Лекция 4 В этот большой

Зарегистрируйтесь, чтобы просмотреть полный документ!

Лекция № 4

В этот большой раздел лекарственных средств включены вещества различные по своему происхождению и строению. Предназначены для уничтожения разнообразных возбудителей инфекционых заболеваний. Микроорганизмы: бактерии, спирохеты, грибки, рикетсии, хламидии, актиномицеты, простейшие, вирусы Паразиты Патогенные микроорганизмы совершают инвазию в ткани, лимфатическую систему, кровь Непатогенные микроорганизмы Живут сообществами (биоценозами) на коже, слизистых, жкт, бронхи и. т. д.

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА Антисептические средства – служат для уничтожения микроорганизмов (обеззараживания) на поверхности кожи и слизистых оболочках, а также раневых поверхностях Дезинфицирующие средства – служат для обеззараживания медицинских инструментов, аппаратуры, помещений, посуды, для обработки воды и пищи, выделений больных Химиотерапевтические средства – лекарственные препараты, действующие избирательно на возбудителей, находящихся внутри макроорганизма

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА В ЗАВИСИМОСТИ ОТ КОНЦЕНТРАЦИИ И РЯДА ДРУГИХ УСЛОВИЙ МОГУТ ОКАЗЫВАТЬ НА ВОЗБУДИТЕЛЕЙ ЗАБОЛЕВАНИЙ : - Бактериостатическое действие размножение микроорганизмов задерживать рост и Бактерицидное действие – вызывать гибель микроорганизмов в короткий срок. !Антисептики (греч. Anti-против, sepsis-гниение) используются, как правило в бактерицидных, более высоких концентрациях Механизм действия препаратов неодинаков и может быть связан с денатурацией белка, нарушением проницаемости плазматической мембраны, ингибированием важных для жизнедеятельности микроорганизмов ферментов

Антисептические и дезинфицирующие средства ü Обладают широким спектром бактерицидной активности и активны в отношении бактерий, бацилл, простейших, грибов ü В отличие от хииотерапевтических средств, не обладают избирательностью противомикробного действия, и в соответствующих конценрациях они губительно влияют на большинство микроорганизмов, при этом устойчивость к ним возникает редко ü В отличие от химиотерапевтических средств, обладают выраженной токсичностью для организма человека, поэтому их применяют только местно

Они должны отрицательно влиять на большинство микроорганизмов, обладать высокой антимикробной активностью, малым латентным периодом действия и относительно низкой токсичностью Антисептики не должны раздражать и повреждать ткани (кожу, слизистые), минимально всасываться с места их нанесения Дезинфицирующие средства должны обладать сильным противомикробным и противопаразитарным действием, не повреждать обрабатываемые предметы (изменять цвет, вызывать коррозию металлов и др. ) и не создавать опасности для окружающих людей

Обычно дезинфецирующие и антисептические средства объединяют в одну группу под названием «Антисептики» 1. Галогены и галогеносодержащие соединения 2. Окислители 3. Соли металлов (висмута, меди, ртути, серебра, цинка) 4. Препараты ароматического ряда 5. Спирты 6. Альдегиды 7. Производные нитрофурана 8. Красители 9. Гуанидинсодержащие 10. Детергенты 11. Кислоты и щелочи

Препараты, срдержащие хлор и йод: раствор хлорной извести, Хлорамин Б, Пантоцид, р-р йода спиртовой, р-р Люголя, йодинол, йодокам, йодоформ, пантоцид) Антисептики этой группы обладают выраженным бактерицидным, спороцидным, фунгицидным и дезодорирующим действием. Под их влиянием происходит денатурация белка в микробных клетках и их гибель Наиболее активны препараты, содержащие элементарные галогены или освобождающие их

Хлор и его соединения в воде образует хлорноватистую кислоту, которая легко проникает в микробную клетку и парализует ферменты Антисептический эффект хлорсодержащих соединений зависит от концентрации активного, легко отщепляемого хлора В сухом виде неактивны. Водные растворы активны в кислой и нейтральной среде. При p. H от 6 - 10 противомикробная активность снижается в 10 раз Антимикробное действие проявляет уже при разведении 0, 2 части на 1000000 частей воды, а при концентрации в 10 раз большей вызывает гибель самых разнообразных бактерий

