Лекция 7 АКТИВАТОРЫ. ИНГИБИТОРЫ. СТРУКТУРНАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ ФЕРМЕНТОВ В КЛЕТКЕ. ОБНАРУЖЕНИЕ И КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ ФЕРМЕНТОВ
АКТИВАТОРЫ ФЕРМЕНТОВ Активаторы – вещества, повышающие активность ферментов: металлы, нуклеотиды, метаболиты Активаторы Специфические Неспецифические
ДОСТРАИВАНИЕ АКТИВАТОРОМ АКТИВНОГО ЦЕНТРА ФЕРМЕНТА
АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ АКТИВИРОВАНИЕ
АКТИВИРОВАНИЕ ФЕРМЕНТОВ ПУТЕМ ФОСФОРИЛИРОВАНИЯ И ИЗМЕНЕНИЯ ОЛИГОМЕРНОСТИ
АКТИВАЦИЯ ФЕРМЕНТОВ ПУТЕМ ЧАСТИЧНОГО ПРОТЕОЛИЗА
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ Классификация ингибиторов По специфичности специфические неспецифические По месту действия на активный центр вне активного центра По обратимости эффекта обратимые необратимые По механизму действия конкурентные неконкурентные
КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ
КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ – КОНКУРЕНТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ Фермент р би и нг и о ие ан в Фактор роста микроорганизмов
НЕКОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НЕКОНКУРЕНТНЫХ ИНГИБИТОРОВ Блокирование функциональных групп активного центра
ТИОЛОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СЕРИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФТОРФОСФООРГАНИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НЕКОНКУРЕНТНЫХ ИНГИБИТОРОВ (ПРОДОЛЖЕНИЕ) Блокирование ионов металлов активного центра фермента блок Ø цианиды Ø ЭДТА Fe Сa; Mg 2+ 2+ блок 2+
НЕКОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ
РЕГУЛЯЦИЯ АКТИВНОСТИ ФЕРМЕНТОВ В ПРОЦЕССЕ МЕТАБОЛИЗМА Контроль количества ферментов (синтез/распад ферментов) Контроль проницаемости мембран клеток Контроль активности имеющихся в клетке ферментов: А) Обратимое фосфорилирование/дефосфорилирование Б) Обратимое изменение олигомерности фермента В) Аллостерическая модификация
РЕТРОИНГИБИРОВАНИЕ A F 1 F 2 B C F 3 D ингибирование Активирование субстратом –предшественником Ф 1 Ф 2 Ф 3 А В С Д
СТРУКТУРНАЯ ОРГАНИЗАЦИИ ФЕРМЕНТОВ В КЛЕТКЕ
ПРИНЦИПЫ ОБНАРУЖЕНИЯ ФЕРМЕНТОВ (по специфичности) F+S 1. 2. 3. кофермент P+F По исчезновению S По появлению P По изменению кофермента
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ ФЕРМЕНТОВ Оценивают активность ферментов по скорости ферментативной реакции в оптимальных условиях: ум Оптим t Оптим ум p. H Высока я [S] =K 3[F 0]
ЕДИНИЦЫ АКТИВНОСТИ ФЕРМЕНТОВ ME - количество фермента, превращающего 1 мкм субстрата за 1 минуту Катал - количество фермента, превращающего 1 м субстрата за 1 сек Удельная активность - единицы активности/масса белка Молекулярная активность – кол-во молекул субстрата превращающих 1 молекулу фермента
РАЗДЕЛЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФЕРМЕНТОЛОГИИ Энзимопатология Энзимотерапия Энзимодиагностика Особенности активности ферментов у детей Повышены: ЛДГ (анаэробные процессы активны), Гл-6 -Ф-ДГ (активен пентозный путь), ЩФ (активен обмен в костной ткани), Ас. Ат ( повышена проницаемость) Снижены: ферменты ж. к. т. Соотношение изоферментов: ЛДГ 3 ЛДГ 2
Скачать презентацию Лекция 7 АКТИВАТОРЫ ИНГИБИТОРЫ СТРУКТУРНАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ ФЕРМЕНТОВ В
Активаторы, ингибиторы ферментов.ppt