Преподаватель фармакологии МК 8 Брагина С В

Преподаватель фармакологии МК № 8 Брагина С. В. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

КОРОНАРНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ Коронарная недостаточность - это нарушение коронарного кровотока, то есть нарушение нормального поступления крови по коронарным (венечным) артериям к миокарду. Результатом нарушенного коронарного кровотока является ишемия (малокровие) сердца. Проявляется ишемия миокарда приступами болей за грудиной, которые отдают (иррадиируют) под левую лопатку, в левую руку и левое плечо, в нижнюю челюсть.

Коронарная недостаточность – ишемическая болезнь сердца Приступ боли в сердце носит название стенокардия Прежнее название стенокардии «грудная жаба» angina pectoris (лат) Отсюда и название лекарственной группы антиангинальные средства

Причины коронарной недостаточности Сужение просвета коронарных артерий из-за атеросклеротических бляшек Тромбоз коронарных артерий Спазм коронарных артерий Внезапное увеличение потребности сердца в кислороде «кислородного запроса»

Коронарная недостаточность – это всегда несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой Надо О 2 ≠ Есть О 2 Есть Надо 2 2

Принципы действия антиангинальных ЛС 1) Уменьшающие работу сердца и тем самым снижающие кислородный запрос миокарда 2) Увеличивающие кровоснабжение сердца Факторы, обусловливающие потребность миокарда в кислороде: Преднагрузка на сердце (зависит от тонуса вен) Постнагрузка на сердце (зависит от тонуса артерий) Сила сердечных сокращений ЧСС – частота сердечных сокращений Снизить потребность миокарда в кислороде можно, применяя препараты, воздействующие на перечисленные факторы.

Классификация антиангинальных средств Средства, снижающие потребность миокарда в О 2 Средства, увеличивающие доставку О 2 к миокарду Органические нитраты Нитроглицерин Изосорбида динитрат Изосорбида-5 -мононитрат Сиднонимины: молсидомин Блокаторы кальциевых канальцев Верапамил Нифедипин β-адреноблокаторы Анаприлин Метопролол Бисопролол Коронарорасширяющие миотропного действия Дипиридамол Брадикардические средства Ивабрадин Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм Валидол

Нитроглицерин Препарат короткого действия для купирования приступов стенокардии: Сублингвальные таблетки и капсулы Спреи для сублингвального применения: Нитро-спрей, Нитролингвал, Нитроминт Препараты для в/в введения: Нитроглицерин, Нисконитрин, Перлинганит Действие наступает через 1 -2 мин, продолжительность от 15 до 30 мин Побочные эффекты: головная боль, снижение АД, гиперемия лица, шум в ушах, жжение под языком.

Нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина Расширение вен на периферии (голова, конечности) Расширение артерий Уменьшение возврата крови к правому сердцу Расширение коронарных артерий Понижение АД Уменьшение работы сердца Снижение потребности сердца в О 2 Повышение доставки О 2

Нитроглицерин. Микрокапсулированные формы. Препараты для предупреждения приступов стенокардии, т. н. микрокапсулированные формы. Многослойная таблетка нитроглицерина, каждый слой в своей капсуле. Капсула в капсуле(как матрешка). При приеме внутрь нитроглицерин слой за слоем медленно всасывается в кровь, что обеспечивает его длительное действие (5 -6 часов). Начало действия в течение часа. Нитронг Нитрогранулонг Сустак митэ и Сустак фортэ

Нитроглицерин. ТТС – трансдермальные терапевтические системы: Только для профилактики приступов стенокардии. Продолжительность действия 12 -24 часа Мазь «Нитро» для нанесения на кожу в области сердца Нитрадиск – диски для прикрепления к коже Пластыри «Депонит» , «Нитродерм» , «Нитро-дур»

Нитроглицерин Тринитролонг пленки. Препарат пригодный и для купирования и для профилактики приступов стенокардии. Крепятся на десну в области верхних клыков. Действие развивается в течение 3 -5 минут и продолжается 3 -4 часа. Тринитролонг капсулы, внутрь – только для профилактики приступов.

Изосорбида динитрат Для купирования приступов стенокардии: Изокет спрей сублингвально Действие через 30 секунд, продолжительность от 15 до 120 минут Для профилактики приступов: Нитросорбид (отеч), Изокет и Кардикет (имп) в таблетках внутрь Действие развивается в течение часа и длится 5 -6 часов ТТС: Мазь «Изокет» Инфузионные препараты: Изокет

Изосорбида-5 -мононитрат Для профилактики приступов в таблетках внутрь: Моночинкве Эфокс Моносан Моносорб Монолонг

Сиднонимины Молсидомин (Корватон, Сиднофарм, Диласидом) Препарат с нитратоподобным действием. Уступает по силе действия нитроглицерину, однако побочные эффекты в виде головной боли и снижения АД выражены меньше. При приступе – таблетка под язык, действие через 5 минут. Для профилактики - внутрь, действие таблетки через 20 мин Продолжительность действия – 6 -7 часов в том и другом случае.

