НЕЙРОЛЕПТИКИ др. греч. νευρον — нерв,

НЕЙРОЛЕПТИКИ др. греч. νευρον — нерв, нервная система; др. греч. ληψη — удержание

Классификация 1 По одной классификации нейролептики делят на типичные (часто вызывают экстрапирамидные побочные эффекты) и атипичные (практически не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов) Типичные: аминазин, тиоридазин, трифтазин, галоперидол и другие. Атипичные: клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин и другие.

Классификация 2 Согласно другой классификации (химической), можно выделить: 1. Фенотиазины и другие трициклические производные (аминазин) 2. Производные тиоксантена (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), действие которых примерно аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром. 3. Замещённые бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), действие аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром. 4. Производные бутирофенона (бенперидол, галоперидол, дроперидо л, трифлуперидол), действие примерно аналогично фенотиазинам с пиперазиновым ядром. 5. Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин). 6. Производные бензизоксазола (рисперидон). 7. Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон). 8. Производные индола (дикарбин, сертиндол). 9. Производные пиперазинилхинолинона (арипипразол).

Формулы некоторых нейролептиков Хлорпрамазин Клозапин Галоперидол

Механизм действия Все известные сегодня антипсихотики обладают общим механизмом антипсихотического действия, так как снижают передачу нервных импульсов в тех системах мозга, где передатчиком нервных импульсов является дофамин. Для антипсихотического действия необходима блокада дофаминергической активности не менее чем на 65% (в первую очередь рецепторов D 2 -типа); повышение пролактина возникает при блокаде 72% и более рецепторов; экстрапирамидные расстройства — при блокаде 78% и более.

Механизм действия Мезолимбический путь. Снижение дофаминергической передачи в этом пути является необходимым условием антипсихотического действия, под которым подразумевается снятие продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций и т. п. ).

Механизм действия Мезокортикальный путь. Считается, что снижение уровня дофамина в мезокортикальной области приводит к возникновению таких симптомов шизофрении, как негативные расстройства (сглаживание аффекта, апатия, бедность речи, ангедония, десоциализация и др. ) и когнитивные нарушения (дефициты внимания, рабочей памяти, исполнительных функций). Блокада дофаминовых рецепторов в мезокортикальном пути может при длительной терапии типичными антипсихотиками приводить к усилению негативных расстройств, а также к усилению когнитивной дисфункции, нарушению высших интегративных функций мозга.

Механизм действия Нигростриарный путь. Блокада дофамина в этом пути приводит к типичным для нейролептиков неврологическим побочным эффектам (экстрапирамидные расстройства): (паркинсонизму, акатизии, дистонии, тризму чел юстей, слюнотечению, острую и поздней дискинезии), наблюдаемым более чем в 60% случаев при лечении типичными антипсихотиками.

Механизм действия Тубероифундибулярный путь (лимбическая система — гипоталамус — гипофиз). Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики приводят к повышению уровня гормона пролактина (гиперпролактинемии), которое может обусловливать ряд других побочных эффектов: галакторею, гинекомастию, нарушения менструального цикла, половые дисфункции, депрессию, повышенный риск остеопороза, риск развития онкологической патологии, бесплодия, возникновения опухоли гипофиза. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Механизм действия

Показания Лечение нейролептиками применяется, в основном, при психозах и психических заболеваниях, которые сопровождаются галлюцинациями, бредом, манией, фобиями, психотическим возбуждением и агрессивностью. Также они снимают страх, тревогу, агрессивность и общее возбуждение.

Побочные эффекты нейролептиков многочисленны: сонливость, прибавка в весе, ортостатическая гипотония, запор, сухость во рту. Кроме того, традиционные нейролептики часто вызывают лекарственные экстрапирамидные расстройства (дистонию, акатизию, паркинсонизм). В редких случаях развиваются более тяжелые, иногда опасные для жизни побочные эффекты, такие, как желудочковые аритмии, паралитическая кишечная непроходимость, пигментная дегенерация сетчатки, холестатическая желтуха и злокачественный нейролептический синдром ( гипертермия, вегетативные расстройства, мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови ).

Побочные эффекты. Пример дистонии

Заключение Не смотря на множество побочных эффектов, нейролептики прочно вошли в медицинскую практику и являются крайне важными лекарственными препаратами.