МАЗИ UNGUENTA
ПЛАН Определение Классификация Требования к мазям Основы. Требования. Классификация Характеристика. Введение вещества в основы Технология мазей
МАЗИ мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней фармацевтических субстанций.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ТИПУ ПОЛУЧЕНИЯ бесформенные системы (мази, пасты); формированные системы (мазевые и парафиновые карандаши, пластыри, свечи, шарики и палочки, полученные путем выкатывания или выливания).
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ Поверхностного действия Глубокого действия
МАЗИ ПОВЕРХНОСТНОГО ДЕЙСТВИЯ не всасываются кожей и оказывают действие на эпидермис или на поверхность слизистых оболочек. служат для сохранения нормальных физиологических функций эпидермиса, слизистых оболочек или предназначены для лечения заболеваний или повреждений поверхности кожи. По функциям различают: Покровные (индифферентные) мази – для предупреждения высыхания, загрязнения и для смягчения эпидермиса. Защитные мази (пасты) – профилактические средства для защиты кожи от воздействия пыли, растворов кислот, щелочей, агрессивных жидкостей, воды. Косметологические и косметические мази – предназначены для смягчения, очищения и охлаждения кожи, а также для оказания антисептического действия и устранения косметических недостатков.
МАЗИ ГЛУБОКОГО ДЕЙСТВИЯ Всасываются кожей. В составе их основы необходимо наличие гидрофильных, жировых компонентов или ПАВ. Различают: Проникающие мази – лекарственные вещества из таких мазей всасываются кожей до более или менее глубоких слоев, через протоки потовых или сальных желез, но не проникают в кровоток (мази для лечения чесотки). Мази резорбтивного действия – лекарственные вещества достигают системный круг кровообращения и оказывают действие на весь организм.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕСТУ НАНЕСЕНИЯ Дерматологические (собственно мази) (Unguenta propria) – наносят на кожу Глазные (Unguenta ophthalmica) – на слизистую конъюнктивы В нос (Unguenta nasalia seu renalia) – на слизистую носовой раковины Ректальные (Unguenta rectalia) – вводят в прямую кишку Вагинальные (Unguenta vaginalia) Уретральные (Unguenta uretralia) Стоматологические
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО КОНСИСТЕНЦИИ Линименты – мази в виде вязкой жидкости. Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели. Кремы (мягкие мази) – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле. Собственно мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Представляют собой свободные всесторонне дисперсные системы c пластичной или упруго вязкой дисперсионной средой. Пасты – мази плотной консистенции, содержание порошкообразных ве ществ в которых превышает 25 %. Сухие мази (полуфабрикаты) – предназначены для разведения. В зависимости от консистенции мази втираются, намазываются или накладываются на кожу.
Классификация по типу дисперсных систем Гомогенные Гетерогенны е
1. ГОМОГЕННЫЕ МАЗИ Характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между дисперсной фазой и дисперсионной средой. Лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, то есть находится в молекулярной или мицеллярной степени дисперсности. По способу получения различают гомогенные мази: Мази сплавы Мази растворы Мази экстракционные
2. ГЕТЕРОГЕННЫЕ МАЗИ Характеризуются наличием межфазной поверхности раздела между лекарственным веществом и основой. В зависимости от характера распределения лекарственных веществ в основе различают мази: Суспензионного (устаревшее – тритурационного) типа Мази содержат твердые лекарственные порошкообразные вещества, измельченные до микроскопических размеров, не растворимые в основе и распределенные в ней по типу суспензии. Эмульсионного типа Содержат жидкий компонент, нерастворимый в основе и распределенный в ней по типу эмульсии. Комбинированного типа Представляют сочетание предыдущих случаев
ФАКТОРЫ, ОТ КОТОРЫХ ЗАВИСИТ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МАЗЕЙ Физико химической природы лекарственных и вспомогательных веществ Концентрации и агрегатного состояния лекарственных веществ Технологии Структурно механических (реологических) свойств мази (вязкость, пластичность, упругость и др. ) Способа нанесения и области применения мази Факторов внешней и внутренней среды (влажность, температура и др. ) Состояния кожи и слизистой оболочки.
ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ОСНОВАМ ДЛЯ МАЗЕЙ Соответствовать цели назначения мази Обеспечивать нужную консистенцию мази и концентрацию лекарственных веществ Химическая индифферентность Нейтральность реакции Фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия Определенные структурно механические (реологические) характеристики Хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества Легко наноситься и смываться с кожи и белья, немаркость Устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность Должны быть дешевы, доступны Обеспечивать хороший товарный вид
КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕВЫХ ОСНОВ ПО ИСТОЧНИКАМ ПОЛУЧЕНИЯ природные (жиры, жирные масла, вазелиновое масло, ланолин, воск пчелиный, бентонит, ситостерин, крахмал, желатин, коллаген, хитозан и др. ) полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, натрия альгинат и др. ) синтетические (силиконовые жидкости, аэросил, поливинилпирролидон, ПЭО, САКАП и др. )
КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕВЫХ ОСНОВ ПО ХИМИЧЕСКОМУ СОСТАВУ углеводороды эфиры полиорганосиликоны и др.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К ВОДЕ 1. Гидрофильные основы Гидрофильность способность смешиваться с водой или растворяться в ней. Вещества, дающие устойчивые гели после набухания в воде с последующим растворением (растворы и гели полисахаридов, белков, олигоэфиров, полиэтиленоксидные основы и др. ) Вещества не растворимые, но набухающие в воде (гели фитостерина и ситостерина, гидрофильных глинистых минералов) 2. Гидрофобные основы Гидрофобность (или липофильность) способность смешиваться с жирами или растворяться в них и не смешиваться с водой. (Жировые, углеводородные, силиконовые). 3. Дифильные (гидрофильно-гидрофобные) основы Абсорбционные (безводные) (гидрофильные и гидрофобные) Эмульсионные (водосодержащие) (типа вода/масло и масло/вода)
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ ЖИРОВЫЕ ОСНОВЫ Животные жиры ЖИР СВИНОЙ Adeps suillus (axungia porcina) depuratus свежий не прогорклый – белого цвета. С химической точки зрения представляет собой триглицериды олеиновой (С 17 Н 33 СООН), пальмитиновой (С 15 Н 31 СООН), стеариновой (С 17 Н 35 СООН) кислот, с содержанием небольшого количества холестерина, который обеспечивает эмульгирующие свойства основы. (Смешивается примерно с 20% воды). Температура плавления 34 46 0 С. Близок по свойствам к человеческому жиру. Легко наносится и распределяется по коже, легко смывается, легко отдает лекарственные вещества, не раздражает кожу, не препятствует кожному дыханию. Сплавляется с другими жирами.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ ЖИРОВЫЕ ОСНОВЫ Растительные масла (жиры) Смеси триглицеридов предельных и непредельных высших жирных кислот. содержат большее количество непредельных кислот. Хорошо всасываются и обеспечивают глубокую всасываемость фармацевтических субстанций. Растительные масла (кокосовое, пальмоядровое, какао) при увеличении содержания предельных кислот могут иметь твердую консистенцию. Твердые растительные масла как основы не обладают достаточной пластичностью, используются как уплотнители мазевых основ. Жидкие растительные масла не пригодны как основы в чистом виде. Применяются в качестве компонентов основ в линиментах (олименты), в смеси с твердыми веществами (твердыми животными жирами, восками, парафинами), для получения эмульсионных основ.