Противоаллергические средства АЛЛЕРГИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС КОТОРЫЙ

Противоаллергические средства

АЛЛЕРГИЯ — ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС, КОТОРЫЙ ЯВЛЯЕТСЯ СЛЕДСТВИЕМ СЕНСИБИЛИЗАЦИИ (ПОВЫШЕНИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ) ОРГАНИЗМА К ДЕЙСТВИЮ РАЗЛИЧНЫХ ВЕЩЕСТВ.

В развитии разных типов аллергической реакции принимают участие два механизма иммуногенеза гуморальный, обусловленный продукцией антител, и клеточный, в реализации которого принимают участие многие иммунокомпетентные клетки. Реакции гиперчувствительности подразделяют на следующие типы: 1. немедленные реакции проявляются через минуты или часы после повторного контакта с антигеном 2. замедленные реакции возникают через 2— 3 суток и позже.

Реакции немедленного типа обусловлены взаимодействием антигенов с антителами. Продуцентами антител являются плазмоциты. Цитофильные антитела фиксируются на высокоаффинных рецепторах ряда клеток (тучных клеток, базофилов и т. д. ). Взаимодействие аллергена с антителами приводит к повреждению тканей разной степени выраженности. В развитии многих аллергических реакций немедленного типа большую роль играет высвобождение из тучных клеток и базофилов таких биологически активных веществ, как гистамин, «медленно реагирующая субстанция анафилаксии» , брадикинин, серотонин, простагландины, фактор, активирующий тромбоциты и др.

К немедленным реакциям гиперчувствительности относятся: аллергический бронхоспазм, ринит, конъюнктивит, крапивница, анафилактический шок, лекарственная тромбоцитопеническая пурпура, сывороточная болезнь, феномен Артюса и др.

Реакции замедленного типа связаны с клеточным иммунитетом и зависят от присутствия сенсибилизированных Т лимфоцитов. Последние имеют на своей поверхности специфические рецепторы, которые распознают антигены, локализованные на макрофагах, моноцитах и других антигенпредставляющих клетках, и взаимодействуют с ними. При аллергии замедленного типа ее медиаторами является ряд цитокинов: интерлейкин 2, лимфотоксин, фактор, угнетающий миграцию макрофагов и др. К замедленным реакциям гиперчувствительности относятся туберкулиновая реакция, контактный дерматит, реакция отторжения трансплантата, некоторые виды аутоиммунных поражений.

Широкая распространенность аллергических заболеваний, более 20% населения планеты, превратили проблему аллергии в глобальную медико социальную проблему. Учитывая ежегодный рост аллергопатологии, регистрируемой повсеместно: до 40% больных аллергией в популяции, каждый третий житель планеты страдает аллергическим ринитом и каждый десятый бронхиальной астмой, можно говорить об эпидемии аллергии, которая охватила большинство стран мира в конце прошлого века и имеет тенденцию к росту в ХХI веке. Как показали исследования за последние 30 лет, распространенность аллергических заболеваний повсеместно каждые 10 лет удваивается. По данным ВОЗ, в настоящее время около 5% взрослого населения планеты и 15% детского страдают аллергическими заболеваниями. (Лусс Л. В. , «Российский Медицинский Журнал» , Том 11 № 12, 2003)

Согласно статистическим данным, риск развития аллергических реакций для большинства медицинских препаратов составляет от 1 до 3%. Среди всех побочных эффектов аллергические и другие иммунологические реакции составляют 6 10%. У госпитализированных больных в 15 30% случаев развиваются побочные реакции на лекарства. Летальные исходы встречаются в 1 из 10. 000 аллергических реакций. Лекарства служат причиной смерти у 0, 01% хирургических и у 0, 1% терапевтических стационарных больных. (Мурзич А. В. , Голубев М. А. , Кручинин А. Д. , « Южно Российский медицинский журнал» № 2 3 '99)

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕДСТАВЛЯЮТ СОБОЙ КОНКУРЕНТНЫЕ ИЛИ ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ АНТАГОНИСТЫ МЕДИАТОРОВ АЛЛЕРГИИ, СПОСОБНЫЕ УГНЕТАТЬ ИХ СИНТЕЗ ИЛИ ТОРМОЗИТЬ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ МЕДИАТОРОВ ТУЧНЫМИ КЛЕТКАМИ И МОНОЦИТАМИ.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Согласно двум типам аллергических реакций противоаллергические средства делят на две группы: А. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности немедленного типа; Б. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности замедленного типа.

