Полусинтетические антибиотики и преодоление резистентности Выполнила: ст. 3 курса IV мед. ф. Заговора М. О
Антибиотикорезистентность Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика. Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции.
Примером формирования устойчивости служит ее появление к ванкомицину многих форм золотистого стафилококка, и возникновение «госпитальных штаммов» . Показательно также формирование резистентности у нескольких штаммов шигеллы, и появление метилциллин-устойчивого золотистого стафилококка (MRSA) и ванкомицин-устойчивых энтерококков (VRE). Шигеллы Стафилококки Энтерококки
Данная эволюция вынуждает человечество вести поиски либо новых антибиотиков, либо принципиально других путей преодоления резистентности. Одним из способов является химическая трансформация молекул антимикробных веществ. Таким образом были синтезированы полусинтетические пенициллины и цефалоспорины, нечувствительные к действию B-лактамаз: оксациллин, цефамандол, цефуроксим, цефсулодин, клокеациллин, флуклоксациллин. Оксациллин Цефуроксим
Оксациллин способен ингибировать (В-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином — ампиокс).
Перспективным методом служит использование соединений, подавляющих механизмы резистентности в бактериальной клетке. Наибольшие успехи в этом направлении достигнуты в результате применения неконкурентных ингибиторов В-лактамаз, первый представитель — клавулановая кислота.
Основное ее свойство — способность необратимо ингибировать пенициллиназы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Сама кислота не обладает противомикробным действием, ее комбинируют в т. н. «защищенных антибиотиках» (амоксиклав).
Другим подходом является использование соединений, обеспечивающих элиминацию плазмид. Одним из способов стало применение ДНК-тропных веществ. Акрифлавин и хинакрин вызывают элиминацию R-факторов из сальмонелл, шигелл и эшерихий. Они подавляют развитие антибиотико-устойчивых штаммов бактерий к пенициллину, ампициллину, неомицину, рифампицину и стрептомицину. Акрифлавин
Таким образом были найдены пути к преодолению резистентности, а поиски новых возможностей в этом направлении продолжают изучаться. Спасибо за внимание!
Скачать презентацию Полусинтетические антибиотики и преодоление резистентности Выполнила ст 3
М.О.Заговора - Полусинтетические АБ.pptx