МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА ДИУРЕТИКИ l средства которые увеличивают

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ)

l средства, которые увеличивают диурез (мочеотделение) и применяются для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков

Применение: l l для снижения артериального давления при артериальной гипертензии; для выведения токсичных веществ из организма (форсированный диурез).

l Действие диуретиков реализуется в нефроне (структурном элементе почек), в котором происходит процесс образования мочи.

Схема нефрона.

1. СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ ФУНКЦИЮ ЭПИТЕЛИЯ ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦЕВ. 1. 1. Средства, действующие преимущественно в начальной части дистальных канальцев: 1. 1. 1. Тиазидные и тиазоподобные диуретики. l Гидрохлоротиазид (Гипотиазид, Дихлотиазид); l Циклопентиазид (Циклометиазид).

Механизм действия: l l l Блокирует реабсорбцию катионов натрия и калия в кортикальном сегменте петли нефрона. Выведение ионов Mg 2+ также увеличивается, а выведение ионов Са 2+ задерживается. Препараты этой группы сохраняют диуретическое действие при любых смещениях р. Н крови, они эффективны и при ацидозе, и при алкалозе.

Применение: l l l отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени, гипертоническая болезнь. при нефролитиазе с явлениями гиперкальциурии (препятствуют образованию нерастворимых кальциевых солей), при несахарном диабете, при котором они снижают диурез; в ряде случаев применяются при глаукоме.

Препараты: Гидрохлоротиазид действие развивается через 30— 60 мин и достигает максимума через 2 ч, продолжительность эффекта 8 - 12 ч, назначают 1 раз в сутки. l Циклопентиазид в 50 раз активнее гидрохлоротиазида l Хлорталидон (Гигротон) Продолжительность действия до З сут, назначают 2— 3 раза в неделю. l Клопамид характеризуется высокой активностью и относительно продолжительным действием (до 18 ч), назначают 1 раз в сутки. l

Побочные эффекты: l l При длительном применении возможно развитие гипокалиемии. гиперурикемия и учащение приступов подагры - снижение секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах Гипергликемия повышение уровня атерогенных липопротеинов.

1. 2. Средства, действующие преимущественно в толстом сегменте восходящей части петли Генле 1. 2. 1. петлевые диуретики Фуросемид (Лазикс), l буметанид (Юринекс), l этакриновая кислота (Урегит). группы являются наиболее мощными из существующих сегодня диуретиков. l

Механизм действия: l l подавляют сочетанный транспорт ионов Na+, К+ и Сl- через апикальную мембрану эпителиальных клеток в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, селективно блокируя транспортную систему, осуществляющую активный перенос этих электролитов внутрь клетки. подавляется реабсорбция ионов и они выводятся из организма. увеличивают выведение из организма ионов Mg 2+ и Са 2+. эффективны при любых колебаниях кислотноосновного состояния крови.

Применение: неотложные состояния: отек легких, отек мозга, острые отравления (для форсированного диуреза) l при артериальной гипертензии, l хронической и острой почечной недостаточности. l Назначают эти препараты натощак, обычно утром, иногда 2 раза в день (в зависимости от показаний и тяжести состояния). l

Препараты: При энтеральном пути введения: l Фуросемид проявляет свое действие через 0, 5 ч, l буметанид - через 30 -40 мин l этакриновая кислота - через 1 ч, продолжительность действия 3— 4 ч, 4— 6 ч и 6— 8 ч соответственно. l При парентеральном (внутривенно и внутримышечно). Фуросемид при внутривенном введении начинает действовать через 3 -4 мин, продолжительность действия 1 -2 ч. Действие этакриновой кислоты при внутривенном введении продолжительнее — 3— 4 ч, начинает действовать через 15 мин.

побочные эффекты: l l l гипокалиемический алкалоз, гипомагниемия, гиперурикемия в связи со снижением секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах, обратимая ототоксичность, гипергликемия. Этакриновая кислота в большей степени, чем фуросемид, нарушает слух, обладает раздражающими свойствами.

1. 3. Средства, действующие в конечной части дистальных канальцев и собирательных трубках 1. 3. 1. калийсберегающие диуретики: l Триамтерен (Птерофен); l амилорид ;

Механизм действия: l Уменьшают проницаемость мембран дистальных канальцев для натрия и хлора, повышают выведение мочевой кислоты и задерживают калий.

Препараты: l l Триамтерен и амилорид всасываются и проявляют свое действие довольно быстро (при приеме внутрь через 2 -3 ч). По диуретическому эффекту значительно уступают тиазидным и петлевым диуретикам. Продолжительность диуретического действия составляет 8 -12 ч у триамтерена и до 24 ч — у амилорида. Назначают в несколько приемов (от 2 до 4 раз в сутки).

l Применяют самостоятельно и для комбинированной терапии: Триампур, Композитум, Фуроальдопур.

Побочные эффекты: l тошнота, рвота, гипотония, кожные высыпания.

2. АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА Спиронолактон (Альдактон, Верошпирон). Механизм действия: является конкурентным антагонистом альдостерона. Вытесняет его из связи со специфическими рецепторами канальцев почек. снижает реабсорбцию ионов натрия, при этом уменьшается секреция калия. Повышение выведения из организма ионов натрия сопровождается выведением соответствующих количеств воды. l

l Диуретический эффект спиронолактона выражен весьма умеренно, развивается сравнительно медленно и начинает проявляться спустя 2— 5 суток после начала приема.

Применение: l l l отеки, связанные с избыточной продукцией минералокортикоидов, гипертоническая болезнь. Назначают препарат также в сочетании с диуретиками, вызывающими гипокалиемию с целью ее коррекции.

Побочные эффекты: l тошнота, рвота, диарея, импотенция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, гиперкалиемия.

3. ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ Маннитол (Маннит) осмотически активное вещество, плохо проникающее через биологические мембраны l

Механизм действия: l l l Маннитол фильтруется через промежутки в клетках эндотелия капилляров почечных клубочков в просвет проксимальных канальцев и поддерживает высокое осмотическое давление в просвете нефрона. Маннитол не реабсорбируется в почечных канальцах и поэтому удерживает воду на всем протяжении канальцевого аппарата нефрона объем мочи значительно увеличивается. Соответственно несколько снижается реабсорбция ионов Na+ и СГ.

l оказывает дегидратирующее действие, что связано с его способностью повышать осмотическое давление плазмы крови. Маннитол вызывает дегидратацию тканей, защищенных гистогематическими барьерами, через которые он не проникает (тканей мозга, глаз).

Применение: l l отек мозга, острые приступы глаукомы, Отравления химическими веществами (форсированный диурез), олигурия (уменьшенное мочеотделение), связанном с травмами, кровопотерей, ожогами.

Побочные эффекты: l слабость, сухость во рту, тахикардия, возможны судорожные реакции.

4. ингибитор карбоангидразы l l l Ацетазоламид (Диакарб), кофеин, теофиллин

Механизм действия: l l ингибирует карбоангидразу , который активирует процессы гидратации и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы нарушает процесс реабсорбции гидрокарбонатного иона в проксимальных канальцах, что приводит к усилению выведения бикарбонатов и к истощению их запасов в крови и тканях. Вместе с тем нарушается и реабсорбция ионов Na+.

Применение: l l при глаукоме (назначают внутрь при остром приступе глаукомы, для предоперационной подготовки больных). при повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии (малых припадках у детей), при горной болезни.

5. Препараты растительного происхождения. l l l Листья Ортосифона Листья Толокнянки Плоды можжевельника.