При аллергии немедленного типа применяют следующие 4 подгруппы препаратов: 1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон); б) бета адреномиметики (адреналин, изадрин, орципреналин, сальбутамол, беротек); в) ксантины (эуфиллин); г) кромолин натрий (интал); д) гепарин; е) М холиноблокаторы (атропин, атровент).

2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами ( Н₁ гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин, диазолин, тавегил и др. ) 3. Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства глюкокортикоиды); 4. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока: а) адреномиметики; б) бронхолитики миотропного действия; в) глюкокортикоиды.

При аллергии замедленного типа используют 2 группы средств: 1. Сдства, подавляющие иммуногенез, угнетающие преимущественно клеточный иммунитет (иммунодепресанты): а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. ); б) цитостатики (циклофосфан, азатиоприн, меркаптопурин); в) антилимфоцитарная сыворотка, антилимфоцитарный глобулин и человеческий антиаллергический иммуноглобулин; г) противоревматические средства медленного действия (хингамин, пенициламин); д) антибиотики (циклоспорин А). 2. Средства, уменьшающие повреждения тканей: а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. ) б) НПВС (вольтарен, пироксикам, индометацин, напроксен и др. ).

В качестве лекарственных средств широкое применение получили вротивогистаминные препараты. Противогистаминные препараты: 1. Блокаторы H₁ гистаминовых рецепторов 2. препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления.

Подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н 1 , Н 2 и Н 3 рецепторы. Тип Локализация H 1 рецепторы гладкие мышцы, эндотелий, центральная нервная система (постсинаптические) H 2 рецепторы париетальные клетки H 3 рецепторы центральная и периферическая нервная система (пресинаптические) Эффекты вазодилатация, бронхоконстрикция, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (и, как следствие, транссудации жидкости в околососудистое пространство, отек и крапивница), стимуляция секреции гормонов гипофизом. стимуляция секреции желудочного сока. подавление высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина).

Блокаторы H₁ гистаминовых рецепторов. Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Высвобождение свободного гистамина под влиянием противогистаминных средств практически не изменяется. Не влияют они и на синтез гистамина. Противогистаминные средства, блокирующие Н₁ рецепторы, устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина: повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; понижение артериального давления (частично); увеличение проницаемости капилляров с развитием отека; гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или при высвобождении в коже эндогенного гистамина. Эти вещества не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка.

Наиболее распространенные препараты этой группы по химическому строению отнесены к следующим рядам соединений: этаноламины — димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид, бенадрил), тавегил (клемастин) этилендиамины — супрастин (хлоропирамин); фенотиазины — дипразин (прометазина гидрохлорид, пипольфен); производные хинуклидина — фенкарол (квифенадин); тетрагидрокарболины — диазолин (мебгидролина нападисилат, омерил); производные пиперидина — лоратадин (кларитин).

Три поколения антигистаминных препаратов. I поколение Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Квифенадин (фенкарол) Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)

Антигистаминные препараты первого поколения обратимо связываются с Н 1 рецепторами, их вводить нужно чаще и в довольно высоких дозах. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства: обладают холинолитическим, седативным, снотворным действием, снижают мышечный тонус, потенцируют действие алкоголя оказывают противогистаминный эффект в течение 4 5 часов

II поколение Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол). Они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н 1 рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

III поколение Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст) Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом.