Раствор хлорной извести – дезинфекция помещений и предметов быта, кроме металлических поверхностей (вызывает коррозию), обеззараживание выделений инфекционных больных Хлорамин: Обработка рук – 0, 25 – 0, 5% р-р Лечение гнойных ран – 1, 5 – 2% р-р Дезинфекция предметов ухода за больными – 1 – 5% р-р Хлорамин Б содержит 25 -29% активного хлора Пантоцид 1 таб. – 3 мг. активного хлора. Для обеззараживания воды применяют по 1 таб. На 0, 5 – 0, 75 л воды. Хлоргексидин дезинфекция кожи и слизистых Rp. : Sol. Chloramini 0, 5% - 1000 ml D. S. Для дезинфекции рук

Йод и его препараты, отщепляющие элементный йод, образуют йодноватистую кислоту при p. H 8, 5 Применение: Р-р Йода спиртовой 5 или 10% - для обработки операционного поля и рук хирурга перед хирургической операцией, для обработки ран. В ампулах по 1 мл. и во флаконах по 10, 15, 25 мл. Раствор Люголя – смазывание слизистых оболочек зева, гортани при воспалительных поражениях (ангина) Органические соединения Йода: йодоформ, йодинол и др. – используют для лечения инфицированных ран. В отличие от спиртового р-ра йода не раздражает ткани и не вызывает аллергических реакций Rp. : Sol Jodi spirituosae 5% - 25 ml D. S. Для обработки операционного поля Rp. : Sol. Lugoli 30 ml D. S. Для смазывания слизистой оболочки зева

Являются сильными окислителями и разрушают все органические вещества клетки Перекись водорода при контакте с тканями быстро разлагается под влиянием фермента каталазы, выделяя активный молекулярный кислород, вызывая распространяющуюся цепную реакцию свободнорадикального перекисного окисления липидов, что ведет к деструкции мембран и белков. Из-за интенсивного выделения кислорода р-ры перекиси водорода сильно вспениваются. Образующаяся пена способствует очищению раны и свертыванию крови ПРИМЕНЕНИЕ: полоскание ротовой полости и горла при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки, для лечения гнойных ран, остановки кровотечений и. т. д. Форма выпуска: Раствор перекиси водорода концентрированный (Solutio Hydrogenii peroxydati concentrate) – 27, 5 – 31% Раствор перекиси водорода разведенный (Solutio Hydrogenii peroxydati deluta) – 3% Гидроперит – 0, 35% (0, 25% р-р)

Калия перманганат оказывает более выраженное по сравнению с перекисью водорода действие за счет отщепления атомарного кислорода Вяжущее, прижигающее и дезодорирующее действие Применение: Kalii permanganas 0, 01 – 0, 1% р-р -В качестве антисептика для полоскания горла, промывания ран и спринцеваний в гинекологической и урологической практике 2 – 5% р-р – для смазывания язвенной и ожоговой поверхности 0, 05% р-р – промывание желудка для обезвреживания (окисления) ядов Rp. : Solutio Hydrogenii peroxydati delutae 50 ml D. S. Столовую ложку на стакан воды для полоскания Rp. : Kalii permanganatis 0, 1% - 500 ml D. S. Для помывания ран

Препараты ртути, серебра, цинка, меди, висмута, свинца и др. Действие: вызывают коагуляцию белка, образуя альбуминаты. Особенно чувствительны к ионам тяжелых металлов ферменты, содержащие сульфгидрильные группы (SH – группы) Свойства: 1)противомикробное действие 2)местное действие на ткани: вяжущее, раздражающее или прижигающее Противомикробная активность 1)Возрастает с увеличением концентрации препарата, длительности действия и степени его диссоциации 2)Снижается в присутствии гноя и крови

Ртути дихлорид (сулема) – 0, 1 – 0, 2% для дезинфекции одежды, белья, кожи, предметов ухода за больными. Токсична Ртути оксицианид – 1: 5000 1: 10000 для промывания слизистых Окись ртути желтая - 2% в глазной практике Рути амидохлорид - в мазях для лечения гнойничковых заболеваний кожи и в глазной практике. Мазь ртутная серая – при кожных паразитах и для лечения сифилиса путем втирания в кожу

Серебро Серебра нитрат и серебра альбуминат ( протаргол) – в малых концентрациях как антисептические и вяжущие средства для лечения кожных заболеваний, в глазной и урологической практике Например: Коларгол (коллоидное серебро), протаргол 1 -3% р-р применяется для смазывания слизистых оболочек (блефарит, уретрит), промывание ран Медь Цинк Висмут Применение Меди сульфат и цинка сульфат - 0, 25% 0, 5% р-ры при конъюнктивитах, уретритах как вяжущее и антисептическое средство Цинка окись - в виде присыпок, мазей, паст в дерматологической практике Органические соединения висмута - Дерматол и ксероформ в виде присыпок и мазей для лечения воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек

Соединения тяжелых металлов применяются ограниченно вследствие общих токсических и аллергических осложнений Отравление сулемой Острое отравление : 1. Симптомы местного и резорбтивного действия 2. При попадании внутрь – боли в животе, рвота, понос с примесью слизи и крови, головные боли, гемолиз эритроцитов, нарастающая недостаточность функции почек Лечение: - Для предупреждение всасывания яда из ЖКТ дают молоко и яичный белок (белки связывают ртуть), промывают желудок водой с активированным углем - Для обезвреживания яда в крови в/м или п/к 5% р-р Унитиола в дозе 1 мл/кг, который содержит сульфгидрильные группы и связывается с ртутью, переводя ее в менее токсичное соединение - При сильных болях в животе – морфин, промедол Хроническое отравление Сухость во рту, синюшная кайма на деснах, анемия, брадикардия, Гипотония, нарушение функции почек Лечение – предупреждение дальнейшего поступления яда в организм, Антидоты, общеукрепляющие

Фенол, Амоцид (2 -бефинелол), Резорцин, деготь березовый, Ихтиол, мазь Вишневского, мазь Вилькинсона Фенол 3 – 5% сильное бактерицидное действие: дезинфекция предметов домашнего и больничного обихода, помещений, инструментов, белья, выделений больного 0, 5 - 0, 1% бактериостатический эффект: консервирование лекарственных веществ, сывороток Наибольшая активность у водных растворов фенола Преимущество перед другими антисептиками то, что вода и белки не препятствуют его проникновению в липоиды бактерий Легко всасывается со слизистых и является токсичным

Амоцид -15. 9 г 2 -бифенилола дезинфицирующее средство с моющими свойствами Фенилсалицилат (Салол) – внутрь при заболеваниях кишечника, желчных протоков и мочевых путей. В кишечнике распадается на салициловую к-ту и фенол Метилфенолы и крезолы – превосходят фенол по антимикробной активности Крезолы применяют в виде мыльных р-ров для дезинфекции белья Резорцин – двухатомный фенол: применяют 2 -5% водный и спиртовй растворы и 10 -20% мази при кожных з-ях (экзема, себорея, грибковые заболевания) Деготь березовый – продукт сухой переработки коры березы оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие Входит в состав 10 – 30% мазей и линиментов: Ø Мазь Вилькинсона – лечение чесотки и грибковых заболеваний Ø Линимент бальзамический по А. В. Вишневскому – лечение ран и язв Ø Ихтиол из сланцевого дегтя – мазь черного цвета – лечение ожогов, экземы, артритов и др. воспалительных заболеваний

Спирт этиловый и формальдегид дезинфицирующее и стерилизующее средство с активатором: 1 флакон содержит 9, 5% глутарового альдегида, 7, 5% глиоксаля и 9, 6% дидецилдиметиламмония хлорида, вспомогательные компоненты; р. Н концентрата 3, 7: 0, 6 Активатор 10 % раствора Лизоформин 3000 содержит щелочные ингредиенты, инертные добавки и дистиллированную воду Обладает вирулицидными, бактерицидными (в том числе туберкулоцидными и спороцидными) и фунгицидными свойствами Препарат выбора при возникновении нозокомиальных инфекций Эффективен в отношении Гр(+), Гр(-) бактерий, микобактерий туберкулеза, грибов (в т. ч. плесневых, дрожжей), вирусов (включая возбудителей гепатитов А, В, С, D, ВИЧ-инфекции, респираторных инфекций) и спор, а также возбудителей особоопасных инфекций (чума, холера, сап, мелиоидоз, туляремия, сибирская язва) Дезинфекция поверхностей в помещениях, санитарно-технического оборудования, уборочного материала, изделий медицинского назначения (включая хирургические и стоматологические инструменты, жесткие и гибкие эндоскопы, инструменты к ним) из различных материалов при тех же инфекциях

Ø Сильное противомикробное и дезодорирующие свойства Применение растворов формальдегида: Ø для консервации анатомических препаратов, вакцин и сывороток Ø для дезинфекции помещений, белья и различного инструментария Препараты Формидрон – 0, 5 -1% р-р при повышенной потливости (осаждает тканевые белки и уплотняет эпидермис) Гексаметилентетрамин (уротропин) – в кислой среде мочи разлагается с образованием формальдегида, который оказывает антимикробное действие. Применяют при заболеваниях мочевыводящих путей (циститы, пиелиты) по 0, 25 -0, 5 г и в/в 40% р-р по 5 -10 мл.

Выраженные противомикробные свойства Противоикробная активность спирта повышается с увеличением его концентрации Применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга, операционного поля Для обеззараживания кожи - 70% спирт Для дезинфекции хирургических инструментов – 95% спирт

Фурацилин (нитрофурол, нитрофуразон) Фуразолидон, фурагин, фурадонин Производные нитрофурана обладают бактериостатической активностью и широким спектром антимикробной активности, способны подавлять некоторые вирусы и простейшие Используются в качестве антисептиков Фурацилин применяют наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек в виде водных (1: 5000), спиртовых (1: 1500) растворов и мазей (0, 2%) Фуразолидон, фурагин, фурадонин эффективны против грамотрицательных бактерий, простейших (трихомонад и лямблий) При инфекциях мочевыводящих путей и дизентерии препараты нитрофуранов назначают внутрь

Бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат (риванол) Соединяясь с белком, липидами, мукополисахаридами клетки бактерии, красители приводят к бактериостатическому эффекту а в более высоких концентрациях к бактерицидному Малотоксичны что позволяет назначать их внутрь Применение Бриллиантовый зеленый (Viride nitens) – наружно 1 -2% спиртовый или водный раствор при гнойничковых заболеваниях кожи, ссадинах, царапинах, блефаритах и др. заболеваниях кожи Метиленовый синий § наружно 1 -3% спиртовый раствор при ожегах и гнойничковых заболеваниях кожи § Внутрь по 0, 1 г 3 -4 раза в день при воспалительных заболеваниях мочевыделительной системы § В/в 50 -100 мл. 1% р-ра метиленового синего или специально приготовленный препарат «Хромосмон» (метиленовый синий в глюкозе) при отравлении сенильной кислотой, окисью углерода, сероводородом Этакридина лактат (риванол) § в качестве антисептика р-р для промывания гнойных ран 1: 500 – 1: 2000 § 0, 5 -2% мазь для лечения кожных заболеваний

Хлоргексидин, «Трилокс» Трилокс - инновационная комбинация трёх действующих веществ: - полигексаметиленгуанидин - бензалкония хлорид (ЧАС) - третичный амин ü Дезинфекция

Церигель, дегмицид, этоний, хлоргексидин, роккал Обладают моющими и антисептическими свойствами Применяются в качестве моющих (мытье рук, промывание операционного поля, ран) и дезинфицирующих средств (дезинфекция инструментов)

Неорганические кислоты: борная, бензойная, салициловая Щелочи: раствор аммиака, натрия тетраборат, натрия гидрокарбонат

Эффективность антисептических и дезинфицирующих средств оценивается минимальными бактериостатическими концентрациями. Для сравнительной оценки этих средств применяют в качестве стандарта фенол Феноловый коэффициент – это отношение минимальной бактерицидной концентрации испытуемого вещества к минимальной бактерицидной концентрации фенола Приемлемость противомикробного средства для медицинской практики оценивают по антимикробной активности, местному действию и токсичности Отбирают средства, имеющие наибольшую эффективность и наименьшую токсичность

Фармакологические средства, разрешенные к применению, уполномоченным на то органом (Фармакологическим и Фармакопейным комитетом МНН – генерические, или международные непатентованные наименования – они утверждаются официальными органами здравоохранения и используются в национальных и международных фармакопеях (справочниках ЛС, сборники стандартов и положений) Торговые или фирменные (патентованные) наименования - коммерческая собственность фармацевтической фирмы

Фармакотерапевтический принцип классификации деление лекарственных средств на группы по их применению при определенных заболеваниях (противоязвенные, антиангинальные, притивогипертензивные и др. ) ВИДЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ Этиотропная – направлена на устранение причины болезни (противомикробные средства, антидоты) Патогенетическая - направлена на устранение или подавление отдельных звеньев механизма развития болезни (антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и др. ) Симптоматическая - направлена на устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни, характеризующихся определенным симптомом (удушье, тахикардия, кашель, боль и т. д. ). На причину или механизм заб-я они влияния не оказывают Заместительная – при дефиците естественных биологически активных веществ, таких как ферменты, гормоны, витамины (ферментные препараты, гормоны. Витамины) Профилактическая – проводится для предупреждения болезни (вакцины, сыворотки, противовирусные средства, антисептики и дезинфицирующие ср-ва)

