Особенность липидной молекулы является то что она

Особенность липидной молекулы является то, что она состоит из двух частей: длинных неполярных (не имеющих заряда) «хвостов» и полярной (электрически заряженной) «головки» . Липиды способны взаимодействовать с белками своими полярными группами – в этом случае их молекулы связывают между собой силы электрического притяжения зарядов. Таким образом, образуется что-то вроде бутерброда: сверху и снизу – два «ломтя» белка, а в середине липиды наподобие масла

Перенос ЛС в организме (механизмы транспорта) Водная диффузия или фильтрация без затраты Диффузия в липидах энергии Активный перенос Микровезикулярный транспорт (пиноцитоз) с затратой АТФ

Облегченная диффузия это процесс переноса вещества через мембрану путем взаимодействия с транспортными белками

Фильтрация — это процесс проникновения гидрофильных веществ через водные поры в мембране клеток, так и проникновению через межклеточные промежутки. Фильтрация гидрофильных веществ через межклеточные промежутки происходит под гидростатическим или осмотическим давлением.

ФИЛЬТРАЦИЯ Так как межклеточные промежутки в различных тканях не одинаковы по величине, гидрофильные ЛВ при различных путях введения всасываются в неодинаковой степени и распределяются в организме неравномерно. Например, промежутки между эпителиальными клетками слизистой оболочки кишечника невелики, что затрудняет всасывание гидрофильных ЛВ из кишечника в кровь. Промежутки между эндотелиальными клетками сосудов периферических тканей (скелетных мышц, подкожной клетчатки, внутренних органов) имеют достаточно большие размеры и пропускают большинство гидрофильных Л В, что обеспечивает достаточно быстрое проникновение Л В из тканей в кровь и из крови в ткани. В то же время в эндотелии сосудов мозга межклеточные промежутки отсутствуют. Эндотелиальные клетки плотно прилегают к другу, образуя барьер (гематоэнцефалический барьер), препятствующий проникновению гидрофильных полярных веществ из крови в мозг.

Пиноцитоз (от греч. pino — пью). Крупные молекулы или агрегаты молекул соприкасаются с наружной поверхностью мембраны и окружаются ею с образованием пузырька (вакуоли), который отделяется от мембраны и погружается внутрь клетки. Далее содержимое пузырька может высвобождаться внутри клетки или с другой стороны клетки наружу путем экзоцитоза.

ПУТИ ВВЕДЕНИя ЛС В ОРГАНИЗМ Для системного действия существуют способы введения: Энтеральный: Парентеральный: - оральный - в/в, п/к, в/м, в/а - сублингвальный - ингаляционный - ректальный - субарахноидальный - через зонд - трансдермальный - внутрикостный

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛС В ОРГАНИЗМ Для местного действия существуют способы введения: • накожный (эпикутанный) • на слизистые оболочки (полость рта, пазух, носа, горла, бронхов, желудка, мочевого пузыря, влагалища, прямой кишки и т. п. ) • в полости (брюшная, плевральная) • в ткани (инфильтрационная анестезия) • внутрикожно (терминальная анестезия)

Энтеральный путь введения А. Per os Преимущества: - простота введения - - большая поверхность всасывания - - различие р. Н по ходу ЖКТ - - относительная легкость управления терапией Н Недостатки: - деструкция веществ - зависимость от приема пищи - зависимость всасывания от других препаратов (влияние на эвакуацию, р. Н, перистальтику, кровоток) - местное раздражающее и повреждающее действие - - пресистемная элиминация (потери вещества на путях поступления его в общий кровоток из-за разрушения в просвете и стенке кишечника, в печени)

Парентеральный способ введения Преимущества: - быстрота введения ( в/в – 13 секунд необходимо для доставки до места действия, в/м – 5– 10 минут) - возможность применения средств, плохо переносимых ЖКТ - доставка в обход пресистемной элиминации - точность дозировки Недостатки: - необходимость стерильных условий - требуется квалифицированный персонал - повреждение тканей, стенки сосудов - опасность эмболии - затруднителен для курсов хронических заболеваний - возможный путь заражения инфекционными заболеваниями (СПИД, гепатит)

ГЛАВНЫЕ СОСТАВЛЯЮЩИЕ ФАРМАКОКИНЕТИКИ биодоступность распределение клиренс (метаболизм)

Биодоступность (биоусвояемость) характеризуется долей лекарственного вещества от введённой дозы, которая поступает в системный кровоток в активной форме.

КЛИРЕНС( показатель скорости очищения плазмы крови, других сред или тканей организма от какого-либо вещества в процессе его биотрансформации(различных изменений и превращений), перераспределения в организме и выведения из организма).