Лекция № 4 «НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА» Анестетики. Вяжущие. Обволакивающие. Раздражающие РГУ им. И. Канта Кафедра фундаментальной медицины Доцент, к. м. н. ХРЕБТОВА О. М. 2010 г
Нейротропные средства ЛС, действующие на периф-ю и ЦНС. В-ва, влияющие на ПНС, разделяются на: 1) средства, действ-е в обл. чувствительных афферентных нервных окончаний, проводящих возбуждение от органов и тканей к ГМ и СМ; 2) средства, действ-е на эфферентную (центробежную) иннервацию, проводящую возбуждение от ЦНС к органам и тканям.
Периферический отдел НС Афферентная иннервация ЛС угнетающего типа Эфферентная иннервация ЛС стимулирующего типа
ЛС, влияющие на афферентные нервы ЛС, ↓ чувствит-ть окончаний афф-х нервов: 1. Местные анастетики 2. Вяжущие средства 3. Обволакивающие средства и мягчительные ЛС 4. Адсорбирующие средства ЛС, ↑окончания афф-ых нервов: Раздражающие средства Нашатырный спирт, ментол, горчичники • Отхаркивающие • Слабительные • Желчегонные, рвотные
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ ЛВ, вызыв-е местное обратимое угнетение чувствит-ти и проводти нерв-х волокон. 6
МА снимают болевую чувствит-ть, →обонятельную→вкусовую, Т, в последнюю очередь - тактильную. Ощущение прикосновения, давления проводится по миелинизир-м волокнам типа А. Двигат-е волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию МА, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.
Мех-м действия МА Обладая ↑липофиль-ю, МА-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней. Внутри клетки р. Н↓, чем на наружной стороне мембраны, и МА переходят в катионную форму, кот-я взаимодействует с R мембраны. ↓проницаемость клеточной мембраны для Na+ (блокируются Na+ каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и ПД не возникают, невозможно проведение нервного импульса. В результате импульсы болевые, с периферии в ЦНС не поступают, что позволяет безболезненно проводить манипуляции и операции. Активность МА зависит от растворимости в воде и жирах, связывания с белками мембраны нервного волокна.
Механизм действия анастетиков
Требования к МА ЛС должны иметь высокую избирательность, большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию, давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций, желательно, чтобы они суживали сосуды.
виды местной анестезии Поверхностная, терминальная - нанесение МА на слизистую, раневую поверхность. Используют дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин, тримекаин в р-рах или мазях 1 -10%. Инфильтрационная А- послойное пропит-е тканей р-ром МА, при этом возникает блокада чувствит-ых нервных окончаний и волокон. Пригодны ↓токсичные МА (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин) в ↓конц-и (0, 125 -0, 5% р-ры), для пропитывания тканей нужны большие V МА (0, 5 -1, 5 л). Проводниковая (регионарная А) - введение р-ра МА по ходу нерва: блокируется провед-е импульсов по нерву и ↓чувствит-ть тканей, иннервируемых этим нервом. Используются МА, что и для инфильтрац-й (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), но V вводимого МА↓, а конц-я↑ (1 -4% р-ры). МА (1 -2 мл) применяют при СМ анестезии. Используются акт-е МА (лидокаин), Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин), этикаин (дуранест), новокаин в ↑концен-и.
По химической структуре МА разделяют: Сложные эфиры: прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, МА этой группы быстро разрушаются Ф в тканях и крови и действуют непродолжительно.
Амиды: тримекаин, лидокаин (ксилокаин), бумекаин(пиромекаин), мепивакаин(скандонест), артикаин (ультракаин), бупивакаин (маркаин). МА группы амидов, трансформация которых происходит только в печени, медленнее инактився, действуют > длительно.
МА несовместимы М-ХМ, АХЭ, СГ, сосудорасшир-ми(папаверин, дибазол, теофеллин), β-АБ, хинидином. Прокаин, тетракаин, бензокаин несовм. с сульфаниламидами. ≠ Прокаин нельзя с МА, диуретиками перекрестная аллергия. Сложные эфиры ПАБК на сульфиниламиды, бупивакаин+окситоцин или эрготамин=инсульт. При диффиците ХЭ ультракаин Д-С только по жизн. показм. МА могут способ-ть лекарст-й БА.
