ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА ТЕМА 3 21 ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ, ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА. ТЕМА 3. 21 ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ, ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА. ЗАНЯТИЕ 66

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

Противотуберкулезные средства Противотуберкулезные средства — химиотерапевтические веще ства, подавляющие рост и жизнедеятельность микобактерий туберкулеза. Туберкулез хроническая рецидивирующая инфекция, при которой Ми кобактерий туберкулеза, выделяемые ими токсины и продукты тканевого распа да обуславливают многообразные нарушения нормальной жизнедеятельности и патологические изменения в разных органах. В зависимости от локализации воз будителя выделяют туберкулез органов дыхания и туберкулез внелегочный: кожи, костей и суставов, мочеполовой системы, центральной нервной системы, орга нов брюшной полости и др.

Противотуберкулезные средства Основные принципы лечения туберкулеза заключаются в следующем: для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно (от 6 мес до 1 года и более); для преодоления резистентности микобактерий следует применять комби нированную химиотерапию; комплексное использование специфических противотуберкулезных препа ратов и лекарственных средств из разных фармакологических групп (иммуности муляторов, гормональных препаратов, муколитических средств и др. ).

Противотуберкулезные средства Активностью в отношении микобактерий туберкулеза обладает значительное число препаратов, отличающихся по происхождению, химической структуре, механизму действия и клинической эффективности. По происхождению все противотуберкулезные средства делят на антибиотики и синтетические антибактериальные средства.

Противотуберкулезные средства 1. Противотуберкулезные средства — антибиотики • Аминогликозиды Стрептомицина сульфат, канамицин, амикацин • Антибиотики разных химических групп Рифампицин, БИОМИЦИН (Флоримицина сульфат), циклосерин, капреомицина сульфат. 2. Синтетические противотуберкулезные средства Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) Изониазид, фтивазид Производные парааминосалициловой кислоты ПАСК (Натрия парааминосалицилат) Производные тиоамида изоникотиновой кислоты Этионамид, протионамид Производные разных химических групп Этамбутол, пиразинамид, тиоацетазон.

Противотуберкулезные средства Основное отличие синтетических противотуберкулезных средств от антибио тиков заключается в спектре действия: синтетические средства активны только в отношении микобактерии, а антибиотики обладают широким спектром антимик робного действия.

Противотуберкулезные средства В зависимости от эффективности и токсичности противотуберкулезные сред ства делят на 2 группы: 1. Препараты I ряда (основные антибактериальные) Изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этам бутол. 2. Препараты II ряда: (резервные) Циклосерин, флоримицина сульфат, канамицин, этионамид, протионамид, пиразинамид, тиоацетазон.

Противотуберкулезные средства I ряда более активны, однако при их приме нении довольно быстро развивается устойчивость микобактерии туберкулеза. Препараты II ряда менее активны по действию на микобактерии туберкулеза; их основная особенность заключается в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми к препаратам I ряда. Кроме того, многие препараты II ряда более токсичны и чаще вызывают побочные эффекты.

Противотуберкулезные средства По клинической эффективности все противотуберкулезные средства принято делить на 3 группы: Группа I (наиболее эффективные средства) Изониазид и его производные, рифампицин. Группа II (препараты средней эффективности) Стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин. Группа III (препараты низкой эффективности) ПАСК, тиоацетазон.

Противотуберкулезные средства ИЗОНИАЗИД (гидразид изоникотиновой кислоты) является основным пред ставителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в ка честве противотуберкулезных средств. Механизм действия изониазида заключа ется в ингибировании ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот, являющихся основным структурным фрагментом клеточной стенки микобакте рии туберкулеза. Так как синтез миколевых кислот наиболее интенсивно происходит в расту щих клетках, изониазид в отношении последних оказывает бактерицидное дей ствие; на клетки, находящиеся в состоянии покоя — бактериостатическое.

Противотуберкулезные средства Для изониазида характерна высокая избирательность химиотерапевтического дей ствия, так как в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов миколевые кислоты отсутствуют. Изониазид используют при всех формах туберкулеза. Препарат вводят обычно внутрь, иногда ректально. При необходимости препарат применяют внутривен но и внутримышечно.

Противотуберкулезные средства Побочные эф фекты. Наиболее часто они проявляются в отношении центральной и перифе рической нервной системы (невриты, мышечные подергивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти). Возникновение периферичес ких нейропатий связывают с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, а нарушения со стороны центральной нервной системы с возникающим недостатком ГАМК. Изониазид обладает гепатотоксическим действием, в ряде случаев может выз вать лекарственный гепатит. При применении препарата возможны кожные ал лергические реакции.

