ОТРАВЛЕНИЯ АСПИРИНОМ Выполнил Романенко О И

ОТРАВЛЕНИЯ АСПИРИНОМ Выполнил: Романенко О. И.

НПВС подавляют синтез простагландинов , ингибируя циклооксигеназу. Они быстро всасываются, и их сывороточная концентрация достигает максимума через 1 -2 ч после приема. Степень связывания с белками плазмы составляет 90% и более, объем распределения - меньше 1 л/кг, р. Ка - от 3, 5 до 6, 3.

Основной путь элиминации - печеночный метаболизм (конъюгация, окисление и гидроксилирование). От 1 до 15% принятого препарата удаляется с мочой в неизмененном виде. Т 1/2 варьирует от 1 до 16 ч (исключение составляет фенилбутазон, Т 1/2 которого равен 2 -4 сут).

Клиническая картина отравления НПВС Основные симптомы - тошнота, рвота, боль в животе, сонливость, головная боль, глюкозурия, гематурия и протеинурия. ОПН и гепатит встречаются редко. Дифлунизал может вызывать гипервентиляцию, тахикардию, обильное потоотделение. При отравлении ибупрофеном иногда наблюдаются метаболический ацидоз, кома и судороги. Кроме того, судороги достаточно часто возникают при отравлении мефенамовой кислотой и фенилбутазоном и редко - при отравлении кетопрофеном и напроксеном.

Мефенамовая кислота и фенилбутазон могут вызывать кому, угнетение дыхания, падение АД и даже остановку кровообращения. При отравлении фенилбутазоном и изредка напроксеном возможен метаболический ацидоз.

Диагностика При полном токсикологическом обследовании можно обнаружить НПВС в моче, но методы количественного определения малоинформативны.

ЛЕЧЕНИЕ Проводят мероприятия по удалению отравляющего вещества из ЖКТ и симптоматическое лечение. При отравлении индометацином, фенилбутазоном и пироксикамом активированный уголь лучше ввести несколько раз. Форсированный диурез неэффективен, а высокая степень связывания НПВС с белками плазмы ограничивает возможности гемодиализа. Данных по применению гемосорбции мало, но, возможно, она может быть полезна при тяжелом отравлении у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. Фармакологическая группа: НПВС, производные салициловой кислоты

Фармакологическое действие: анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2, ПГD 2, ПГF 2 aльфа, ПГE 1, ПГE 2 и др. ) и тромбоксана.

Внешний вид: белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15 – 20 мин Cmax достигается примерно через 2 ч. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.

Противопоказания Гиперчувствительность, в т. ч. «аспириновая» триада (епереносимость аспирина, полипы носа и бронхиальная астма), «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность,

исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6 -фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит). Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Передозировка Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150– 300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым. При передозировке и отравлении аспирином максимальная сывороточная концентрация дости гается более чем за 4— 6 ч. Если при терапевтических концентрациях 90% вещества связывается с белком (альбумином), то при токсических концентрациях этот показатель снижается менее чем до 75%, посколь ку происходит насыщение связывающей способности белков.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Лечение: провокация рвоты назначение активированного угля (уменьшает всасывание аспирина на 50— 80%) и слабительных, если есть основания предполагать, что передозировка значительная и после приема препарата прошло не много времени, следует промыть желудок мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10– 15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2– 3 раза).

Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100– 130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Меры предосторожности вещества Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5– 7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!