ПЕНИЦИЛЛИНЫ. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ. КАРБАПЕНЕМЫ. ТЕТРАЦИКЛИНЫ. АМИНОГЛИКОЗИДЫ. тема 3. 19 АНТИБИОТИКИ ЗАНЯТИЕ 60
ПЕНИЦИЛЛИНЫ Являются бета лактамными антибиотиками
ПЕНИЦИЛЛИНЫ В настоящее время выделяют 6 групп пенициллинов: Естественные Изоксазолпенициллины Амидинопенициллины Аминопенициллины Карбоксипенициллины Уреидопенициллины Различия между группами пенициллинов связаны с особенностями спектра действия, фармакокинетики и нежелательных эффектов.
ПЕНИЦИЛЛИНЫ. Общие свойства. Нарушают синтез микробной стенки во время митоза. Кроме того, они могут нарушать синтез белков, покрывающих микроб как волоски и обеспечивающих его связывание с клеткой макроорганизма. Только фиксированная микробная клетка способна к размножению. Фармакологический эффект – бактерицидный.
ПЕНИЦИЛЛИНЫ. Общие свойства. Нежелательные эффекты всех пенициллинов: Аллергические реакции При больших концентрациях в крови нейротоксичность Нефротоксичность
ЕСТЕСТВЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium. Это антибиотики узкого спектра действия. Влияют на Гр. + бактерии и кокки. Микроорганизмы очень высоко чувствительны к естественным пенициллинам, чувствительность к ним значительно больше, чем к другим пенициллинам.
ЕСТЕСТВЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ ОСОБЕННОСТИ: Все природные пенициллины разрушаются β лактамазами (ферменты бактерий, которые разрушаю бета лактамное кольцо), поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты. Все природные пенициллины нельзя назначать внутрь, т. к. они разрушаются в кислой среде желудка. Назначаются только парентерально. Экскреция осуществляется почками – необходимо корректировать дозу при почечной недостаточности.
ЕСТЕСТВЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скар латине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо стрений ревматических заболеваний.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ◦ Веnzylpenicillinum-natrium Форма выпуска флаконы с лиофилизированным порошком 1000000 ЕД. Действие развивается быстро, но продолжается 3 4 часа. Поэтому кратность назначения 6 раз в сутки. Детям до 6 месяцев кратность 2 4 раза в сутки в зависимости от возраста.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ Применяют внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в различные полости. Можно использовать в виде глазных капель, капель в нос, в ухо, аэрозолей, для орошения раневых поверхностей, для обкалывания инфильтратов.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ Наиболее распространен внутримышечный способ введения. Раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1 3 мл воды для инъекций или 0, 9% натрия хлорида. Раствор используют сразу, не допуская добавления других ЛС.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ Внутривенно (струйно и капельно) вводят при тяжелых состояниях (сепсис, менингит и др). Разводят в положенном растворе воды или натрия хлорида (обычно в концентрации 10000 ЕД в 1 мл). Подкожно применяют для обкалывания инфильтратов 100000 200000 ЕД в 1 мл 0, 5% раствора новокаина.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ Аэрозоли – 100000 300000 на 3 5 мл воды, ингаляция 10 минут. Глазные, ушные капли – 20000 100000 ЕД в 1 мл. применяют 1 2 капли 6 8 раз в день.
Пример выписывания рецепта форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp: Веnzylpenicillini-natrii 1000000 ME D. t. d. № 10 in flac. S: растворить в 2 мл воды, закапывать по 2 капли 8 раз в день в оба глаза ξχδ 2 месяца
БИЦИЛЛИНЫ – пролонгированные перпараты бензилпенициллина. Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей бензилпеницил лина послужила поводом для создания длительно действующих препаратов бен зилпенициллина (депо пенициллинов). Вследствие плохой растворимости в воде эти препараты образуют с водой суспензии и вводятся только внутримышечно. Депо пенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высо ких концентраций в плазме крови, поэтому они применяются при хронических инфекциях легкой и средней тяжести.