Блокаторы кальциевых канальцев Механизм действия: Препятствуют поступлению в кардиомиоциты и стенку сосудов ионов Са ++ недостаток кальция снижение силы сердечных сокращений понижение тонуса сосудистой стенки уменьшение потребности сердца в О 2 расширение сосудов коронарных и периферических снижение АД, разгрузка сердца

Блокаторы кальциевых канальцев (БКК) или антагонисты ионов кальция используются исключительно как средства базовой терапии, они не предназначены для купирования приступов стенокардии. Верапамил (Финоптин, Изоптин) Оказывает больше влияние на сердце, помимо антиангинального оказывает еще действие противоаритмическое. Побочные эффекты: ↓ силы сердечных сокращений брадикадия А-V блокада гипотония запоры

Блокаторы кальциевых канальцев Нифедипин (Фенигидин, Нифекард, Коринфар, Кордафен) влияет в основном на сосуды, отчетливый гипотензивный эффект. При длительном применении увеличивает смертность пациентов с ИБС и ГБ, чего не делают Препараты II поколения: Нитрендипин, Исрадипин и III поколения: Амлодипин (Норваск, Амловас) Побочные эффекты: отеки лодыжек и голеней тахикардия гиперемия лица гипотония

β-адреноблокаторы Пока единственные препараты, снижающие риск внезапной смерти при ИБС, уменьшающие летальность при инфаркте миокарда и частоту повторного инфаркта. Механизм антиангинального действия: Блокада β 1 -адренорецепторов миокарда Уменьшение силы и ЧСС, следовательно работы сердца Уменьшение потребности сердца в О 2

β-адреноблокаторы (базовая терапия) Препараты с антиангинальным и кардиопротекторным действием: Пропранолол (анаприлин, обзидан) Метопролол (беталок, эгилок) Бисопролол (конкор) Побочные эффекты: - брадикардия - A-V блокада - снижение силы СС - гипотония - бронхоспазм - синдром отмены - спазм сосудов на периферии

Брадикардические средства Ивабрадин (Кораксан) Уменьшает ЧСС без снижения силы сердечных сокращений, снижает потребление сердцем кислорода. Побочные эффекты: Фотопсия (появление в поле зрения вспышек, светящихся точек) Размытое видение

Коронарорасширяющие миотропного действия Дипиридамол (курантил) Действие: Расширяет коронарные и мозговые сосуды Уменьшает агрегацию тромбоцитов → улучшение микроциркуляции Понижает АД Применение: Профилактика приступов стенокардии и инфаркта Побочное действие: Головная боль и головокружение, гиперемия лица Синдром обкрадывания Тошнота, болезненность в области печени

Коронарорасширяющие рефлекторного действия Валидол Ментол, составная часть валидола, раздражает нервные окончания в подъязычной области, что приводит к рефлекторному расширению коронарных сосудов и улучшению питания сердца. Условие для эффективного действия – сосуды, не измененные атеросклеротическим процессом, не забитые тромбом.

Кардиопротекторные средства Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии. Триметазидин (Предуктал) – уменьшает частоту приступов, повышает толерантность к физической нагрузке. Снижает потребление нитратов. Необходимое условие для достижения эффекта: комбинированный прием с β-адреноблокаторами или блокаторами ионов Са++

Тактика оказания скорой помощи приступе стенокардии Принять таблетку или капсулу нитроглицерина под язык (капсулу предварительно надкусить) или произвести орошение подъязычной области спреем Нитро, Нитро-минт. Сразу же рассосать 0, 25 кислоты ацетилсалициловой (аспирин). Через 5 минут при отсутствии эффекта принять повторно нитроглицерин и вызвать скорую помощь по 03. Если боль сохраняется принять еще раз нитроглицерин через 5 -7 минут.

Инфаркт миокарда – некроз (омертвение) участка миокарда, вследствие резкого нарушения коронарного кровотока.

Фармакотерапия инфаркта миокарда Симптоматика БОЛЬ Снижение АД (кардиогенный шок) Нарушение сердечного ритма Применяемые средства Наркотические анальгетики: Морфина гидрохлорид, Промедол, Трамадол Негликозидные кардиотоники Допамин и Добутамин Противоаритмические средства: Лидокаин Профилактика тромбообразования Антикоагулянты: гепарин, фраксипарин Антиагреганты: Кислота ацетилсалициловая (Аспирин), Тиклопидин, Клопидогрел (Плавикс) Свежий тромб в коронарных артериях Фибринолитики: Фибринолизин, Урокиназа, Стрептокиназа, Альтеплаза (Актилизе)

Фармакотерапия инфаркта миокарда

Спасибо за внимание!