7_ПЛАКВЕНИЛ_в_ревматологии.ppt
- Количество слайдов: 57
Плаквенил в ревматологии
Антималярийные (аминохинолиновые препараты) § Впервые получены из коры произрастающего в Перу хинного дерева (в средние века использовались в качестве жаропонижающего средства) § 1820 г. - Выделение активных компонентов (хинина и цинхонина) § 1894 г. - Впервые отмечен благоприятный клинический эффект хинина при красной волчанке (J. S. Payne) § 1940 г. - Синтез делагила § 1955 г. - Синтез плаквенила (эффективность при СКВ подтверждена в трех исследованиях 1955 -1957 гг. )
Химические структуры аминохинолиновых препаратов Плаквенил Делагил
Свойства аминохинолиновых препаратов § Быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте § Пик концентрации в крови наступает через 8 часов § Скорость развития эффекта от 14 -60 дней § Максимальные концентрации – почки, костный мозг, селезенка, легкие, надпочечники, печень, меланин-содержащие клетки (кожа, сетчатка глаза) § После прекращения лечения сохраняются в эпидермисе в течение 6 -7 месяцев
Эффекты антималярийных препаратов n Противовоспалительный n Антипролиферативный n Иммуномодулирующий n Антиагрегантный n Фотопротективный n Гиполипидемический n Антиоксидантный n Гипогликемический n Антимикробный n Анальгетический Многообразные эффекты в отношении клеточных реакций и синтеза цитокинов, стабилизация мембраны лизосом, снижение синтеза фибронектина и фибриногена
Цели терапии больных СКВ § Достижение клинико-лабораторной ремиссии § Предотвращение поражения жизненно важных органов и систем § Профилактика сопутствующей патологии и осложнений лекарственной терапии § Улучшение качества жизни
Основные причины неблагоприятных исходов при СКВ § Поражение жизненно важных органов (почки, ЦНС) § Атеросклероз и его осложнения (ишемическая болезнь сердца, инсульт, внезапная смерть) § Инфекции § Тромбозы
Предполагаемые механизмы действия Плаквенила при СКВ n Стабилизация лизосом n Фотопротективное действие n Подавление синтеза простагландинов n Снижение уровня ЦИК n Антиоксидантное действие n Антитромботическое действие n Гиполипидемическое и гипогликемическое действие n Подавление синтеза провоспалительных цитокинов n Влияние на апоптоз n Иммуносупрессивное действие
Известные эффекты Плаквенила при СКВ § Профилактический эффект в отношении развития тромбозов (1994) § Повышение болевого порога у больных СКВ с артритом и фибромиалгией (1995) § Влияние на механизмы, определяющие лекарственную резистентность (1991) § Гиполипидемическое действие (1994) § Стероидсберегающий эффект (1993)
Ранее существовавшие показания к назначению аминохинолиновых препаратов § ДКВ, кожные проявления СКВ § Конституциональные нарушения § Артрит § Профилактика обострений (риск развития тяжелых обострений был в 6 раз выше у больных, не принимавших аминохинолиновые производные – 1975 г. )
Доказательство профилактического эффекта аминохинолиновых препаратов при СКВ р<0, 02 в 2 раза меньше В 2 раза меньше всех обострений на Плаквениле. В 6, 1 раз меньше тяжелых обострений при использовании Плаквенила. Rudnicki R. D. , 1975 Rothfield N. , 1988 The Canadian Hydroxychloroquine Study Group
Расширение показаний к назначению аминохинолиновых препаратов § § СКВ без поражения жизненно важных органов Профилактика обострения СКВ Профилактика развития нового органного поражения В составе комбинированной терапии у больных с поражением почек и ЦНС § § § Профилактика раннего атеросклероза Профилактика тромботических осложнений Разрешены к применению во время беременности
Доказанные эффекты аминохинолиновых препаратов: § § § Профилактика тяжелого органного поражения Достоверное снижение риска возникновения почечной патологии Поддержание ремиссии волчаночного нефрита Защитное действие в отношении развития тромбозов Протективное действие на выживаемость больных
Патология почек и выживаемость пациентов при СКВ Достоверно больше выживаемость пациентов на терапии Плаквенилом Достоверное снижение риска возникновения почечной патологии на 78% на фоне Плаквенила Снижение риска развития гломерулонефрита на 62% на фоне Плаквенила Вся почечная патология Petri M. , 1995 Pons-Estel G. J, 2008 IV класс гломерунефрита по классификации ВОЗ
Эффективность Плаквенила в терапии мембранозного волчаночного нефрита «Применение гидроксихлорохина обеспечивает ремиссию Мембранозного волчаночного нефрита в течение 12 месяцев у пациентов, получавших лечение микофенолата мофетилом» N Kasitanon и соавт. (Lupus, 2006, 15, 366 -370) Division of Rheumatology, Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, USA