БИЦИЛЛИНЫ Специфическим нежелательным эффектом бициллинов является местные инфильтраты и сосудистые осложнения в виде синдрома Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену).
БИЦИЛЛИНЫ БИЦИЛЛИН 3 Bicillinum-3 Форма выпуска флаконы с ЛП по 600000 ЕД и по 1200000 ЕД. Состоит из комбинации калиевой и новокаиновой соли бензилпенициллина. Вводят только внутримышечно с кратностью 1 раз в 2 недели. Разводят в 2 4 мл стерильной воды или 0, 9% натрия хлорида, встряхивают, быстро набирают в шприц и вводят очень глубоко. Перед введением необходимо убедиться, что не попали в сосуд.
БИЦИЛЛИНЫ БИЦИЛЛИН 5 Bicillinum-5 Форма выпуска флаконы с ЛП по 1500000 ЕД. Вводят только внутримышечно 1 раз в 4 недели. Вводят аналогично бициллину 3. Разводят в воде, натрия хлориде, растворе новокаина или лидокаина 0, 5%.
Пример выписывания рецепта на антибиотик форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 40 лет Стреленко В. В. Rp: Bicillini-3 1200000 ЕД D. t. d. № 2 in flac. S: растворить в 2 мл воды, вводить 2 мл внутримышечно 1 раз в 2 недели. Rp: Aqae distillatae 2 ml D. t. d. № 2 in amp. S: для растворения бициллина ξχδ 2 месяца
ИЗОКСАЗОЛПЕНИЦИЛЛИНЫ Относятся к полусинтетическим пенициллинам. Это так называемые антистафилококковые пенициллины. Их спектр похож на естественные пенициллины, но наибольшая активность проявляется во влиянии на стафилококки, вырабатывающие бета лактамазу.
ИЗОКСАЗОЛПЕНИЦИЛЛИНЫ ОСОБЕННОСТИ: Можно вводить и перорально, и парентерально. Перорально обязательно принимаются за 1 1, 5 часа до еды. Большая способность к связыванию с белками крови – их нельзя удалить гемодиализом. Экскреция осуществляется печенью. Поэтому при почечной недостаточности не нужно корректировать дозу.
ОКСАЦИЛЛИН Oxacillinum Форма выпуска таблетки 0, 25 и 0, 5, флаконы лиофилизированного порошка (ЛП) для инъекций по 0, 25 и 0, 5. Назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно. Растворы готовят аналогично бензилпенициллину.
АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ Полусинтетические пенициллины. Широкого спектра действия. К ним более чувствительны Гр. +, чем Гр. бактерии.
АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ ОСОБЕННОСТИ Можно применять перорально, но за 1 1, 5 часа до еды. Кратность назначения 2 3 раза в сутки. Аминопенициллины применяют при острых бактериальных инфекциях верх них дыхательных путей, бактериальном менингите, кишечных инфекциях, ин фекциях желче и мочевыводящих путей, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.
АМПИЦИЛЛИН Аmpicillinum Форма выпуска таблетки 0. 25 и 0. 5, флаконы ЛП для инъекций 0. 5 Ампициллин из желудочно кишечного тракта всасывается неполно (30 40%). Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Кратность назначения 4 6 раз в сутки. Разведение также, как у бензилпенициллина.
АМОКСИЦИЛЛИН Аmoxicillinum Форма выпуска Таблетки и капсулы 0, 25 и 0, 5, порошок для приготовления суспензии 125 мг в 5 мл, 250 мг в 5 мл (флаконы по 100 мл).
АМОКСИЦИЛЛИН Амоксициллин является производным ампициллина со значительно улуч шенной фармакокинетикой приеме внутрь. Хорошо всасывается из желудоч но кишечного тракта (биодоступность 90 95%) и создает более высокие концен трации в плазме крови. Применяется только внутрь. Суточную дозу делят на 3 приема, интервал между приемами 8 часов.