По длительности действия МА делят на 3 группы: 1. Короткого действия - до 30 -50 мин (новокаин). 2. Средней длит-ти действия - до 45 -90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин). 3. Длительного действия - до 90 мин и > (бупивакаин).
Особенности действия МА В условиях воспаления, с развитием локального, тканевого ацидоза, эффект МА↓, т. к. затруднен гидролиз соли и освоб-е анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего р. Ка 8, 9). Наличие при воспалении гиперемии и ↑проницаемости сосудов ↑всасывание МА с места введения. Для ↑действия МА проводят премедикацию: успокаивающими и болеутоляющими ЛС. К р-рам МА + сосудосужив-е ЛС (адреналин).
Группа сложных эфиров (Кокаин) только для поверх-й анестезии, быстро всасывается ч/з слизистую, вызывая резорбтивные эффекты, ↑токсичен. Накапливаясь в ЦНС, возбуждает ГМ (галлюцинации, ↑психомоторной возбуд-ти) и центры (дыхательный, сосудодвиг-й и рвотный), актив-т СМ (↑спин-ые рефлексы). С ↑конц-ции возбужд-е ЦНС → угнетение, вплоть до паралича (включая дыхат-ый центр). Тормозит обратный захват НА, ↓его инактивацию Ф, это → адреномимем-м эфф-м (↑АД, ↑ЧСС, ↓секреции и перистальтики киш-ка, ↑зрачка). При повторном приеме вызвает состояние эйфории (↑настроение, ↓чувство голода и жажды), что →к возник-ю кокаинизма. Отмена сопров-ся абстинентным с-м. У кокаинистов развивается только психическая зависимость, поэтому препарат можно отменять сразу.
Анестезин (БЕНЗОКАИН) плохо р-ся в Н 2 О, применяется в 5 -10% мазях, пастах и присыпках. Самый слабый из МА. Используется для поверх-й анестезии слизистой (5 -20% маслянный р-р), язвенных, раневых поверхностей (5 -10% мазь и присыпка). При болях и спазмах желудка назначают внутрь в порошке, таб по 0, 3, добавляют к ЛС, применяемым при гиперацидных гастритах и ЯБ (Альмагель А), при заб-ях прямой кишки (трещинах, геморрое) - в суппозиториях ректально 0, 05 -0, 1.
Новокаин (ПРОКАИН) по сравнению с лидокаином < анестезирующей акт-ю и < продолжит-ю дей-я 30 -40 мин. Для инфильтр-ой МА: 0, 25– 0, 5% р-ры (800 мл); МА по методу А. В. Вишневского— 0, 125– 0, 25% р-ры (100 -1500 мл); для проводниковой МА — 1– 2 % растворы; для эпидуральной — 2% раствор (25– 20 мл); для спинальной — 5 % растворы (2 – 3 мл). Расширяет сосуды +1 капля 0, 1% р-ра адреналина на 5 -10 мл р-ра анестетика, . Применяется: "блокады" при восп-х и гнойных процессах, невралгиях, трофических язвах, невралгии VЧМН. В/в угнетает ЦНС, оказывает болеутоляющее, противошоковое де, ↓образование АЦХ, ↓возб-ть периф-х холинергических систем, блокирует ганглии, ↓проводимость, ↓возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, ↓воспаление, способ-ет потенцированию наркоза, в ↑дозах вызывает сон и наркоз. Используют при облитер. Атеросклерозе, в терапии ЯБ, гастритов, ГБ, нейродермитов.
Новокаин малотоксичен, вызывает аллергические р-ции (отек Квинке, анафилактический шок). ↑чувствительность: головокружение, общая слабость, ↓АД, коллапс, шок. Необходимо собирать анамнез, возможность Х аллергии с др. МА группы эфиров (анестезин, дикаин). Одним из метаболитов Н является ПАБК, поэтому он ↓активность сульфаниламидов, п/микробное д-е кот-ых обусловлено конкурентным антагонизмом с ПАБК.
Дикаин (тетракаин) Один из наиболее сильных МА. По акт-ти >> кокаин, новокаин, ↑токсичность (в 10 раз >новокаина). Применяют: МА слизистой глотки, гортани, трахеи при бронхоскопии, ФГДС, ларингоскопии. Используют 0, 5– 1 % р-ром, изредка 2– 3 % р-р. Д ↑сосуды, для ↓токсичности +вазоконстрик-ры. В офтальлогии - при удалении инородных тел, операциях. Через 1 -2 мин анестезия. Вып-ся глазные пленки с дикаином. Детям не ранее, чем с 10 лет. В. р. д. для взрослых 0, 09 г (3 мл 3 % р-ра). ↑дозы может вызвать тяжелые токсич-е явления. Описаны летальные исходы при неправ-м применении Д. Со щелочами ↓в осадок.
