ОТКРЫТИЕ АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ СОЗДАНИЕ АЛКАЛОИДОВ ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ

ОТКРЫТИЕ АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ. СОЗДАНИЕ АЛКАЛОИДОВ. ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. НЕФЕДОВА АНАСТАСИЯ 325 ГР. 1

ПЛАН 1. Открытие анестезирующих средств 2. Создание алкалоидов 3. Появление аналитической и судебной химий экспериментальной гигиены микробиологии 4. Органический синтез лекарственных средств 2

АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Общие анестетики – это группа Л. С. , которые при введении в организм различными путями вызывают временную потерю сознания, всех видов чувствительности, снижение мышечного тонуса, рефлекторной активности, при сохранении жизненно-важных функций. 3

Ещё египтяне пытались вызвать потерю чувствительности на коже, прикладывая жир священного нильского крокодила. Они также изготавливали различные опьяняющие и анестезирующие средства, главными составными частями которых являлись индийская конопля и опий. 4

Покрынный альраунный корень (Atropa mandragora) также часто упоминается в числе старинных анестезирующих препаратов. В странах, расположенных ближе к северу, основным средством общей анастезии был этиловый спирт, с которым человечество в виде пива и вина знакомо более 6 000 лет. 5

1772 г - Джозеф Пристли получил в чистом виде закись азота (оксид азота I). Также начало подлинному триумфу обезболивания положило открытие анестезирующих свойств эфира. 6

16 октября 1848 г. Уильям Мортон публично продемонстрировал обезболивающее действие паров эфира – этот день принято считать Днем рождения общей анестезии, когда наука получила контроль над болью. Ингалятор эфира 7

В 1847 г. Джеймс Янг Симпсон открыл анестетик-хлороформ. В том же году был предложен хлористый этил. С 1934 г. стали использовать трихлорэтилен. В последующие два десятилетия активно использовались фторсодержащие анестетики. В 1956 г. Джеймс Равентос предложил фторотан. 8

АЛКАЛОИДЫ Алкалоиды — группа азотсодержащих органических соединений природного происхождения (чаще всего растительного), большинство из которых обладает свойствами слабого основания. 9

Фармакологическая активность алкалоидов изменяется в широких пределах в зависимости от структуры. Среди них имеются обезболивающие средства и наркотики (морфин, кодеин); мощные стимуляторы центральной нервной системы (стрихнин, бруцин), мидриатические (т. е. расширяющие зрачок) средства (атропин, гиосциамин) и миотические (т. е. суживающие зрачок) средства (физостигмин, пилокарпин). Кодеин Морфин 10

Некоторые алкалоиды обнаруживают адренергическую активность, возбуждают симпатическую нервную систему, стимулируют сердечную деятельность и повышают кровяное давление (эфедрин, эпинефрин). Другие – снижают кровяное давление (резерпин, протовератрин А). Благодаря своей физиологической активности многие алкалоиды, будучи сильными ядами, находят применение в медицине. Никотин Эфедрин 11

Аналитическая химия. Возникновение. Аналитическая химия, наука об определении химического состава веществ и, в некоторой степени, химического строения соединений. Аналитическая химия развивает общие теоретические основы химического анализа, разрабатывает методы определения компонентов изучаемого образца, решает задачи анализа конкретных объектов. 12

Испытания материалов проводились еще в глубокой древности: руды исследовали с целью установления их пригодности для плавки, различные изделия - для определения содержания в них Аu и Ag. Алхимики 14 -16 вв. впервые применили взвешивание и выполнили огромный объем экспериментальных работ по изучению свойств веществ, положив начало химическим методам анализа. 13

В 16 -17 вв. (период ятрохимии) появились новые химические способы обнаружения веществ, основанные на реакциях в растворе (например, открытие ионов Ag+ по образованию осадка с ионами Cl-). Родоначальником научной аналитической химии считают Р. Бойля, который ввел понятие "химический анализ". 14

До первой половины 19 века аналитическая химия была основным разделом химии. В этот период были • открыты многие химические элементы • выделены составные части некоторых природных веществ • установлены законы постоянства состава и кратных отношений, закон сохранения массы. В конце 19 века сложилась теория аналитической химии, в основу которой было положено учение о химическом равновесии в растворах с участием ионов. К этому времени преобладающее место в аналитической химии заняли методы анализа ионов в водных растворах. 15

