НЕРВНА СИСТЕМА ЦНС мозък ПЕРИФЕРНА еферентна аферентна гръбначен

НЕРВНА СИСТЕМА ЦНС мозък ПЕРИФЕРНА еферентна аферентна гръбначен автономна соматична мозък (ВНС) парасимпатикова

Симпатикова гръбначен Acetylholine alfa, beta мозък – торакална и лумбална част N Norepinephrine (Noradrenaline)

Биосинтиз на норадреналин, адреналин и допамин

Метаболизъм на норадреналин катехол-О-метилтрансфераза

Получаване на адреналин F. Stolz 1904

Стабилност на адреналин и норадреналин Адреналинът като цвитер-йон

Adrenaline / Epinephrine BP 2007 Beta-adrenoceptor agonist; used in treatment of glaucoma. Adrenaline Tartrate, Ph Eur (R)-1 -(3, 4 -dihydroxyphenyl)-2 -methylaminoethanol Ph Eur Noradrenaline / Norepinephrine Alpha-adrenoceptor agonist hydrochloride Tartrate (R)-2 -amino-1 -(3, 4 -dihydroxyphenyl)ethanol

АДРЕНОМИМЕТИЦИ • • Терапевтично приложение: съдосвиващо; пресорно (хипертензивно); кардиостимулиращо; бронходилатиращо; антиалергично; ЦНС-ефекти; метаболитни ефекти.

Връзка структура/активност без ОН-група: допинг-амини с централно действие пресорно действие усилване на симпатикомиметичното действие понижава пресорното действие, но го удължава

Взаимодействие на симпатикомиметиците с адренергичните рецептори Пряко: адреналин, норадреналин , изопреналин. Косвено: имат нищожен афинитет към адренорецепторите; освобождаване на норадреналина от депата на нервните окончания; потискане обратното поемане на норадреналина.

Взаимодействие на симпатикомиметиците с адренергичните рецептори

(Ph Eur) (RS)-1 -(3, 4 -dihydroxyphenyl)-2 -(1 - methyl)aminoethanol hydrochloride sulphate sympathomimetic; beta-adrenoceptor agonist

Преки alfa-симпатикомиметици Основни структури хипертензивни външно, за отбъбване на лигавиците

Hydrochloride Tartrate 1 -(4 -hydroxyphenyl)-2 -methylaminoethanol Adrenergic; vasopressor Antihypotensive 4 -[2 -(Methylamino)propyl]phenol Sulfate

2 -(naphthalen-1 -ylmethyl)-4, 5 dihydro-1 H-imidazole hydrochloride Ph Eur nitrate Sympathomimetic Adrenergic (vasoconstrictor) Alpha-adrenoceptor agonist Ph Eur 2 -[4 -(1, 1 -dimethyl)-2, 6 -dimethylbenzyl] -4, 5 -dihydro-1 H-imidazole hydrochloride. 2 -[4 -(1, 1 -dimethyl)-2, 6 -dimethylbenzyl]-2 -imidazoline hydrochloride

Преки симпатикомимтици с alfa- и betaсимпатикомиметично действие Ph Eur (RS)-2 -ethylamino-1 -(3 -hydroxyphenyl)ethanol hydrochloride Antihypotensive Sympathomimetic

Преки beta- симпатикомиметици Orciprenaline Betaсимпатикомиметици идновременно с beta 1 и beta 2 действие di[(RS)-1 -(3, 5 -dihydroxyphenyl)-2[(1 - methyl)amino]ethanol] sulphate Isoprenaline Ph Eur Beta-adrenoceptor agonist (RS)-1 -(3, 4 -dihydroxyphenyl)-2 -(1 - methyl)aminoethanol hydrochloride sulphate

Beta 2 -симпатикомиметици за лечение на бронхиална астма CLENBUTEROL FENOTEROL Ph Eur (1 RS)-1 -(3, 5 -dihydoxyphenyl)-2[[(1 RS)-2 -(4 -hydroxyphenyl)1 -methyl]amino]ethanol hydrobromide (1 RS)-1 -(4 -Amino-3, 5 -dichlorophenyl)-2[(1, 1 -dimethyl)amino]ethanol hydrochloride Ph Eur

Ph Eur Salbutamol (1 RS)-2 -[(1, 1 -Dimethyl)amino]-1[4 -hydroxy-3 -(hydroxymethyl)phenyl]ethanol Salbutamol Sulphate Bis[(1 RS)-2 -[(1, 1 -dimethyl)amino]-1[4 -hydroxy-3 -(hydroxymethyl)phenyl]ethanol] sulphate

Terbutaline Sulphate Ph Eur bis[(1 RS)-1 -(3, 5 -dihydroxyphenyl)-2[(1, 1 -dimethyl)amino]ethanol] sulphate

TRETOQINOL (R, S)-1, 2, 3, 4 -tetrahydro-1[(3, 4, 5 -trimethoxyphenyl)methyl]6, 7 -isoquinolinediol hydrochloride Ph Eur

(1 RS)-1 -[4 -Hydroxy-3(Hydroxymethyl)phenyl]-2[[6 -(4 -phenylbutoxy)hexyl]amino]ethanol 1 -hydroxynaphthalene-2 -carboxylate Ph Eur

Симпатикомиметици със смесено действие Ephedrine Повишава освобождаването на катехоламини Агонист на alfa- и beta- рецепторите (Ephedrine Hemihydrate, Ph Eur monograph 0489) bronchodilator (1 R, 2 S)-2 -methylamino-1 -phenylpropan-1 -ol hydrochloride

Mephentermine Antihypotensive Sulfate 2 -methylamino-2 -methyl-1 -phenylpropane

Симпатиколитици (адренергични антагонисти, адренергични блокери) Селективни и неселективни alfa-блокери beta-блокери аlfa 1 - и beta-блокери Неселективни alfa-блокери Ерго-алкалоиди (мораво рогче Secale cornutom) Свиват матката, рядко при хипертонични кризи. Дихидро-производните – усилване на аlfaадренолитичното д-е и отслабване на прекия съдосвиващ ефект.

