ введения Форма выпуска Доза, мг/кг массы Лошади, КРС внутрь Свиньи, овцы Мелкие животные 4 5 5 -10 Порошок; Таблетки по 0, 0001 и 0, 00025 г

АТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

Клозапин (азалептин, лепонекс) - сильный нейролептик (когда не эффективны другие) - преимущественно блокирует D 4 -рецепторы - выраженное М-холиноблокирующеедействие (центральное и периферическое) - блокирует серотониновые 5 -НТ 2 а-рецепторы - взаимодействует с ГАМК рецепторами – угнетает ретикулярную формацию - периферическое а-адреноблокирующее действие Меньше влияет на экстрапирамидную систему

Клозапин (азалептин, лепонекс) Показания: n Для усиления действия анальгетиков, снотворных n При заболеваниях животных с преобладанием процессов возбуждения над процессами торможения

Нормотимические (антиманические средства) Препараты лития Лития карбонат

Механизм действия литиевых препаратов n ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и n n мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа других областей мозга к действию дофамина литий активно влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его применения.

Фармакокинетика препаратов лития Быстро всасываются внутрь распределяются в зависимости от кровоснабжения органов и тканей. В организме диссоциируют на ионы. Выделяется почками. Экскреция зависит от содержания ионов натрия и калия в крови. Литий может проникать через плаценту

Действие: n Уменьшает агрессивность птицы и др. животных n !остается ранговая борьба у поросят n Снижает двигательную активность n Улучшает резистентность животных и прирост живой массы.

Лития карбонат Показания к применению: n Профилактика стрессов в птицеводстве и при транспортировке телят n Перед вакцинацией птицы и др. животных

Побочные действия: n Жажда n Депрессия n Сонливость n Нарушение работы сердца

противопоказания n Нарушения функций почек n Нарушение функций ССС.