Опиоидные опиатные рецепторы и эндогенные лиганды Выполнила Яцковская

Опиоидные (опиатные) рецепторы и эндогенные лиганды Выполнила: Яцковская Т. В. ОП-309

Опиоидные (опиатные) рецепторы Разновидность рецепторов нервной системы, которые обнаружены в большинстве образований, принимающих участие в проведении и восприятии боли. Они способны связываться с эндогенными и экзогенными опиоидными лигандами (пептидами).

Механизм действия Связаны с G-белками Их стимуляция вызывает угнетение активности аденилатциклазы и снижение концентрации ц. АМФ в клетке Опиоиды открывают связанные с Gбелками калиевые каналы → ü повышается выход ионов калия из клетки → ü это приводит к гиперполяризации мембраны →

Механизм действия Вследствии этого: ü в пресинаптических мембранах нейронов блокируется вход ионов кальция в клетку ü уменьшается выделение медиаторов из пресинаптических окончаний

Механизм действия Из окончаний первичных афферентов в задних рогах спинного мозга уменьшается выделение «ноцицептивных» медиаторов (медиаторов боли) – глутамата, нейрокининов, вещества Р Снижается активирующее воздействие на вставочные нейроны, участвующие в передаче болевых импульсов в высшие центры

Эндогенные анальгетические пептиды(лиганды) Энкефалины (содержат 5 аминокислот) Динорфины (содержат 17 аминокислот) Эндорфины (содержат 31 аминокислоту) Опиоидные рецепторы различаются по чувствительности к данным эндогенным лигандам и эффектам , вызываемым активацией этих рецепторов.

Типы рецепторов В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов, каждая из которых подразделяется ещё на несколько подтипов: ü µ (мю)(МОР, MOR, ОР 3): µ 1, µ 2, µ 3 ü δ (дельта)(DOP, DOR, OP 1): δ 1, δ 2 ü k (каппа)(KOP, KOR, OP 2): k 1, k 2, k 3 ü ноцицептиновый рецептор (ORL 1, NOP, OP 4)

µ (мю) - рецептор Эндогенные лиганды Эндоморфины Локализация Неостриатум Кора головного мозга Таламус Гиппокамп Миндалевидное тело Студенистое вещество спинного мозга Большое ядро шва Околоводопроводное серое вещество Периферические чувствительные нейроны Желудочно-кишечный тракт Эффекты Анальгезия Седативный эффект Эйфория Физическая зависимость Угнетение дыхания Снижение моторики ЖКТ Брадикардия Миоз

δ (дельта) - рецептор Эндогенные лиганды Энкефалины Локализация Обонятельная луковица Кора головного мозга Неостриатум Таламус Гипоталамус Ствол головного мозга Периферические чувствительные нейроны Эффекты Анальгезия Угнетение дыхания Снижение моторики ЖКТ Физическая зависимость

k (каппа) и ноцицептивный рецепторы Эндогенные лиганды Локализация Эффекты Динорфины Кора головного мозга Перегородка Межножковое ядро Студенистое вещество спинного мозга Периферические чувствительные нейроны Анальгезия Седативный эффект Дисфория Миоз Небольшое снижение моторики ЖКТ Физическая зависимость Ноцицептин Ноцистатин Кора головного мозга Миндалевидное тело Гиппокамп Перегородочные ядра Поводок Гипоталамус Спинной мозг Тревожность Депрессия Аппетит Развитие толерантности к μагонистам Снижает порог болевой чувствительности

Спасибо за внимание