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ ЖИРОВЫЕ ОСНОВЫ Гидрогенизированные жиры Используют направленную гидрогенизацию, фракционирование, переэтерификацию. Полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидрировании жидких растительных жиров. Происходит насыщение непредельных жирных кислот, консистенция жиров уплотняется. Отличаются повышенной стабильностью при хранении. В качестве основ используют: Гидрожир (саломасс) Adeps hydrogenisatus – смесь рафинированных растительных масел. По свойствам близок к свиному жиру, но имеет более плотную консистенцию. Растительное сало Axungia vegetabilis – сплав (80 – 90) % гидрожира и (20 – 10) % растительного масла. Комбижир Adeps compositus сплав 55 % гидрожира, 30 % растительного масла и 15 % животного жира (говяжьего, свиного или гидрогенизированного китового). Т. пл. = 26 32 о. С. Хорошо намазывается. Совместим с большим количеством лекарственных веществ. Недостаток: более медленное высвобождение лекарственных веществ по сравнению со свиным жиром.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ ВАЗЕЛИН Vaselinum смесь жидких и твердых (20– 50 %) микрокристаллических углеводородов изопарафинов и алифатических соединений с числом атомов углерода С 17 – С 35, 10 % нормальных парафинов. Однородная тянущуюся нитями мазеобразная масса без запаха от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, этиловом спирте 95%, мало растворим в эфире, умеренно растворим хлороформе. С жирными маслами, за исключением касторового масла, и жирами смешивается во всех соотношениях. Т. пл. от 37 до 50 о. С, р. Н 6, 5 7, 5. Обладает хорошей консистенцией, смешивается с глицерином (до 40%), хорошо намазывается, сочетается с лекарственными веществами. Химически индифферентен, устойчив при хранении, не прогоркает. Не раздражает кожу и слизистые.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ ВАЗЕЛИНОВОЕ МАСЛО Oleum Vaselini seu Рaraffinum liquidum смесь жидких микрокристаллических изопарафинов с числом атомов углерода С 7 – С 17. Бесцветная вязкая жидкость, без запаха. Смешивается со всеми маслами, кроме касторового. Используется как основа в линиментах, компонент основы в мазях и как вспомогательная жидкость.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ ПАРАФИН Paraffinum – смесь высокомолекулярных твердых парафинов. Белая кристаллическая масса жирная на ощупь, т. пл. 42 46 о. С. Не смешивается с водой, хорошо растворим в эфире, хлороформе, жидких маслах. Используется для уплотнения мазевых основ. Входит в состав мази парафиновой: Парафина 1, 0 Масла вазелинового 4, 0 Мазь используется как заменитель вазелина, имеет склонность к синерезису – появлению зернистости.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ ПЕТРОЛАТУМ Petrolatum – высокоплавкий (выше 60 0 С) аналог вазелина с плотной консистенцией. Смесь твердого парафина с высоковязкими минеральными маслами. Получают депарафинизацией нефтяных масел. Используется как уплотнитель.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ НЕФТЬ НАФТАЛАНСКАЯ Naphthalanum liquidum – вязкая коричневая жидкость с характерным запахом. Не смешивается с водой, мало растворима в спирте, хорошо смешивается с глицерином, маслами, жирами. Применяется как дезинфицирующее, болеутоляющее средство. Входит в состав мази нафталанной, которая может являться самостоятельной основой мази.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ ОЗОКЕРИТ (горный воск) – смесь высокомолекулярных углеводородов с температурой плавления 50– 65 0 С. Содержит церезин, парафин, минеральные масла, смолы. Используется как компонент основ или самостоятельное лекарственное средство.
ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ ОСНОВЫ ЦЕРЕЗИН Ceresinum – рафинирован ный озокерит. Т. пл. 68 72 о. С. Высокомолекулярные углеводороды трициклического нафтена. Используется как уплотнитель. При сплавлении с парафинами образует долго не кристаллизующиеся массы. ИСКУССТВЕННЫЙ ВАЗЕЛИН Vaselinum artificiale – получают сплавлением твердых и жидких парафинов с церезином или жидких озокеритов с петролатумом. Мягкая гелеобразная основа по свойствам близкая к вазелину. Искусственный вазелин устойчив к микроорганизмам, не обладает раздражающим действием.
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ Отдельные вещества или композиции веществ, способные смешиваться с водой или растворяться в ней. Мазевые основы характеризуются отсутствием в их составе жировых и жироподобных компонентов. Относятся водные и водно глицериновые гели на основе пектина (4 8 %), трагаканта (2 %), натрия альгината (4 6 %), агара (2 3 %), крахмала (4 7 %), коллагена, производных целлюлозы, микробных полисахаридов декстрана, аубазидана (1 2 %), модифицированные крахмалы с улучшенными вязкостными и адгезионными характеристиками: растворимые, окисленные, декстрины.
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ ПРИРОДНЫХ ПОЛИСАХАРИДОВ Производные целлюлозы МЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА В виде 3 6 % гелей с добавлением 20 % глицерина (уменьшение высыхаемости основы). Гели устойчивы в широком интервале р. Н. индифферентны, не токсичны, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, в них хорошо распределяются ФС. При высыхании образуют пленки на коже. В защитных мазях, можно для получения сухих мазей концентратов. 3% гель как основа для глазных мазей. Гель МЦ входит в состав мазей «Ундецин» , «Цинкундан» .
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ ПРИРОДНЫХ ПОЛИСАХАРИДОВ Производные целлюлозы НАТРИЙ-КАРБОКСИМЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА Растворяется в холодной и горячей воде с образованием растворов с большой вязкостью. Устойчива при нагревании и стерилизации. Взаимодействует с солями азотистых оснований, кислореагирующими соединениями, солями металлов. При изготовлении гелей натрий КМЦ порошок предварительно заливают половинным объемом холодной воды, через 60 мин добавляют остальную воду и нагревают до 50 70 ОС до полного растворения.
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ ПРИРОДНЫХ ПОЛИСАХАРИДОВ КРАХМАЛ входит в состав крахмально глицериновой основы (глицериновой мази). Глицериновая мазь: Крахмала 7, 0 Воды очищенной холодной 7, 0 Глицерина 93, 0 Получают 100 г основы. Основа прозрачная однородная вязкая легко распределяющуюся по поверхности масса. Устойчива к микроорганизмам, может быть использована в качестве основы для глазных мазей. Недостаток основы способность при механическом воздействии подвергаться синерезису, долго не хранится. Мазь глицериновая исключена из госреестра в 1984 году, поэтому мази на крахмально–глицериновомгеле могут быть изготовлены только в качестве экстемпоральной рецептуры.
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ ПРИРОДНЫХ БЕЛКОВ ЖЕЛАТИНОВЫЕ ГЛИЦЕРОГЕЛИ (1 3% желатина, 1 30% глицерина, 70 80% воды) применяются для изготовления защитных мазей, застывающих на коже в виде прозрачной упругой пленки (паста Унна, ХИОТ 5, ХИОТ 6). Хорошо удаляются смыванием водой. Гели неустойчивы к микробной порче, синерезису и высыханию. Желатиновые гели в концентрации до 3 % представляют собой нежные, легкоплавкие студни, разжижающиеся при втирании в кожу, медленно всасываются. Широко применяются при изготовлении различных кремов.
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ ПРИРОДНЫХ БЕЛКОВ КОЛЛАГЕН белок соединительной ткани. Получают из кожи крупного рогатого скота. Полностью абсорбируется и утилизируется при введении в организм, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей, обладает большой сорбционной способностью, слабой антигенностью. Отсутствуют токсические и канцерогенные свойства. В воде набухает с образованием гелей. Коллаген способен к солюбилизации лекарственных веществ, имеющих в своем составе аминокарбоксильные группы. Используют 3% и 2% (для глазных мазей) гели для лечения раневого процесса.
ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ СИНТЕТИЧЕСКИХ ВМС ПОЛИЭТИЛЕНОКСИДНЫЕ ОСНОВЫ Используют как сплавы твердых и жидких ПЭО (марок 400, 1500, 4000), так и композиции ПЭО различной молекулярной массы с глицерином и другими вспомогательными веществами. Широко используемая основа для промышленных мазей. ПЭО основы нейтральны, гигроскопичны, физиологически индифферентны, при длительном применении не мацерируют кожу, легко высвобождают лекарственные вещества, не являются средой для развития микрофлоры. Хорошо растворяют гидрофильные вещества. Не подвергаются воздействию электролитов, спирта. Имеют слабые бактерицидные свойства (в присутствии ПЭО повышается антимикробная активность антибиотиков, сульфаниламидов, антисептиков), осмотически активны (обладают выраженным дегидратирующим действием). Не нарушают газообмен кожи, мало токсичны, не оказывают раздражающего действия на ткани, легко смываются, устойчивы к действию света, влаги. Входят в фармакопеи большинства стран мира.
Дифильные основы Абсорбционные Эмульсионные Гидрофильны е Гидрофобные м/в в/м
АБСОРБЦИОННЫЕ ГИДРОФОБНЫЕ ОСНОВЫ безводные композиции гидрофобных компонентов в сочетании с безводным ланолином или другими ПАВ, способные инкорпорировать воду с образованием эмульсии (вода/масло). Применяют для приготовления мазей с лекарственными веществами, которые подвергаются гидролизу в присутствии воды (мази с антибиотиками групп пенициллина, тетрациклина и др. ). Присутствие ПАВ оказывает положительное влияние на проявление терапевтической активности мазей.
ЭМУЛЬСИОННЫЕ ОСНОВЫ многокомпонентные основы, содержащие воду. Свойства: Повышают всасывание лекарственных веществ, обеспечивают мягкость, эластичность кожи, уменьшают воспалительные процессы. Лекарственные вещества можно ввести в обе фазы основы (и гидрофильную и гидрофобную). менее вязкие, чем абсорбционные основы.
ЭМУЛЬСИОННЫЕ ОСНОВЫ ТИПА ВОДА/МАСЛО способствуют проявлению активности лекарственных веществ меньше, чем эмульсионные основы типа м/в, но более эффективны, чем гидрофобные и абсорбционные основы. Могут вызывать набухание кожи и повысить всасывание лекарственных веществ. Сохраняются лучше, маловязки, хорошие адгезионные свойства, легко удаляются с кожи, придают хороший товарный вид, экономически доступны. Примеры : эмульсионная консистентная основа (вазелин + вода + эмульгатор Т 2); вода + эмульсионный воск + вазелин; вазелин + вода + сорбитан олеат.
ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ( ПАВ), ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ДИФИЛЬНЫХ ОСНОВ МАЗЕЙ
АНИОНАКТИВНЫЕ ПАВ МЫЛА – химические соединения или смесь соединений, образующихся при взаимодействии анионов жирных кислот RCOO с катионами органических или неорганических оснований Х+. Поверхностно активными свойствами обладают соединения высших жирных кислот вследствие образования поверхностно адсорбционных слоев: натрия стеарат CH 3(CH 2)16 COONa, аммония олеат CH 3(CH 2)7 CH=CH(CH 2)7 COONH 4, магния олеат (CH 3(CH 2)7 CH=CH(CH 2)7 COO)2 Mg, триэтаноламмония пальмитат CH 3(CH 2)14 COONH(CH 2 OH)3. Натриевые, калиевые мыла и мыла органических оснований образуют эмульсии прямого типа масло/вода. Мыла щелочно земельных и поливалентных металлов образуют эмульсии обратного типа вода/масло. Для образования эмульсионных основ типа вода/масло используют олеат магния СН 3(СН 2)7 СН=СН(СН 2)7 СООМg Пример основы : Магния олеата 20 ч Вазелина 30 ч Воды очищенной 50 ч
АНИОНАКТИВНЫЕ ПАВ АЛКИЛСУЛЬФАТЫ – сернокислые эфиры высших спиртов с общей формулой CH 3(CH 2)n. OSO 3 X. n = 9 18. Алкилсульфаты могут быть солями одновалентных и поливалентных металлов: CH 3(CH 2)10 CH 2 OSO 3 Na – натрия лаурилсульфат CH 3(CH 2)12 CH 2 OSO 3 Na – натрия миристилсульфат CH 3(CH 2)14 CH 2 OSO 3 Na – натрия цетилсульфат CH 3(CH 2)16 CH 2 OSO 3 Na – натрия стеарилсульфат CH 3(CH 2)7 CH=CH (CH 2)7 CH 2 OSO 3 Na – натрия олеилсульфат Алкилсульфаты натрия стабилизируют эмульсии прямого типа масло/вода. С удлинением алифатической цепи растворимость соединений и их эмульгирующая активность уменьшается.
АНИОНАКТИВНЫЕ ПАВ АЛКИЛСУЛЬФАТЫ Натрия лаурилсульфат – эфир серной кислоты и лаурилового спирта. Входит во многие фармакопеи мира. Белый слегка желтоватый порошок, растворим в воде, обладает большой эмульгирующей способностью. Пример основы: Натрия лаурилсульфата 10 ч Стеарилового спирта 250 ч Вазелина 250 ч Глицерина 120 ч Воды очищенной 370 ч
АНИОНАКТИВНЫЕ ПАВ АЛКИЛСУЛЬФАТЫ Эмульгатор № 1 - смесь натриевых солей сернокислых эфиров высокомолекулярных спиртов с числом углеродных атомов от 16 до 18 (15 %) и чистых спиртов (85 %) (цетиловый, октадециловый и др. ). твердая масса, напоминающая стеарин, со слабо желтым оттенком и температурой плавления 50 60 0 С. Хорошо смешивается с маслами, нерастворим в воде, легко в хлороформе. 1 часть эмульгатора № 1 способна заэмульгировать до 9 частей воды. Образует эмульсию типа масло/вода. можно применять с другими ПАВ: Натрий КМЦ, эмульгатором Т 2 и др. Применяется для стабилизации линиментов синтомицина, стрептоцида, колхамина, адиурекрина. Входит в состав мазей «Ундецин» , «Цинкундан» , «Апилак» .
КАТИОНАКТИВНЫЕ ПАВ характерна слабая поверхностная активность с образованием эмульсий прямого типа (масло/вода). Многие из катионактивных ПАВ обладают бактерицидными свойствами и применяются как консерванты и дезинфицирующие вещества. Для изготовления мазевых основ не используются.
АМФОЛИТНЫЕ (АМФОТЕРНЫЕ)ПАВ характеризуются наличием в молекуле групп кислой и основной функции, изменяющейся в зависимости от величины р. Н. В кислой среде проявляют катионактивные свойства, в щелочной – анионактивные. хорошие эмульгаторы, устойчивые в кислых и щелочных средах.
НЕИОНОГЕННЫЕ ПАВ проявляют свои свойства в небольших концентрациях, мало чувствительны к изменениям температуры, р. Н среды и присутствию сильных электролитов. Дифильные молекулы неионогенных ПАВ состоят из длинной углеводородной цепочки с несколькими полярными, но неионогенными (гидроксильные, эфирные) группами.
ВЫСШИЕ ЖИРНЫЕ СПИРТЫ практически не растворяются в воде, сплавляются с жирами, углеводородами. ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ C 16 H 33 OН – продукт омыления спермацета. Твердое, жирное на ощупь кристаллическое вещество белого цвета с температурой плавления 50 0 С. Сплавы жиров и углеводородов с 5 % цетилового спирта образуют стабильные эмульсии с 50 % воды. СТЕАРИЛОВЫЙ СПИРТ C 18 H 35 OН – белое кристаллическое вещество с температурой плавления 59 0 С. По эмульгирующей способности близок к цетиловому спирту. Используют смесь цетилового и стеарилового спиртов (цетостеариловый спирт).
