Противопаркинсонические средства Противопаркинсонические средства средства применяемые

Противопаркинсонические средства

Противопаркинсонические средства — средства, применяемые для лечения болезни Паркинсона, синдрома паркинсонизма. • Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) хроническое нейродегенеративное заболевание, основой которого является поражение дофаминергических нейронов плотной части черной субстанции.

Клинические проявления заболевания: брадикинезия, ригидность и тремор рук, головы. Возникают при гибели 70 80% дофаминергических нейронов головного мозга.

Противопаркинсонические средства: • Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу Предшественник дофамина: Леводопа Ингибиторы моноаминоксидазы В: Селегилин Средства, повышающие выделение дофамина: Амантадин Агонисты дофаминовых ре цепторов: Бромокриптин • Средства, угнетающие холинергическую передачу Центральные холиноблокаторы: Тригексифенидил (Циклодол)

Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу Предшественники дофамина Леводопа (L ДОФА) левовращающий изомер диоксифенилаланина предшественника дофамина. Проникает через ГЭБ ДОФА декарбоксилаза дофамин стимуляция D 2 рецепторов холинергических нейронов неостриатума снижение активности нейронов устранение симптомов паркинсонизма

97 99% Леводопы метаболизирует, только 1— 3% по ступает в ЦНС побочные эффекты Используют ингибиторы ДОФА декарбоксилазы, не проникающие через ГЭБ: Карбидопа, Бенсеразид. Комбинированные препараты: Наком (Леводопа + Карбидопа) Мадопар (Ле водопа +Бенсеразид)

Показания: болезнь Паркинсона, паркинсонизм (за исключением лекарственного паркинсонизма) Противопоказания: глаукома, сахарный диабет, психозы, аритмии, заболевания печени и почек, беременность, лактация, возраст до 25 лет. Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тахикар дия, аритмии; тошнота, рвота ( блокатор дофаминовых рецепторов – Домперидон); психозы, галлюцинации, бессонница, депрессия, нарушение координации движений( атипичный нейролептик Клозапин); синдром включения/выключения.

Ингибиторы МАО В Селегелин Уменьшает раз рушение дофамина в нейронах черной субстанции и потенцирует действие Леводопы. Угнетая окислительный метаболизм дофамина, уменьшает образование АФК нейропротективное действие. Побочные эффекты: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, нарушение концентрации внимания и спутанность сознания.

Средства, повышающие выделение дофамина Амантадин усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных ней ронов, нарушает обратный нейрональный захват до фамина, блокирует NMDA рецепторы. Побочные эффекты: возбуждение, раздражительность, бессонни ца, головокружение, ортостатическая гипотензия, судороги.

Агонисты дофаминовых рецепторов Бромокриптин Непосредственно возбуждает дофаминовые рецепторы неостриатума. Применяют в сочетании с Леводопой и в случае возникновения синдрома «включения/выключения» . Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота; галлюцинации, психозы, дискинезия.

Средства, угнетающие холинергическую передачу Центральные М холиноблокаторы Тригексифенидил (Циклодол) ока зывает умеренное противопаркинсоническое действие. Преимущественно умень шает тремор и мышечную ригидность, мало влияя на брадикинезию. Применяют при лекарственном паркин сонизме. Побочные эффекты: паралич аккомодации, сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания; нарушение памяти и концентрации внимания, возбуждение, галлюцинации. Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы.