НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА Классификация НПВП Салицилаты ацетилсалициловая

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Классификация НПВП Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат. Пиразолоны: фенилбутазон, анальгин, амидопирин, антипирин. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак, ацеклофенак. Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота. Алканоны: набуметон. Сульфонанилиды: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Салицилаты Препятствует агрегации тромбоцитов Ацетилсалициловая кислота, аспирин. Фирма «Байер АГ» Шарль Фредерик Жерар 21. 08. 1816 – 19. 08. 1856 Необратимый ингибитор фермента циклооксигеназа-1, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов – медиаторов воспаления. Ацетилирует ОН-группу серина в активном центре фермента. Феликс Хоффман 21. 01. 1868 – 08. 02. 1946

Медиаторы воспаления и агрегации тромбоцитов Простагландин E 1 Тромбоксан В 2 воспаление тромбообразование

Салицилаты Дифлунисал Фирма «Мерк&Ко» Салсалат Ингибиторы синтеза простагландинов

Пиразолоны Анальгетическое и жаропонижающее действие Фенилбутазон, бутадион Побочное действие – подавление продукции красных кровяных клеток Анемия

Пиразолоны Анальгетическое и жаропонижающее действие Анальгин, метамизол натрий. Впервые синтезирован Людвигом Кнорром В 1920 году. Могила Людвига Кнорра в Мюнхене 02. 1859 – 04. 06. 1921 Побочный эффект – опасность возникновение агранулоцитоза. Патологическое состояние, при котором наблюдается снижение содержания в крови (менее 750 в 1 мкл) нейтрофилов (подвид лейкоцитов). увеличивается восприимчивость организма к бактериальным и грибковым инфекциям

Синтез пиразолонов Синтез антипирина и амидопирина

Синтез пиразолонов Синтез антипирина и амидопирина

Синтез пиразолонов Синтез антипирина и амидопирина диодметилат

Синтез пиразолонов Синтез анальгина

Синтез пиразолонов Синтез бутадиона

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ Индометацин Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 Антиагрегаци-онное действие Фармакологическое действие противовоспалительное жаропонижающее анальгезирующее. Ослабление или исчезновение болевого синдрома

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ Сулиндак Неселективноингиб ирует ЦОГ-1 и ЦОГ 2 Фармакологическое действие противовоспалительное Гепатотоксичен С 2012 г. в России регистрация аннулирована

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ Диклофенак Ингибирует биосинтез PG Выраженное противовоспалительное жаропонижающее анальгезирующее действие Противоопухо-левое действие Побочные эффекты: боли в эпигастрии, риск инфаркта миокарда, головная боль, нарушение слуха, кожные сыпи

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ Ацеклофенак Неселективноингиб ирует ЦОГ-1 и ЦОГ 2 Выраженное противовоспалительное жаропонижающее анальгезирующее действие Побочные эффекты аналогичны эффектам диклофенака

Производные 4 -гидрокси-2 -метил-2 Н-1, 2 тиазин 1, 1 -диоксида (оксикамы) Пироксикам Неселективный ингибитор ЦОГ-1 Теноксикам Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Производные 4 -гидрокси-2 -метил-2 Н-1, 2 тиазин 1, 1 -диоксида (оксикамы) Лорноксикам Ярко выраженное противовоспалительное действие. Антипиретик, анальгетик. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства РФ от 30. 12. 2009 № 2135 -р. Мелоксикам Действует подобно пироксикаму

Сульфонанилиды Нимесулид Селективные ингибитор ЦОГ-2 Целекоксиб Выраженное противовоспалительное жаропонижающее анальгезирующее действие

• антиульцерогенная активность • противовоспалительная активность • анальгетическая активность • антиульцерогенная активность • противовоспалительная активность • высокая антиульцерогенная активность • противовоспалительная активность