Нейролептики других химических соединений. Кафедра психиатрии, наркологии

Нейролептики других химических соединений. Кафедра психиатрии, наркологии и психотерапии Сиб. ГМУ (г. Томск) Врач-интерн: Сальников А. А. 2013 г.

Нейролептики других химических соединений • ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА (Сульпирид, амисульпирид, тиаприд, сультоприд, метоклопрамид). • ПРОИЗВОДНЫЕ ДИБЕНЗОДИАЗЕПИНА, ДИБЕНЗООКСАЗЕПИНА, ТИЕНОБЕНЗОДИАЗ ЕПИНА И ДИБЕНЗОТИАЗЕПИНА (Клозапин, кветиапин, оланзапин, локсапин). • ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА (Дикарбин).

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА • Относятся к препаратам с мягким действием (кроме сультоприда). Они хорошо переносятся больными, вызывают мало побочных эффектов, рекомендуются при лечении психосоматических расстройств, сочетают успокаивающее и мягкое антидепрессивное действие. Эти соединения больше, чем другие препараты, потенцируют выработку пролактина и вызывают преходящие гормональные нарушения (аминорея, галакторея, сексуальные нарушения).

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА • Сульпирид (эглонил, просульпин, догматил): атипичный нейролептик с «регулирующим» влиянием на ЦНС. Умеренное антипсихотическое действие у него сочетается со слабым антидепрессивным и даже психостимулирующим эффектом. По химической структуре сульпирид является замещенным бензамидом. По строению и некоторым фармакологическим свойствам сульпирид близок также к метоклопрамиду. Все эти средства в той или иной степени блокируют дофаминовые D 2 рецепторы. С блокадой этих рецепторов связано и антипсихотическое действие сульпирида, и его противорвотное действие.

Сульпирид • В психиатрической практике сульпирид чаще всего используют в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами в случаях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией, в том числе пригаллюцинаторно-бредовых и аффективных (в основном депрессивных) расстройствах, а также при алкогольных психозах. • Как активирующее средство применяется для лечения невротических нарушений при вялотекущей шизофрении. В качестве антидепрессанта применяется для монотерапии депрессий различного происхождения.

Сульпирид • Фармакодинамика Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах (до 600 мг/сут) преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гиста миновые и ГАМК-рецепторы.

Сульпирид • Способы применения и дозы • При психозах сульпирид назначают внутрь по 0, 8— 1, 6 г в сутки. В тяжёлых случаях начинают с введения препарата внутримышечно в дозах от 100 до 600— 800 мг в сутки. При невротических состояниях 400— 600 мг в сутки (в два-три приема в первой половине дня). При депрессиях назначают от 100— 200 до 600 мг/сут.

Сульпирид • Лекарственное взаимодействие и побочные эффекты • Сульпирид обладает некоторыми общими для антипсихотиков свойствами: оказывает умеренное антисеротониновое и каталептогенное действие, ослабляет стимулирующие эффекты фенамина. Он также усиливает действие опиоидных анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, а нтигистаминных препаратов, клонидина и алкоголя. Взаимно ослабляются эффекты сульпирида и леводопа. Антациды снижают его биодоступность на 20— 40 %. • Сульпирид обычно хорошо переносится. Однако возможны экстрапирамидные нарушения (обычно при дозировках 400 — 600 мг в день или выше), ортостатическая гипотензия, сухость во рту, возбуждение, нарушения сна, повышение артериального давления, нарушения менструального цикла; описаны также случаи галактореи и гинекомастии. Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

Амисульприд • Амисульпри д (солиан, социан, денибан) — нейролептик (атипичный антипсихотик). Антипсихотическое действие сочетается у него с седативным (успокаивающим), а в малых дозах — 50 мг/сут — с тимолептическим (антидепрессивным) действием, подобно сульпириду.

Амисульприд Фармакологическое действие: • Обладает высоким селективным сродством к дофаминергическим рецепторам D 2 и D 3 и не связывается с рецепторамидофамина D 1, D 4 и D 5. • В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, гистаминовым Н 1, α-адренергическим и холинергическим рецепторам. • При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D 2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности дофаминовых D 2 -рецепторов после повторного лечения. В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D 2/D 3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. • Атипичный фармакологический профиль обуславливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов. • Амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. • У больных шизофренией с острыми приступами он действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (такие как депрессивное настроение и заторможенность). • В шестимесячном двойном слепом тестировании эффект амисульприда (в малой дозировке — 50 мг/сут) оказался сравнимым с эффектом антидепрессанта аминептина в лечении хронической депрессии (дистимии).