Судебная химия представляет собой часть прикладной, преимущественно аналитической, химии. Исследования • воздуха, воды, почвы • пищевых и вкусовых припасов • предметов потребления • человеческих секретов и экскретов • подозрительных кровяных и семенных пятен • различных технических препаратов • писанных и напечатанных документов • сырых и обработанных лекарственных веществ и т. д. — все это может быть предметом судебно-химического исследования 16

Органические яды — алкалоиды, глюкозиды, горькие вещества — представляют чрезвычайно большие затруднения при выделении их из внутренностей как за невозможностью выделить их в чистом виде, так и вследствие того, что для многих из них пока еще не существует вполне указательных специфических реакций. Из веществ, загрязняющих выделенные из внутренностей органические яды, нужно указать на протеиновые вещества и так называемые трупные алкалоиды, септицины или птомаины. Хекверити(абрин) 17

Экспериментальная гигиена Гигиена как самостоятельная научная дисциплина начала развиваться в XIX веке. Уже в ранние периоды существования человеческого общества имелись зачатки народной гигиены в области питания, устройства жилища, одежды. Постепенно расширялся народный опыт по предупреждению болезней и в практику врачей входили указания гигиенического характера — о здоровой пище, воде, уходе за детьми, содержании домов и т. п. 18

До XIX века гигиены как самостоятельной науки не существовало. В ряде стран передовые врачи выступали с предложениями гигиенического характера. В Германии в 1798 г. вышло сочинение Гуферланда «Макробиотика или искусство продления человеческой жизни» , в котором были разработаны правила личной гигиены. В 1799— 1819 гг. И. П. Франк напечатал сочинение в 6 томах «Полная система медицинской полиции» , где обобщил имевшиеся к тому времени знания по общественной гигиене и здравоохранению. 19

Успехи естествознания сделали закономерным формирование гигиены к середине XIX века и ее быстрое развитие во второй половине его. Буржуазия, вынужденная проводить санитарные мероприятия в целях самозащиты от эпидемий и болезней, свирепствовавших среди рабочего класса, искала научные обоснования этих мероприятий. 20

Широкое применение методов естественных наук к изучению внешней среды во второй половине XIX столетия изменило характер гигиены. С середины XIX века гигиена вполне закономерно стала именоваться экспериментальной и выделилась как отдельная отрасль медицинской науки и как особый предмет преподавания при подготовке врачей. Применение микробиологии буржуазными гигиенистами усилило биологическое направление в гигиене и ее оторванность от социальных условий. 21

Микробиология Начало микробиологии связывают с именем голландского исследователя А. Левенгука (1632 -1723), который впервые увидел бактерии и дрожжи, рассматривая с помощью изготовленных им микроскопов зубной налёт, растительные настои, пиво и т. д. Однако подлинным творцом микробиологии как науки был Л. Пастер, выяснивший роль микроорганизмов в брожении (виноделие, пивоварение) и в возникновении болезней животных и человека. 22

В развитии медицинской микробиологии важная роль принадлежит Р. Коху, открывшему возбудителей туберкулеза и холеры и предложившему плотные питательные среды для выращивания микроорганизмов. 23

Органический синтез В 1834 году Т. Пелуз приготовил цианистые алкилы действием цианистого калия на алкилсернокислые соли. В том же году Ж. Б. Дюма удалось установить, что из хлороформа под действием едкого кали образуется муравьиная кислота. Таким образом, Дюма открыл общий способ получения кислот гидролизом галогенопроизводных. 24

В 1842 году Л. Мельзенсом был предложен способ восстановления галогенопроизводных амальгамами щелочных металлов. Еще через пять лет Ж. Б. Дюма, Ф. Малагути, Ф. Леблан, Э. Франкланд, а также Г. Кольбе в 1848 году предложили общий метод получения кислот из соединений с меньшим содержанием углерода через нитрилы. 25

