Определение • Ингибиторы протеолиза угнетают протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин и плазмин) в плазме крови. Ингибируя плазмин, понижают фибринолитическую активность крови, оказывают гемостатическое действие при коагулопатиях. К этой группе относится апротинин (Пантрипин, Ингитрил, Контрикал, Гордокс, Трасилол).
Основная классификация ингибиторов: a. b. c. d. e. f. g. протеиназ: контрикал; ксантиноксидазы: аллопуринол; МАО: ниаламид; фибринолиза: аминокапроновая кислота; карбоангидразы: диакарб; ацельдегидрогеназы: цианомид; антихолинэстеразные средства: прозерин;
• Апротинин антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др. ), поливалентный ингибитор протеаз. • Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы;
Фармакодинамика • Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладающим антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина и др. , снижая фибринолитическую активность крови, т. о. оказывая гемостатическое действие при коагулопатиях.
• Аминокапроновая кислота: относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизинсвязывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.
Показания: • • Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея. Ангионевротический отек. Шок(токсический; травматический, ожоговый, геморрагический). Обширные и глубокие травматические повреждения тканей. В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); Массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения. Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.
Противопоказания: • Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в т. ч. на белок крупного рогатого скота); • ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии); • Беременность (I и III триместры), период лактации.
Побочные действия: ü Со стороны ССС: снижение АД, • тахикардия. ü Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. ü Аллергические • реакции: крапивница, зуд кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока). ü Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении). ü Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном • введении). ü Прочие: бронхоспазм, миалгия. Взаимодействие: Препарат фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы). Действующее вещество Контрикала ингибирует эффекты стрептокиназы, урокиназы и алтеплазы; усиливает действие гепарина(добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении с реомакродексом.
Способ применения и дозы: 1. В/в (медленно) только в положении "лежа". В лечебных целях в начальной дозе 50 тыс. КИЕ (со скоростью не более 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 тыс. КИЕ/ч. 2. При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, в/в капельно - 100 -200 тыс. КИЕ, при необходимости до 500 тыс. КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения). 3. При коагулопатиях в сочетании со вторичным гиперфибринолизом назначают в дозе 1 млн КИЕ и более. 4. Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции - 200 -400 тыс. КИЕ в/в струйно (медленно или капельно), затем в течение последующих 2 дней по 100 тыс. КИЕ. 5. В акушерской практике начальная доза - 1 млн КИЕ, затем каждый час по 200 тыс. КИЕ до остановки кровотечения. При нарушениях гемостаза у детей - 20 тыс. КИЕ/кг/сут. 6. Возможно местное применение: марлю, пропитанную 100 тыс. КИЕ, прикладывают к очагу кровотечения. 7. При ревматических поражениях суставов назначают по 200 тыс. КИЕ в виде внутрисуставных инъекций. 8. При остром панкреатите - 0. 5 -1 млн КИЕ, с последующим уменьшением в течение 2 -6 сут до 50 -300 тыс. КИЕ до полной отмены (после исчезновения ферментной токсемии). 9. При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 тыс. КИЕ в час в течение 3 -6 дней; суточная доза - 25 -50 тыс. КИЕ. 10. В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза - 200 тыс. КИЕ, затем в течение 2 сут после операции по 100 тыс. КИЕ каждые 6 ч.
Скачать презентацию Определение Ингибиторы протеолиза угнетают протеолитические ферменты трипсин
Презентация Microsoft Office PowerPoint.pptx