Амисульприд Показания: • Амисульприд применяется при шизофрении и других психотических расстройствах, а также при биполярном расстройстве, депрессиях, ОКР и в некоторых других случаях. • В высоких дозах амисульприд действует преимущественно на продуктивные, а в низких — на негативные симптомы шизофрении. Применение амисульприда снижает риск её рецидивов, хотя у 20— 30% больных склонность к рецидивам остаётся. Антидепрессивная же его эффективность (в т. ч. эффективность в отношении большой депрессии и дистимии) доказана применительно к дозировке 50 мг/сут, при этом в высоких дозах препарат может вызвать развитие депрессии как побочного эффекта. Режим дозирования: • При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учётом индивидуальной переносимости. • Безопасность доз, превышающих 1200 мг/сут, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует. • При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз. • При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан следует назначать в 2 приёма. • Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта. • При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК = 30 -60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК = 10 -30 мл/мин — до 1/3.

Тиаприд • Тиаприд (тиапридал)(Tiapride, N-[2 -(N, N- Диэтиламино) этил]-2 -метокси-5 - (метилсульфонил) бензамид) — лекарственное средство. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало — в спирте. Общая информация: • По структуре и фармакологическим свойствам тиаприд близок к сульпириду. Оказывает антидофаминергическое действие.

Тиаприд • Применяют при гиперкинетических и дискинетических нарушениях (хорея, нервные тики, старческие психомоторные нарушения, дрожание и др. ), головных болях нейрогенного происхождения, реактивных расстройствах поведения, а также при психомоторном возбуждении и вегетативных нарушениях в случае острого алкогольного психоза и при абстинентном синдроме у больных алкоголизмом и наркоманией. • Назначают внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при двигательных расстройствах по 0, 3— 0, 6 г в день (в 2— 3 приёма), при реактивных состояниях с психомоторным возбуждением — по 0, 6— 1, 2 г в день, при алкоголизме, головных болях — по 0, 2— 0, 4 г в день. После достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 0, 1— 0, 2 г в сутки. • Детям в возрасте от 7 до 12 лет при психомоторной неуравновешенности или нервных тиках назначают внутрь по 0, 05 г (1/2 таблетки) 1— 2 раза в день. • Престарелым больным препарат назначают в дозе 0, 2— 0, 3 г в сутки, при необходимости дозу несколько увеличивают. • Внутримышечно тиаприд вводят взрослым по 0, 4 г (400 мг) в день. • При необходимости тиаприд можно применять в сочетании с нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, аналгетиками и другими нейротропными средствами. • Обычно тиаприд переносится хорошо. В отдельных случаях наблюдаются сонливость, приступы типа дискинезии (судорожные движения глазного яблока, сжатие челюстей). Как правило, эти явления проходят самостоятельно. При необходимости назначают противопаркинсонические средства. В редких случаях развиваются аменорея, галакторея.

Сультоприд • Сультоприд (топрал) — антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Фармакологическое действие: • Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 - рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа- адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызываетантимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к атипичным нейролептикам.

Сультоприд Показания: • Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, состояние возбуждения при алкоголизме, хронические психозы с нарушением поведения, агрессивность, нестабильность поведения у пациентов с психическими заболеваниями. Режим дозирования: • Для приема внутрь суточная доза составляет 0. 4 -1. 6 г, кратность применения — 3 -4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. Внутримышечно — 0. 4 -1. 2 г/сут в несколько введений. Максимальная доза: при внутримышечном введении взрослым — 1. 6 г/сут.