Немецкий ученый П. Эрлих – в 1907 г. предложил Сольварсан для лечения сифилиса Д. Романовский – 1891 г. – повреждение плазмодиев малярии под влиянием Хинина Характерная черта – 1)избирательность действия на возбудителей Заболеваний во внутренних средах (кровь, лимфа, межтканевая жидкость), клетках, тканях и очагах воспаления 2) Относительно низкая токсичность для человека Химиотерапевтические препараты классифицируют по: 1. Спектру противомикробного и противопаразитарного действия (противобактериальные, противомалярийные, противотуберкулезные, противоспирохетозные, противоглистные, противогрибковые и. т. д. ) 2. Химическому строению и источникам получения (сульфаниламидные, антибиотики, производные нитрофурана)

Назначать препарат, к которому наиболее чувствителен возбудитель данной инфекции. При неизвестном возбудителе назначают вещества с широким спектром действия или комбинацию препаратов. Суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей Лечение необходимо начинать как можно раньше, как только поставлен диагноз бактериальной инфекции Использовать для лечения максимальные терпевтические дозы, чтобы обеспечить бактериостатические и бактерицидные концентрации Оптимальная продолжительность терапии до полного излечения больного. Минимальный курс лечения 7 – 10 дней Следует круглосуточно поддерживать необходимую концентрацию лекарства в крови: 6 раз через 4 часа или 4 раза через 6 часов Правильно выбрать путь введения веществ (некоторые плохо всасываются из ЖКТ, другие не проходят гематоэнцефалический барьер)

Безопасность лекарственного средства История болезни пациента Принимать меры по устранению или ослаблению побочного действия химиотерапевтических препаратов Симптоматическое лечение Стимулирование защитных сил организма

Антибиоз (от др. греч. . anti — против + bios — жизнь) – образование микроорганизмами веществ, которые оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие на другие виды микроорганизмов Антибиотики - являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых Антибиотики - продуцируются из грибов (лучистых, плесневых) и некоторых бактерий Действие а/б - антибактериальное, противогрибковое и противоопухолевое действия

Аллергические реакции немедленного и замедленного типа (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, контактные дерматиты) Диспептические растройства – прямое раздражающее действие на ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение стула) Токсическое действие – угнетающее действие на различные стороны жизни клеток ( неблагоприятные явления со стороны печени – тетрациклины почек и слуха – аминогликозиды кроветворения - тетрациклины Дисбактериоз – подавление размножения сапрофитной бактериальной флоры, которая в норме тормозит размножение грибков

Антибиотики выбора или основные – это наиболее эффективные антибиотики при данной инфекции Антибиотики резерва применяют в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные реакции «Резервные» а/б по одному или по ряду свойств уступают основным а/б (обладают меньшей активностью либо дают более выраженные побочные эффекты, их отмечает большая токсичность или быстрое развитие резистентности микроорганизмов к ним)

1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. Бетта-лактамные – содержат в структуре лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, аминопенициллины, карбапенемы, монобактамы Макролиды и азалиды: эритромицин, азитромицин Тетрациклины: тетрациклин и др. Группа левомицетина Аминогликозиды: стрептомицин, гентамицин и др. Циклические полипептиды: полимиксины Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин Гликопептиды: ванкомицин и др. А/б разных групп

§ § бактериостатические - бактерии живы, но не в состоянии размножаться бактерицидные - бактерии погибают, а затем выводятся из организма Классификация а/б по спектру противомикробного действия A. B. C. D. Антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы (Гр +): природные пенициллины, оксациллин. макролиды А/б, действующие на (Гр-) флору: полимиксины А/б широкого спектра действия (Гр- и Гр+): цефалоспорины, тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды А/б, подавляющие рост патогенных грибов: нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.