Амиды: Лидокаин применим для всех видов МА. По акт-ти > тримекаина. Действует сильно, длительно, не раздражает ткани, ↑сосуды +сосудосуживаюми ЛС. Резорбтивные эфф-ты (успок-е, болеутол-е и противоарит-м). Реже вызывает аллер-е р-ции. Применяется инфильтрац-й МА (0, 25 -0, 5% до 600 мл), проводниковой (1% и 2% р-ры до 40– 20 мл), для в/венной регионарной анестезии. длит-ть д-я до 90 мин. При терминальной МА ВДП с примен-ем ФБС (применяют не >2 мл 10% р-ра), в качестве противоарит-го ЛС в/венно медленно: 6 мл 2% р-ра разводят в 60 мл 0, 9% р-ра Na. Cl. Макс. доза при 2, 0 -0, 25%, 0, 5%-0, 4.
БУМЕКАИН (ПИРОМЕКАИН) В офтальмологии используют для терминальной анестезии (0, 5% по 1 -2 капли) для обезболивания слизистых оболочек носа, глотки, горла, для МА при эндоскопических исследованиях (2% р-р по 2 -5 мл) 25
Тримекаин (Мезокаин) в 2 -3 раза >новокаина, действует быстрее, длит-е. Малотоксичен, местно не раздраж-т ткани. Для инфильтр-ой МА: 0, 25– 1% р-р (0, 25% р-ра 800 мл, 1% р-ра — до 100 мл). Для провод-й МА: 1%-2% р-ры 100 и 20 мл. Для усиления, продления анальгезир-го эффекта к р-рам + 0, 1% р-р адреналина (0, 1– 0, 2 мл на 10– 20 мл). Хорошо переносится, при ↑чувствительности: головная боль, тошнота, чувство жжения или зуда в ране. Резорбтивный эфф-т: успокаивающий, п/судорожный, снотворный, п/аритмический, слабый болеутоляющий. Аллергические р-ции на тримекаин бывают реже, чем на новокаин.
Ультракаин (АРТИКАИНА ГИДРОХЛОРИД) активный МА. Анестез-е д-е продолжается в теч-е 12, 5 час. Прим-е: инфильт-я, проводник-я, интралигаментарная анестезия. Препарат д-ет быстро, ср. длит-ю, обладает ↑диффузионной способностью и ↓токсичностью. ↑сосуды и применяется + сосудосуж-ми ЛС. Аллерг-е р-ции наблюдаются редко. Препарат п/показан больным БА, имеющим ↑ чувствительность к бисульфиту натрия.
БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (МАРКАИН) является одним из наиболее активных и длительно действующих МА эффект наступает в теч-е 5 -10 мин и продолжается 2– 2, 5 ч. Обладает выраж-м сосудорас-м д-ем, + с сосудосужив-ми ЛС. Применяют для: инфильт-й анестезии (0, 25% р-р до 30 мл) блокады периф-ких нервов (0, 5% р-р 5 -20 мл ) эпидуральной (0, 75%) и каудальной (0, 25– 0, 5%) анестезии. 28
Отравление местными анестетиками: при отравлении МА вначале м. б. возбуждение ЦНС (кокаин): беспокойство, вздрагивание, рвота, судороги, затем угнетение ЦНС, ↓АД, коллапс, угнетение ССС, смерть наступает из-за паралича дыхательного центра, остановки сердца. При отравлении применяют: -искусственное дыхание (ИВЛ) -сосудосуживающие средства -сердечные гликозиды (строфантин, коргликон), -противосудорожные (гексенал, тиопентал), 29
Вяжущие ЛС делят на 2 группы: 1. Вяжущие ЛС неорганической природы (соли тяжелых Ме). 2. Вяжущие ЛС органической природы (препараты растительного происхождения).