Димедрол(Dimedrolum) Химическое название: 2 диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид или N, N диметил 2 (дифенилметокси) этиламина гидрохлорид. Синонимы: Аллергин, Грандим, Дифенгидрамин, Аlledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Diphenhydramine, Restamin и др. Физические свойства Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (р. Н 1 % раствора 5, 0— 6, 5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие Димедрол блокирует Н 1 рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством.

Фармакокинетика Димедрол хорошо всасывается приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 7 ч, подвергается биотрансформации в печени, выделяется почками. Показания к применению -крапивница сенная лихорадка сывороточная болезнь геморрагический васкулит вазомоторный насморк ангионевротический отёк зудящий дерматоз острый иридоциклит аллергические конъюнктивиты комплексная терапия лучевой болезни хорея

аллергические осложнения, связанные с использованием различных лекарственных средств, в том числе антибиотиков, ферментных и других препаратов, с переливанием крови и кровезамещающих жидкостей морская и воздушная болезнь рвота беременных, как успокаивающее и снотворное средство в анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей. Противопоказания: -закрытоугольная глаукома -гипертрофия предстательной железы -беременность и кормление грудью -нельзя назначать во время работы водителям транспорта, чья деятельность требует быстрой психической и двигательной реакции( если пациент не находится на больничном листе).

Способы применения и дозы: Внутрь назначают таблетки взрослым по 0, 03— 0, 05 г 1— 3 раза в день. Курс лечения 10— 15 дней. Как снотворное назначают по 0, 03 или 0, 05 перед сном. В мышцы вводят 0, 01— 0, 05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0, 02— 0, 05 г димедрола в 75— 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям препарат назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0, 002— 0, 005 г, от 2 до 5 лет — по 0, 005— 0, 015 г, от 6 до 12 лет по 0, 015— 0, 03 г на приём. Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1— 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0, 005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0, 01 г; от 5 до 7 лет — по 0, 015 г, 8— 14 лет — 0, 02 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 1 г, суточная 0, 25 г; внутримышечно: разовая 0, 05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0, 15 г (15 мл 1 % раствора).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: ПРИЁМЕ ДИМЕДРОЛА ВНУТРЬ В СВЯЗИ С ЕГО МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ МОЖЕТ ВОЗНИКНУТЬ КРАТКОВРЕМЕННОЕ «ОНЕМЕНИЕ» СЛИЗИСТЫХ ОБОЛОЧЕК ПОЛОСТИ РТА; В РЕДКИХ СЛУЧАЯХ ВОЗМОЖНЫ ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ, ГОЛОВНАЯ БОЛЬ, СУХОСТЬ ВО РТУ, ТОШНОТА. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ ПРОХОДЯТ САМОСТОЯТЕЛЬНО ПОСЛЕ ОТМЕНЫ ПРЕПАРАТА ИЛИ УМЕНЬШЕНИЯ ДОЗЫ. В СВЯЗИ С ВЛИЯНИЕМ ПРЕПАРАТА НА ЦНС МОГУТ ВОЗНИКНУТЬ СОНЛИВОСТЬ И ОБЩАЯ СЛАБОСТЬ. В СОЧЕТАНИИ С АЛКОГОЛЕМ, МОЖЕТ ВЫЗЫВАТЬ БРЕД И ГАЛЛЮЦИНАЦИИ. ФОРМЫ ВЫПУСКА ТАБЛЕТКИ ПО 0, 02 Г ДЛЯ ДЕТЕЙ; 0, 025; 0, 03; 0, 05 И 0, 1 Г; РЕКТАЛЬНЫЕ СВЕЧИ С ДИМЕДРОЛОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ ПО 0, 01 Г (N. 5) 1% РАСТВОР В АМПУЛАХ И ШПРИЦ ТЮБИКАХ ПО 1 МЛ. ХРАНЕНИЕ СПИСОК Б. В ХОРОШО УКУПОРЕННОЙ ТАРЕ, ПРЕДОХРАНЯЮЩЕЙ ОТ ДЕЙСТВИЯ СВЕТА И ВЛАГИ; ТАБЛЕТКИ И АМПУЛЫ — В ЗАЩИЩЁННОМ ОТ СВЕТА МЕСТЕ; СВЕЧИ

