Подготовила Мотай Аргуль В конце 1980 года

Подготовила: Мотай Аргуль

В конце 1980 года, были опубликованы некоторые серьезные побочные эффекты грейпфрутового сока, связанные на биодоступность лекарственных препаратов. Компоненты грейпфрутового сока оказывают влияние в зависимости: от сорта продукта от зрелости фрукта от местных климатических условий от происхождени я от производственного процесса

Грейпфрутовый сок имеет славу продукта, содержащего много компонентов, которые помогают при лечении атеросклероза и даже рака. Таким образом, грейпфрутовый сок можно справедливо назвать классическим нутрицевтиком. Однако для многих людей, которые принимают определенные лекарства, грейпфрутовый сок скорее можно назвать вредным. Известно, что грейпфрутовым соком нельзя запивать некоторые лекарственные препараты – это может привести к изменению их биодоступности, что не лучшим образом отразится на эффективности лечения. Это особенно важно, так как приблизительно пятая часть всех американцев употребляет грейпфрутовый сок на завтрак – время, когда люди обычно принимают свои лекарства.

Клинические отчеты лекарственных взаимодействии показали, что у 10 добровольцев, которые приняли участие в этом эксперименте, у них были выявляны заметные серьезные побочные эффекты. Подобный эффект связан со способностью грейпфрутов ингибировать активность цитохрома Р 450 изоэнзима CYP 3 A 4, который включён в метаболизм почти половины всех назначаемых лекарственных препаратов и который отвечает на биодоступность препарата.

CYP 3 A 4 – это одна из изоформ цитохрома Р 450, задачей которого является окисление различных чужеродных веществ, в том числе и лекарств. Грейпфрутовый сок нарушает работу CYP 3 A 4 и, тем самым, тормозит процесс окисления и повышает биодоступность лекарств.

Препараты, которые НЕЛЬЗЯ сочетать с грейпфрутовым соком, кроме случаев, когда это рекомендует ваш врач: Статины (для снижения содержания холестерина) желудочнокишечные препараты антигис тамины большинство блокаторы кальциевых каналов психиатрич еские препараты Препараты для подавления иммунитета Болеутоля ющие Препараты от импотенции ВИЧпрепараты Антиаритмиче ские препараты

Способность ингибировать CYP 3 A 4 может варьировать в зависимости от цвета грейпфрутов (белый или розовый), когда и где они были собраны, а также от того, были ли употреблены в пищу целые фрукты, свежий или замороженный сок. Хотя в большинстве исследований воздействия грейпфрутов на метаболизм лекарственных препаратов использовался замороженный сок, свежие грейпфруты и ряд других цитрусовых также содержат ингибиторы CYP 3 A 4. Севильские (кислые) апельсины, как и грейпфрут, содержат бергамоттин и 6'7'дигидроксибергамоттин, и могут взаимодействовать с препаратами, метаболизируемыми CYP 3 A 4. Апельсины, мандарины и лимоны и полученные из них соки не обладают выраженным ингибирующим эффектом на CYP 3 A 4.

Препарат Эффект Комментарии Альбендазол Возможное усиление действия Амиодарон Возможная токсичность Избегать совместного использования Бензодиазепины Усиление действия триазолама, перорального мидазолама; теоретически альпразолама, диазепама Избегать совместного использования Будесонид Возможная токсичность Удвоение системного эффекта Бушпирон Возможная токсичность Избегать совместного использования Кармабазепин Возможная токсичность Мониторирование концентрации Циклоспорин Возможная токсичность Мониторирование концентрации Декстрометорфан Повышенный риск токсичности Умеренный эффект Дилтиазем Возможная токсичность Умеренный эффект Эритромицин Возможное повышение токсичности Умеренный эффект Эстрогены Усиление действия этинил эстрадиола и 17β-эстрадиола

Фелодипин Возможная токсичность Усиление эффекта при увеличении дозы; взаимодействие с амлодипином минимально Фексофенадин Возможное ослабление действия Важно; яблочный и апельсиновый сок производят аналогичный эффект Флуоксетин Возможно развитие серотонинового синдрома Зафиксирован один случай, пациент получал также тразодон, который мог принимать участие во взаимодействиях Флувоксамин Возможное увеличение токсичности Данные получены в исследованиях на здоровых добровольцах Ингибиторы. ГМГ-Ко. А редуктазы Возможное повышение токсичности ловастатина, симвастатина или (менее вероятно) атровастатина Действие может длиться более 24 ч; с правастатином, флувастатином и розувастином, как правило, не взаимодействует Индинавир Возможное ослабление действия Данные противоречивы, клиническое значение не установлено Итраконазол Возможное ослабление действия Избегать совместного использования Ловастатин см. ингибиторы ГМГКо. А редуктазы Метилпреднизолон Возможное ослабление действия Важно Никардипин Возможное увеличение токсичности Не значительные изменения гемодинамического эффекта

Пациенты, принимающие препараты, плазменные концентрации которых требуют тщательного контроля, такие как амиодарон, карбамазепин, циклоспорин, сиролимус или такролимус, должны избегать употребления в пищу грейпфрутов, кислых апельсинов, а также полученных из них соков. Для большинства препаратов, метаболизируемых CYP 3 A 4, приём 1 стакана сока или половины грейпфрута в день следует считать безопасным.