АМОКСИЦИЛЛИН Дозирование: Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг: По 0, 5 3 раза в день, при тяжелом течении по 1, 0 3 раза в день. Детям: до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг от 2 до 5 лет – разовая доза 125 мг; 5 10 лет разовая доза 250 мг
АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ Главный недостаток аминопенициллинов не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета лактамазу. Поэтому были созданы комбинированные антибиотики: Ампиокс = ампициллин + оксациллин Этот комплекс применяют при тяжело протекающих инфекционных процессах (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др. ); при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе; при смешанной инфекции, вызванной грам положительными и грамотрицательными микроорганизмами.
ЗАЩИЩЕННЫЕ АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ Также в настоящее время получены соединения, инактивирующие β лактамазы бактерий. К ним относятся клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содер жащих полусинтетический пенициллин и один из ингибиторов β лактамаз. Такие препараты получили название «ингибиторзащищенных пенициллинов» . В отли чие от монопрепаратов, ингибиторзащищенные пенициллины действуют на пенициллиназообразующие штаммы стафилококков, обладают высокой активнос тью в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих β лактамазы, а также эффективны в отношении бактероидов.
АМОКСИЦИЛЛИН/ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА Amoxicillinum/ acidum clavulanici Форма выпуска: таблетки 250/125 (или 375 мг), 500/125 (или 625 мг), 875/125 (или 1000 мг), суспензия для приема внутрь 250/125 мг в 5 мл, 400/125 мг в 5 мл, 125/62, 5 мг в 5 мл флаконы ЛП для инъекций.
АМОКСИЦИЛЛИН/ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА ДОЗИРОВАНИЕ: Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг По 1 таблетке (875/125) 2 раза/сут или по 1 таблетке (500/125) 3 раза/сут. Детям с массой тела 40 кг и более препарат следует назначать в таких же дозах, как и взрослым.
АМОКСИЦИЛЛИН/ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА Дети младше 12 лет Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в мл суспензии. ДОЗА УКАЗЫВАЕТСЯ В РАСЧЕТЕ НА АМОКСИЦИЛЛИН 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
АМОКСИЦИЛЛИН/ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА Две таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны одной таблетке 500 мг/125 мг, т. к. содержание в них клавулановой кислоты в 2 раза больше. Для удобства приема у детей до 2 лет суспензию можно разводить вдвое водой. Иногда можно пользоваться мерным шприцем
Пример выписывания рецепта (ребенок 1 год, вес 10 кг) форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 1 год Стреленко В. В. Rp: Susp. Amoxicillini/ acidi clavulanici 250 mg/125 mg /5 ml 100 ml S: по 4, 5 мл 2 раза в день ξχδ 2 месяца
Пример выписывания рецепта (ребенок 1 года, вес 10 кг) форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 1 год Стреленко В. В. Rp: Tab. Amoxicillini/ acidi clavulanici 250 mg/125 mg № 14 S: по 1 таб 2 раза в день ξχδ 2 месяца
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Имеющиеся черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм и тип антибактериального действия, вы сокую активность и эффективность, низкую токсичность для макроорганизма, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важными отли чительными особенностями цефалоспоринов являются их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр антимикробного действия. Фармакологический эффект – бактерицидный.
Классификация цефалоспоринов Цефалоспорины принято классифицировать по поколениям, внутри которых выделяют препараты для парентерального и энтерального введения.
Классификация цефалоспоринов Путь введения Поколения цефалоспоринов I Парентеральн Цефазолин ый (внутривенно, внутримышеч но) II IV Цефуроксим Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон Цефепим Цефиксим Пероральный Цефалексин Цефуроксим Цефаклор
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ Самая большая широта терапевтического дозирования у цефалоспоринов 1 поколения, они меньше других представляют опасность для пациента и чаще других применяются. Цефалоспорины 2, а особенно 3 и 4 поколений препараты более ограниченного дозирования.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ Аллергические реакции, перекрестные. Болезненность при внутримышечном введении (разводят на новокаине), флебиты при внутривенном введении (вводить медленно!), При пероральном приеме диспептические расстройства Нефротоксичность для 1 поколения Нейротоксичность Гематотоксичность Тетурамоподобное действие.