Тавегил ( Tavegil) Химическое название: 1 метил – [2 (α – метил – пара – хлорбензгидрилокси) этил ] пирролидин. Синонимы: Клемастин, Ривтагил, Alagyl, Anhistan, Fenistil, Lecasol, Meclastin, Mecloprodine fumarate т др. Фармакологическое действие: H 1 гистаминоблокатор производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Фармакокинетика После приема внутрь тавегил почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 4 ч. Связывание тавегила с белками плазмы составляет 95%. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, T 1/2 составляет, соответственно, 3. 6 ± 0. 9 ч и 37 ± 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45 65%) выводятся с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

Показания: – сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии; – крапивница различного генеза; – зуд, зудящие дерматозы; – острая и хроническая экзема, контактный дерматит и лекарственные сыпи (в качестве дополнительного средства); – укусы насекомых. – анафилактический шок); – профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т. ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина). Противопоказания: §гиперчувствительность § беременность и период лактации, §детский возраст (до 1 года), §одновременный прием ингибиторов МАО §с осторожностью при закрытоугольной глаукоме, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания ССС (в т. ч. артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет для таблеток, 1 год для сиропа и раствора для инъекций).

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. ВНУТРЬ, ДО ЕДЫ, ПО 0, 001 Г ДВА РАЗА В СУТКИ (УТРОМ И ВЕЧЕРОМ), ПРИ НЕОБХОДИМОСТИ ДОЗУ УВЕЛИЧИВАЮТ ДО 0, 003 – 0, 006 Г/СУТ. ДЕТЯМ В ВОЗРАСТЕ ОТ 6 ДО 12 ЛЕТ НАЗНАЧАЮТ ПО 0. 5 МГ УТРОМ И ВЕЧЕРОМ 2 РАЗА В ДЕНЬ , А ТАКЖЕ В ВИДЕ 0, 01% СИРОПА: ДЕТЯМ ДО 1 ГОДА ПО 1 – 2, 5 МЛ НА ПРИЕМ, ОТ 1 ГОДА ДО 3 ЛЕТ – 2, 5 – 5 МЛ, 3 6 ЛЕТ – 5 МЛ, 6 12 ЛЕТ – 7, 5 МЛ. ПРОНИМАЮТ ПЕРЕД ЗАВТРАКОМ И СНОМ. КУРС ЛЕЧЕНИЯ 10 15 ДНЕЙ. ВНУТРИМЫШЕЧНО И ВНУТРИВЕННО НАЗНАЧАЮТ ВЗРОСЛЫМ ПО 2 МЛ 0, 1% РАСТВОРА 2 РАЗА В ДЕНЬ (УТРОМ И ВЕЧЕРОМ), ДЕТЯМ — ВНУТРИМЫШЕЧНО ПО 0, 025 МГ/КГ/СУТ, РАЗДЕЛЯЯ НА 2 ИНЪЕКЦИИ. ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ ВВОДЯТ ВНУТРИВЕННО 2 МГ МЕДЛЕННО (В ТЕЧЕНИЕ 2 3 МИН И БОЛЕЕ). НЕПОСРЕДСТВЕННО ПЕРЕД ИНЪЕКЦИЕЙ СОДЕРЖИМОЕ АМПУЛЫ РАЗВОДЯТ 0. 9 % РАСТВОРОМ NACL ИЛИ 5 % РАСТВОРОМ ДЕКСТРОЗЫ В СООТНОШЕНИИ 1: 5. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. ВОЗНИКАЮТ РЕДКО. ВОЗМОЖНЫ СОНЛИВОСТЬ, ГОЛОВНАЯ БОЛЬ, ТОШНОТА, РВОТА,

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (если больной не находится на больничном листе). Передозировка. Симптомы. Могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, приливы крови, нарушения со стороны ЖКТ. Лечение. Если с момента приема препарата прошло 3 ч или чуть больше, можно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Можно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия. Лекарственное взаимодействие тавегил потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), а также этанола. Условия и сроки хранения соблюдения особых условий хранения не требуется. Срок годности 5 лет.