1. Нарушение синтеза клеточной стенки (БЦ) бактерий, путем блокады перекрестных связей между цепями пептидогликана (В-лактамы – пенициллины, цефалоспорины) 2. Нарушение проницаемости цитоплазмати ческой мембраны (БЦ) путем связывания с компонентами клеточной стенки (полимиксины) 3. Нарушение внутриклеточного синтеза белка (БС) путем связывания с рибосомами бактериальной клетки (тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин, макролиды и азолиды и др. ) 4. Нарушение синтеза РНК (БЦ) рифампицин

В-Лактамы – составляют основу современной антибиотикоттерапии, т. к. занимают ведущие позиции в лечении большинства инфекций (пенициллины, цефалоспорины, аминопенициллины, карбапенемы, монобактамы) Пенициллины 1. Природные (биосинтетические) пенициллины a) Непродолжительного действия (растворимые в воде): бензилпенициллина натриевые и калиевые соли) б) Продолжительного действия (нерастворимые в воде): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин -1, бициллин-5 в) для энтерального приема: феноксиметилпенициллин 2. Полусинтетические пенициллины a) Устойчивые к кислоте: ампициллин, оксациллин, моксициллин, нафциллин в) Неустойчивые к кислоте (разрушаются в желудке): ампициллин, карбенициллин и азлоциллин

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли, бензилпенициллина новокаиновая соль (прокаинпенициллин), бициллин 4, бициллин 5, бензатинбензилпенициллин (ретарпен, экстенциллин), феноксиметилпенициллин ( оспен) вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum нарушают синтез клеточной стенки и обладают выраженной бактерицидной активностью Неустойчивы к пенициллиназе (β-лактамазе) Наибольшее распространение получил препарат Бензилпенициллин в виде калиевой и натриевой солей Высоко активны преимущественно на Гр+ флору (стрептококки, пневмококки) на Гр- флору не влияют кроме менингококков и гонококков Высоко активны в отношении бледной спирохеты (трепонемы), некоторых анаэробов, возбудителя сибирской язвы Вводят в/м, длительность действия Бензилпенициллина 3 -4 ч, поэтому его приходится вводить 6 раз в сутки Длительно действующие: бензилпенициллина натриевая соль 2 -3 р/сут, Ретарпен вводится реже (формы депо) – 1 раз в 3 дня, бициллин -1 – 1 раз в 7 – 14 дней, бициллина-5 – 1 раз/мес Показания: ангина, пневмония, сепсис, рожистое воспаление, бактериальный эндокардит, менингококковый менингит, сифилис

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ, СХОДНЫЕ ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ С БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНОМ, УСТОЙЧИВЫЕ К ПЕНИЦИЛЛИНАЗЕ - АНТИСТАФИЛОКОККОВЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин активны в отношении стафилококка, продуцирующего пенициллиназу Оксациллин - применяется: внутрь, в/в, в/м т. к. устойчивость к пенициллиназе сочетается со стойкостью в кислой среде Периодичность введения – каждые 4 -6 часов Препараты выбора при стафилококковых инфекциях (госпитальная пневмония с деструкцией легочной ткани и др. )

Ампициллин, амоксициллин Ампициллин (Ampicillinum)- влияет не только на Гр+, но и на Гр- флору: кишечную палочку, некот. штаммы протея, сальмонеллы, шигеллы, палочку инфлюенцы, гемофильную палочку Кислотоустойчив – назначается внутрь, в/м, в/в через каждые 4 – 6 часов Амоксициллин (Amoxicillinum) – аналогичен ампициллину, улучшенные фармакокинетические свойства, применяется внутрь Показания: инфекции мочевых, желчных, дахательных путей, ЖКТ, гнойная хирургическая инфекция Побочные эффекты: ампициллининдуцированный псевдомембранозный колит

Поскольку все пенициллины широкого спектра действия разрушаются пенициллиназой (βлактамазой), их целесообразно применять с ингибиторами β-лактамазы – клавулоновой кислотой, сульбактамом Ампициллин и сульбактам – уназин Амоксициллин и клавулоновая кислота – аугментин, амоксиклав Тетрациклин и клавулоновая кислота - тиментин

Карбоксипенициллины( карбенициллин) Уреидопенициллины (азлоциллин) Широкий спектр действия, высокоактивны в отношении многих (Гр-) бактерий, но особенно синегнойной палочки Азлоциллин более активен в отношении синегнойной палочки Неустойчивы в кислой среде желудка, поэтому вводят в/м и в/в Продолжительность действия 4 -6 часов Основные показания – инфекции вызванные синегн. палочкой, протеем, кишечной палочкой – это тяжелые инфекции мочевыделительной системы, брюшной полости, желчных путей и органов малого таза (пиелонефрит, пневмония, септицемия, перитонит и др. ) Побочные эффекты: нарушение функции тромбоцитов