ЭМУЛЬСИОННЫЕ ВОСКИ сплав 70 % высокомолекулярных предельных спиртов кашалотового жира с 30 % эмульгатора КО – калиевой соли диэфира фосфорной кислоты и высокомолекулярных предельных спиртов. Твердая однородная масса от белого до светло кремового цвета, хорошо сплавляется с жирами, маслами, углеводородами, р. Н 5, 8 – 7, 0. Используется в эмульсионной основе, представляющей собой сплав вазелина с 5 % эмульсионного воска и 28, 5 % воды. Основа устойчива, совместима со многими лекарственными веществами, хорошо переносится. Входит в косметические кремы. Основа с эмульсионным воском продлевает действие местных анестетиков (анестезина, новокаина, дикаина):
ВЫСОКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРТЫ ЛАНОЛИН Adeps Lanae. Lanolinum anhydricum – смесь жидких и воскообразных эфиров высших жирных кислот с алифатическими и циклическими спиртами (70 – 80 %) со свободными высокомолекулярными спиртами, кислотами. Основные компоненты стеролы – холестерин и изохолестерин, эргостерин, холестанол, спирты цериловый (С 27 Н 55 ОН), – Холестерин карнаубиловый (С 24 Н 49 ОН), и сложные эфиры этих спиртов с кислотами: пальмитиновой (С 15 Н 31 СООН), миристиновой (С 13 Н 27 СООН), карнаубовой (С 23 Н 47 СООН), церотиновой (С 25 Н 51 СООН).
ЛАНОЛИН Входит в состав основ многих мазей, основ и полуфабрикатов мазей. Мази, изготовляемые на стерильных основах и впрок, готовят на основе ланолина безводного. Ланолин водный эмульсия. Расплавлять его не рекомендуется вследствие разрушения эмульсии. При длительном хранении менее стабилен, чем ланолин безводный. Может окисляться. Для изготовления мазей с окислителями (пергидролем) ланолин безводный. При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с основой.
СПИРТЫ ШЕРСТНОГО ВОСКА получают омылением ланолина растворами щелочей с целью увеличения количества спиртов ланолина. Содержат 30 % холестеринов, 25 % тритерпенов, 15 % ациклических диолов, 30 % неомыляемых веществ. твердая масса желто коричневого цвета со слабым своеобразным запахом. Т. пл. 58 60 о. С. высокая эмульгирующая способность (могут воспринимать до 180 частей водных растворов, образуют эмульсионные мази типа масло/вода), не вызывают аллергии, раздражающего действия. Совместимы со многими лекарственными веществами. Абсорбционная основа: Спиртов шерстного воска 6 ч Вазелина 10 ч Церезина 24 ч Вазелинового масла 60 ч Основа для изготовления мазей с серой, цинка оксидом, кислотами (салициловой, борной), дегтем, стрептоцидом, йодом, калия йодидом. Срок годности мазей 2 года.
НЕПОЛНЫЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ ВЫСШИХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ С ОДНО- И МНОГОАТОМНЫМИ СПИРТАМИ МОНОГЛИЦЕРИДЫ ДИСТИЛЛИРОВАННЫЕ (МГД) – моноэфиры глицерина и высших жирных кислот, полученные методом молекулярной дистилляции. для использования в пищевой (производство маргаринов), пищеконцентратной и косметической промышленности в качестве ПАВ. продукт переработки саломаса. Вырабатывают 4 марки МГД. твердые таблетки от белого до кремового цвета без запаха. Т. пл. 56 68 ОС. Образуют эмульсию второго рода вода/масло. За рубежом аналоги: Димодан (S) Dimodan (PV) фирмы Food Industries (Англия), МГД фирмы Riken Vitamin Oil Co (Япония), фирмы Aromatic Nordblakels (Швеция).
ЭМУЛЬГАТОР Т-1 смесь моно и диэфиров диглицерина и стеариновой кислоты. твердый продукт. Т. пл. (50 58) ОС. Используется для получения основ мазей и в пищевой промышленности. ЭМУЛЬГАТОР Т-2 смесь моно и диэфиров триглицерина пальмитиновой и стеариновой кислоты.
ЭМУЛЬГАТОР Т-2 твердая воскоподобная масса от желтого до коричневого цвета с температурой плавления (46 50) 0 С. Для приготовления консистентной эмульсионной основы (1956 г), используемой в качестве заменителя свиного жира в мазях серной, с калия йодидом, скипидарной. Входит в состав мази «Сунорэф» . Консистентная эмульсионная основа типа вода/масло: Состав I II Вазелина Эмульгатора Т-2 Воды очищенной 60 г 10 г 30 мл 100 г 55 г 15 г 30 мл 100 г Состав I используют летом, II – зимой.
ПЕНТОЛ смесь моно и диэфиров четырехатомного спирта пентаэритрита и олеиновой кислоты. маслянистая жидкость золотисто желтого цвета. Смешивается неограниченно с водой, углеводородами, жирами, маслами. Основа типа вода/масло: Вазелина 38, 0 Воды 60, 0 Пентола 2, 0 Основа устойчива при хранении, замораживании, нагревании. Пентол входит в состав косметических кремов «Восторг» , «Янтарь» , «Нектар» и др.
ЖИРОСАХАРА (ЖИРНЫЕ ЭФИРЫ САХАРОЗЫ) сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами (стеариновой, пальмитиновой, олеиновой). Получают этерификацией метиловым эфиром соответствующей высшей жирной кислоты сахара в присутствии катализатора – калия карбоната. кристаллические вещества. Обладают различной эмульгирующей способностью, стабилизируют основы типа масло/вода.
СПЕНЫ сложные эфиры спирта сорбитана с высшими жирными кислотами. Получают дегидратацией гексаола сорбита, в образуется смесь тетрагидропирановых и тетрагидрофурановых спиртов – сорбитана и сорбида. В зависимости от высшей жирной кислоты и степени этерификации различают несколько видов спенов.
СОРБИТАНОЛЕАТ (СПЕН-80). Наиболее распространен. Дает эмульсию типа вода/масло. растворим в маслах, этиловом спирте, совместим со многими лекарственными веществами. (В США арлацелы, в Англии – крексы). Пример основы с сорбитанолеатом: Вазелина 47, 5 г Воды 50 мл Сорбитанолеата 2, 5 г Технология основы: вазелин сплавляют с сорбитанолеатом и к полуохлажденному расплаву добавляют воду при температуре (60 70) 0 С, эмульгируют. Образуется густая сметанообразная, легко размазывающаяся масса. Основа не оказывает токсического действия на кожу.
ТВИНЫ эфиры полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот. • различаются остатками высших жирных кислот и степенью полимеризации этилена оксида. • хорошо растворяются в воде и органических растворителях, хорошо смешиваются с углеводородами и жирами, • выдерживают стерилизацию. • Используются как солюбилизаторы и стабилизаторы в суспензиях, эмульгаторы для получения эмульсий типа масло/вода.
ТЕХНОЛОГИЯ МАЗ ЕЙ. ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ПОЛОЖЕНИЯ
Мази готовят на основе, указанной в частных статьях. При экстемпоральном изготовлении при отсутствии указания в рецепте основу подбирают с учетом физико химической совместимости компонентов мази. При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества в рецепте и в нормативной документации следует готовить мазь 10%. Если мазь содержит лекарственные вещества списка А или Б, то указание их концентрации обязательно.
ТРЕБОВАНИЯ К МАЗЯМ должны иметь мягкую консистенцию, обеспечивающую удобство нанесения на кожу и слизистые максимальное диспергирование лекарственных веществ и равномерное распределение их по всей массе мази (однородность) стабильность при хранении отсутствие механических включений неизменность состава применении и хранении соответствие концентрации лекарственного вещества и массы мази выписанным в рецепте микробиологическая чистота – не более 100 бактерий и грибов суммарно в 1 г или 1 мл при отсутствии Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus для мазей, применяемых местно, трансдермально, интравагинально, в полости уха, носа и для ингаляций; не более 50 бактерий и грибов суммарно в 1 г или 1 мл при отсутствии Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus для мазей для детей до 1 года; стерильность – для мазей, вводимых в полости тела, не содержащие микроорганизмов (среднее ухо, матка, мочевой пузырь), наносимых на поврежденную слизистую (раны, ожоги, обморожения), содержащих антибиотики и другие антимикробные вещества, для глазных мазей, а также назначаемых новорожденным детям.
ВВЕДЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ В ОСНОВУ Фармацевтические субстанции вводят в основу в соответствии с их физико химическими свойствами: жирорастворимые ФС предварительно растворяют в расплаве гидрофобной основы или гидрофобных компонентах сложных основ водорастворимые ФС растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основой. При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с основой.
ВВЕДЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ В ОСНОВУ нерастворимые ни в воде, ни в основе ФС предварительно измельчают в наимельчайший порошок, растирая с половинным количеством (от массы лекарственных веществ) предварительно расплавленной основы или с жидкостью, близкой по составу к основе летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь при температуре не выше 40 о. С сухие и густые экстракты растирают с равным количеством спирто глицерино водной смеси (1: 3: 6).
ГОМОГЕННЫЕ МАЗИ характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой. Лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, то есть находится в молекулярной или мицеллярной степени дисперсности. По способу получения гомогенные мази подразделяются на 3 группы: мази сплавы, мази растворы экстракционные мази.
МАЗИ-СПЛАВЫ сочетания жиров, восков, углеводородов, смол, пластырей и других веществ готовят в фарфоровых чашках или ступках сплавлением веществ на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие компоненты и к полученному расплаву прибавляют остальные ингредиенты в порядке уменьшения температуры плавления. Сплав процеживают через двойной слой марли и гомогенизируют (перемешивают) в ступке до полного охлаждения мази для предотвращения структурирования (образования микрокаркасов, кристаллизации продуктов). готовят при наличии в прописи тугоплавких компонентов, имеющих температуру плавления выше 50 0 С. При наличии в прописи гидрофобных компонентов, имеющих температуру плавления менее 500 С, мази готовят смешиванием компонентов основы без их расплавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь.
МАЗИ-РАСТВОРЫ готовят, когда ФС растворимы в основе. при растворении достигается их максимальное диспергирование и лучшая возможность всасывания. ФС растворяют в теплой основе и перемешивают до остывания массы. Мази растворы нельзя готовить в концентрации близкой к насыщенной (для избежания выкристаллизации лекарственных веществ). Многие лекарственные вещества, растворимые в жирах, понижают температуру плавления основы из за образования эвтектики. В состав таких мазей для уплотнения рекомендуется добавлять воск, ланолин, церезин. Если ФС обладает летучими свойствами, то их растворение производят в полуостывшей основе (при температуре не выше 45 50 о С).
ГЕТЕРОГЕННЫЕ МАЗИ характеризуются наличием межфазной поверхности раздела между лекарственным веществом и основой. В зависимости от характера распределения лекарственных веществ в основе различают мази: Суспензионного типа Эмульсионные Комбинированные
МАЗИ СУСПЕНЗИОННОГО ТИПА Содержат измельченные твердые ФС порошкообразные вещества, не растворимые в основе и распределенные в ней по типу суспензии. Мази суспензионного типа готовят, когда в прописи выписаны: ФС нерастворимы ни в воде, ни в основе ФС (на гидрофобной или дифильной основе) растворимые в воде, но для растворения которых требуется значительное количество (более 3% от массы мази) воды (кислота борная, натрия тетраборат и т. п. ) ФС растворимые в воде, но обладающие токсическим действием на организм (цинка сульфат, резорцин) (в дерматологические мази) По содержанию твердой фазы суспензионные мази делят: содержание твердой фазы менее 5 %; содержание твердой фазы от 5 % до 25 % (собственно суспензионные мази) содержание твердой фазы более 25 % (пасты – плотные мази) зубоврачебные пасты.
СТАДИИ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИОННЫХ МАЗЕЙ 1. ПРИГОТОВЛЕНИЕ ПОРОШКОВОЙ СМЕСИ Нерастворимые в основе лекарственные вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок по правилам приготовления порошков. Особенности измельчения некоторых веществ: Цинка оксид имеет черепицеобразные кристаллы, наибольшее измельчение которых достигается только в нагретой ступке. Кислота салициловая при измельчении в сухом виде оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки глаз и носа. Ее измельчают только в присутствии жидкости, близкой по составу к основе, или с расплавленной основой. Крахмал добавляют к готовой полуохлажденной массе. Его измельчение с частью расплавленной основы приведет к растворению крахмала в расплаве вазелина и клейстеризации. 2. ИЗГОТОВЛЕНИЕ ПУЛЬПЫ Проводят методом диспергирования со вспомогательной жидкостью или частью расплавленной гидрофобной основы по правилам приготовления суспензий. 3. ГОМОГЕНИЗАЦИЯ ПУЛЬПЫ С ОСТАВШЕЙСЯ ЧАСТЬЮ ОСНОВЫ.
СУСПЕНЗИОННЫЕ МАЗИ С СОДЕРЖАНИЕМ ТВЕРДОЙ ФАЗЫ МЕНЕЕ 5 % Если количество твердой фазы менее 5 % от общей массы мази, порошковую смесь растирают с половинным количеством от массы ФС подходящей к основе вспомогательной жидкости (правило Дерягина). Жидкость способствует более тонкому измельчению твердых веществ и предупреждает слипание частиц. В качестве вспомогательной жидкости применяют вазелиновое масло (углеводородная основа), жирное масло (жировая основа), воду или глицерин (гидрофильная основа). Добавление небольших количеств вспомогательной жидкости не приводит к существенному изменению структурно механических свойств мазей и превышению массы мази больше нормы допустимых отклонений.
СУСПЕНЗИОННЫЕ МАЗИ С СОДЕРЖАНИЕМ ТВЕРДОЙ ФАЗЫ ОТ 5 % ДО 25 % Если количество твердой фазы превышает 5% от общей массы мази, то порошковую смесь растирают в подогретой ступке с половинным количеством (от массы лекарственных веществ) предварительно расплавленной основы. Добавление вспомогательной жидкости нецелесообразно, т. к. приведет к понижению концентрации и разжижению мази, а также превышению массы мази больше нормы допустимых отклонений. При приготовлении небольших количеств суспензионных мазей, их готовят в предварительно нагретой ступке, не расплавляя отдельно основу.
ПАСТЫ мази плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25 %. Пасты не плавятся при температуре тела. КЛАССИФИКАЦИЯ ПАСТ Дерматологические (лечебные, защитные) Зубоврачебные Зубные ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКИЕ ПАСТЫ готовят по правилам изготовления суспензионных мазей, содержащих твердую фазу в количестве более 5%, т. е. в теплой ступке тщательно растирают лекарственные вещества с частью расплавленной основы. Если прописана паста без указания основы, готовят на основе цинковой пасты.