Супрастин (Suprastin) Химическое название: N диметиламиноэтил N (парахлорбензил) аминопиридина гидрохлорид. Синонимы: Аллерган С, Хлоропирамина гидрохлорид, Синопен. Фармакодинамика. Супрастин ингибирует гистаминовые рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает седативное и выраженное противозудное действие. Обладает антихолинергической активностью и умеренными спазмолитическими свойствами. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро в полностью всасывается, Cmax составляет 2 ч, проникает гематоэнцефалический барьер; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями. Показания к применению: -аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, крапивница, ангионевротический отёк (отёк Квинке), заболевания кожи (нейродермит, экзема, контактный дерматит, аллергические дерматозы), аллергия приёме лекарственных средств, кожный зуд.

Противопоказания к применению Супрастина: аденома предстательной железы, задержка мочеиспускания, язвенная болезнь желудка (в стадии обострения), глаукома, ранний детский возраст (до 1 месяца), повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Способ применения и дозы. Взрослым Супрастин назначается внутрь по 1 таблетке (0, 025 г) 2 4 раза в сутки во время еды. Суточную дозу препарата можно увеличивать до 0, 15 г (6 таблеток). Детям: в возрасте от 1 до 12 месяцев назначают по 1/4 таблетки Супрастина 2 3 раза в сутки; от 1 года до 6 лет — по 1/3 таблетки 2 3 раза в сутки; в возрасте 6 14 лет назначается по 1/2 таблетки препарата 2 3 раза в сутки. В случаях тяжёлых аллергических состояний и анафилактических реакций Супрастин вводят внутривенно или внутримышечно по 1 2 мл 2, 0% раствора. Побочные явления: сонливость общая слабость головокружение тошнота сухость во рту нарушение координации

Передозировка. Симптомы передозировки проявляются чаще в угнетении или возбуждении ЦНС, очень редко могут появиться: галлюцинации, расстройства координации, судороги. Может также наблюдаться расширение зрачков и отсутствие их реакции на свет, сухость во рту и лихорадка. В тяжелых случаях может развиться коматозное состояние. У взрослых гиперемия и лихорадка появляются реже, фаза возбуждения сменяется судорогами и депрессией. Лечение: Специфических антидотов нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Необходим контроль параметров артериального давления и дыхания. Усиливают действие: седативных средств, наркотических анальгетиков, снотворных, алкоголя. Форма выпуска. Таблетки по 0, 025 г, по 20 штук в упаковке; ампулы содержащие 2% раствор для инъекций — 1 мл — по 5 ампул в упаковке. Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата — 2 года.

ДИПРАЗИН (Diprazinum) Химическое название: 10 (2 диметиламинопропил) фенотиазина гидрохлорид Синонимы: Аллерган, Пипольфен, Прометазина гидрохлорид, Фенерган. Фармакодинамика Дипразин является производным фенотиазина; по строению, и частично по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина является его сильная противогистаминная (Н 1 блокирующая) активность. Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Сильно выражено адренолитическое действие дипразина. Фармакокинетика Хорошо всасывается приёме внутрь. При разных путях введения проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания: при лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенная лихорадка и др. ), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее, энцефалите и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, в хирургической практике дипразин используется как один из основных компонентов литических смесей, применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения послеоперационных осложнений, во время операции и в послеоперационном периоде, для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков. Противопоказания к применению: -состояние алкогольного опьянения нельзя назначать во время работы водителям транспорта, так как препарат оказывает седативное и лёгкое снотворное действие при заболеваниях печени и почек аденоме предстательной железы закрытоугольной глаукоме в I триместр беременности при кормлении грудью в пожилом возрасте.

Способы применения и дозы. Взрослым внутрь назначают по 0, 025 г 2— 3 раза в день, в мышцы по 1— 2 мл 2, 5 % раствора; внутривенно в составе литических смесей вводят до 5— 10 мл 0, 5 % или 2 мл 2, 5 % раствора. Детям назначают дипразин в меньших дозах в соответствии с возрастом. Разовая доза внутрь для детей в возрасте 1 2 лет составляет обычно 0, 0025 г, суточная 0, 0075— 0, 01 г; в возрасте 3— 4 лет — разовая 0, 005 г, суточная 0, 015 г; 5— 6 лет — разовая 0, 0075— 0, 01 г, суточная 0, 025— 0, 03 г; 7— 9 лет — разовая 0, 01 г, суточная 0, 03 г; 10— 14 лет — разовая 0, 015 г, суточная 0, 045 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 075 г, суточная 0, 5 г; внутримышечно: разовая 0, 05 г (2 мл 2, 5 % раствора), суточная 0, 25 г (10 мл 2, 5 % раствора). Побочные явления -сухостью во рту, рвота, запор, тошнота сонливость умеренная анестезия слизистых оболочек полости рта образование болезненных инфильтратов (при введении в мышцу), резкое понижение артериального давления (при внутривенном введении). Усиливает эффекты: анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, средств для наркоза, местных анестетиков, м холиноблокаторов, антигипертензивных средств. Лекарственные формы. Таблетки по 0, 005 и 0, 01 г для детей и по 0, 025 г в упаковке по 10 штук. Ампулы по 2 мл 2, 5% раствора в упаковке по 10 штук. Лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по 0, 05 г. Хранение: список Б. Порошок — в плотно укупоренных банках тёмного стекла в сухом, защищённом от света месте; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте.

ФЕНКАРОЛ (Phencarolum) Химическое название: Хинуклидил 3 дифенилкарбинола гидрохлорид. Синонимы: Квифенадин, Quifenadine. Фармакодинамика. Блокатор гистаминовых Н 1 рецепторов второго поколения. Не только блокирует H 1 рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминооксидазы фермента, инактивирующего гистамин. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Препарат не обладает α адрено и холиноблокирующей активностью. Фармакокинетика Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению поллинозы; острая и хроническая крапивница; ангионевротический отек Квинке; сенная лихорадка; аллергические риниты; дерматозы (экзема, нейродермит, кожный зуд, и т. д. ) аллергические осложнения, связанные с применением лекарственных препаратов; проявления аллергии на пищевые продукты. Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата; не рекомендуется женщинам в периоды беременности и лактации Способ применения и дозы. Взрослые: по 25 50 мг 3 4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Длительность курса лечения в среднем 10 20 дней. При необходимости курс повторяют. Дети: до 3 х лет по 0, 005 г 2 3 раза в день, от 3 до 7 лет по 0, 01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет по 0, 015 г 2 3 раза в день, старше 12 лет по 0, 025 г 2 3 раза в день. Применяют внутрь после еды.

Побочное действие. Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях умеренная сухость слизистых оболочек полости рта, диспепсические явления, которые обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Со стороны ЦНС: не исключен слабый седативный эффект у отдельных лиц. До начала лечения необходимо проверить не наблюдается ли приеме препарата седативного или снотворного действия. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелыми заболеваниями сердечно сосудистой системы, желудочно кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в связи с возможным раздражением слизистой оболочки желудка), печени. Форма выпуска таблетки по 0, 01 г для детей, по 0, 025 г и 0, 05 г(N. 20) Условия хранения Хранить в защищённом от света сухом месте. Срок годности препарата — 4 года. Список Б.

