Перспективы использования многоуровневых дисперсных систем в качестве средств

Перспективы использования многоуровневых дисперсных систем в качестве средств доставки активных ингредиентов в косметических средствах Ахсянов У. У. , Оксинойд О. Э. , Кречетов С. П. , Щёлокова О. С. ЗАО «Лаборатория Низар-А» , г. Москва, Россия NIZAR Laboratory Address: 6, 1 st Dorojny proezd, Moscow, RUSSIA, 117545 Phone/Fax: +7 -(495)315 -53 -33, 315 -58 -11, 315 -58 -18

2 Эмульсия – наиболее распространенный вид дисперсных систем в косметике и эффективная система доставки биологически активных веществ Типы эмульсий W O O/W (м/в) O W/O (в/м) W/O/W, O/W/O (в/м/в, м/в/м) W 2 W O W 1

3 Множественные эмульсии типа W/O/W с нанодисперсной внутренней водной фазой: - сочетание свойств эмульсий O/W и W/O - структурно-функциональный аналог живой клетки Клетка соединительной ткани, фибробласт, в культуре Множественная эмульсия W/O/W с карловарской солью (Кислородный аква -минеральный комплекс)

4 Получение множественных эмульсий типа W/O/W с нанодисперсной внутренней водной фазой - получение первичной нанодисперсной обратной эмульсии при высоких напряжениях сдвига (гомогенизатор высокого давления) - вторичное диспергирование в водной фазе при невысоких напряжениях сдвига (средне и высокоскоростные мешалки) O W 2 W 1/O/W 2 W 1

5 НИЗАЦЕЛЛ P - нанодисперсные обратные W 1 эмульсии W/Si для получения Si множественных эмульсий W/Si/W W 2 - в качестве дисперсной среды содержат кремнийорганическую жидкость циклометикон; W 1/Si/W 2 - предназначены для получения множественных эмульсий как на предварительных стадиях, так и в ходе основной процедуры приготовления косметических средств; - ориентированы на использование в холодных технологиях приготовления косметических средств; - содержат во внутренней водной фазе биологически активные вещества для обеспечения высокой интенсивности клеточного метаболизма, присущего молодым клеткам

6 - Привлекательность циклометиконов как гидрофобной фазы для получения косметических нанодисперсных эмульсий низкое поверхностное натяжение; низкая вязкость; высокая летучесть в сочетании с низкой теплотой испарения; устойчивость к окислению, воздействию воды ультрафиолетового излучения и температуры; незначительная зависимость физико-химических свойств от температуры; биосовместимость, отсутствие токсического и раздражающего действия; хорошие сенсорные свойства рецептур с включением кремнийорганических жидкостей (силиконов); высокие коэффициенты диффузии различных веществ (газов, биологически активных веществ и др. ); высокая растворимость кислорода и углекислого газа (патенты РФ № 2252015, 2191566, 2191567; "Лаборатория Низар-А")

7 Обратные и множественные эмульсии являются эффективными системами трансдермальной доставки биологически активных веществ [1, 2] Усиление термогенеза кремами с кислородным аква-минеральным комплексом [1] Ускорение проникновения и метаболизма в коже витамина В 2 в обратной эмульсии W/Si [2] 1. Комплексный подход при создании косметических средств полифункционального действия. //Ахсянов У. У. и др. /IX Международная научнопрактическая конференция «Косметические средства и сырьё: безопасность и эффективность» 25 27 октября 2004 г. : Тез. докл. - Москва, 2004. - С. 38 Снижение тревожности и агрессивности крыс при трансдермальном воздействии экстракта зверобоя в обратной эмульсии W/Si [2] Стимуляция сердечной деятельности крыс при трансдермальном воздействии экстракта боярышника в обратной эмульсии W/Si [2] 2. Многоуровневые дисперсные системы в косметике. //Ахсянов У. У. и др. / X Международная научно-практическая конференция «Косметические средства и сырьё: безопасность и эффективность» 7 9 ноября 2005 г. : Тез. докл. Москва, 2005, С. 55 -56

8 Биологическая направленность действия эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P – интенсификация базового клеточного метаболизма

9 Состав эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P Дисперсная фаза Содержание дисперсной фазы (W), % Биологически активные ингредиенты 30 перфторуглероды, блоксополимер окиси этилена с окисью пропилена PO 2 20 (30) тройной кислородный комплекс (газотранспортная жидкость, модуляторы газообмена и микроциркуляции) PV 20 витамины А, С (VC-IP), Е, F, В 1, В 2, В 3, В 5 РАА 20 13 аминокислот (8 незаменимых аминокислот) РАО 20 витамин С (VC-IP), -токоферол, дигидрокверцетин, фитиновая кислота НИЗАЦЕЛЛ РF Дисперсная среда Циклопентасилоксан & циклогексасилоксан диметикон (эмульгатор W/O)) & ПЭГ/ППГ-20/15

1 0 Приготовление эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P Приготовление «грубой» эмульсии при постепенном добавлении дисперсной фазы на высокоскоростном гомогенизаторе Ultra Turrax T 25 DPX при 5000 мин-1 dчастиц>1 мкм Приготовление наноэмульсии диспергированием с использованием гомогенизатора высокого давления ALM 2 при 245 атм dчастиц 100… 300 нм

11 Изменения в эмульсиях при хранении Кремование (седиментация) Флоккуляция Изотермическая перегонка Коалесценция Фазовое разделение - процессы, допускаемые при использовании эмульсии в качестве продукта