ЗУБОВРАЧЕБНЫЕ ПАСТЫ разновидность суспензионных мазей. Для их приготовления используются различные порошкообразные вещества, склеиваемые в тестообразную массу при помощи эфирных масел, глицерина и других жидкостей, прописываемых quantum satis до получения готовой массы. Жидкости добавляют по каплям до получения плотных немарких однородных масс. Массу собирают в комок и упаковывают в стеклянную банку (для предотвращения высыхания и рассыпания массы). Основное условие: максимально тонкое измельчение порошкообразных компонентов и осторожная дозировка жидкостей. целесообразно делить порошкообразные ингредиенты на 2 части и при избытке жидкости уплотнять массу порошками. Небольшие количества зубоврачебных паст готовят в небольших ступках или на толстых стеклянных пластинках при помощи узкого плоского шпателя или скальпеля.
МАЗИ ЭМУЛЬСИОННОГО ТИПА (КРЕМЫ) мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло/вода или вода/масло. характеризуются наличием жидкого компонента, нерастворимого в основе и распределенного в ней по типу эмульсии. Готовят в следующих случаях: При прописывании в мазях с гидрофобной или жироподобной основой воды, водных растворов (перекиси водорода, например) или небольших количеств водорастворимых лекарственных веществ. Обязательно в растворенном в воде виде вводят калия йодид, соли алкалоидов, новокаин, дикаин, серебра нитрат. Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основой. При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с основой. При прописывании в мазях протаргола, колларгола, повиаргола, танина (в противном случае они не оказывают лечебного действия). При прописывании сухих и густых экстрактов (вводят в мази после предварительного растирания с равным по массе количеством спирто глицерино водной смеси (1: 3: 6)). Для получения стабильных эмульсионных мазей необходимо
КОМБИНИРОВАННЫЕ МАЗИ многофазные мази, представляют сочетание предыдущих типовых случаев. При приготовлении мазей комбинированного типа руководствуются правилами, предусмотренными для отдельных типов мазей.
ХРАНЕНИЕ: хранят в упаковке, обеспечивающей ее стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности мазей, изготовляемых в аптеках, при отсутствии особых указаний, составляет 10 суток. ОТПУСК: в тубах металлических или полимерных или банках из фарфора, стекла или пластмассы. Укупоривают: крышками натягиваемыми или завинчивающимися, под крышку помещают прокладку из пергаментной бумаги.
КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА МАЗЕЙ Проверяют: Однородность Отклонение в массе Цвет, запах Отсутствие механических включений Размер частиц (для суспензионных мазей).
ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ПРИГОТОВЛЕНИЯ МАЗЕЙ В АПТЕКАХ Подготовительные 1 работы 2 3 Приготовление лекарственной формы 4 Подбор основы Оформление обратной стороны паспорта письменного контроля Подбор вспомогательного и укупорочного материала 5 Взвешивание компонентов мазевой основы. Подготовка основы Взвешивание ФС, их подготовка 6 Введение ФС в основу 7 Оформление к отпуску Бракераж 1 8 Оформление контроля Бракераж 2 9 Контроль при отпуске паспорта письменного
ПОДГОТОВИТЕЛЬНЫЕ РАБОТЫ 3. ПОДБОР ВСПОМОГАТЕЛЬНОГО И УКУПОРОЧНОГО МАТЕРИАЛА Перед началом работы подбирают банки или флаконы с натягиваемыми или навинчивающимися крышками Рационально отпускать мази в металлических или пластмассовых тубах. Подбирают ступку и пестик. Для дозирования основ, перенесения их в ступку, фарфоровую чашку применяют двусторонние лопаточки или шпатели (металлические, фарфоровые, пластмассовые). Металлические шпатели нельзя использовать при изготовлении мазей, содержащих дубильные вещества, соединения тяжелых металлов, йод и другие окислители. Для очищения ступки, пестика, перенесения мази в отпускную банку используют целлулоидную пластинку.
ПОДГОТОВИТЕЛЬНЫЕ РАБОТЫ 4. ВЗВЕШИВАНИЕ КОМПОНЕНТОВ МАЗЕВОЙ ОСНОВЫ. ПОДГОТОВКА ОСНОВЫ Основы взвешивают в зависимости от физико химических свойств на тарирных весах: на листах вощеной или парафинированной или пергаментной бумаги (твердые и мягкие компоненты – вазелин, ланолин, парафин и т. п. ); в предварительно тарируемую фарфоровую чашку или подставку (жидкие ингредиенты масла, глицерин, димексид и т. п. ) в углубление, сделанное в основе – густые и пахучие жидкости (ихтиол, деготь и т. п. ). Основу расплавляют (при необходимости) в выпарительной чашке на водяной бане, или под инфракрасным нагревателем, или в ступке, которую нагревают на водяной бане, или в шкафу для воздушной стерилизации, или путем 2 3 кратного заполнения ее горячей водой с последующим вытиранием ее насухо.
компоненты основы расплавляют в выпарительной чашке или ступке на водяной бане растворяют в воде или глицерине смешивают с образованием эмульсии. Твердые основы и ПАВ сплавляют с учетом температуры плавления, начиная с более тугоплавких компонентов. Нельзя плавить эмульсионные основы, т. к. при нагревании эмульсии расслаиваются, вода испаряется.
ПОДГОТОВКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ растворяют в основе или ее компонентах (получают гомогенные мази); растворяют в минимальном количестве воды (даже если основа гидрофобная). Получают мази эмульсионного типа Не растворяют в воде резорцин, цинка сульфат, если мазь дерматологическая; Измельчают по правилам измельчения порошков, затем – в присутствии вспомогательной жидкости (получают мазь суспензионного типа). Наилучший эффект при добавлении вспомогательной жидкости в количестве 40 60% от массы диспергируемого вещества (правило проф. Дерягина); Сухие и густые экстракты растирают со спиртоводоглицериновой смесью. В некоторых случаях стадии подготовки основы, подготовки лекарственных веществ и введение их в основу осуществляются одновременно
ВВЕДЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ В ОСНОВУ Смешивание ФС производят в ступке. Туда же добавляют частями основу, энергично перемешивая до образования однородной массы. При этом периодически снимают массу 3 4 раза целлулоидным скребком со стенок ступки и головки пестика. Снятие мази с пестика
ОФОРМЛЕНИЕ К ОТПУСКУ Изготовленную мазь с помощью скребка переносят в отпускную широкогорлую баночку Наполнение отпускной банки мазью Этикетки: «Мазь» , «Наружное» , предупредительные этикетки «Хранить в прохладном месте» , «Хранить в защищенном от света месте» , номер рецепта. На баночку с линиментами суспензионного и эмульсионного типов дополнительная этикетка «Перед употреблением взбалтывать» .
ОФОРМЛЕНИЕ ПАСПОРТА ПИСЬМЕННОГО КОНТРОЛЯ (ППК) ППК заполняется после изготовления мази. Название и количество взятых ингредиентов мази записываются в порядке введения их в мазь, Указывается общее количество мази.