Метоклопрамид • Метоклопрамид (церукал, реглан) — обладает противорвотным эффектом. Эффективен также при лечении мигрени. По химической структуре близок к сульпириду и диметпрамиду. Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D 2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Метоклопрамид • Режим дозирования: Внутрь. Взрослым — по 5— 10 мг 3— 4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1— 3 раза в сутки. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1— 2 ампулы (10— 20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5— 15 мин до начала исследования) 15— 30 мг. • Побочные эффекты: Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, наруш ения менструального цикла. При длительном применении препарат выводит из организма калий, что может вызывать раздражительность и бессонницу.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИБЕНЗОДИАЗЕПИНА, ДИБЕНЗООКСАЗЕПИНА, ТИЕНОБЕНЗОДИАЗЕПИНА И ДИБЕНЗОТИАЗЕПИНА • Производные дибензодиазепина и сходные с ними трициклические соединения отличаются тем, что практически никогда не вызывают неврологических побочных эффектов. Их антипсихотическое действие сочетается с выраженным седативным, транквилизирующим эффектом. Выраженный антигистаминный эффект этих средств вызывает повышение аппетита и существенную прибавку массы тела. Только применении клозапина были описаны редкие случаи лейкопении и агранулоцитоза.

Клозапин • Клозапи н (азалептин, лепонекс)— Исторически это первый атипичный антипсихотик(начал применяться в 1971 году, одобрен FDA в 1989). В отличие от других нейролептиков, обычно не вызывает экстрапирамидных нарушений, а также обладает высокой эффективностью в отношении продуктивных расстройств, устойчивых к действию других нейролептиков, однако должен применяться под строгим контролем врача в связи с возможным влиянием на клеточный состав крови. • Синтезирован был клозапин в 1960 -х гг. После того, как в 1970 -х годах в Финляндии умерло 8 из 16 пациентов, у которых приёме клозапина развился агранулоцитоз, данный препарат был удалён с американского рынка, однако продолжал использоваться в других странах. В 1990 году поступил в повторную продажу в США, после того как было выяснено, что он эффективен при шизофренических психозах, резистентных к терапии, и менее склонен вызывать характерные в целом для антипсихотиков побочные эффекты.

Клозапин Химическое строение и метаболизм: • По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Первый метаболит в цепи биотрансформации клозапина в печени — норклозапин (N-дезметилклозапин), обладающий всеми теми же фармакологическими свойствами, что и исходное соединение. Один из метаболитов норклозапина в организме является бензодиазепином, частично обусловливающим сильную противотревожную активность клозапина.

Клозапин Фармакологические свойства: • Клозапин в некотором смысле является «самым атипичным» , атипичнейшим из атипичных нейролептиков, поскольку он реже вызывает экстрапирамидные расстройства во всем интервале клинически применяемых доз, чем другие атипичные нейролептики — рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса) и даже кветиапин (сероквель), которые при высоких дозах приближаются по свойствам к традиционным нейролептикам и могут вызывать дозозависимые экстрапирамидные расстройства.

Клозапин • Клозапин обладает сильной антипсихотической, умеренной антиманиакальной и умеренной трициклик -подобной (связанной с влиянием на обратный захват моноаминов) антидепрессивной активностью в сочетании с выраженным снотворным, седативным и противотревожным действием. Блокирует различные подтипы дофаминовых (D 1, D 2, D 3, D 4, D 5), серотони новых (5 -HT 1 A, 5 -HT 2 A, 5 -HT 1 С), мускариновых (M 1, M 2, M 3, M 5), гистаминовых (H 1) и адрено- (α 1, α 2) рецепторов; обладает свойствами агонизмак M 4 - рецепторам.

Клозапин • Низкая доля экстрапирамидных нарушений (0— 20%), отсутствие поздних дискинезий связаны с агонистическим воздействием на дофаминовые D 2 -рецепторы в мезокортикальной области головного мозга с одновременным подавлением дофаминергической активности в мезолимбическом пути. Центральные мышечнорасслабляющие эффекты связывают с воздействием препарата на ГАМК-рецепторы. • Самостоятельное антидепрессивное влияние (блокада обратного захвата моноаминов) у клозапина начинает проявляться при дозах порядка 150— 200 мг/сут, меньших, чем дозы, оказывающие выраженный антипсихотический эффект (300— 600 мг/сут), но более высоких, чем дозы, при которых начинает проявляться неспецифическое противотревожное, снотворное и седативное действие (25— 50 мг и более, в зависимости от степени возбуждения и тревоги).

Клозапин • В связи с весьма сильной противотревожной активностью клозапин проявляет особую избирательность в отношении острого деперсонализационного синдрома, быстро, сильно и избирательно устраняя остро возникшую деперсонализацию и дереализацию у больных. Эффективность клозапина в отношении хронической деперсонализации гораздо ниже, но тоже весьма значительна.