Результаты исследования § 29 больных СКВ с мембранозным волчаночным нефритом § Микофенолата мофетил – 2 -3 грамма в день в течение 12 мес § Сопутствующая терапия – преднизолон (69%), ингибиторы АПФ (55%), плаквенил – 400 мг (38%) § Полная ремиссия: ММФ + Плаквенил – 7/11 (64%) ММФ без Плаквенила – 4/18 (22%) N Kasitanon и соавт. (Lupus, 2006, 15, 366 -370) Division of Rheumatology, Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, USA
Возможность достижения ремиссии при СКВ р<0, 04 В 3 раза больше пациентов с ремиссией на фоне приема Плаквенила Kasitanon N. , 2006
Положительные эффекты Плаквенила при терапии пациентов с СКВ и волчаночным нефритом (ВН) Предшествующая терапия антималярийными препаратами у пациентов с волчаночным нефритом: влияние на результаты терапии и выживаемость § 206 больных СКВ и ВН § 27% получали плаквенил до развития ВН Sisó А. и соавт. (Lupus, Vol. 17, No. 4, 281 -288 , 2008)
Положительные эффекты терапии n=206 Получали Плаквенил Не получали Плаквенил Креатинин > 4 мг/дл 2% 11% Конечная стадия ХПБ 2% 11% Артериальная гипертензия 32% 50% Инфекционные осложнения 11% 29% Тромботические осложнения 5% 17% Летальные исходы 2% 13% Sisó А. и соавт. (Lupus, Vol. 17, No. 4, 281 -288 , 2008)
Положительные эффекты терапии Значительные уменьшается частота возникновения почечной недостаточности, ромбозов, инфекций, гипертонии и уровень смертности на фоне приема АП p=0, 027 p=0, 006 p=0, 039 р<0, 05 Sisó А. и соавт. (Lupus, Vol. 17, No. 4, 281 -288 , 2008) p=0, 029 Важным достоинством, позволяющим рекомендовать Плаквенил в комплексной терапии СКВ является гиполимидемическое и антитромботическое действие, что особенно важно для больных с АФС
Эффекты аминохинолиновых препаратов Защитное действие в отношении развития тромбозов 1, 2, 3, 4 Плаквенил достоверно снижает риск возникновения тромбозов у пациентов с СКВ (на 46% по данным исследования LUMINA, p=0, 03)5 1. Carter A. E. , 1974 2. Wallace D. , 1987 3. Petri M. , 1992, 1994 4. Ruiz-Irastorza G. , 2006 5. Effect of hudroxychloroquine on the survival of patients with SLE: data from LUMINA, a multiethnic US cohort, Ann Rheum Dis, 2007; 66: 1168 -1172
Влияние Плаквенила на выживаемость больных с СКВ p=0, 027 p=0, 006 p=0, 039 р<0, 05 Sisó А. и соавт. (Lupus, Vol. 17, No. 4, 281 -288 , 2008) p=0, 029 Плаквенил уменьшает смертность больных с СКВ в 6 раз
Влияние гидроксихлорохина на выживаемость пациентов с СКВ (данные исследования LUMINA) 608 больных, 61 летальный исход § Большинство летальных исходов зарегистрировано у больных, никогда не получавших плаквенил § На фоне приема плаквенила не зарегистрировано летальных исходов от сердечно-сосудистых осложнений Effect of hudroxychloroquine on the survival of patients with SLE: data from LUMINA, a multiethnic US cohort, Ann Rheum Dis, 2007; 66: 1168 -1172 Alarcon G. , 2007 Ruiz-Irastorza G. , 2006
Риск развития злокачественных новообразований у больных СКВ § 209 больных СКВ, 2620 пациенто-лет § 156 больных (66%) получали антималярийные препараты (не менее 6 мес) § Злокачественные новообразования у 13 больных – 4, 9 случаев на 1000 пациенто-лет § Частота рака § группа плаквенила 1, 3% § группа без плаквенила – 13% G Ruiz-Irastorza at all, Ann Rheum Dis 2007; 66; 815 -817
Протективное действие в отношении развития необратимого органного повреждения § Снижение индекса повреждения (SLICC Damage Index Scores) § Значительное снижение риска и скорости развития необратимых органных повреждений обеспечивается максимально ранним назначением гидроксихлорохина (Плаквенила) Molad Y at all, Lupus 2002; 11(6): 356 -61. Fessler B. , Arthritis & rheumatism, Vol. 52, № 5, 2005, pp 1473– 1480
Подходы к лечению больных с вероятной СКВ При отсутствии необходимого количества критериев ACR (> 4) больным назначаются: невысокие дозы глюкокортикоидов Arbuckle M. et al. , N. Engl. J. Med. , 2003 аминохинолиновые препараты НПВП
Доказанная эффективность монотерапии Плаквенилом больных с вероятной СКВ Ретроспективный анализ течения СКВ у 130 больных: § при назначении плаквенила отмечен более длительный промежуток с момента появления первого симптома до развития полиорганной патологии; § у принимавших Плаквенил больных отмечено снижение частоты выявления и уровня антиядерных антител.
