МОСКОВСКИЙ ОБЛАСТНОЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ № 4 2016 -2017

МОСКОВСКИЙ ОБЛАСТНОЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ № 4 2016 -2017 учебный год ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. ОСНОВНЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ФАРМАКОДИНАМИКИ. Преподаватель Пономарев Д. В.

Фармакодинамика. От греч. pharmacon-лекарство, dynamis-сила. Раздел фармакологии о биологическом эффекте веществ, о локализации и механизме их действия.

Действие ЛС. Местное. Действие в месте применения (обволакивающие). Резорбтивное. Действие начинается после всасывания, попадания в системный кровоток, а после этого в ткани. При местном и резорбтивном действии ЛС оказывают прямое, или рефлекторное влияние.

Местное влияние. Обволакивающие средства (мази, гели). Местные анестетики.

Рефлекторное влияние. Влияние на: экстеро (внешние рецепторы). Горчичники. или энтерорецепторы (внутренние рецепторы). Кордиамин, стимулируя хеморецепторы каротидных клубочков, возбуждает дыхательный центр продолговатого мозга.

Мишени для ЛС. Рецепторы. Ионные каналы. Ферменты. Транспортные системы. Гены.

Рецепторы.

Рецепторы. Название рецепторов. Холинорецепторы, адренорецепторы, гистаминовые рецепторы. Средства, возбуждающие рецепторы-миметики. (англ. Mimetic-радражитель). Агонисты. Блокирующие=блокаторы-литики. Антагонисты. Адреналин. Механизм действия:

Ионные каналы.

Ферменты. Ингибиторы АПФ (Ангиотензин. Превращающий Фермент). Антигипертензивные средства. Ингибиторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2. Противовоспалительные средства. Ингибиторы вирусных полимераз. ДНК-полимераза вируса герпеса, обратная транскриптаза ВИЧ. Антихолинэстеразные средства. Прозерин. Эффекты. Индукторы ферментов. Фенобарбитал.

Транспортные системы.

Гены. Мишени-гены. Лечение генетически обусловленных заболеваний. Записать правильную последовательность для синтеза нормальных белков. Необходимость внедрения в ядро: Ретровирусы-транспортеры, лишенные способности к репликации. ДНК+липосомы. Микрочастицы. Наночастицы. Блокировка экспрессии патологических генов. Антисмысловые олигонуклеотиды. Ген не читаетсясинтеза белка нет.

Эффекты ЛВ. Местное действие. Резорбтивное действие. Избирательное действие. Сердечные гликозиды. Прямое действие. Адеметионин (Гептрал). Косвенное действие. Адеметионин (Гептрал). Антидепрессивный эффект. Рефлекторное действие. Никетамид (Кордиамин). Возбуждает каротидные клубочки, а далее дыхательный центр. Главное и побочное действие. Антибиотики. Дисбактериоз. Аллергия. Обратимое действие. Снотворные препараты. Необратимое действие. Деструкция (прижигание тканей). Серебра нитрат (ляпис).

Виды лекарственной терапии. Этиотропная. Направлена на причину болезни. Патогенетическая. Направлена на устранение механизмов развития болезни. Симптоматическая терапия. Устранение или уменьшение симптомов болезни. Заместительная терапия. Применяется при недостатке в организме больного определенных БАВ. Профилактическая терапия. Предотвращение заболеваний.

Условия, влияющие на действия лекарственных веществ.

Химическая структура. Наиболее тесный контакт с рецептором. Наиболее эффективный контакт с активным центром фермента. Размер, структура молекулы и межатомные расстояния. Нейтральная или ионная форма.

Доза и концентрация. Действие ЛС определяется дозой. Разовая доза. Суточная доза. Токсическая доза. Летальная доза. Курсовая доза. Антибиотики.

Доза и концентрация.

Лекарственная форма. Таблетки. Капсулы. Суппозитории. Инъекционные формы. Пролонгированные формы. Модифицированные формы.

Окружающая среда. Средства, снижающие потоотделение (мхолиноблокаторы, атропин) за счет угнетения потоотделения вызывают перегрев организма в жаркую погоду. Следствие-тепловой удар.

Суточные ритмы.

Возраст. Дети. Недостаточность ферментных систем (левомицетин). Несовершенство биологических мембран (гематоэнцефалический барьер). Иная чувствительность рецепторов. В пожилом возрасте снижается всасываемость, снижается метаболизм и выведение, в целом доза должна быть снижена.

Пол. Мужчины: Чувствительность к никотину ниже. Парацетамол выводится быстрее. Для снятия боли требуется больше опиоидов. Женщины: В менопаузе хуже всасывается кальций. Быстрее окисляется безодиазепин. Антиаритмики чаще вызывают побочные эффекты.

Состояние организма. Аспирин не снижает нормальную температуру. Спазмолитики не снижают нормальное АД. Патология печени. Патология почек. Фармакокинетика изменяется при беременности и ожирении.

Реакция на введение ЛС. Материальное накопление. Сердечные гликозиды. Липофильные вещества. Тяжелые металлы. Функциональное накопление. Накапливается эффект, а не вещество. Алкоголь. Ингибиторы МАО (необратимые ингибиторы). Толерантность (невосприимчивость). Уменьшение всасываемости, увеличение элиминации. Тахифилаксиябыстрое привыкание при частом применении. Идиосинкразия. Необычайная болезненная реакция на ЛС. Лекарственная зависимость. Барбитураты, наркотические ЛС. Абстиненция (серьезные соматические и психические нарушения). Аллергия.

Комбинированное действие ЛС. Синергизм. Взаимное усиление действия. Бензодиазепины и алкоголь. Ацетилсалициловая кислота и варфарин. Антагонизм. Взаимное ослабление действия. Пенициллин-Тетрациклин. Ослабление противомикробного действия пенициллина. Тетрациклин-бактериостатик, а пенициллин действует только на делящиеся клетки.

Взаимодействие ЛС. Фармакологическое взаимодействие: Изменение фармакокинетики (всасывание и распределение, p. H, алмагель, молоко). Изменение фармакодинамики. Усиление действия или ослабление действия. Снотворные средства усиливают действие транквилизаторов.

Взаимодействие ЛС. Фармацевтическое взаимодействие. Связано с химическими и физическими параметрами. Растворимость. Расслоение эмульсий. Коагуляция. Химическое взаимодействие.

Отравления ЛС. Задержка всасывания: Внутрь. Рвота , сорбенты. Трансдермально. Промывание проточной водой. Ингаляционно. Свежий воздух. Инъекционно. Адреналин. Удаление из организма. Форсированный диурез. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Гемосорбция. Выводятся ЛС, связанные с белками плазмы. Переливание крови. Плазмаферез (удаление плазмы с последующим ее

Профилактика отравлений ЛС. Обоснованное назначение. Правильное хранение. Хранить в местах, недоступных для детей. Не применять ЛС с истекшим сроком годности. Соблюдать дозировку и режим приема. Недопустимо самолечение.