ОСНОВНЫЕ ПАТОГЕННЫЕ ПРОСТЕЙШИЕ И ВЫЗЫВАЕМЫЕ ИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯ Plasmodium

ОСНОВНЫЕ ПАТОГЕННЫЕ ПРОСТЕЙШИЕ И ВЫЗЫВАЕМЫЕ ИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯ Plasmodium vivax Малярия трехдневная ovale falciparum Малярия тропическая malariaе Малярия четырехдневная Entamoeba histolytica Амебиаз Balantidium coli Балантидиаз Lamblia intestinalis Лямблиоз Trichomonas vaginalis Трихомоноз Toxoplasma gondii Токсоплазмоз Leishmania donovani Leishmania tropica Лейшманиоз висцеральный Лейшманиоз кожный

Смертность от малярии составляет от 1, 7 до 2, 5 млн человек в год (ВОЗ, 1997)

Plasmodium falciparum P. vivax

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА Производные хинолина: Хлорохин Хинин Гидроксихлорохин Мефлохин Примахин Производные пиримидина - ингибиторы дигидрофолатредуктазы: Пириметамин Триметоприм Сульфаниламиды и сульфоны - ингибиторы дигидроптероатсинтетазы: Сульфадоксин Антибиотики: Диафенилсульфон (Дапсон) Доксициклин Тетрациклин

4 -АМИНОХИНОЛИНЫ (ХЛОРОХИН) R R NH X CHOH ХИНОЛИНМЕТАНОЛЫ (ХИНИН, МЕФЛОХИН) 4 8 N Y 8 -АМИНОХИНОЛИНЫ (ПРИМАХИН) NH R ОБЩАЯ СТРУКТУРА ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛИНА

ХЛОРОХИН

ВОЗМОЖНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ХЛОРОХИНА 1. СПЕЦИФИЧЕСКИ НАКАПЛИВАЕТСЯ В ЛИЗОСОМАХ ПАРАЗИТА (коэфф. 1000) 2. УГНЕТАЕТ РАЗРУШЕНИЕ ГЕМОГЛОБИНА В ЛИЗОСОМАХ ПАРАЗИТА (инг. гем-полимеразы) 3. ВЫЗЫВАЕТ ФРАГМЕНТАЦИЮ РНК ПЛАЗМОДИЯ 4. СВЯЗЫВАЕТСЯ С КОМПОНЕНТОМ ПИГМЕНТА ПАРАЗИТА - ГЕМОЗОИНА (токсич. комплексы) Р. falciparum устойчив к хлорохину в большинстве регионов мира

СВОЙСТВА ХЛОРОХИНА - ПРОТИВОМАЛЯРИЙНОЕ - ПРОТИВОАМЕБНОЕ - ИММУНОДЕПРЕССИВНОЕ - ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ - ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЕ (ХИНИДИН-ПОДОБНОЕ)

ГИДРОКСИХЛОРОХИН (ПЛАКВЕНИЛ)

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ НЕКОТОРЫХ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫХ СРЕДСТВ дгпс Птеридин СУЛЬФАДОКСИН, ДАПСОН ПАБК ПАБ Глутаминовая к-та Дигидрофолиевая кислота ДГФР ТРИМЕТОПРИМ ПИРИМЕТАМИН Тетрагидрофолиевая кислота Синтез пуринов Синтез ДНК и РНК дгсп - ДИГИДРОПТЕРОАТСИНТЕТАЗА ДГФР - ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА

НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫХ СРЕДСТВ МИШЕНЬ Дигидроптероатсинтетаза Дигидрофолатредуктаза Элонгация белка в S 30 рибосомах Разрушение гемоглобина Акцепция электронов ферредоксинов Сульфа- Пиримет- Тетрадоксин амин циклин Хлорохин Метронидазол

ОБЩАЯ СХЕМА ПРИМЕНЕНИЯ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫХ СРЕДСТВ Инфекции Лечение клинич. проявлений Все, кроме устойчивых к хлорохину P. falciparum Хлорохин внутрь Устойчивые к P. falciparum Мефлохин Химиопрофилактика Хлорохин или Пириметамин+ сульфадимезин Мефлохин внутрь или Хинин+пириметамин Пириметамин +сульфадоксин + дапсон Хинин +докси. Хлорохин+ циклин доксициклин

ПРОТИВОАМЕБНЫЕ СРЕДСТВА МЕТРОНИДАЗОЛ ТИНИДАЗОЛ ВСЕ, ОСОБЕННО ИНВАЗИВНЫЕ ФОРМЫ АМЕБИАЗА ХИНИОФОН ДИЛОКСАНИД В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА ЭМЕТИН ВНЕКИШЕЧНЫЕ, В СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА ХЛОРОХИН ВНЕКИШЕЧНЫЕ ТЕТРАЦИКЛИНЫ В ПРОСВЕТЕ И СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА

H C N O 2 N C CH 20 H MЕТРОНИДАЗОЛ CH 3

МЕТРОНИДАЗОЛ - НАРУШАЕТ ДНК ТРОПОЗОИДОВ ЗА СЧЕТ ОБРАЗОВАНИЯ КИСЛОРОДА - НЕАКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ ЦИСТ АМЕБ - ИНГИБИТОР АЛЬДЕГИДРОГЕНАЗЫ - ПРИМЕНЯЕТСЯ ПРИ ТРИХОМОНАДОЗЕ, ЛЯМБЛИОЗЕ, АМЕБИАЗЕ - ПРИМЕНЯЕТСЯ В КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ 12 -ПЕРСТНОЙ КИШКИ (H. pylori)

(В МИКРОСОМАЛЬНОЙ ЭТАНОЛОКИСЛЯЮЩЕЙ СИСТЕМЕ С ИЗОФЕРМЕНТОМ ЦИТОХРОМА Р 450 2 Е 1) Дисульфирам (тетурам) Метронидазол Цефалоспорины Хлоралгидрат и др. хлоралгидрат

НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОАМЕБНЫХ СРЕДСТВ ЛОКАЛИЗАЦИЯ ВОЗБУДИТЕЛЯ ВНЕКИШЕЧНАЯ В СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА Метрони- Тинидазол Хлорохин Дилоксанид Тетрациклин

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫХ СРЕДСТВ Инфекции ЛЯМБЛИОЗ ТРИХОМОН МОНИАЗ АМЕБИАЗ МАЛЯРИЯ ТОКСОПЛАЗМОЗ ЛЕЙШМАНИОЗ БАЛАНТИДИАЗ Метронидазол Хлоро- Мефло- Пириметхин амин+с/а Меглу- Тетрацикмин лины

Scolex Taenia solium

Ascaris lumbricoides

Enterobius vermicularis

Вухерироз (Wuchereria Bancrofti)

СОЦИАЛЬНЫЕ ПРИЧИНЫ, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВОЗНИКНОВЕНИЮ ГЕЛЬМИНТОЗОВ КРУПНОМАСШТАБНОЕ ГИДРОСТРОИТЕЛЬСТВО (ОПИСТОРХОЗ, ДИФИЛЛОБОТРИОЗ) РАЗВИТИЕ СВИНОВОДСТВА (ТРИХИНЕЛЛЕЗ, ТЕНИИДОЗ) РАЗВИТИЕ ИНДИВИДУАЛЬНОГО ОВОЩЕВОДСТВА (АСКАРИДОЗ, ТРИХОЦЕФАЛЕЗ)

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОГЛИСТНЫХ СРЕДСТВ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАРУШЕНИЕ ПРОНИЦАЕМОСТИ МЕМБРАН СВЯЗЫВАНИЕ С b-ТУБУЛИНОМ ВОЗБУЖДЕНИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ РАЗОБЩЕНИЕ АНАЭРОБНОГО ФОСФОРИЛИРОВАНИЯ Мебендазол Празиквантел Пирантел Никлозамид

МЕБЕНДАЗОЛ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОГЛИСТНЫХ СРЕДСТВ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Мебендазол НАРУШЕНИЕ ПРОНИЦАЕМОСТИ МЕМБРАН СВЯЗЫВАНИЕ С b-ТУБУЛИНОМ ВОЗБУЖДЕНИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ РАЗОБЩЕНИЕ АНАЭРОБНОГО ФОСФОРИЛИРОВАНИЯ Празиквантел Пирантел Никлозамид спазм мышц тегумента с. белков и тр. глюкозы паралич мышц

ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА Мебендазол (Вермокс), - угнетает функцию микротрубочек гельминта (связывается с b-тубулином) - нарушает утилизацию глюкозы - обладает широким спектром действия - при энтеробиозе - однократно 100 мг - при аскаридозе, трихоцефалезе, тениозе, анкилостомидозе утром и вечером по 100 мг в течение 3 дней

Пирантел (Гельминтокс) - вызывает деполяризационный блок нейромышечной системы паразита - обладает антихолинэстеразной активностью - при аскаридозе и энтеробиозе 10 мг/кг массы тела однократно - при некаторозе, трихоцефалезе 10 мг/кг массы тела в сутки - 3 дня

Пиперазина адипинат - парализует мускулатуру (гиперполяризация мембран) - однократно при аскаридозе - 7 дней при энтеробиозе Левамизол (Декарис) - никотиноподобное действие - ингибитор фумарат-редуктазы - однократно при аскаридозе