Применение аминохинолиновых препараты при беременности § Во время беременности плаквенил способствует уменьшению частоты и выраженности обострения СКВ § Терапия АП не сопровождается неблагоприятным воздействием на плод § Разрешены к применению при грудном вскармливании
Применение препаратов во время беременности и лактации Препарат Беременность Лактация НПВП Разрешены (до 32 недель) Разрешены Аминохинолиновые препараты Разрешены. Не повышают частоту врожденных дефектов у детей (в том числе ретино- и ототоксичность) Разрешены Гепарин, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты Разрешены
Применение препаратов во время беременности и лактации Препарат Беременность Лактация Глюкокортикоиды Разрешены (при дозе <7, 5 мг/день негативное влияние на мать минимально, при дозах > 20 мг повышается частота преждевременных родов. У детей могут вызывать супрессию надпочечников, врожденные катаракты, ЦМВ-инфекцию) Разрешены Циклоспорин, азатиоприн Разрешены. Доза азатиоприна во время беременности не должна превышать 1, 5 -2 мг/кг/день. Азатиоприн может вызывать супрессию костного мозга и иммунной системы у плода. Терапия Цс. А повышает риск преждевременных родов и низкого веса плода Данные противоречивы
Применение препаратов во время беременности и лактации Препарат Беременность Лактация ММФ, Метотрексат, Циклофосфамид, биологические агенты Не разрешены (ЦФ – врожденные Не разрешены аномалии, внутриутробная задержка роста, мертворождения; метотрексат – врожденные аномалии, спонтанные аборты; ММФ – спонтанные аборты; лефлуномид – врожденные аномалии). TNF - - антагонисты – исследований не проводилось Варфарин Не разрешен в связи с тератогенностью (однако при необходимости может с осторожностью назначаться после первого триместра беременности) Разрешен
Рекомендации EULAR по лечению Системной Красной Волчанки (2007) EULAR recommendations for the management of Systemic Lupus Erythematosus. Report of a Task Force of the European Standing Committee for International Clinical Studies Including Therapeutics (ESCISIT) Bertsias G. K. , Ioannidis J. P. A. , Bombardieri S. , Cervera R. , Dostai C. , Font J. , Isenberg D. , Khamashta M. , Piette C. , Smolen J. , Gordon J. , Boumpas D. T. et al. (Ann. Rheum. Dis. , 2007)
Рекомендации EULAR по лечению СКВ (2007) СКВ без повреждения жизненно важных органов § Аминохинолиновые производные A § НПВП (D) § Глюкокортикоиды (A) § Азатиоприн (B) § Микофенолата мофетил (D) § Метотрексат (A) Поражение ЦНС § ГК + ЦФ (А) Поражение почек § ГК + иммуносупрессанты (А) § ММФ и ЦФ обладает одинаковой эффективностью (А) A, B, D – уровень докатезательности
Рекомендации EULAR по лечению больных СКВ (2007) Терапия во время беременности § Преднизолон (D) § Азатиоприн (D) § Аминохинолиновые производные А § Низкие дозы АСК (D) АФС § Первичная профилактика тромбозов – аспирин (D) § Вторичная профилактика тромбозов - оральные антикоагулянты (небеременные) (А) - НМГ и АСК (беременные) (А)
Рекомендации EULAR по лечению больных СКВ (2007) Сопутствующая терапия § Солнцезащитные кремы(B) § Отказ от курения, контроль веса, физические упражнения (D) § Препараты кальция/вит. Д (A) § Бисфосфонаты (A) § Статины (D) § Безопасность ОК, ГЗТ (А) Конечная стадия ХПБ § Диализ безопасен (B) § Трансплантация безопасна (В) A, B, D – уровень докатезательности
Уровни доказательности эффективности АП при СКВ Уровень доказательности Высокий Эффекты § Снижение активности СКВ (в том числе и при беременности) Препарат Хлорохин/ Гидроксихлорохин § Снижение летальности Умеренный Хлорохин/ Гидроксихлорохин § Снижение риска развития тромбозов Хлорохин/ Гидроксихлорохин § Протективное действие в Гидроксихлорохин отношении развития необратимого органного повреждения § Положительное влияние на МПКТ Гидроксихлорохин
Уровни доказательности эффективности АП при СКВ Уровень доказательности Низкий Эффекты § Снижение риска тяжелых Препарат Гидроксихлорохин обострений § Вспомогательное действие при Гидроксихлорохин достижении ремиссии волчаночного нефрита § Снижение уровня липидов Хлорохин/ Гидроксихлорохин § Протективное действие в Гидроксихлорохин развитии остеонекроза § Позднее развитие полиорганной Гидроксихлорохин симптоматики § Снижение риска развития злокачественных новообразований Хлорохин/ Гидроксихлорохин
Побочные эффекты: сравнительно частые, но не тяжелые § § § § Боли в животе Тошнота, рвота Расстройство стула Потеря аппетита Головные боли Раздражительность Небольшие расстройства зрения Вестибулярные нарушения
Побочные эффекты: редкие, нетяжелые § § § Нарушение пигментации кожи, волос и ногтей Дерматит Обострение псориаза
Побочные эффекты: редкие, потенциально тяжелые § § § § Лейкопения Апластическая анемия Токсический психоз Судороги Нейромиопатия Кардиомиопатия Ретинопатия
Побочные эффекты При приеме в рекомендуемых дозах (гидроксихлорохин – 6, 5 мг/кг, хлорохин – 4 мг/кг) отличительной способностью является хорошая переносимость и низкая частота токсических реакций, требующих прерывания лечения (R. Rynes, 1993)
Соответствие АП целям терапии больных СКВ § Достижение клинико-лабораторной ремиссии § Профилактика обострений § Предотвращение поражения жизненно важных органов и систем § Профилактика сопутствующей патологии и осложнений лекарственной терапии § Улучшение качества жизни
РЕЗЮМЕ § Аминохинолиновые препараты (АП) следует включать в обязательную терапию у всех пациентов СКВ § АП следует назначать с дебюта заболевания, без отмены даже при наступлении ремиссии СКВ § АП обладают благоприятным профилем безопасности (плаквенил в 2 -3 раза менее токсичен, чем хлорохин) § АП могут применяться у больных СКВ длительно, на протяжении всего периода болезни
Применение аминонохинолиновых производных при ревматоидном артрите
Применение АП при РА: историческая справка § АП эффективнее плацебо (Clark P. , 1993) § Назначение на ранних этапах РА ассоциировалось с более благоприятным исходом через 15 -20 лет болезни (Чичасова Н. В. , Насонов Е. Л. , 2004) § Уступают по эффективности другим БПВП (Suarez-Almazor M. E. , 2002) § Существенного влияния на рентгенологическое прогрессирование эрозивного процесса в суставах не доказано (Donahue K. , 2008) § При комбинированной терапии – более стабильное влияние на показатели воспаления суставов, увеличение длительности ремиссии после отмены метотрексата (Fries J. , 1990, Имаметдинова Г. Р. , 1998) § Положительно влияют на липидный профиль (Munro R. , 1997) § Снижают риск развития сахарного диабета 2 типа (Wasco M. , 2007) § Уменьшают гепатотоксичность метотрексата (Fries J. , 1990) § Потенцируют иммуносупрессивный эффект циклоспорина А (Landewe R. , 1994)
Выбор БПВП при РА проводится с учетом: § Длительности заболевания (ранняя (<6 мес), промежуточная (6 -24 мес) и развернутая (>24 мес) стадии) § Активности болезни (индексы CDAI, SDAI, DAS, ВАШ) § Наличия прогностически неблагоприятных признаков (высокая активность, эрозии на ранней стадии болезни, высокий РФ и/или АЦЦП, высокие СОЭ и/или СРБ) § Коморбидных состояний
Терапевтические стратегии при РА 3 -й препарат Последовательная монотерапия 2 -й препарат 1 -й препарат Комбинированная терапия «step-up» Комбинированная терапия «step-down» 3 -й 2 -й 1 -й препарат