Клозапин • Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных традиционным, типичным антипсихотикам экстрапирамидных побочных явлений, что возможно связано с центральным холинолитическим действием препарата. Не вызывает сильного общего угнетения, как хлорпромазин и другие алифатические фенотиазины. • Клиническое улучшение при терапии клозапином у лиц с шизофренией достигается гораздо чаще, чем при лечении типичными антипсихотиками. Отличается высокой эффективностью в отношении продуктивных симптомов, в том числе устойчивых к действию других нейролептиков. Эффективен при риске самоубийства, стойкой враждебности и агрессивности. В отношении когнитивных расстройств результаты клинических испытаний дали противоречивые результаты: по одним показателям клозапин улучшал состояние, по другим — не влиял на когнитивные расстройства или даже приводил к ухудшению.

Клозапин Показания: • Ни по каким показаниям препарат не может применяться как средство первой линии в связи с частым (1— 2%) развитием грозного и порой смертельно опасного осложнения — гранулоцитопении, вплоть до агранулоцитоза и апластической анемии. • Клозапин показан при резистентности пациента к другим нейролептикам (в случае, если не менее двух традиционных нейролептиков, принимаемых в обычной дозировке на протяжении длительного срока, не улучшают клинического или субъективного состояния), а также при возникновении тяжелых побочных эффектов, в основном экстрапирамидных, при лечении другими нейролептиками.

Клозапин • В антипсихотических дозах (300— 600 мг/сут) применяют при галлюцинаторно- бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках биполярного аффективного расстройства. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими антипсихотиками (нейролептиками). • В малых дозах (12, 5— 25— 50 мг/сут) препарат часто применяется как снотворное, седативное и противотревожное средство при бессоннице и расстройствах сна различного генеза, при тревожных состояниях, неврозах, тревожных и ажитированных депрессиях, депрессиях с деперсонализацией. Используется также при психопатиях у возбужденных больных, при агрессивности, дисфории, аффективных колебаниях и расстройствах. • В антидепрессивных дозах (150— 200 мг/сут и выше) иногда используется как самостоятельный антидепрессант при эндогенных депрессиях, прежде всего протекающих с деперсонализационным синдромом, тревогой, возбуждением, ажитацией, тяжелой бессонницей или сопровождающихся психозом.

Клозапин Побочные эффекты: • При лечении клозапином могут наблюдаться сонливость, спутанность сознания, головные боли, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия, запор, задержка мочи, тошнота, рвота, мышечная слабость, нарастание массы тела, нарушения функции потовых желёз, гиперсаливация (слюнотечение, возникает приблизительно у 31% пациентов), кишечная непроходимость, нарушение аккомодации, приапизм, избыточная седация, повышение температуры тела; редко — развитие сосудистого коллапса, приводящее к остановке сердца и/или дыхания; редко — изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства. Возможны и другие сердечно-сосудистые осложнения: гипертония, тахикардия, миокардит со смертельным исходом, кардиомиопатия. В редких случаях возможно развитие таких побочных эффектов, как делирий, злокачественный нейролептический синдром. Возможно развитие желтухи, гепатита.

Кветиапин • Кветиапи н (сероквель) — атипичный нейролептик, применяется для лечения хронической и острой шизофрении как с продуктивной, так и с негативной симптоматикой, для лечения биполярного аффективного расстройства.

Кветиапин Фармакодинамика: • Кветиапин оказывает антагонистические эффекты на большое число рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга. Обладает сродством к серотониновым (5 HT 1 A и 5 HT 2), дофаминовым (D 1 и D 2) гистаминовым (H 1) и адренергическим (Aα 1 и Aα 2) рецепторам; он является более сильным ингибитором 5 - HT 2 рецепторов в головном мозге, чем дофаминовых D 1 и D 2. Обладает также высоким сродством к гистаминергическим H 1 и α 1 -адренергическим рецепторам, и более низким сродством к α 2 - адренорецепторам. Не обладает заметным сродством к мускариновым холинергическим, бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам.