ДИАЗОЛИН (Diazolinum) Химическая формула: 3 метил 9 бензил 1, 2, 3, 4 тетрагидрокарболина нафталин 1, 5 дисульфонат: Синонимы: Мебгидролин. Омерил. Мебгидролина нападисилат. Фармакодинамика. Диазолин является блокатором Н 1 гистаминовых рецепторов. Обладает антиаллергическими свойствами. В отличие от других средств не оказывает седативного и снотворного эффектов, что позволяет применять препарат в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС нежелательно. Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается медленно, Т⅟₂ составляет около 4 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Показания к применению: крапивницы, сезонного и хронического аллергического ринита, аллергический конъюнктивита, дерматозов, течение которых сопровождается кожным зудом, сывороточной болезни, сенной лихорадки, ангионевротического отёка, дерматитов. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно кишечного тракта, воспалительные заболевания ЖКТ гипертрофия предстательной жележы закрытоугольная глаукома. Способы применения и дозы. Взрослым Диазолин назначают внутрь по 1– 2 таблетки (0, 05– 0, 20 г) 1– 2 раза в день после еды. Детям препарат назначают по 0, 02– 0, 05 г таблетки 1– 2 раза в день после еды. Длительность лечения Диазолином определяется индивидуально. Высшая доза Диазолина внутрь: разовая — 0, 3 г, суточная — 0, 6 г.

Побочные явления. могут быть боли и раздражение слизистой желудке, тошнота, рвота, сонливость, замедление скорости реакции. сухость во рту, нечёткость зрительного восприятия, нарушения мочеиспускания, запоры. Форма выпуска: драже по 0, 05 или 0, 1 г; таблетки по 0, 1 г. (N. 10, 20). Хранение: список Б.

ЛОРАТАДИН (Loratadine). Химическое название: Этиловый эфир 4 (8 Хлор 5, 6 дигидро 11 H бензо [5, 6]циклогепта[1, 2 b]пиридин 11 илиден) 1 пиперидинкарбоновой кислоты: Синонимы: Кларитин, Кларотадин, Кларготил, Кларифен, Ломилан, Лоратин. Фармакодинамика. Антигистаминный препарат длительного действия. Механизм действия связан с блокадой высвобождения гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное и противозудное действие. Предупреждает развитие отека тканей, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры. Не обладает центральным, седативным действием и не вызывает привыкания (т. к. не проникает через гематоэнцефалический барьер); не оказывает антихолинергического действия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно кишечном тракте. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетические пара метры. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) 1. 3 2. 5 ч; период полувыведения (Т½) в среднем составляет 8 ч. У пожилых людей максимальная концентрация в плазме крови возрастает на 50%, Т½ увеличивается до 18. 2 ч. При алкогольном поражении печени Т½ возрастает с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин метаболизируется в печени. Выводится из организма почками в неизмененном виде и через кишечник. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется. Показания: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный); конъюнктивит; поллиноз; крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая); отек Квинке; зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Беременность, период лактации. С осторожностью назначают при печеночной недостаточности. Способы применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1 таблетку или 2 чайные ложки сиропа в сутки, детям от 2 до 12 лет — 1/2 таблетки или 1 чайную ложку сиропа в сутки. Лоратадин начинает действовать через 30 минут после приёма, максимальный эффект препарата достигается через 4 6 часов и продолжается в течение 36 48 часов. Побочные действия: сонливость, повышенная утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, гиперкинезы. Передозировка: Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Снижают эффективность лоратадина и уменьшают его концентрацию в плазме крови индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты). Повышают концентрацию лоратадина в плазме крови ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. кетоконазол, эритромицин, циметидин). Форма выпуска Таблетки по 10 мг (N. 7, 10, 12); 0, 1% сироп во флаконах по 100 и 120 мл(0, 005 г в одной чайной ложке); 0, 1% суспензия для приема внутрь во флаконах по 30 и 100 мл. Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.