МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ Местные анестетики лекарственные средства которые

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местные анестетики лекарственные средства, которые в определенных концентрациях блокируют нервную проводимость, они действуют на любую часть нервной системы и на любые виды нервных волокон, в первую очередь они устраняют чувство боли.

Местная анестезия применяется : Для обезболивания при небольших оперативных вмешательствах Для лечения болевых синдромов В комплексной терапии травматического шока В комбинации с общей анестезией она дополняет один из его главных компонентов — аналгезию

Виды анестезии

1. Поверхностная(терминальная) анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки 2. Инфильтрационная анестезия – раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани 3. Проводниковая (регионарная, областная)анестезия – анестетик вводят по ходу нерва

С точки зрения практического применения : 1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии АНЕСТЕЗИН ПИРОМЕКАИН КОКАИН ДИКАИН ИНОКАИН

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии НОВОКАИН (прокаин) МЕПИВАКАИН (изокаин) БУПИВАКАИН (маркаин) АРТИКАИН (ультракаин)

3. Средства, применяемые для всех видов анестезии ТРИМЕКАИН ЛИДОКАИН МЕПШАКАИН

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ Местные анестетики, воздействуя на нервные клетки, блокируют их функциональную активность только на определенное время, в дальнейшем же их функция вновь нормализуется. Механизм действия выражается в блокировке нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны.

Происходит вытеснение местными анестетиками ионов кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя. Местные анестетики обычно оказывают воздействие только в месте введения. Однако при определенных условиях часть агента может попадать в системную циркуляцию и давать общий эффект.

Местные анестетики делятся на два типа: эстеры (новокаин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и амиды (лидокаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком. Только незначительная часть неизменного лекарства может обнаруживаться в моче.

АНЕСТЕЗИН

АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН) Anaesthesinum применяется для поверхностной анестезии представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах. -

Бензокаин ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением, диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны

ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА АНЕСТЕЗИНА NH 2 O C 2 H 5

Фармакокинетика Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na Вытесняет ионы Ca из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны блокирует проведение нервных импульсов

Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам При нанесении на поверхность слизистой оболочки полости рта действие развивается через 1 мин

КЛИНИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ применяют для поверхностной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности применяют в ректальных суппозиториях, при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), входит в состав комбинирован ных свечей ( «Анестезол» ).

внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, при рвоте, морской и воздушной болезни входит в состав комбинированных таблеток «Белластезин» .

побочные проявления: Шок при всасывании больших количеств препарата апноэ рвота судороги потеря сознания метгемоглобинемия

поражение костного мозга контактный дерматит стойкое снижение чувствительности (в месте применения)

Форма выпуска таблетки по 0, 3 г в упаковке по 10 штук 5— 10% ные мази готовятся в аптеке порошок

НОВОКАИН

НОВОКАИН (ПРОКАИН) NOVOCAINUM используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии для новокаина характерны наибольшие среди местных анестетиков вазодилатирующие свойства обладает наибольшей аллергенностью (аллергию на новокаин отмечают 9, 1% пациентов)

Единственным преимуществом новокаина перед другими местными анестетиками является его низкая токсичность, поэтому этот препарат продолжает использоваться в хирургической стоматологии и челюстно лицевой хирургии, когда необходимо обезболивание большого объема тканей в области операционного вмешательства

NH 2 ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА НОВОКАИНА C 2 H 5 O CH 2 N HCl C 2 H 5

Фармакокинетика При парентеральном введении хорошо всасывается В процессе всасывания новокаин быстро гидролизируется, большей частью в кровотоке, путем воздействия эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламинэтанол. С мочой экскретируется 80% препарата.

Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой р. Ка, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях р. Н.

КЛИНИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0, 125— 0, 25% растворы для проводниковой анестезии — 2% растворы иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор) 1

поскольку прокаин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях — в виде 10% раствора

побочные проявления: головокружение быстрое утомление понижение артериального давления коллапс шок

влияние на центральную нервную систему отражается в беспричинном страхе, галлюцинациях, судорогах, механических возбуждениях аллергические проявления (дерматит, шелушение эпидермиса)

Форма выпуска 0, 25% и 0, 5% раствор в ампулах по 1; 2; 5; 10; 20 мл суппозитории ректальные по 0, 1 г 2 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл флаконы, содержащие 200 и 400 мл стерильного 0, 25% и 0, 5% раствора

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН (КСИКАИН, КСИЛОКАИН) Lidocaine (Xylocaine) – показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и др. видов анестезии. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза Действует в 2 раза более продолжительно

ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА ЛИДОКАИНА (замещённые анилиды) СН 3 Н 3 С NH C O CH 2 C 2 H 5 N HCl C 2 H 5

Фармакокинетика Быстро всасывается при парентеральном введении Анестетическое действие развивается быстро Метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования в моноэтилглицин и ксилид

В растворах с концентрацией до 0, 5% лидокаин одинаково токсичен с новокаином Метаболизируется печенью, т. е. возможно токсическое действие на печень.

КЛИНИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ для подкожной и внутрикожной инфильтрации используют 0, 25 0, 5% растворы лидокаина (в сочетании с адреналином используют соотношение 1: 200 000 ) Для нервной блокады назначают 2% растворы ( соотношение с адреналином 1: 80 000 ) в офтальмологической практике применяют 4% раствор лидокаина

в концентрации 0, 5 1, 0% для инфильтрационной анестезии и для периферической нервной блокады 5% лидокаин применяется при субарахноидальной анестезии 1 2% лидокаин вызывает эпидуральную анестезию с быстрым началом действия 2 4% препарат используется для местной анестезии верхних дыхательных путей перед интубацией

побочные проявления: Беспокойство Бессонница Амнезия Тремор Судороги Дыхательная недостаточность

Гипотензия бледность потливость брадикардия снижение сердечного выброса остановка сердца

Аллергические проявления крапивница контактный дерматит бронхоспазм ангионевротический отек

Форма выпуска Ксилестезин раствор для инъекций 20 мг/мл Ксилодонт раствор для инъекций 20 мг/мл Лидокаин аэрозоль для местного применения 10% Динексан А гель для наружного применения 2% Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2% раствор для инъекций 20 мг/мл