Цефалоспорины I поколения Цефалоспорины I поколения обладают широким спектром действия с преиму щественным влиянием на грамположительную флору и сопоставимы по спектру и силе действия с аминопенициллинами. Основной особенностью препаратов этого поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против β лактамазообразующих штаммов. Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфек циях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных ос ложнений.
ЦЕФАЗОЛИН Cefazolinum Форма выпуска: ЛП для инъекций во флаконах по 0, 5 и 1, 0 Для приготовления раствора для в/м введения к содержимому флакона (500 мг или 1 г) добавляют 2 3 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для в/в струйного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 10 мл 0. 9% раствора натрия хлорида. Для приготовления раствора для в/в капельного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 100 150 мл 0. 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Препарат вводят в/м и в/в (cтруйно и капельно).
ЦЕФАЗОЛИН При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0. 25 1 г каждые 8 12 ч. Средняя суточная доза составляет 0. 75 1. 5 г. При тяжелых инфекциях назначают по 0. 5 1 г каждые 6 8 ч. Максимальная суточная доза 6 г. Детям старше 1 мес назначают в суточной дозе 25 50 мг/кг, при тяжелых инфекциях 100 мг/кг. Суточная доза разделяется на 2 3 приема.
ЦЕФАЛЕКСИН Cefalexinum Форма выпуска: капсулы 0, 25 и 0, 5, суспензия 250 мг в 5 мл, 125 мг в 5 мл. Кратность приема препарата 4 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет 4 г.
ЦЕФАЛЕКСИН Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет 4 г. Взрослым при инфекционных заболеваниях, вызванных высокочувствительными к препарату микроорганизмами, препарат назначают внутрь в дозе 1 2 г/сут. При инфекционных заболеваниях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, препарат назначают в дозе 2 4 г/сут. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1 г.
ЦЕФАЛЕКСИН Детям рекомендуют руководствоваться следующей схемой: Возраст Средняя суточная доза до 1 года (масса тела до 10 кг) 0. 5 г от 1 до 6 лет 0. 5 1 г от 6 до 10 лет 1 г от 10 лет до 14 лет 1 2 г
Цефалоспорины II поколения Цефалоспорины II поколения отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (ки шечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Препараты этого поколения бо лее устойчивы к действию β лактамаз грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфек циях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для антибиотикопрофилактики в хирургии.
ЦЕФУРОКСИМ Cefuroximum Форма выпуска: капсулы 250 мг, 125 мг, суспензия 125 мг в 5 мл. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250 500 мг, для детей 125 250 мг, кратность приема 2 раза/сут
ЦЕФАКЛОР Cefaclor Форма выпуска: суспензия во флаконах 250 мг в 5 мл 60 мл
ЦЕФАКЛОР Дозирование: взрослым и подросткам старше 12 лет 5 мл (250 мг) каждые 8 часов. взрослым и подросткам старше 12 лет при тяжелых инфекциях по 10 мл суспензии (500 мг) каждые 8 часов. детям при инфекциях, вызванных высокочувствительными к цефаклору микроорганизмами, в суточной дозе 0, 4 мл суспензии/кг равными долями каждые 8 часов. детям при тяжелых инфекциях в суточной дозе 0, 8 мл суспензии /кг равными долями каждые 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослых 80 мл (4 г) в сутки. Максимальная суточная доза для детей 20 мл суспензии (1 г) в сутки.
