Не бензодиазепиновые транквилизаторы ОЛД-313 Шевнина Е. А.
Транквилизаторы (анксиолитики)- это фармакологические препараты, используемые для устранения чувства страха и/или тревоги, а также для лечения бессонницы, сложных синдромов (тревожнодепрессивного и др. ), специфических состояний, таких как паническое, обсессивно-компульсивное, социальные фобии.
Особо актуально применение транквилизаторов в терапии психосоматических заболеваний, соматогенных расстройств, абстинентных состояний. Таким образом, эти препараты, в основном, используются в лечении генерализованного тревожного расстройства (по критериям МКБ-10).
• История применения транквилизаторов насчитывает около 40 лет. Начало было положено в 1960 году использованием бензодиазепина. • За последние 20 лет, в мире, транквилизаторы приняли свыше 500 млн. человек. В США, в начале 80 -х, за год, было принято 800 тонн транквилизаторов. Известно, что более 60% больных использовали транквилизаторы без назначений врача.
По классификации М. Д. Машковского анксиолитики представлены несколькими классами химических соединений: • • - производные бензодиазепина (бензодиазепины); - карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат); - производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин); - транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др. ).
Согласно классификации Д. А. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы: - агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др. ); - агонисты серотониновых рецепторов (буспирон); - вещества разного типа действия (бенактизин и др. ).
Основные эффекты анксиолитиков: • • - анксиолитический (транквилизирующий) - уменьшение тревоги, страха, эмоционального напряжения - седативный - психомоторная заторможенность, дневная сонливость со сниженмем концентрации внимания, уменьшением скорости реакции - миорелаксантный - ощущение вялости, слабости, усталости - противосудорожный - снотворный (особенно для бензодиазепинов с коротким периодом полувыведения) - вегетостабилизирующий - психостимулирующий (медаземах, оксазепам, тофизепам) и тимоаналептический (алпразолам) - антифобический (алпразолам, клоназепам).
Показания к применению: • • невротические, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; психотические состояния (тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые и др. ) в комбинации с антидепрессантами, нейролептиками; нарушения сна; абстинентные расстройства при хроническом алкоголизме и др. токсикоманиях, лечение металкогольных психозов;
• • • премедикация перед наркозом, в качестве компонента комбинированного наркоза; психосоматические заболевания (язвенная болезнь желудка и 12 -ти перстной кишки и др. ) сердечно-сосудистые нарушения с симпатоадреналовой направленностью (практически все транквилизаторы имеют мягкий симпатолитический и умеренный гипотензивный эффекты);
Гидроксизин Угнетает активность некоторых субкортикальных структур ЦНС, блокирует центральные м-холино- и H 1 -гистаминовые рецепторы. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Не вызывает психической зависимости и привыкания, при длительном приеме не отмечено синдрома отмены. Проходит через ГЭБ и плаценту (в фетальных тканях концентрируется в большей степени, чем в материнских) Метаболизируется в печени, основной метаболит — цетиризин. Выводится преимущественно почками (0, 8% в неизмененном виде) Противопоказания: Гиперчувствительность, в т. ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.
Побочные действия : Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение. Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза. Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике — 25– 100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии — до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения — 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым — 100– 200 мг/сут, для премедикации — 50– 200 мг.
Бензоклидин Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, гипотензивное, антиаритмическое. Уменьшает активность корковых нейронов и угнетает ретикулярную формацию ствола мозга. Снижает возбудимость сосудодвигательного центра. Обладает умеренным ганглио- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает мозговое кровообращение. Хорошо всасывается при пероральном и парентеральном введении. Кумулятивных явлений не наблюдается. Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, почечная недостаточность.
Побочные действия: Нарушение координации движений, ощущение легкого опьянения, тошнота, сухость во рту, жажда, полиурия, кожная сыпь. Способ применения и дозы: Внутрь, по 20– 60 мг 3– 4 раза в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 200– 300 (до 500) мг. В/м и п/к по 20 мг (1 мл 2% раствора) 1– 2 раза в сутки; постепенно разовую дозу увеличивают до 50– 150 мг (1– 2 мл 5% раствора), суточную — до 200– 300 мг (4– 6 мл 5% раствора). Курс лечения — от 15 дней до 2 и более месяцев. При необходимости курс повторяют.
Мепробамат Фармакологическое действие: Анксиолитик, точный механизм действия которого неизвестен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы. Показания: Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный синдром, язвенная болезнь желудка и 12 -перстной кишки, кожный зуд.
Противопоказания: Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия, беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса лечения), детский возраст (до 3 лет). Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, взрослым - по 200 -400 мг 3 -4 раза в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице - по 200 -600 мг за 30 мин до сна. Курс лечения - 1 -2 мес. Во избежание развития синдрома "отмены" прекращают лечение постепенно.
Мебикар Фармакологическое действие: Анксиолитическое средство, не проявляет центральных или периферических холиноблокирующих свойств. Не оказывая прямого снотворного действия, регулирует нарушенный ночной сон. Транквилизирующий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений, оказывает анксиолитическое и противосудорожное действие. Показания: Неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная лабильность, тревожность, страх). Тревожно-параноидальный синдром при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах. Хронический вербальный галлюциноз органического генеза. Комплексная терапия для лечения больных с кардиалгиями, ИБС и реабилитации после инфаркта миокарда. Уменьшение влечения к курению табака, этанола, психоактивными ЛС.
Противопоказания: Гиперчувствительность. Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд), снижение АД, гипотермия (на 1 -1. 5 град. С), диспепсия. Способ применения и дозы: Внутрь, по 0. 3 -1 г 2 -3 раза в день (независимо от приема пищи). Максимальная разовая доза - 3 г, суточная - 10 г. Курс лечения - до 2 -3 мес, при психических заболеваниях - до 6 мес. Особые указания: Снижение АД и температуры тела не являются причиной для отмены и нормализуется самостоятельно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Триоксазин Триоксазин вызывает успокоение центральной нервной системы, уменьшает двигательную активность, усиливает действие наркотических и снотворных веществ, даёт гипотермический эффект. Препарат подавляет эмоциональную и аффективную реактивность, чувство страха и беспокойства, прекращает угнетённое настроение. Действие Триоксазина связано с влиянием препарата на корковые и подкорковые структуры головного мозга. На возбудимость спинного мозга влияния не оказывает. Показания к применению: Различные виды неврозов, невротические состояния с навязчивыми идеями, явлениями возбуждения, напряжённости, тревоги, страха, бессонницы, повышенной раздражительности, вялости, апатии, утомляемости; психопатические реакции, ангионеврозы.
Способ примеения и дозы: Обычно Триоксазин принимают внутрь по 0, 3 г (1 таблетке) 2– 3 раза в день, при необходимости, в более тяжёлых случаях, дозу препарата увеличивают до 1, 8 г (6 таблеток) в сутки. При лёгких невротических состояниях по 1 таблетке 2– 3 раза в день; при более выраженных симптомах увеличивают дозу через 3– 4 дня до 4– 6 таблеток, в отдельных случаях — до 10 таблеток в сутки. Курс лечения длится 20– 40 дней. Побочные явления: Сухость во рту, приёме больших доз могут наблюдаться сонливость, вялость, слабость, лёгкая тошнота.
Буспирон Обладает высокой аффинностью к пре- и постсинаптическим серотониновым рецепторам подтипа 5 -НТ 1 А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т. ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует пре- и постсинаптические D 2 -дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Эффект развивается постепенно, проявляется через 7– 14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивнокомпульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения. Применение: Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью. Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤ 2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤ 1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤ 1% — тахикардия/сильное сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤ 1% — рвота, запор; понижение аппетита. Прочие: ≤ 1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость. Способ применения и дозы: Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2– 3 дня. Средняя суточная доза — 20– 30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.
Бенактизин Является м-холинолитиком, вызывает обратимую блокаду центральных (преимущественно) и периферических холинорецепторов. Предупреждает развитие вагусных эффектов, опосредованных через м -холинорецепторы. Угнетает судорожное и токсическое действие антихолинэстеразных и холиномиметических веществ. Обладает анксиолитическим и седативным действием, тормозит кашлевой рефлекс. Вызывает мидриаз (расширение зрачка наступает через 10 -30 мин и продолжается 1, 5 -3 ч), уменьшает секрецию желез, снижает тонус гладкой мускулатуры, оказывает незначительное активирующее влияние на хронотропную функцию сердца. Оказывает местноанестезирующее действие. Эффективен при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах, в т. ч. Лекарственных.
Показания к применению Тревожные, астеноневротические и депрессивные расстройства; Фобия; Премедикация и послеоперационный период заболевания, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов; Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; Холецистит; Спастический колит; Паркинсонизм (комбинированная терапия); Нейродермит; Кашель.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) по 1 -2 мг 1 -4 раза в сутки. Курс лечения 4 -6 нед. Противопоказания: Гиперчувствительность. Закрытоугольная глаукома. Аденома предстательной железы. Беременность. Кормление грудью. С осторожностью: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Пожилой возраст.
Спасибо за внимание!
Скачать презентацию Не бензодиазепиновые транквилизаторы ОЛД-313 Шевнина Е А
Не бензодиазепиновые транквилизаторы.ppt