Противотуберкулезные средства Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов изониазида рекомен дуется прием витаминов В 1 и В 6, а также глутаминовой кислоты. К производным гидразида изоникотиновой кислоты относятся также ФТИВАЗИД.

Противотуберкулезные средства РИФАМПИЦИН — полусинтетический антибиотик, обладающий широким спектром антибактериаль ной активности.

Противотуберкулезные средства СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ И КАНАМИЦИНА СУЛЬФАТ антибио тики, относящиеся к группе аминогликозидов. Применяют эти пре параты, главным образом, для лечения впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Привыкание микобактерий тубер кулеза к аминогликозидам развивается довольно быстро.

Противотуберкулезные средства ЭТАМБУТОЛ синтетическое противотуберкулезное средство. Этамбутол оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие микроорганизмы не действует. Препарат подавляет размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину и изониазиду. При применении этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться количе ство мокроты, появиться диспептические явления, головная боль, ухудшиться острота зрения. В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой зрения, цветоощущением и другими показателями состояния глаза.

Противотуберкулезные средства ПАСК (ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА) Препарат оказывает туберкулостатическое действие на микобактерии тубер кулеза. В основе туберкулостатического действия ПАСК лежит антагонизм с парааминобензойной кислотой, являющейся фактором роста микобактерии. ПАСК действует только на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размно жения. Применяют ПАСК при всех формах туберкулеза в составе комбинированной химиотерапии. Наиболее часто побочные эффекты ПАСК проявляются диспептическими рас стройствами (тошнота, рвота, понос). Кроме того, возможны осложнения аллер гического характера.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ Противопротозойные средства используются для лечения заболеваний, вызы ваемых патогенными простейшими — особым типом микроскопических однокле точных живых организмов с более сложной, чем у бактерий, клеточной организа цией, способных паразитировать и размножаться в органах и тканях организма человека.

Малярия МАЛЯРИЯ Малярия – инфекционное заболевание, возбудителем которого являются простейшие – плазмодии малярии.

Трихомониаз ТРИХОМОНИАЗ Трихомониаз является венерическим заболеванием, передающимся половым путем. Возбудителем являются трихомонады. Трихомонады паразити руют в половых органах и мочевыводящих путях, вызывая выделения, зуд, жжение и бо лезненность, частые позывы к мочеиспусканию. Препараты применяются как внутрь (для воздействия на трихомонад, находящихся в нижних отделах мочевыводящимх путей), так и местно (для воздействия на трихомонад, находящихся на слизистой).

Амебиаз АМЕБИАЗ Амебиаз вызывают особая разновидность амеб – Entamoeba histolytica. Амебы вызывают тяжелую дизентерию (амебиаз) и могут быть причиной пораже ния печени.

Амебиаз Чаще всего поражается толстый кишечник вызывая амебную дизентерию, при которой наблюдаются симптомы, сходные с бактериальной дизентерией (боли вживоте, понос, иногда гипертермия).

Амебиаз При амебной дизентерии часть амеб паразитируют в глубоких слоях слизистой оболочки толстого кишечника (внутристеночные формы). Другая часть находится в просвете толстого кишечника (просветные формы амеб). Внедряясь в слизистую кимшеника, эти формы амеб могут поддерживать хроническое течение болезни или вызывать рецидивы амебной дизентерии, а, попадая с фекалиями во внешнюю среду, становятся причиной заражения амебиазом здоровых людей.

Амебиаз Из слизистой кишечника амебы по кровеностным сосудам иногда попадают в другие органы, вызывая там амебные абсцессы. Это – внекишечный вид амебиаза.

Амебиаз Таким образом, амебы могут находиться в организме человека в трех формах: Внутристеночная Просветная Внекишечная или тканевая.

Амебиаз Отдельные противоамебные средства отличаются неодинаковой активностью в отношении разных форм амеб. Противоамебные средства делят на: Амебициды, эффективные при любой локализации патологичекого процесса Метронидазол Амебициды прямого действия, эффективные при локализации амеб в ппросвете кишечника Хиниофон

Амебиаз Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб и в просвете, и в стенке кишечника Тетрациклины. Действие их основано на том, что амебы являются анаэробами. Для их развития в кишечнике необходима микрофлора, которая поглощает кислород. Тетрациклины подавляют эту флору и создаются неблагоприятные условия для развития амеб. Эта группа препаратов менее эффективна, чем остальные.

Амебиаз Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени Эметина гидрохлорид Тканевые амебициды, эффективные в отношении амеб в печени Хингамин

ЛЯМБЛИОЗ Лямблии – жгутиковые простейшие, поражают начальный отдел кишечника, желчные протоки и желчный пузырь, вызывая энтериты, энтероколиты и холецистит. Заболевание проявляется диареей, анорексией, тошнотой, рвотой, болями в животе. Для лечения препаратами выбора являются НИТРОИМИДАЗОЛЫ. Нитроимидазолы, попав внутрь микроорганизма, превращаются в высокотоксичные метаболиты, разрушающие нуклеиновые кислоты. Эффект – бактерицидный.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ Нежелательные эффекты: Диспепсические расстройства: тошнота, металлический вкус во рту, изжога. Кожные сыпи и зуд. Полиурия. Тетурамоподобное действие. Окрашивание мочи в красно коричневый цвет. При приеме более 1 месяца: поражение ЦНС (тремор, судороги), и переферических нервов (чувчтсво жжения, онемения конечностей, парестезии), угнетение лейкопоэза, развитие кандидоза. Не назначают беременным (тератогенный эффект).

НИТРОИМИДАЗОЛЫ Общие показания к применению: Анаэробные инфекции. «Хирургическая» инфекция. Заболевания, вызванные простейшими Язвенная болезнь желудка в комбинации с амоксициллином. Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. МЕТРОНИДАЗОЛ Metronidazolum Форма выпуска: таблетки 0, 25, свечи 0, 1 и 0, 5, гель 1% для наружного применения, гель 1% вагинальный, раствор для инфузий 0, 5% во флаконах. Дозирование: Взрослым и детям старше 12 лет по 7. 5 мг/кг каждые 6 ч или по 250 750 мг 3 4 раза/сут. Детям до 12 лет по 5 16. 7 мг/кг 3 раза/сут. Для лечения язвенной болезни в комбинации с амоксициллином 0, 5 3 раза в день. Для лечения клостридий ассоциированной диареи – 0, 25 4 раза в день или 0, 5 3 раза в день 10 дней.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ТИНИДАЗОЛ Tinidazolum Форма выпуска: таблетки 0, 5 № 4 Для лечения трихомоноза взрослые принимают по одной из следующих схем: q однократно в дозе 2 г (4 таблетки); q по 0, 5 (1 таблетка) через каждые 15 мин в течение часа (4 приема), q по 0, 15 (3 таблекти) 2 раза в день ежедневно в течение недели.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ТИНИДАЗОЛ При лямблиозе: q 2 г (4 таблетки) однократно через 40 5 О мин после завтрака q 0, 3 (6 таблеток) в сутки в течение 7 дней, причем при упорном течении заболевания проводят 6 7 курсов; При амебной дизентерии q по 1, 5 г (3 таблетки) 1 раз в день в течение 3 дней.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ОРНИДАЗОЛ Ornidazolum Форма выпуска таблетки 500 мг.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ОРНИДАЗОЛ При трихомониазе: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 1 раз/сут однократно.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ОРНИДАЗОЛ При амебной дизентерии: Курс лечения – 3 дня. взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 1. 5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ОРНИДАЗОЛ При других формах амебиаза: Кратность назначения 2 раза/сут (утром и вечером); продолжительность терапии – 5 10 дней. взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг, детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 375 мг, в возрасте от 1 до 6 лет – по 250 мг, до 1 года – по 125 мг.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ОРНИДАЗОЛ При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1. 5 г 1 раз/сут, детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность терапии составляет 1 2 дня.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ. ТЕРНИДАЗОЛ Входит в состав вагинальных таблеток Тержинан (+неомицин, нистатин, преднизолон). ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Лечение вагинитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмов, в т. ч. : бактериальный вагинит, вызванный банальной пиогенной флорой; трихомониаз влагалища; вагинит, вызванный грибами рода Candida; смешанный вагинит. Профилактика вагинитов в т. ч. : перед гинекологическими операциями; перед родами и абортом; до и после установки внутриматочных средств; до и после диатермокоагуляции шейки матки; перед гистерографией

УСПЕХОВ!