Пример выписывания рецепта форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 31 год Стреленко В. В. Rp: Susp. Cefaclori 250 mg/5 ml 60 ml S: по 5 мл 3 раза в день ξχδ 2 месяца
Цефалоспорины III поколения Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отноше нии большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к дру гим антибиотикам. Спектр выраженно смещен на грамотрицательную флору. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспо рины II I поколения уступают препаратам I—II поколений. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию β лактамаз грамотрицательных микро организмов. Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают ин фекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевы водящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.
ЦЕФОТАКСИМ Сеfotaxim Форма выпуска: ЛП для инъекций во флаконах 0, 5 и 1, 0. Основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различ ные ткани и проходит через ГЭБ. Для внутримышечной инъекции растворяют 0, 5 г цефотаксима в 2 мл (соответственно 1 г и 2 г в 3 мл и 5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для введения в вену растворяют 0, 5 г в 2 мл (или 1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
ЦЕФОТАКСИМ Дозирование: для взрослых и детей старше 12 лет 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2 г через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной 12 г. для новорожденных и детей младшего возраста 50 100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Для недоношенных детей, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг
ЦЕФТРИАКСОН Сеftriахоn Форма выпуска: ЛП для инъекций во флаконах 0, 5 и 1, 0 Основные отличия цефтриаксона объясняются его фармакокинетическими особенностями: медленное выведение из организма (это позволяет вводить его обычно 1 раз в сутки, и в тяжелых случаях 2 раза в сутки. Вводят внутримышечно или внутривенно. Внутримышечные инъекции болезненны: можно растворять в 0, 5% растворе лидокаина или новокаина.
ЦЕФТРИАКСОН Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет в дозе 1 2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 4 г (два введения с промежутком 12 ч). Детям младшего возраста вводят 20 80 мг/кг в сутки однократно, недоношенным детям в суточной дозе не выше 50 мг/кг.
Цефалоспорины III поколения Цефтазидим и цефоперазон отличается высокой активностью в отношении синегнойной палочки, поэтому применяются преиму щественно при инфекциях, вызванных этим возбудителем.
Цефалоспорины IV поколения У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Одинаково эффективны и в отношении Гр+ и в отношении Гр флоры. Для них характерна высокая устойчивость к действию β лактамаз. Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызван ных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациен тов с иммунодефицитом.
Цефалоспорины IV поколения Цефепим при парентеральном вве дении хорошо роникает во п многие органы и ткани, проникает через ГЭБ. Вы водится реимущественно в неизмененном виде п через почки.
КАРБАПЕНЕМЫ
КАРБАПЕНЕМЫ Имипенем, Тиенам, Меропенем Карбапенемы относятся к группе β лактамных антибиотиков. Они характери зуются более высокой устойчивостью к действию β лактамаз и обладают ультраширо ким спектром антибактериального действия, включая штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений. Карбапенемы являются резервными антибиотиками и применяются при тя желых инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами микроорганизмов.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
АМИНОГЛИКОЗИДЫ Группа аминогликозидов представ лена природными и полусинтетическими препаратами, которые принято класси фицировать по поколениям: Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин. Аминогликозиды II поколения: гентамицин Аминогликозиды III поколения: тобрамицин, амикацин. Все аминогликозиды близки по своим свойствам и различаются, главным об разом, по активности, спектру действия, выраженности побочных эффектов и устойчивости микроорганизмов.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства способность нарушать синтез белка в микробной клетке. Аминогликозиды связываются с 30 S субъединицей рибосом бактериальной клетки; способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны мик роорганизмов; бактерицидный тип действия; потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов;
АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влия нием на грамотрицательную флору; высокая токсичность для человека, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), угнетении нервно мышечной передачи, про являющимся ослаблением дыхания, снижением мышечного тонуса и двигатель ной функции;
АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства аминогликозиды практически не всасываются из желудочно кишечного тракта, пло хо проходят через гистогематические барьеры, практически не метаболизируются и выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Поэтому главные пути введения: внутримышечный, внутривенный или местное применение.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства Спектр действия аминогликозидов включает многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, пневмокок ки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, энтеробактерии, синегнойную палочку. Аминогликозиды I поколения оказывают угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы. К аминогликозидам не чувствительны анаэробы, спирохеты и простейшие.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства Применяют аминогликозиды при осложненных инфекциях различной локализации, вызван ных грамотрицательными микроорганизмами, при синегнойной инфекции, а так же при туберкулезе, чуме, туляремии, бруцеллезе.