Рекомендации по использованию плаквенила при РА § Монотерапия: ранняя стадия суставного поражения (недифференцированный артрит – в период уточнения диагноза) § Монотерапия: ранняя стадия РА при низкой активности и отсутствии признаков неблагоприятного прогноза § Комбинированная терапия § Наличие сопутствующей патологии (гиперлипидемия, риск развития сахарного диабета II типа) Клинические рекомендации по ревматологии под ред. акад. РАМН Е. Л. Насонова, 2 -е издание, 2010
Цели комбинированной терапии § § Повышение эффективности лечения Более быстрое начало терапевтического действия Уменьшение токсичности Снижение резистентности к ранее назначенному БПВП Paulus H. E. , 1993 Farr M. , 1995
Плаквенил в комбинированной терапии РА Минимальная токсичность и хорошая длительная переносимость ПЛАКВЕНИЛА соответствует требованиям комбинированной терапии ревматоидного артрита
Комбинированная терапия: метотрексат + плаквенил § Умеренная/высокая активность независимо от длительности РА или наличия факторов риска неблагоприятного прогноза § Низкая активность при длительном течении РА независимо от факторов неблагоприятного прогноза Клинические рекомендации по ревматологии под ред. акад. РАМН Е. Л. Насонова, 2 -е издание, 2010
Комбинированная терапия: метотрексат + плаквенил § Снижение эффекта метотрексата, недостаточный эффект метотрексата § Достижение минимальной активности РА и недостаточная переносимость метотрексата § Достижение ремиссии РА и отмена МТ после 6 мес комбинации его с плаквенилом Чичасова Н. В. и соавт. , 2010
Комбинированная терапия: сульфасалазин + плаквенил Высокая активность РА при давности заболевания 6 -24 мес, без наличия факторов неблагоприятного прогноза Клинические рекомендации по ревматологии под ред. акад. РАМН Е. Л. Насонова, 2 -е издание, 2010
Комбинированная терапия: метотрексат + сульфасалазин + плаквенил § § § Любая длительность заболевания Высокая активность РА Наличие прогностически неблагоприятных факторов Клинические рекомендации по ревматологии под ред. акад. РАМН Е. Л. Насонова, 2 -е издание, 2010
Рекомендации Американской коллегии Ревматологов (ACR) 2008 для назначения БПВП у больных РА, никогда ранее не получавших базисных препаратов Схема 1 умеренная или высокая низкая Активность РА ПНП нет есть ЛЕФ МТ ССЗ ЛЕФ – лефлуномид (АРАВА) MT – метотрексат ССЗ – сульфасалазин ГХ – гидроксихлорохин (ПЛАКВЕНИЛ) МИН – миноциклин ГХ МИН есть MT+ССЗ+ГХ Ранний РА – длительность менее 6 месяцев G. SAAG, ACR 2008, Arthritis & Rheumatism, 2008; vol. 59, № 6, pp. 762 -784 нет ЛЕФ MT MT+ГХ ССЗ
Рекомендации Американской коллегии Ревматологов (ACR) 2008 для назначения БПВП у больных РА, никогда ранее не получавших базисных препаратов Схема 2 умеренная или высокая низкая Активность РА ПНП нет есть MT+ССЗ+ГХ ЛЕФ МТ ССЗ ГХ Поздний ЛЕФ – лефлуномид (АРАВА) MT – метотрексат ССЗ – сульфасалазин ГХ – гидроксихлорохин (ПЛАКВЕНИЛ) есть нет ЛЕФ МТ ССЗ ЛЕФ+MT+ГХ MT+ССЗ+ГХ РА – длительность более 24 месяца G. SAAG, ACR 2008, Arthritis & Rheumatism, 2008; vol. 59, № 6, pp. 762 -784 ССЗ+ГХ
Рекомендации Американской коллегии Ревматологов (ACR) 2008 для назначения БПВП у больных РА, никогда ранее не получавших базисных препаратов Схема 3 низкая или умеренная высокая Активность РА ПНП нет есть МТ+ЛЕФ MT+ССЗ+ГХ ПНП нет МТ MT+ГХ ЛЕФ MT+ССЗ+ГХ ЛЕФ МТ ССЗ МТ+ГХ ЛЕФ – лефлуномид (АРАВА) Поздний MT – метотрексат ССЗ – сульфасалазин ГХ – гидроксихлорохин (ПЛАКВЕНИЛ) есть РА – длительность более 24 месяца G. SAAG, ACR 2008, Arthritis & Rheumatism, 2008; vol. 59, № 6, pp. 762 -784 ССЗ