Cephalosporium acremonium Действие – бактерицидное (нарушают синтез клеточной стенки) Более устойчивы к в-лактамазам, реже дают аллергические реакции По сравнению с пенициллинами имеют более широкий спектр действия, более длительный Т 1/2 Применение как резервные антибиотики при заболеваниях, вызванных Гр- и Гр+ микроорганизмами, устойчивыми к др. антибиотикам Побочные эффекты: аллергические реакции, диспептические явления, гипопротромбинемия и геморрагический синдром, лейкопения, ото и нефротоксичность (цефалоридин), суперинфекция

Снижается спектр чувствительных (Гр+) микроорганизмов Увеличивается спектр (Гр-) микроорганизмов Увеличивается степень проникновения в ЦНС Увеличивается устойчивость к Влактамазам

I Поколение: Цефазолин (кефзол) – п/э, цефалексин - внутрь Спектр действия: узкий спектр, эффективны в отношении Гр+ кокков (пневмококков, стафилококков, стрептококков) и некоторых Грпалочек (кишечная палочка) §Устойчив к стафилококковой пенициллиназе • Не действуют на синегнойную палочку, энтерококки, бактероиды и др II Поколение: цефуроксим п/э и внутрь, цефаклор – внутрь Спектр действия: широкий, Гр+ (стрептококки, стафилококки) плюс Гр- бактерии: гонококки, кишечн. Палочка, протей, шигеллы. Сальмонеллы, гемофильная палочка –клебсиеллы – возбудители инфекций дыхательных путей) На аэробную микрофлору не действует III Поколение: Цефоперазон, цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон - п/э, цефиксим - внутрь Спектр действия: шире чем у II поколения, преимущественно на Грбактерии, включая синегнойную палочку и анаэробную инфекцию, назокомиальные штаммы, т. к. более устойчивы к в-лактамазам IV Поколение: Цефиксим - п/э Спектр действия: шире, чем у III поколения, более эффективны по отношению к синегнойной палочке и бактероидов и к резистентным к цефалоспоринам III поколения микроорганизмам Устойчивы к большинству В-лактамаз

Карбапенемы – синтетические В-лактамы Имепенем (Imipenemum) и меропенем (меронем) Действие бактерицидное: угнетает синтез клеточной стенки Устойчивы к В-лактамазам, но имепенем разрушается дегидропептидазой-1 почечных канальцев, поэтому имепенем применяют с ферментом целастатином в виде тиенама Меропенем дигидропептидазой не разрушается и не требует сочетания с целастатином Самый широкий спектр действия среди всех, применяющихся в настоящее время антибактериальных средств (Гр-, Гр+, анаэробы) Вводят в/в через каждые 6 часов Побочные эффекты: тошнота, боли в животе, агранулоцитоз, судороги, аллергич. Реакции, энцефалопатия Монобактамы – Азтреонам (Aztreonamum) Активен к Гр- флоре Принимается внутрь

Действующие на 30 S субъединицу рибосомы: Аминогликозиды, Тетрациклины Действующие на 50 S субъединицу рибосомы Хлорамфеникол Макролиды: эритромицин, кларитромицин, азитромицин Линкозамиды: клиндамицин, линкомицин

Эритромицин, Рокситромицин (Рулид), Кларитромицин (Клацид), Спирамицин (Ровамицин), Мидекамицин (Макропен), Азитромицин (Сумамед) В основе малекулы макроциклическое кольцо Угнетают синтез белка – бактериостатическое действие Спектр антимикробного действия макролидов близок к спектру действия пенициллинов Наиболее чувствительны Гр+ бактерии и патогенные спирохеты Эффективны в отношении облигатных внутриклеточных микроорганизмов: хламидии, микоплазмы, легионеллы , которые могут быть возбудителями атипичных пневмоний Хорошо переносятся, считаются одними из самых безопасных антибиотиков Малотоксичны и сравнительно редко вызывают побочные эффекты (тошнота, диспепсия, аллергические реакции

Эритромицин (Erytromycinum) – природный антибиотик Спектр действия сходен с природными пенициллинами, но шире - действует на легионеллы, микоплазмы, хламидии, рикетсии, коринебактерии дифтерии, трепонемы Бактериостатическое действие, в больших концентрациях бактерицидное Относится к а/б резерва, т. к. к нему быстро возникает устойчивость микроорганизмов Назначается внутрь и местно Побочные эффекты редко, малотоксичен