Аминогликозиды I поколения в настоящее время применяются ограниченно в связи с быстрым развитием устойчивости микрофлоры и высокой токсич ностью. Это токсические препараты с малой широтой терапевтического действия. Обязательными условиями назначения является: строгий расчет на массу тела пациента тщательный контроль за пациентом во время лечения. При парентеральном применении аминогликозидов необходим систематичес кий контроль за функцией почек, состоянием слуха и вестибулярной системы. детям первого года жизни назначают только по жизненным показаниям.
СТРЕПТОМИЦИН Streptomycinum Применяется для лечения туберкулеза и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия) в комбинации с тетрациклином. Вводят препарат чаще всего внутримышечно. Оказывает выраженное ототоксическое действие.
НЕОМИЦИН Neomycinum Является самым ототоксичным аминогликозидом. Применяет ся внутрь для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно кишечном тракте (неомицин не всасывается в кишечнике) и местно для лечения гнойных поражений кожи (пиодермии, инфицированные экземы и др. ). Наруж но неомицин иногда используют с глюкокортикостероидами (входит в состав комбинированных мазей). Для парентерального введения препарат не используют в связи с высокой токсичностью.
КАНАМИЦИН ◦ Canamycinum Применяется внутрь по тем же показаниям, что и неомицин, и парентерально для лечения туберкулеза.
Аминогликозиды II поколения высокоактивны в отношении синегнойной па лочки и ряда других микроорганизмов, устойчивых к препаратам I поколения и антибиотикам других групп. К препаратам этого поколения медленнее развива ется устойчивость.
ГЕНТАМИЦИН. Gentamycinum Форма выпуска: раствор в ампулах 4% 2 мл, капли глазные 0, 3%, мазь 0, 1%. Не действует на пневмококк, стрептококк, плохо проникает в легочную ткань.
ГЕНТАМИЦИН Применяется, главным образом, при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др. ), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибио тикам, при тяжелых гнойных инфекциях. Вводят препарат внутримышечно и внутривенно. Гентамицин использу ют также местно при лечении инфицированных ран и ожогов. При применении гентамицина возникают побочные эффекты, типичные для аминогликозидов.
ТОБРАМИЦИН Tobramycinum Форма выпуска: капли глазные 0, 3%. Аналогичен по своим свойствам гентамицину. Применяют местно в виде глазных капель.
Пример выписывания рецепта форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp: Sol. Tobramycini 0, 3% 10 ml S: по 1 капле 2 раза в день в оба глаза ξχδ 2 месяца
Пример выписывания рецепта форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp: Guttae ophthalmicae Tobramycini 0, 3% 10 ml S: по 1 капле 2 раза в день в оба глаза ξχδ 2 месяца
Аминогликозиды III поколения АМИКАЦИН. В отличие от гента мицина, амикацин действует на многие штаммы грамотрицательных бактерий, резистентных к аминогликозидам II поколения, поскольку он не инактивируется бактериальными ферментами. Применяется препарат для лечения наиболее тя желых инфекций, вызванных множественно устойчивой микрофлорой. Вводит ся нутримышечно и внутривенно. в
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
ТЕТРАЦИКЛИНЫ Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения: Природные (биосинтетические) антибиотики Тетрациклин. Полусинтетические антибиотики Доксициклин
ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Общие свойства способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Тетрациклины связываются с 30 S субъединицей бактериальных рибосом; бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в от ношении размножающихся микроорганизмов;
ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Общие свойства широкий спектр противомикробного действия; высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов; большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно кишечного тракта, способность преодолевать биоло гические барьеры и накапливаться в тканях; способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы желе за, кальция, магния, цинка.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ В первую очередь тетрациклины показаны: при особо опасных инфекциях (холера, чума) при всех внутриклеточных инфекциях: дизентерийной палочкой (бацилляр ная дизентерия), хламидиями (трахома, орнитоз, моче половой хламидиоз и др. ), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии). при заболеваниях, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др. ) для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ Широкое применение тетрациклинов в медицинской практике привело к появлению большого количества резистентных к этим антибиотикам штам мов стафилококков, энтерококков и пневмококков. При этом вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрациклинового ряда.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Оказывают общее катаболическое действие: уг нетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, вита минов и других соединений. Подавляют все быстро делящиеся клетки (костного мозга, сперматозоидов, энтероцитов кишечника) Фотосенсибилизация
ТЕТРАЦИКЛИНЫ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Дисбактериоз, диспепсические явления, псевдомембранозный колит, и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза. Гепатотоксическое действие Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным.
