Наркотические анальгетики Боль- это реакция на

Наркотические анальгетики

Боль- это реакция на ощущение, которая характеризуется определённой эмоциональной окраской, рефлекторными изменениями функций внутренних органов, двигательными безусловными рефлексами, а также волевыми усилиями, направленными на избавление от болевого фактора.

Анальгетики- препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность. Опиоидные анальгетики- взаимодействуют с опиоидными рецепторами( вид болевых рецепторов-ноцицепторов), находящимися и в ЦНС, и в периферических тканях. Оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Большинство изменяют настроение(эйфория) и вызывают лекарственную зависимость.

Классификация опиоидных рецепторов Тип опиоидных Локализация в ЦНС Эффекты связанные Препараты рецепторов с их активацией µ (мю) Неостриатум, кора Анальгезия, седативный Морфин головного мозга, таламус, эффект, эйфория, Промедол гиппокамп, миндалевидное физическая Фентанил тело, поверхностный слой зависимость, угнетение Бупренорфин серого вещества задних дыхание, снижение рогов спинного мозга, моторики ЖКТ, околоводопроводное брадикардия, миоз. серое вещество. δ(дельта) Обонятельная луковица, Анальгезия, угнетение Морфин кора головного мозга, дыхания, снижение Промедол неостриатум, таламус, моторики ЖКТ. Фентанил гипоталамус, ствол Пентазоцин головного мозга, Налбуфин поверхностный слой Буторфанол серого вещества задних Бупренорфин рогов спинного мозга. κ (каппа) Кора головного мозга, Анальгезия, седативный Морфин перегородка , эффект, дисфория, Промедол межножковое ядро. миоз, возможна Фентанил физическая зависимость Буторфанол

Классификация опиоидных анальгетиков Агонисты-антагонисты и частичные агонисты v Морфин v Пентазоцин v Промедол v Налбуфин v Фентанил v Буторфанол v Суфентанил v Бупренорфин v Кодеин

Классификация опиоидных анальгетиков Антагонисты v Налоксон v Налтрексон v Налорфин

Агонисты

Морфин Morphinum Выпускается в виде гидрохлорида или сульфата. Фармакологические эффекты: сильное болеутоляющее действие; понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие при травмах; в больших дозах вызывает снотворный эффект, который наиболее выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Действие на ЦНС: Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, снижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие снотворных, наркотических и местноанестезирующих средств; возбуждение центра блуждающего нерва брадикардии; снижает возбудимость кашлевого центра; угнетение рвотного центра.

Действие на ЖКТ: повышение тонуса сфинктеров; повышение тонуса антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника; ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, спазм мускулатуры желчевыводящих путей; тормозится секреторная активность. Действие на дыхательную систему: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, малые дозы вызывают урежение и уменьшение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции; токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейна-Стокса и последующую остановку дыхания. Действие на мочевыделительную систему: спазм сфинктеров мочевого пузыря, уменьшение мочевыделения. Основной обмен и температура тела под действием морфина снижается

Показания: применяют при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде; при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др. ); при бессоннице, связанной с сильными болями; иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью. Противопоказания: при общем сильном истощении; гиперчувствительность; нарушение свертываемости крови; аритмия; судороги; алкоголизм; лекарственная зависимость; суицидальная наклонность; желчнокаменная болезнь; печеночная или почечная недостаточность; эпилептический синдром; недостаточность дыхательного центра; легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность; период лактации; старческий возраст.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, запор, холестаз; угнетение дыхания, бронхоспазм; снижение АД, тахикардия; головокружение, общая слабость, сонливость, обморок, депрессия, спутанность сознания(галлюцинации); морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие( морфинизм); Форма выпуска: таблетки по 0, 01 г ; 1% раствор в ампулах и шприц- Тюбиках по 1 мл вводится подкожно.

Промедол Promedolum Химическое название: 1, 2, 5 -Триметил-4 -пропионилокси-4 -фенил- пиперидина гидрохлорид. Синонимы: Trimeperidinе Фармакологические эффекты: сильное аналгезирующее, спазмолитическое, утеротонизирующее, легкое снотворное действие. Действие на ЦНС: уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других анестетиков, угнетает дыхательный и рвотный центры, центр блуждающего нерва, оказывает снотворное влияние.

Показания: при травмах и различных заболеваниях, сопровождающимися болевыми ощущениями; стенокардия, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечные, печеночные, почечные колики, дискинетический запор, заболевания при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов; для обезболивания и ускорения родов; премедикация; шоковое сосотояние. Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение свертываемости крови, угнетение дыхательного центра, инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС), боль в животе неясной этиологии, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, аритмии, артериальная гипертензия, алкоголизм , беременность, период лактации, пожилой возраст.

Побочные эффекты: головокружение, слабость, сонливость; угнетение дыхательного центра; снижение АД, запор, тошнота и/или рвота, гиперемия, отек, жжение в месте инъекции, лекарственная зависимость. Отличия от морфина: оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, применяют в акушерской практике, меньше угнетает дыхательный, рвотный центры. Форма выпуска: таблетки по 0, 025 г ; 1% и 2% растворы в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Вводить п/к, в/в, в/м.

Фентанил Phentanylum Химическое название: 1 -(2 -Фенилэтил)-4 -N-пропионилфениламино пиперидин Синонимы: Сентонил, Haldid, Leptanal, Fentanyli citras. Фармакологические эффекты: обезболивание, седативное действие, угнетение дыхательного центра, замедляет сердечный ритм, возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр, повышает тонус гладких мышц, повышает АД, вызывает эйфорию. Показания: болевой синдром сильной и средней интенсивности (стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных, травма, послеоперационные боли), премедикация при разных видах общей анестезии в комбинации с дроперидолом;

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелое угнетение дыхательного цента, брадиаритмия, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, внутричерепная гипертензия, опухоль мозга, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Побочные эффекты: угнетение дыхания вплоть до его остановки, головная боль, сонливость, эйфория, галлюцинации, брадикардия, снижение АД, спазм мочеточников, задержка мочи, зуд, высыпания, гиперемия кожи. Форма выпуска: 0, 005% раствор в ампулах по 2 и 5 мл внутримышечно или внутривенно.