Кветиапин • Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты вещества предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического воздействия на рецепторы. • Клинические испытания показали, что кветиапин является эффективным средством лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении. • Сонливость приеме кветиапина объяснима его высоким сродством к гистаминовым (H 1) рецепторам. Аналогично, ортостатическая гипотензия во время приема Кветиапина может быть обусловлена его довольно высоким сродством к α 1 -адренергическим рецепторам.

Кветиапин Фармакокинетика: Длительность действия • Клинические исследования продемонстрировали, что препарат эффективен приёме 2 раза в сутки. Это подтверждается тем, что, по данным ПЭТ, воздействие кветиапина на 5 -HT 2 - и D 2 -рецепторы длится до 12 часов. Показания: • Шизофрения; • маниакальные и депрессивные эпизоды в рамках биполярного аффективного расстройства (I и II типа); • органические психотические расстройства.

Кветиапин Режим дозирования • Острые и хронические психозы, включая шизофрению Кветиапин следует принимать 2 раза в сутки, независимо от приёма пищи. Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1 -й день), 100 мг (2 -й день), 200 мг (3 -й день), 300 мг (4 -й день). Начиная с 4 -го дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной толерантности пациента доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут (максимально рекомендуемая суточная доза). • Острые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства Препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня лечения составляет 100 мг (1 -й день), 200 мг (2 -й день), 300 мг (3 -й день), 400 мг (4 -й день). Дальнейший подбор дозы вплоть до 800 мг/сут (максимально рекомендованная суточная доза) можно проводить с повышением не больше 200 мг/сут. Эффективная доза может варьировать от 200 до 800 мг/сут, обычно 400— 800. • Депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначают 1 раз в сутки, на ночь. В первые 4 дня терапии назначают 50— 100— 200— 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг; максимальная — 600 мг.

Оланзапин • Оланзапи н — антипсихотический препарат (атипичный антипсихотик), структурно и по действию схожий с клозапином. Применяется для лечения шизофрении и биполярного расстройства.

Оланзапин Фармакодинамика: • В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5 -НТ 2 A, 5 - НТ 2 C, 5 -НТ 3, 5 -НТ 6, допаминовым D 1, D 2, D 3, D 4 и D 5, мускариновым (1. . 5), адренергическим α 1 и гиста миновым Н 1 рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5 -НТ 2 по сравнению с D 2 рецепторами.

Оланзапин Показания: • лечение обострений; поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в том числе бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в том числе эмоциональная уплощённость, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также с сопутствующими аффективными расстройствами; • лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве.

Оланзапин Режим дозирования: • При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг/сут, однократно. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5— 20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. • При острой мании рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг/сут, однократно. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5— 20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно. • Пациентам пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. • Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА • Дикарбин (Dicarbinum). 3, 6 -Диметил- 1, 2, 3, 4, 4 а, 9 а-гексагидро-g-карболина дигидрохлорид. Синоним: Карбидин, Carbidinum, Dicarbine dihydrochloride. • Обладает нейролептической, антипсихотической активностью, оказывает одновременно умеренное антидепрессивное действие. Усиливает действие наркотиков и аналгетиков. Оказывает центральное адренолитическое действие.

Дикарбин • Применяют при периодической, депрессивно- параноидной шизофрении, циркулярной шизофрении с депрессивно- параноидной структурой приступов, при других формах шизофрении с преобладанием депрессивно-бредовых расстройств, а также при простой шизофрении с аффективными расстройствами, при алкогольных психозах. • Назначают внутрь (после еды) или внутримышечно, начиная с 12, 5 мг и доводя дозу до 75 -150 мг в сутки (в 3 приёма). Если при увеличении дозы (до 150 мг) наблюдается ухудшение, снижают дозу до 75 -50 мг. При хорошей переносимости дозу, если необходимо, постепенно увеличивают. Больным с выраженными аффективными и апатоабулическими расстройствами при давнем шизофреническом процессе дозы иногда доводят до 400— 600 мг в сутки. • При алкогольных психозах вводят внутримышечно по 0, 05 г (50 мг) 3— 4 раза с интервалами 2 ч, затем 3 раза в день. • Возможные побочные явления: тремор рук, скованность, гиперкинезы. При необходимости назначают циклодол или другие антипаркинсонические препараты.

Дикарбин Форма выпуска: • Таблетки по 0, 025 г (25 мг) покрытые оболочкой • 1, 25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг)

• Спасибо за внимание!