Современные производные эритромицина и сходны с ним по спектру действия, но имеют длительный Т 1/2 , лучше всасываются приеме внутрь, дают меньше побочных эффектов Кларитромицин (клацид) – максимально эффективен в отношении хламидий, хеликобактера пилори, подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза Ø Принимают внутрь Азитромицин (сумамед) - более активно влияет на гемофильную палочку Ø бактерицидное действие Ø В клетках концентрация в 10 – 50 раз выше, чем в плазме крови Т 1/2 14 -20 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки Ø После 3 -х дней приема его эффективность сохраняется еще 5 -7 дней Ø Проникает в ткани дыхательной и мочеполовой системы, поэтому служит препаратом выбора для лечения инфекций этих систем Ø Применяют внутрь, в/м, в/в

Биосинтетические – окситетрациклина тригидрат, тетрациклин Полусинтетические – метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид Бактериостатическое действие, угнетают внутриклеточный синтез белка рибосомами, образуют хеллатные комплексы Не разрушаются в пищеварительном тракте и почти полностью всасываются в кровь, поэтому основной путь введения энтеральный Широкий спектр действия действуют на большинство Гр- и Гр+ бактерий (за исключением синегнойной палочки) Характерное отличие – активность в отношении «атипичных инфекций» , вызванных хламидиями, микоплазмами, легионеллами Воздействуют на холерный вибрион, рикетсии, спирохеты, актиномицеты Наиболее оптимальный Доксициклин – назначается 1 раз/сут, почти полностью всасывается приеме внутрь (95%) Побочные эффекты: диспептические растройства, стоматиты, фотосенсибилизация, кандидамикоз Противопоказаны беременным, кормящим и детям до 8 лет

Синтетический а/б, бактериостатический Широкий спектр действия, приближается к тетрациклинам, однако при кишечных инфекциях (брюшной тиф, паратифы, сальмонеллезы, рикетсиозы) является более эффективным и считается основным средством лечения При других инфекционных заболеваниях применяется только как резервный препарат Действует на анаэробы, хламидии Хорошо всасывается из ЖКТ Очень серьезные побочные эффекты: аллергия Выраженное угнетение кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, неврит зрительного нерва Применение Левомицетина стеарат – внутрь Левомицетина сукцинат – в/м Линимент Синтомицина (1, 5, !0%)

Стрептомицин См. файл

Полимиксины – Полимиксин М сульфат, Полимиксин В и Е Нарушает проницаемость цитоплазматич. мембраны Бактерицидное действие Высокоактивны в отношении большинства Грбактерий, включая синегнойную палочку Применяют внутрь при энтероколитах, вызванных синегнойной палочкой, шигеллами, кишечной палочкой, а также для санации кишечника перед операцией Местно – лечение гнойных процессов (вызванные главным обр. Гр- и синегнойн. Палочкой) Высокотоксичны: нефро нейротоксичность, аллергич реакции, лихорадка, диарея

Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин Ингибируют синтез белка бактерией – бактериостатическое действие (подобно макролидам) Узкий спектр: главным образом стрептококки, стафилококки, включая пенициллиназообразующие и анаэробов (бактероидов) Применяют как резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами Применяется внутрь Побочный эффект: наиболее опасен псевдомембранозный колит Линкомицин – всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, выводится с желчью Клиндамицин (Далацин Ц-фосфат) – активней линкомицина, более высокая биодоступность В высоких дозах можно лечить малярию и токсоплазмоз в сочетании со специфической терапией

Гликопептиды: ванкомицин Нарушает синтез бактериальной клетки – бактерицидное действие Высокоактивен в отношении Гр+ микроорганизмов кокков ( стафилококки, включая резистентные стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки), коринебактерий Препаратвыбора при лечении инфекций, вызванных резистентными к пенициллинам Гр+ кокками и энтерококками, при псевдомембранозном колите Нефро- и ототоксичность, аллергич. Реакции, нейтропения, тромбоцитопения

1. 2. 3. 4. 5. 6. Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты Фторхинолоны Производные нитромидазола Производные 8 -аминохинолина Нитрофураны Производные хиноксалина

Скачать презентацию Лекция 4 В этот большой

Антисептики и Дезинфицир ср-ва.pptx

Количество слайдов: 61