ТЕТРАЦИКЛИН Tetracyclinum Форма выпуска: таблетки 0, 1 (100000 ЕД), мазь 3%, мазь глазная 1% Препарат короткого действия, принимают 4 раза в день.
ДОКСИЦИКЛИН Doxycyсlinum Форма выпуска: таблетки, капсулы 0, 1. Длительного действия. Принимают 1 2 раза в день.
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин)
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин) Laevomycetinum Форма выпуска: капсулы и таблетки 0, 5 и 0, 25, капли глазные 0, 25% 10 мл, растворы спиртовые 0, 25%, 1%, ЛП для инъекций 1, 0 Назначают внутрь, инъекционно, местно. Препарат очень горький и может вызывать рвоту приеме.
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин) Ингибирует синтез белка на уровне 50 Sсубъединицы рибосом. Бактериостатическое действие. На некоторые микроорганизмы – бактерицидный (пневмококки, гемофильная палочка, некоторые менингококки). Очень широкий спектр действия. Вторичная резистентность развивается медленно и не имеет перекрестности с другими антибиотиками. Очень токсичный препарат с малой широтой терапевтического действия.
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин) Индивидуальные особенности: Миелотоксическое действие. Угнетает все типы кроветворения, особенно у людей, имеющих генетическую предрасположенность. Острый лекарственный гемолиз – больной желтеет, снижается гемоглобин и количество эритроцитов, но печень в норме. Железодефицитная анемия. Но главное – при этом ПЭ железа в крови достаточно, и введение препаратов железа строго противопоказано! «серый» коллапс – возникает у новорожденных. У ребенка падает температура, вздутие живота, рвота, дыхательные расстройства, в течение 12 часов появляется серая окраска кожи, коллапс. Лечение заключается в заменном переливании крови.
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин) ЯВЛЯЕТСЯ АНТИБИОТИКОМ РЕЗЕРВА. Применение: при тяжелых инфекциях У ДЕТЕЙ ПЕРВЫХ 3 ЛЕТ ЖИЗНИ ТОЛЬКО ПО ЖИЗНЕННЫМ ПОКАЗАНИЯМ
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин) ЛИНИМЕНТ СИНТОМИЦИНА Ung. Synthomycini 5% и 10% Препарат левомицетина для наружного применения. Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей.
Пример выписывания рецепта форма 1 ШТАМП сер ФА № 1 01. 03. 2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp: Ung. Synthomycini 5% 30, 0 S: наносить на пораженные участки кожи 3 раза в день ξχδ 2 месяца
Назначайте антибиотики правильно!
Скачать презентацию ПЕНИЦИЛЛИНЫ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ КАРБАПЕНЕМЫ ТЕТРАЦИКЛИНЫ АМИНОГЛИКОЗИДЫ тема 3 19
60 пенициллины.pptx