ТЕХНОЛОГИЯ МАЗЕЙ Изготовление гомогенных мазей
МАЗИ – СПЛАВЫ ПРИМЕР Выписана мазь сплав. Компоненты прописи совместимы, веществ списков А, Б, наркотических – нет. На тарирных весах на листах пергаментной бумаги взвешивают измельченные воск, спермацет, масло какао, ланолин безводный. В тарированную подставку отвешивают персиковое масло. В фарфоровой чашке на водяной бане плавят воск Recipe: (т. пл. 63 65 С), спермацет (т. пл. 45 54 С), масло какао (т. пл. 32 34 С). Добавляют ланолин безводный (т. пл. 36 Cetacei 2, 0 42 С) и при перемешивании персиковое масло. Olei Cacao 3, 0 Жидкий сплав из фарфоровой чашки переливают в теплую ступку и перемешивают до охлаждения и Cerae flavae 4, 0 получения мягкой однородной массы. Lanolini anhydrici 2, 0 Мазь переносят в широкогорлую банку, укупоривают, оформляют. Olei Persicorum 50, 0 Заполняют лицевую сторону ППК к рецепту № 1. Misce, fiat unguentum Cetaceum 2, 0 Cera flava 4, 0 Da. Signa. Мазь для Oleum Cacao 3, 0 сухой кожи Lanolinum anhydricum 2, 0 о о О о Oleum Persicorum 50, 0 Mобщ. = 61, 0 дата. Подпись
МАЗИ-РАСТВОРЫ, ПРИМЕР Рецепт № 2. Recipe: Mentholi 0, 4 Unguenti camforati 20, 0 Misce, fiat unguentum Da. Signa. Втирать в суставы Выписана мазь раствор (камфора, входящая в состав мази камфорной, и ментол растворимы в основе). При совместном измельчении ментол и камфора могут образовать эвтектическую смесь, не смешивающуюся с основой, поэтому их надо растворять в основе по очереди. На обратной стороне ППК выполняют расчеты: Состав мази камфорной: Камфоры 10 ч 2, 0 Вазелина 60 ч 12, 0 Ланолина б/в 30 ч 6, 0 100 ч 20, 0 В выпарительной чашке на водяной бане сплавляют 12 г вазелина и 6 г ланолина безводного и при 40 45 о. С В сплаве по очереди растворяют ментол и камфору. Раствор перемешивают до охлаждения. Переносят в отпускную баночку, Укупоривают, оформляют. Заполняют лицевую сторону ППК к рецепту № 2. Vaselinum 12, 0 Lanolinum anhydricum 6, 0 Mentholum 0, 4 Camphora 2, 0 Mобщ. = 20, 4 Дата. Подписи:
ИЗГОТОВЛЕНИЕ ГЕТЕРОГЕННЫХ МАЗЕЙ Мази суспензионного типа
ПРИМЕР. РЕЦЕПТ № 4. Rp. : Norsulfazoli 0, 2 Dermatoli 0, 5 Bismuthi subnitratis 0, 3 Lanolini anhydrici 5, 0 Vaselini 20, 0 Misce, fiat unguentum Da. Signa. Mазь для ноги Выписана мазь суспензионного типа на дифильной абсорбционной основе. Норсульфазол, дерматол, висмута нитрат основной не растворимы ни в воде, ни в основе. На обратной стороне ППК выполняют расчеты. Общая масса мази 26 г (0, 2+0, 5+0, 3+5, 0+20, 0) % содержание диспергируемых веществ 3, 85 % 1, 0 26, 0 Х 100, 0 Х = 3, 85%; 3, 85 % < 5 %
ПРИМЕР. РЕЦЕПТ № 4 (ПРОДОЛЖЕНИЕ) Для измельчения веществ следует использовать масло вазелиновое, как жидкость, близкую по свойствам к основе. Количество масла вазелинового 0, 5 г. В ступке растирают висмута нитрат основой, норсульфазол и дерматол (по правилам измельчения порошков), затем добавляют 0, 5 г масла вазелинового и снова диспергируют порошки. Порциями при растирании добавляют основу (вазелин и ланолин безводный). После проверки однородности, массу помещают в отпускную банку, укупоривают, оформляют. После заполнения ППК передают на контроль. ППК к рецепту № 4. Bismuthi subnitras 0, 3 Norsulfazolum 0, 2 Dermatolum 0, 5 Oleum Vaselini 0, 5 Lanolinum anhydricum 5, 0 Vaselinum 20, 0 Mобщ. = 26, 5 Дата Подписи:
ИЗГОТОВЛЕНИЕ ГЕТЕРОГЕННЫХ МАЗЕЙ Мази эмульсионного типа
1. ЭМУЛЬГАТОР В ПРОПИСИ ОТСУТСТВУЕТ однородные нерасслаивающиеся массы можно получать, если не превышен предел смешиваемости основы с гидрофильной жидкостью. Так, вазелин способен инкорпорировать не более 5% воды или водных растворов и т. д. Если в рецепте выписаны большие количества гидрофильных жидкостей или для растворения веществ требуется добавление большого объема воды, то заменяют часть гидрофобной основы ланолином безводным, который берут в количестве, равном массе гидрофильной жидкости или раствора. В рецепте делают пометку о введении вспомогательного вещества (ланолина безводного). В глазных мазях и мазях в нос, для обеспечения их эффективности независимо от физико химических свойств ингредиентов и количества жидкости до 10% вазелина заменяют ланолином безводным. Ланолин обеспечивает распределение мази на поверхности слизистых оболочек и способствует высвобождению и всасыванию лекарственных веществ.
2. ЭМУЛЬГАТОР В ПРОПИСИ УКАЗАН Чаще всего в качестве эмульгатора выписывают ланолин. Если выписан ланолин безводный, а количество воды, необходимое для растворения лекарственных веществ велико, то добавляют воду в количестве, не превышающем нормы допустимого отклонения мази. Если в прописи указан ланолин водный, то для введения веществ, требующих растворения, можно использовать воду, входящую в состав ланолина (30%), заменив ланолин эквивалентным количеством ланолина безводного.
На обратной стороне ППК проводят расчеты. Общая масса мази 22, 0 (2, 0+10, 0) РИМЕР Количество воды, которое можно ввести в Rp. : мазь, Количество воды, необходимое для Hexamethylentetramini 2, 0 растворения 2, 0 гексаметилентетрамина (растворимость 1: 1, 5) 3 мл (2, 0 х1, 5) Lanolini Количество воды, которое можно взять за Vaselini ana 10, 0 счет водного ланолина (30%) 3 мл Misce, fiat unguentum (10, 0 х0, 3) Da. Signa. Смазывать кожу ступней Количество безводного ланолина 7, 0 (10, 0 3, 0) Выписана мазь эмульсионного типа на Целесообразно воду взять за счет ланолина дифильной эмульсионной основе. водного, заменив его эквивалентным Ингредиенты прописи совместимы. количеством ланолина безводного. Лечебным (дезинфицирующим и дубящим) действием обладает продукт В ступке растворяют в 3 мл воды очищенной гидролиза гексаметилентетрамина – 2, 0 гексаметилентетрамина. На листе формальдегид. Поэтому пергаментной бумаги отвешивают 10, 0 гексаметилентетрамин необходимо вазелина и 7, 0 ланолина безводного. Вносят растворить в воде. частями в ступку вазелин с ланолином безводным, энергично перемешивая до ППК к рецепту № характерного потрескивания и получения Aqua purificata 3 ml однородной массы. Мазь переносят в банку, Hexamethylentetraminum 2, 0 укупоривают, оформляют. П Lanolinum anhydricum 7, 0 Vaselinum 10, 0 Mобщ. = 22, 0 Дата. Подписи.