Кодеин Codeine Химическое название: (5 -α, 6 -α)-7, 8 -дидегидро-4, 5 -эпокси-3 - метокси-17 -метилморфинан-6 -ол Синонимы: Codeinum phosphoricum, Codeine phosphate. Фармакологические эффекты: противокашлевое средство центрального действия; уменьшает возбудимость кашлевого центра; анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли; в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры.

Показания: Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками – головная боль, невралгия); диарея. Противопоказания: Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра. C осторожностью: Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, лекарственная зависимость (в т. ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко – гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто – сонливость; менее часто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация). Со стороны ССС: менее часто - аритмии (тахи- или брадикардия), снижение АД. Форма выпуска: порошок и таблетки по 0, 015 г.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

Пентазоцин Pentazocinum Химическое название: 2 -окси-5, 9 -диметил-2 -(3, 3 -диметилаллил)-6, 7 - бензоформан Синонимы: Лексир, Фортвин, Фортрал Фармакологические эффекты: обладает высокой анальгетической (обезболивающей) активностью. Показания: боли различной этиологии (травматические, при злокачественных новообразованиях, ишемической болезни сердца и др. ). Противопоказания: в связи с возможностью развития явлений абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного

прекращения приема наркотического средства) нельзя назначать пентазоцин наркоманам; с осторожностью следует применять его у больных, получивших ранее большие дозы наркотических анальгетиков. Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания, задержка мочи, спутанность сознания, эйфория. Форма выпуска: таблетки по 0, 05 г пентазоцина гидрохлорида, 3% раствор пентазоцина лактата в ампулах по 1 мл вводить п/к, в/в, в/м.

Буторфанол Butorfanol Химическое название: 17 -(Циклобутилметил)-морфинан-3, 14 -диол Синонимы: Бупремен, Бупресик, Морадол, Нопан, Сангезик и др. Фармакологические эффекты: обладает выраженной анальгетической активностью(любой этиологии), но с меньшими побочными эффектами, чем морфин, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. Продолжительность действия приеме препарата внутрь составляет 3 часа; при отмене препарата менее выражены симптомы лекарственной зависимости по сравнению с другими опиатами.

Показания: при сильных болях в послеоперационный период, боли у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах. Противопоказания: дыхательная недостаточность, черепно-мозговая травма, нарушение функций печени и почек, гиперчувствительность беременность, детям до 18 лет. Побочные эффекты: угнетение дыхания, сонливость, головокружение, слабость, потливость, тошнота, крапивница, повышение АД, внутричерепного давления, тахикардия. Форма выпуска: 0, 2% раствор в ампулах по 1 мл вводить подкожно.

Антагонисты

Налоксон Naloxonum Химическое название: (5 альфа)-4, 5 -эпокси-3, 14 -дигидрокси-17 -(2 - пропенил)морфинан-6 -он. Синонимы: Наркан, Нарканти. Фармакологические эффекты: блокирует опиатные рецепторы, устраняет центральное (в т. ч. депрессивное влияние на дыхание) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. .

Показания: передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов; кома при остром отравлении этанолом, послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического ЛС у больных с подозрением на наркотическую зависимость; артериальная гипотензия при септическом шоке. Противопоказания: Гиперчувствительность. C осторожностью: беременность, период лактации, органические заболевания сердца, детский возраст. Побочные эффекты: тремор, повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, рвота - при слишком быстром введении, аллергические реакции. После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями ССС): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение АД,

желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца. Форма выпуска: Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул. Вводить в/в медленно (в течение 2– 3 мин), в/м или п/к.

Налтрексон Naltrexone Химическое название: (5α)-17 -(Циклопропилметил)-4, 5 -эпокси-3, 14 - дигидроксиморфинан-6 -он. Синонимы: Антаксон, Налтрексон ФВ, Ревиа. Фармакологические эффекты: наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты опиоидов (в т. ч. эндогенных); в сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно; при одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам; длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости; при алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов; снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.

Показания: опиатзависимая наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм. Противопоказания: гиперчувствительность (в т. ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. C осторожностью: нарушения функции печени и/или почек. Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея или запоры; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела. Со стороны нервной системы: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания,

дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: бронхообструкция, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, кашель, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит. Со стороны ССС: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения ЭКГ. Форма выпуска: капсулы налтрексона гидрохлорид 50 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт. ; в пачке картонной 1 упаковка.

Налорфин (Nalorphine) Химическое название: N-аллилнорморфина гидрохлорид. Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др. Фармакологические эффекты: как агонист оказывает анальгетический эффект, выраженность которого меньше, чем эффект морфина; как антагонист наркотических анальгетиков ослабляет вызываемое ими угнетение дыхания, снижение АД; устраняет аритмии сердца и др. изменения в деятельности организма, вызываемые наркотическими анальгетиками. Показания: Передозировка наркотических анальгетиков.

Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные эффекты: применении в больших дозах - тошнота, миоз, сонливость, головная боль, психическое возбуждение; у наркоманов - абстинентный синдром. Форма выпуска: 0, 5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0, 05 % раствор в ампулах по 0, 5 мл (для новорожденных). Вводить в/в, п/к, в/м.