Нейролептики (антипсихотики) (антипсихотические средства)

Нейролептики (антипсихотики) (антипсихотические средства)

Нейролептики- это средства, оказывающие купирующее действие на проявления психозов: p Бред p Галлюцинации p Психомоторное возбуждение p Кататоническая симптоматика

Механизм действия p Считается, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой (угнетением) ими дофамин-2 -рецепторов лимбической системы головного мозга, что приводит к ослаблению дофаминергической нейропередачи, интенсивность которой (как предполагается) увеличена при психозах. При этом не исключено, что в механизме развития психотропных эффектов нейролептиков определенное значение имеет их способность влиять на межнейронную синаптическую передачу, осуществляемую посредством серотонина, ацетилхолина, глутамина, ГАМК и, возможно, других нейромедиаторов.

Химические классы нейролептиков: 1. Фенотиазины: p Алифатические (аминазин, тизерцин, терален, пипольфен) p Пиперазиновые (трифтазин, этаперазин, мажептил, модитен, френолон) p Пиперидиновые (сонапакс, неулептил, пипортил) 2. Бутирофеноны (галоперидол, дроперидол, триседил)

3. Тиоксантены (хлорпротиксен, клопиксол, флюанксол) 4. Дифенилбутилпиперидины (орап, семап) 5. Бензамиды (эглонил, топрал, тиаприд метоклопрамид) 6. Производное индола (карбидин) 7. Дибензодиазепин (азалептин, лепонекс) 8. Дибензоксазепин (локсапин) 9. Тиенбензодиазепин (зипрекса) 10. Производное бензисоксазола (рисполепт) 11. Дибензотиазепин (сероквель)

Воздействие на организм: p Седативный эффект.

Седативный эффект p Определяет эффективность нейролептика при всех формах психомоторного возбуждения. Позволяет использовать данные средства для лечения бессонницы. Более выражен у алифатических фенотиазинов (аминазин, тизерцин). p Лечение проводится в достаточно больших дозах. Малые дозы нейролептиков могут, напротив, вызвать активизацию.

Антипсихотический эффект p Избирательный антипсихотический эффект. Прицельное воздействие на продуктивную симптоматику. Наиболее выражен у бутирофенонов (галоперидол). p Общий антипсихотический эффект. Общее сдерживающее действие прогредиентности при злокачественных формах шизофрении. Купирование острого приступа шизофрении. Препараты: бутирофеноны, мажептил, этаперазин.

Антипсихотический эффект p Возможно применять нейролептики в качестве корректоров поведения при асоциальном расстройстве личности. p Используются в лечении тревожной и ажитированной депрессии. p В качестве поддерживающей терапии при хронических психозах (галоперидол -деканоат, модитен-депо, клопиксол- депо, семап)

Активизирующий эффект p Используется для нивелирования явлений апатии и абулии. Эффект проявляется в малых дозах, при передозировке изменяется на обратный. Наиболее выражен у френолона, эглонила, модитена, этаперазина.

Неврологическое действие 1. Нейролептический синдром (лекарственный паркинсонизм). 1. Мышечная скованность 2. Тремор 3. Приступы мышечных спазмов 4. Акатизия. Необходима отмена препарата и применение центральных холинолитиков (циклодол, димедрол, паркопан) и средств, снижающих мышечный тонус (бензодиазепиновые транквилизаторы, барбитураты), иногда ноотропы.

Неврологическое действие 2. Поздняя дискинезия. Проявляется стойкими гиперкинезами, в основном в области лица и головы. Развивается после длительного (более 6 мес) приема нейролептиков. Чаще развивается у женщин и лиц старше 40 лет, особенно с органическим поражением головного мозга в анамнезе. Лечение поздней дискинезии малоэффективно.

Соматические эффекты p Снижение АД, ортостатические коллапсы свойственны средствам с выраженным седативным эффектом p Противорвотное действие отмечается у мощных антипсихотиков p Противоаллергический эффект (блокада гистаминовых H 1 -рецепторов). p Потенцирование действия обезболивающих средств (использование дроперидола в нейролептаналгезии). p Изменение терморегуляции (аминазин снижает температуру тела, азалептин вызывает лихорадку) p М-холинолитический эффект- сухость во рту, задержка мочеиспускания p Повышение уровня пролактина- гинекомастия,

Соматические эффекты p Повышение аппетита, что приводит к увеличению массы тела. Данный эффект используется при лечении нервной анорексии.

Побочные эффекты p Гепатотоксичность, нефротоксичность характерна для фенотиазиновых нейролептиков. p Местнораздражающий эффект (болезненные инъекции, постинъекционные инфильтраты). p Появление сыпи. p Агранулоцитоз (азалептин) p Повышенная чувствительность к солнечному свету

Побочные эффекты p Злокачественный нейролептический синдром. Опасное и редкое осложнение, проявляется гипертермией, гипертензией, нарушением сознания, психомоторным возбуждением. Лечение: отмена нейролептика, реанимационные мероприятия. p Еще одно возможное грозное осложнение приема нейролептиков- депрессия (аминазин, резерпин).