МАЗИ КОМБИНИРОВАННОГО ТИПА
ПРИМЕР. РЕЦЕПТ № Rp. : Novocaini Mentholi ana 0, 2 Sol. Adrenalini hydrochloridi 1: 1000 gtts X Dimedroli 0, 1 Bismuthi subnitratis 0, 3 Lanolini Vaselini ana 5, 0 Misce, fiat unguentum Da. Signa. Мазь в нос Выписана мазь комбинированного типа на дифильной (эмульсионной) основе. Ментол образует мазь раствор, новокаин, димедрол и раствор адреналина гидрохлорида – мазь эмульсию, висмута нитрат основной – мазь суспензию. На обороте ППК производят расчеты: Масса 10 капель 0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида: 25 стандартных капель – 1, 0 10 0, 4 Общая масса мази 11, 2 (0, 2+0, 4+0, 1+0, 3+5, 0) Содержание висмута нитрата основного, % 2 , 68 % 11, 2 100 % 0, 3 Х, Х = 2, 68 %; 2, 68% < 5 % Количество масла вазелинового для измельчения висмута нитрата основного 0, 15, Количество воды, необходимое для растворения новокаина (растворимость 1: 0, 6) и димедрола (1: 0, 35) – Всего – 0, 16 мл Норма допустимого отклонения в массе мази, % + 8. (1, 34%+1, 4%< 8%)
ПРИМЕР. РЕЦЕПТ № (ПРОДОЛЖЕНИЕ) В фарфоровой чашке на водяной бане готовят мазь раствор ментола в вазелине при темпертуре не более 40 о. С (ментол летуч). В ступке растирают висмута нитрат основной, добавляют 0, 15 вазелинового масла (и снова диспергируют до получения однородной пульпы. Полученную пульпу с помощью скребка отодвигают на стенку ступки. ППК к рецепту № 12. Vaselinum 5, 0 Mentholum 0, 2 Bismuthi subnitras 0, 3 Oleum Vaselini 0, 15 Aqua purificata gtts III В центр ступки капают 3 капли воды очищенной (и Novocainum 0, 2 растворяют в них новокаин и димедрол. Раствор Dimedrolum 0, 1 эмульгируют небольшим количеством ланолина водного. С края ступки добавляют суспензионную Lanolinum hydricum 5, 0 пульпу и смешивают с эмульсионной пульпой. Sol. Adrenalini hydrochloridi 1: 1000 Добавляют мазь раствор, оставшуюся основу, перемешивают. В последнюю очередь (раствор gtts XII (1 ст. к. =1, 2 нст. к. ) адреналина гидрохлорида разрушается при Мобщ. = 11, 2 механическом диспергировании) на поверхность мази отмеривают 12 капель раствора адреналина Дата. Подписи гидрохлорида (1 стандартная капля = 1, 2 нестандартных капли). Перемешивают до однородности. Мазь помещают в банку, укупоривают, оформляют.
ЛИНИМЕНТЫ Линименты (от лат. linere – мазать) - жидкие мази.
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ По медицинскому назначению: раздражающие; анальгезирующие; противопаразитарные; инсектицидные; противовоспалительные; высушивающие.
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ В зависимости от вида дисперсионной среды: OLIMENTA (LINIMENTA PINGUIA) – основа жирные масла; VASOLIMENTA –основа вазелиновое масло; SILIMENTA –основа силиконовые жидкости; SAPONIMENTA основа мыльно спиртовые растворы (оподельдоки).
ГОМОГЕННЫЕ ЛИНИМЕНТЫ жидкие прозрачные смеси взаимно растворимых или смешивающихся ингредиентов (спирты, эфиры, хлороформ, метилсалицилат), либо студнеобразные смеси мыла в спирте с добавлением лекарственных веществ. ОБЩАЯ ТЕХНОЛОГИЯ Готовят по массе в сухом флаконе для отпуска по правилам приготовления неводных растворов и смешивания жидкостей: сухие лекарственные вещества помещают во флакон в первую очередь, растворяют в соответствии с их растворимостью в компонентах основы; летучие и пахучие жидкости (скипидар, метилсалицилат, эфирные масла) добавляют в последнюю очередь; жирорастворимые лекарственные вещества: камфора, ментол, тимол, анестезин (в концентрации до 3 %) помещают во флакон для отпуска, добавляют растворитель (масло) и нагревают на водяной бане при температуре не выше 50 о. С.
ПРИМЕР РЕЦЕПТ № Rp. : Lanolini anhydrici 15, 0 Methylii salicylatis 10, 0 Camphorae 2, 0 Olei Hyoscyami 50, 0 M. D. S. : Растирание Гомогенный комбинированный линимент (раствор камфоры и метилсалицилата в сплаве ланолина безводного с маслом белены). В сухую ступку помещают камфору, отвешивают ланолин безводный, добавляют масло беленное, нагревают на водяной бане при температуре не выше 50 о. С до расплавления ланолина и растворения камфоры. Перемешивают до полного охлаждения. В последнюю очередь добавляют метилсалицилат (летучая пахучая жидкость) и перемешивают. Оформляют к отпуску. ППК к рецепту № 15. Camphora 2, 0 Lanolinum anhydricum 15, 0 Oleum Hyoscyami 50, 0 Methylii salicylas 10, 0 M общ. =77, 0 Дата. Подписи.
ГЕТЕРОГЕННЫЕ ЛИНИМЕНТЫ СУСПЕНЗИОННЫЕ ЛИНИМЕНТЫ тонкие взвеси нерастворимых лекарственных веществ в глицерине, жирных маслах, силиконовых жидкостях. ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ Готовят по массе в ступке, по правилу изготовления суспензий и мазей суспензионного типа.
ЛИНИМЕНТ БАЛЬЗАМИЧЕСКИЙ (ПОВИШНЕВСКОМУ) (ПРИМЕР) Рецепт №. Rp. : Xeroformii Picis liquidae ana 3, 0 Olei Ricini 94, 0 Misce, fiat linimentum. D. S. : наносить на повязку Линимент бальзамический (Linimentum Wischnevsky) комбинированная гетерогенная система: раствор дегтя и суспензия ксероформа в касторовом масле. Ксероформ не рекомендуется измельчать с дегтем, т. к. темная окраска дегтя затрудняет визуальный контроль измельчения ксероформа. Содержащийся в ксероформе висмут образуют трудноизмельчаемые конгломераты со смоляными кислотами дегтя. Ксероформ растирают в ступке в сухом виде, затем с половинным от его массы количеством масла касторового, добавляют остальное масло, перемешивают, добавляют деготь. Перемешивают до однородности. Линимент переливают во флакон, оформляют к отпуску. Дополнительная этикетка «Перед употреблением взбалтывать» . ППК к рецепту № Xeroformium 3, 0 Oleum Ricini 94, 0 Pix liquida 3, 0 M общ. = 100, 0 Дата. Подписи.
ГЕТЕРОГЕННЫЕ ЛИНИМЕНТЫ ЭМУЛЬСИОННЫЕ ЛИНИМЕНТЫ Гетерогенные системы, содержащие несмешивающиеся жидкости. Представляют собой эмульсии прямого или обратного типа ( «масло в воде» или «вода в масле» ) в зависимости от эмульгатора. В некоторых линиментах (например, в летучем линименте) эмульгатор образуется в процессе изготовления. Готовят по массе. Рецепт №. Rp. : Oleum Helianthi 74, 0 Acidi oleinici 1, 0 Solutionis Ammonii caustici 10 % 25 ml Misce, fiat linimentum. D. S. : Растирание Летучий (аммиачный) линимент Linimentum volatile (seu ammoniatum) гетерогенная система, эмульсия прямого типа масло в воде. Готовят во флаконе для отпуска: первым отвешивают масло, потом кислоту олеиновую, перемешивают. В последнюю очередь добавляют пахучую жидкость раствор аммиака. Флакон укупоривают и сильно взбалтывают до образования однородной смеси. Доброкачественный аммиачный линимент однородная подвижная жидкость желтовато белого цвета с характерным запахом аммиака. Оформляют к отпуску. Дополнительные этикетки: «Перед употреблением взбалтывать» , «Хранить в прохладном, защищенном от света месте» .
СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ
Скачать презентацию МАЗИ UNGUENTA ПЛАН Определение Классификация Требования к
мази_Смехова.pptx