Used in treatment of migraine Ph Eur mesilate, tartrate Ph Eur Ergotamine Tartrate Used in treatment of migraine bis[(6 a. R, 9 R)-N-[(2 R, 5 S, 10 a. S, 10 b. S)-5 -benzyl 10 b-hydroxy-2 -methyl-3, 6 -dioxo-octahydro-8 Hoxazolo[3, 2 -a]pyrrolo [2, 1 -c]pyrazin-2 -yl]7 -methyl-4, 6, 6 a, 7, 8, 9 -hexahydroindolo[4, 3 -fg]quinoline-9 -carboxamide] tartrate

Dihydroergocristine Mesilate vasodilator Ph Eur

Antihypertensive Alpha-adrenoceptor antagonist (RS)-benzyl(2 -chloroethyl)1 -methyl-2 phenoxyethylamine hydrochloride N- (2 -Chloroethyl)- N- (1 -methyl-2 -phenoxyethyl)benzenemethanamine; N- (2 -chloro ethyl)- N- (1 -methyl-2 -phenoxyethyl)benzylamine BP 2007

4, 5 -Dihydro-2 -(phenylmethyl)-1 H- imidazole; 2 -benzyl-2 -imidazoline Vasodilator (peripheral) Hydrochloride Sulfate alpha-[(butylamino)methyl]-4 -hydroxy benzenemethanol

Antihypertensive 1 -(1, 4 -бензодиоксан-6 -ил)-3 -(3 -фенил-1 -пиролидинил)-1 -пропанон

[(6 a. R, 9 R, 10 a. S)-10 a-Methoxy-4, 7 -dimethyl 4, 6, 6 a, 7, 8, 9, 10 a-octahydroindolo[4, 3 -fg]quinolin 9 -yl]methyl 5 -bromopyridine-3 -carboxylate Ph Eur Antihypertensive Vasodilator (cerebral, peripheral) (8 b)-10 -Methoxy-1, 6 -dimethylergoline-8 -methanol 5 -bromo-3 -pyridinecarboxylate (ester)

Селективни (alfa 1) PRAZOSIN АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН 1 -(4 -АМИНО-6, 7 -ДИМЕТОКСИ-2 -ХИНАЗОЛИНИЛ)-4(2 -ФУРАНИЛКАРБОНИЛ)-ПИПЕРАЗИН ХИДРОХЛОРИД 1 -(4 -amino-6, 7 -dimethoxyquinazolin-2 -yl)-4(furan-2 - yl-carbonyl)piperazine hydrochloride Ph Eur

1 -(4 -Amino-6, 7 -dimethoxyquinazolin-2 -yl)4 -[(2 RS)-2, 3 -dihydro-1, 4 -benzodioxin-2 ylcarbonyl]piperazine methanesulphonate DOXAZOSIN Ph Eur Vasodilator АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН 1 -(4 -АМИНО-6, 7 -ДИМЕТОКСИ-2 -ХИНАЗОЛИНИЛ)-4[(2, 3 -ДИХИДРО-БЕНЗОДИОКСАН-2 -ИЛ)КАРБОНИЛ]-ПИПЕРАЗИН ХИДРОХЛОРИД (МЕТАНСУЛФОНАТ)

URAPIDIL антихипертензивен 6 -[[3 -[4 -(2 -метоксифенил)-1 -пиперазинил]пропил]амино]1, 3 -диметил-2, 4 -(1 Н, 3 Н)пиримидиндион

TAMSULOSIN 5 -[2 -[[2 -(2 -ЕТОКСИФЕНОКСИ)ЕТИЛ]АМИНО]ПРОПИЛ]2 -МЕТОКСИБЕНЗЕНСУЛФОНАМИД ХИДРОХЛОРИД ПРИ ХИПЕРТРОФИЯ НА ПРОСТАТАТА

Alpha-and beta-adrenoceptor antagonist LABETALOL 2 -ХИДРОКСИ-5 -[1 -ХИДРОКСИ-2 -[(1 -МЕТИЛ-3 ФЕНИЛПРОПИЛ)АМИНО]ЕТИЛ]БЕНЗАМИД ХИДРОХЛОРИД АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН Ph Eur 2 -hydroxy-5 -[1 -hydroxy-2 -[(1 -methyl-3 -phenylpropyl) amino]ethyl]benzamide hydrochloride

Лекарствени продукти, повлияващи освобождаването (обратното поемане) на катехоламини GUANETHIDINE Ph Eur Adrenergic neurone blocking agent 1 -[2 -(hexahydroazocin-1(2 H)-yl)ethyl]guanidine monosulphate [2 -(ХЕКСАХИДРО-1(2 Н)АЗОЦИНИЛ)ЕТИЛ]ГУАНИДИН СУЛФАТ АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН, АНТИГЛАУКОМЕН

METHYLDOPA АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН Ph Eur (2 S)-2 -amino-3 -(3, 4 -dihydroxyphenyl)-2 -methylpropanoic acid

RESERPINE Rauwolfia serpentina L. Benth. , Apocynaceae АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН