Препараты половых гормонов и их синтетические заменители Глюкокортикоиды

Препараты половых гормонов и их синтетические заменители. Глюкокортикоиды

Препараты женских половых гормонов Женские половые гормоны вырабатываются яичниками. Фолликулы яичников продуцируют эстрогенные гормоны, с активностью которых связаны развитие вторичных половых признаков и определённые фазы менструального цикла. Если происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает беременность, желтое тело развивается и в течении беременности выделяет в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности. Если оплодотворение не произошло, жёлтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. Соответственно эстрогенным и гестагенным гормонам различают группы эстрогенных и гестагенных лекарственных препаратов.

Эстрогенные препараты Ш Применяются при бесплодии, нарушениях менструального Ш цикла (в сочетании с гестагенными препаратами), в порядке заместительной терапии, при первичной недостаточности эстрагенных гормонов, задержка менструации, недоразвитие половых органов и т. п. Кроме того эстрогенные препараты применяются при лечении рака предстательной железы у мужчин. Побочные действия: возможны тошнота, рвота которые при регулярном применении проходят через 1 -2 недели.

Препараты Эстрон (список Б) Oestronum – ампулы 1 мл. 0, 05% и 0, 1 % (масленой раствор) в/м по 5000 – 10000 ЕД ежедневно при слабости родовой деятельности по 40000 – 50000 ЕД. Эстрон – это продукт превращения эстрадиола (его считают истинным эстрогенным гормоном). ЛП эстрон был первым эстрогенным препаратом. Эстрон обладает некоторой меньшей эстрогенной активностью, чем эстрадиол. Этинилэстрадиол (список Б) Aethinyloestradiolum – таблетки по 0, 00001 и 0, 00005 внутрь 1 -2 раза в день. Препарат эстрадиола в 100 раз активнее эстрона. Эстрадиола дипропионат (список Б) Oestradioli dipropionas – ампулы по 1 мл. 0, 1% раствора в масле в/м по 1 мл. 1 раз в 3 -5 дней. Препарат эстрадиола превосходит эстрон по активности и длительности действия.

Синестрол (список Б) Synoestrolum – таблетки по 0, 001. Внутрь по 1 -2 таблетке в день, ампулы по 1 мл. 0, 1% и 2% масляный раствор в/м. Препарат получен синтетическим путём, он более простой структуры по сравнению с эстроном и эстродиолом но обладает сходной эстрогенной активностью. Применяется при злокачественных новообразованиях, также при раке предстательной железы и т. д.

Гестагенные препараты Ш Ш Истинным гестагенным гормоном явл. прогестерон. Гестагенные препараты уменьшают возбудимость миометрия во время беременности. Применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах, кроме того применяются в сочетании с эстрогенными при бесплодии, нарушениях менструального цикла.

Препарат Прогестерон (список Б) Progesteronum – ампулы по 1 мл. 1% и 2, 5% масляного раствора, в/м по 0, 005 - 0, 015 гр. ежедневно (1 раз ) ЛП прогестерона обладает такой же активностью.

Пероральные контрацептивы Ш Вещества обладающие гестагенной активностью, при регулярном применении предупреждают возникновение беременности.

Ш Гестагенные гормоны оказывают угнетающее влияние на продукцию лютеинизирующего гормона гипофиза, такое же д-е оказывают и гестагенные препараты. Поэтому гестагенные препараты эффективнее предупреждают беременность если их назначать одновременно с эстрогенными препаратами. В настоящее время большинство пероральных контрацептивных средств содержат в качестве действующих начал сочетание гестагенного и эстрагенного препаратов. Ш Побочные эффекты: тошнота, головная боль, Ш Противопоказания: повышенная свертываемость крови, увеличение массы тела, депрессии, обычно проходит при систематическом применении. тяжелые заболевания печени.

Препараты Бисекурин (список Б) Tab. “Bisekurinum” – упаковки по 21 и 41 таблетке, внутрь по 1 таб. вечером ежедневно в течении 21 дня с 5 -го дня после начала менструации. Нон – овлон ( список Б) Tab. “Non-ovlon”, “Rigevidon”, ”Tri- Regel” – упаковки по 21 таблетке. Эти средства затрудняют движение сперматазоидов через канал шейки матки и имплонтацию яйцеклетки в слизистой оболочке полости матки. Постинор ( список Б) Tab. ”Postinor” – упаковки по 2 таблетки, часов после полового акта. не позже 72 -х

Препараты мужских половых гормонов (андрогенные препараты) Мужской половой гормон тестостерон – образуется в семенниках, способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков. Андрогенные препараты применяются в заместительное терапии при недостаточном половом развитии, импотенции. Также назначают женщинам при раке молочной железы. Адрогенные препараты обладают способностью стимулировать в организме синтез белковых веществ, они способствуют кальцификации костей, т. е. фиксации кальция в костной ткани. Эти свойства используются при лечении расстройства белкового обмена и нарушении кальцификации костей, костных переломов. .

Побочные д-я: вызывают маскулинизацию у женщин (появление растительности на лице, огрубление голоса и др. ), угнетении продукции андрогенного гормона у мужчин, задержку воды, появление отеков. Противопоказания: рак предстательной железы.

Препараты Тестостерона пропионат (список Б) Testosteroni propionas – ампулы по 1 мл. 5% раствор в масле. В/м, п/к по 0, 01 -0, 05 через 1 -2 дня, при онкологии у женщин по 0, 05 каждый день. Синтетический аналог тестостерона не растворим в воде. Назначается при недостаточности мужских половых желез, при онкологии молочной железы и яичников и др. Метилтестостерон (список Б) Methyltestosteronum – таблетки 0, 005 и 0, 01 sub lingua по 20 -25 mg в день или через день. Менее активен, чем тестостерон.

Анаболические стероиды Синтетические вещества, сходные по строению с андрогенными препаратами, оказывающих аналогическое влияние на белковый обмен и обмен кальция, но в значительной степени лишенных специфической адрогенной активности.

Применяют при сильном истощении различного происхождения, у выздоравливающих после тяжелых травм, ожогов, инфекционных заболеваниях. Кроме того, эти вещества эффективны при остеопорозе, а также для стимуляции образования костной мозоли при переломах. Противопоказаны при беременности, раке предстательной железы. Не рекомендуется без особых показаний назначать их маленьким детям.

Препараты Метандростенолон (список Б) Methandrostenolonum – таблетки 0, 001 – 0, 005 по 510 mg в день до еды. Феноболин (список Б) Phenobolinum – ампулы 1% - 2, 5% 1 мл. 1 раз в 7 -10 дней. Ретаболил (список Б) Retabolilum - ампулы 5% 1 мл. 1 раз в 2 -3 недели. По химическому строению и анаболической активности эти вещества сходны с тестостероном, однако значительно слабее его по андрогенному д-ю.

Глюкокортикоиды – гормоны коры надпочечников, оказывающие влияние углеводный обмен. Кроме того, они влияют на белковый обмен, нарушая синтез белков и способствуя их превращению в углеводы. Нарушение белкового обмена под влиянием глюкокортикоидов обозначают термином «катаболическое действие» . Глюкокортикоиды способны уменьшать кальцификацию костной ткани, в связи с чем при длительном их применении возможен остеопороз (разрежение костной ткани). Под влиянием глюкокортикоидов изменяется и жировой обмен, происходят изменения в распределении жира в организме (уменьшение отложения жира в области рук и ног и увеличение – на лице, шее, спине и животе). Основным естественным глюкокортикоидом считают гидрокортизон.

Свойства глюкокортикоидов: Ш Противовоспалительные; Ш Противоаллергические; Ш Подавляют развитие соединительной ткани; Ш Иммунодепрессивная активность; Ш Противошоковое; Ш Анитоксическое.

Препараты Дезоксикортикостерона ацетат (список Б) Desoxycorticosteroni acetas – ампулы по 1 мл. 0, 5% раствора в масле, таблетки по 0, 005 г для сублингвального применения. В/м по 0, 005 -0, 01 г ежедневно или через день. По 1 таб. В день или через день. Гидрокортизона ацетат ( список Б) Hydrocortisoni acetas – флаконы по 5 мл. взвеси, содержащей 0, 125 г гидрокортизона ацетата, 1% мазь, 0, 5% глазная мазь. При кожных заболеваниях применяют мазь 1%; в глазной практике – глазную мазь 0, 5%. Гидрокортизона ацетат в стерильных микрокристаллических суспензиях вводят внутрь сустава по 0, 005 -0, 025 г при артритах ревматического происхождения и др. Преднизолон (список Б) Prednisolonum – таблетки по 0, 001 и 0, 005 г; 0, 5% мазь в тубах по 10 г, ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл. , 0, 5% глазная взвесь в уп. По 10 мл. Назначают внутрь, при кожных заболеваниях применяют в виде мази. Синтетический заменитель гидрокортизона, в 3 раза эффективнее его.

Применение при недостаточности надпочечников (болезнь Аддисона), поражениях соединительной ткани – коллагенозах, ревматизме, ревматоидных артритах, бронхиальной астме, в качестве противошоковых средств и при ряде других состояниях. Для лечения кожных заболеваний, в частности экзем, применяют глюкокортикоиды, которые плохо всасываются через кожу и не оказывают выраженного резорбтивного действия. К таким препаратам относятся: Синафлан, Флуметазон. При лечении бронхиальной астмы ингаляционно применяют беклометазона дипропионат. И другие препараты.

Препараты Флуметазона пивалат ( список Б) flumethasoni pivalas – крем, мазь ( 1 г – 0, 0002 г флуметазона пивалата) в тубах по 30 г; лосьон во фл. По 15 мл. Наносят на кожу тонким слоем 1 -3 раза в день, 1 -2 дня. Флуоцинлон ацетонид ( список Б) Flucinolone acetonide Синонимы: Синафлан, Флуцинар – мазь в тубах по 15 г, крем в тубах по 15 г, гель в тубах по 30 г, 1 г мази, крема или геля содержит 0, 0025 г флуцинолона ацетонида. Оказывают противовоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое и противозудное действие. Беклометазон (список Б) Beclometasonum – Дозир. аэрозоль (! Доза – 50, 100 или 250 мкг). Назначают 50, 100 в одной дозе, взрослым назначают по 100 мкг 3 -4 раза в день или 400 мкг в 2 приема. Антиаллергическое, противоотечное местного д-я. Снижает гиперактивность бронхов и др.

Побочные свойства глюкокортикоидов: Ш Ш Ш Ш Отеки; Повышение артериального давления; Гипергликемия; Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; Обострение инфекционных заболеваний; Остеопороз; Нарушение жирового обмена; Расстройство ВНД; Гипокалиемия; Повышение свертываемости крови; Лимфопения; Эозинопения; Нейтрофелия и некоторые др. изменения.

Подготовила: Сосновская Анна Николаевна учаящаяся группы ЛД-122