12 Исследование стабильности эмульсии при разных температурах t =4 C t =R. t 1, 2, 3 недели 1, 2, 3, 6 месяцев Седиментация в ходе хранения h t =40 C Изменение размера частиц (микроскопия) Ускоренная седиментация после перемешивания центрифугированием 3000 мин-1, 30 мин d<1 мкм ув. 90 x 15

13 Динамика седиментации частиц дисперсной фазы эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P при хранении NIZACELL PAO NIZACELL PO 2 NIZACELL PF NIZACELL PAA NIZACELL PV

14 Динамика изменения седиментационных свойств частиц эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P при хранении (осаждение центрифугированием после перемешивания) NIZACELL PAO NIZACELL PO 2 NIZACELL PF NIZACELL PAA NIZACELL PV

15 Следствия седиментационнодиффузионного равновесия [3] дисперсная среда nкрит. - концентрация частиц, ниже которой эмульсия воспринимается прозрачной время z При T=const и V 1

16 Анализ причин изменений седиментационных свойств эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P при хранении (срок хранения - 3 месяца) Седиментация в ходе хранения Седиментация после перемешивания и центрифугирования (3000 мин-1, 30 мин) ?

17 Влияние витаминов на стабильность эмульсии НИЗАЦЕЛЛ PV (время хранения - 3 месяца) A C E F B 5 B 3 B 2 B 1 НИЗАЦЕЛЛ®PV, Эмульсия содержащая все витамины Эмульсии НИЗАЦЕЛЛ®PV с исключением одного витамина. Исключенный витамин указан на выноске

18 Уменьшение влияния ингредиентов на физико-химические свойства крема при включении их в составe дисперсной Ингредиент фазы НИЗАЦЕЛЛ PO 2 вязкость, х103 c. P HANNA, электрод для коллоидных систем HI 1053 B BROOKFIELD DV-E, шпиндель 6, 20 мин-1 А Вода ЭДТА Карбомер Na. OH (18%) B Стеарет-21 Стеарет-2 ППГ-15 стеариловый эфир Изогексадекан Диметикон Цетеариловый спирт Масло макдамского ореха С Вода D Сорбет-30 E НИЗАЦЕЛЛ PO 2 / дисперсная фаза НИЗАЦЕЛЛ PO 2 F Консервант G Отдушка Состав, % 62, 55 0, 05 0, 4 0, 3 2, 0 3, 0 2, 0 4, 0 1, 0 до 100 3, 0 1, 2, 5/ 0. 2, 0. 4, 1 1, 0 0, 1

Рекомендации по включению эмульсий НИЗАЦЕЛЛ РО 2 и НИЗАЦЕЛЛ PF в различные кремовые основы 19 Крем вода в масле Крем-гель W/Si/W эмульсия Ингредиент Состав, % Вода ПЭГ-40 гидрированное касторовое масло 27 3 В НИЗАЦЕЛЛ 70 А Карбомер Вода 0, 6 до 100 В крем Ламеллярный крем А ТЭА 0, 8 С W/Si/W эмульсия … D Консервант Ингредиент Состав, % А ППГ-15 стеариловый эфир 6, 64 Стеарет-21 4, 98 Стеарет-2 8, 31 В Вода до 100 С НИЗАЦЕЛЛ … D Консервант 0, 33 1, 0 Ингредиент Состав, % ПЭГ-30 диполигидроксистеарат 1, 0 ППГ-15 стеариловый эфир 0, 9 Циклопентасилоксан 2, 1 Изогексадекан 6, 0 А В Сорбет-30 4, 5 Mg. SO 4*7 H 2 O 0, 8 Вода С НИЗАЦЕЛЛ до 10, 0 НИЗАЦЕЛЛ PF НИЗАЦЕЛЛ PO 2 до 5, 0 НИЗАЦЕЛЛ PO 2 до 1, 0 до 10, 0 … D Консервант НИЗАЦЕЛЛ PF до 100 1, 0 НИЗАЦЕЛЛ PF до 5, 0 НИЗАЦЕЛЛ PO 2 до 5, 0

20 ЗАКЛЮЧЕНИЕ Предложены обратные эмульсии НИЗАЦЕЛЛ®P для получения множественных эмульсий типа W/Si/W. Разработанные эмульсии предназначены для доставки биологически активных ингредиентов, способствующих интенсификации клеточного метаболизма. Показана стабильность эмульсий с кислородным комплексом, аминокислотами и антиоксидантами; пониженной стабильностью характеризуется эмульсия с перфторуглеродами и низкую стабильность имеет эмульсия с витаминами.

21 Исследуемые эмульсии, содержащие биологически активные ингредиенты, следует хранить при 4 С, кроме эмульсии с перфторуглеродами, которая, по результатам эксперимента, требует условий хранения при комнатной температуре. Возможной причиной нестабильности эмульсии с витаминами является содержание в ней жирорастворимой формы витамина С (аскорбил изопальмитата). Включение ингредиентов во внутреннюю водную фазу эмульсий W/Si/W способствует уменьшению их влияния на физико-химические свойства рецептур.

Перспективы использования многоуровневых дисперсных систем в качестве средств доставки активных ингредиентов в косметических средствах Ахсянов У. У. , Оксинойд О. Э. , Кречетов С. П. , Щёлокова О. С. ЗАО «Лаборатория Низар-А» , г. Москва, Россия NIZAR Laboratory Address: 6, 1 st Dorojny proezd, Moscow, RUSSIA, 117545 Phone/Fax: +7 -(495)315 -53 -33, 315 -58 -11, 315 -58 -18