В 1853 году Марселен Бертло удалось синтезировать жир. Важнейшие синтетические работы Бертло можно разделить на три группы. • Первая - синтезы природных соединений - жиры, горчичное масло. • Вторая группа - элементные синтезы простейших органических веществ. • Третья - пирогенные синтезы углеводородов. В 1860 -1864 годах Бертло решил обобщить собственные многочисленные синтетические исследования, а также работы других химиков в книгах «Органическая химия, основанная на синтезе» и «Лекции по общим методам синтеза в органической химии» . 26

Один из важнейших жаропонижающих препаратов антипирин был открыт Людвигом Кнорром (1859 -1921) при попытке получить хинолиновое соединение, базируясь на жаро-понижающих свойствах хинина. Профессор Мюнхенского, Эрлангенского, Вюрцбургского и Берлинского университетов Эмиль Герман Фишер (1852 -1919) в 1903 г. синтезировал диэтилбарбитуровую кислоту (барбитуровая кислота была открыта А. Байером в 1864 г. ) — первое снотворное средство веронал (позднее названное барбиталом). Этим синтезом Фишер положил начало созданию целого ряда барбитуратов. Кроме того, он исследовал строение пуриновых соединений, что привело его к синтезу физиологически активных производных пурина: кофеина, теобромина, ксантина, гипоксантина, теофиллина, гуанина, аденина, а также пурина (совместно с двоюродным братом Отто Фишером (1852 -1932). В XX в. проводилось исследование витаминов, гормонов, алкалоидов и во многих случаях было установлено строение их молекул. Например, в 30 х гг. швейцарский химик Пауль Каррер (1889 -1971) определил строение каротиноидов — важных растительных пигментов 27

28

Список использованной литературы 1. http: //www. pharmacological. ru/dlya_narkoza/ 2. http: //www. sknowled. com/xim/alkaloid. htm 3. http: //farmchem. ru/biologicheski-aktivnyie-prirodnyiesoedineniya/alkaloidyi. html 4. Сабадвари Ф. , Робинсон А. История аналитической химии. — М. : Мир, 1984. С. 16. 5. Бончев П. , Введение в аналитическую химию, пер. с болт. Л. , 1978 6. Энциклопедический словарь Ф. А. Брокгауза и И. А. Ефрона. — С. -Пб. : Брокгауз-Ефрон. 1890— 1907. 7. 'История медицины'; Мультановский, М. П. ; Изд-во: М. : Медгиз, 1961 г 8. http: //www. bibliotekar. ru/100 otkr/23. htm 29

Тест 1. Что египтяне использовали в качестве анестетиков? а. жир священного нильского, индийская конопля, опий б. опий, эфир, спирты в. жир копытных животных, алоэ г. спирты, эфиры, сок колючих растений д. индийская конопля, эфир, хлороформ 2. Кто продемонстрировал обезболивающее действие паров эфира? а. Джозеф Пристли б. Уильям Мортон в. Луи Пастер г. Роберт Бойль д. Рудольф Вирхов 3. Какое вещество из перечисленных НЕ является алкалоидом? а. стрихнин б. кодеин в. эфедрин г. холестерин д. морфин 30

4. Кто ввел понятие «химический анализ» ? а. Роберт Бойль б. Луи Пастер в. Уильям Мортон г. Рудольф Вирхов д. Джозеф Пристли 5. Кто положил начало химическим методам анализа? а. Гиппократ б. Д. И. Менделеев в. Роберт Бойль г. Уильям Мортон д. алхимики 6. Что из перечисленного НЕ является предметом изучения судебной химии? а. человеческие секреты и экскреты б. токсические вещества в. синтез веществ г. документация д. технические препараты 31

7. Что способствовало развитию экспериментальной гигиены? а. Борьба с эпидемиями б. Активное заселение городов в. Развитие естественных наук и желание людей защититься от болезней г. Религиозные убеждения ученых 8. Название сочинения И. П. Франка, где он обобщил имевшиеся к тому времени знания по общественной гигиене и здравоохранению? а. Миктробиотика б. Микробиология и вирусология в. Общая гигиена г. Полная система медицинской полиции д. Система экспериментальной гигиены 9. Кого считают творцом микробиологии? а. С. Н. Виноградский б. Р. Кох в. Аристотель г. А. Левенгук д. Луи Пастер 10. Что Марселен Бертло впервые синтезировал в 1853? а. жир б. полисахарид в. сложный эфир г. спирт д. бензол 32