Механизм вяжущего действия вяжущие ЛС на месте нанесения вызывают коагуляцию поверхностно расположенных белков (слизи, экссудата, эпидермиса) => образуется невидимая коллоидная пленка вяжущие ЛС ↓ чувство боли ↓проницаемость сосудов вызывают их сужение ↓активность ферментов ↓воспалительные реакции 31
Показания для назначения вяжущих средств наружно при воспалительных заб-ях кожи и слизистых (дерматиты, язвы, эрозии, экземы) в виде присыпок, смазываний, полосканий, спринцеваний, ванн внутрь при воспалительных заб-ях ЖКТ (гастриты, энтериты, колиты) 32
Соли тяжелых МЕ свинца ацетат, висмута субнитрат (висмута нитрат основной)-Bismuthi subnitras – внутрь 0, 25 -0, 5, наружно 5 -10% мазь, присыпка, табл. по 0, 25, 0, 5; алюминия ацетат (квасцы), цинка окись, серебра нитрат, оказывают дубящее де, подсушивают слизистую оболочку. Вяжущие ЛС органической природы не оказывают выраж-го дубящего д-я, в < степени подсушивают ткани.
Вяжущие ЛС растительные Содержатся растениях: шалфея лист, дуба кора (Dec. corticis Quercus, для полосканий отвар 1: 10, наружно 1: 5); зверобоя трава, ромашки цветки, плоды черники, черемухи, чая листья, арники цветки, лапчатки, змеевика, кровохлебки. Настои и отвары применяют для полоскания, "ванночек", примочек при восп-ых заб-ях ротовой полости, при ангинах, фарингитах, ожогах, трещинах кожи. При заб-ях ЖКТ их назначают внутрь. Официнальные ЛС п/восп-м, дезодорирующим, противомикробным д-ем: сальвин (из листьев шалфея), ромазулан (из цветков ромашки).
Танин получают из чернильных орешков, раств-ся в воде, спирте, глицерине (1 -2%р-ры). Применяется для промывания желудка при лечении отравлений алкалоидами и солями тяжелых Ме). Образующиеся соед-я нестойки и д. б. удалены из желудка (неоднократные промывания) и из нижних отделов кишечника (клизмы). Сод-ся в листьях чая, при отравлениях крепкий чай можно использовать для промывания, как п/восп-е средство при катар-ых восп-ных процессах слизистых (полости рта, носа, глаз и т. д. ). Пор. , флак. По 25 мл 4% спирт. р-ра.
Обволакивающие средства индифферентные в-ва, набухают в воде с → коллоидных р-ров - слизей. Образуется слой слизи, предохраняющий чувств-е нервные окончания от мех-го раздражения и оказыв-й неспец-е болеутоляющее и п/восп-е д-е. На крупных коллоидных частицах могут адсорбироваться хим-е (ядовитые) в-ва → задерживается их всас-е. Используются полисахариды всас-е. растит-го происхождения (слизи из картофельного и рисового крахмала. Mucilago Amyli) внутрь, ректально 15 -30 мл, порошок), листьев и цветков мальвы, отвары из корня и листьев алтея, окопника, семян льна, овса, раствор яичного белка и т. д. ). Коллоидные р-ры, обладающие обволак-ми свойствами, могут образовывать неорганические в-ва: магния трисиликат, алгелдрат (алюминия гидроокись). Применяют в форме полосканий и "ванночек" при лечении восп-ых забол-й, пролежней. Внутрь при катаральных и язвенных повреждениях слизистой ЖКТ (гастриты, энтериты, колиты). применяют также вместе с ЛС раздражающими свойствами (в микстурах и лекарственных клизмах).
АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (СОРБЕНТЫ) инертные порошкообразные в-ва, нерастворимые в воде, обладающие ↑ сорбционной способностью Классификация сорбентов Препараты угля активированного Уголь активированный Карболен Карболонг Энтеросорбент Препараты лигнина гидролизного Полифан Полифепан Препараты поливидона Энтеросорб Энтеродез Другие сорбенты Диосмектит (смекта) Цинка окись Тальк Глина белая 38
Применение адсорбирующих средств Наружно при заболеваниях кожи: (экзема, атопический дерматит, мокнущие процессы) - цинка окись, тальк, глину белую в форме присыпок и микстур с осадком ( «болтушек» ). Внутрь энтеросорбенты при диспепсиях, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях, при острых инфекц-х заб-х ЖКТ: п о л и в и д о н (энтеросорб, энтеродез), энтеросгель, СУМС, которые связывают токсины и выводят их через кишечник. 39
МЯГЧИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА средства смягчают кожу и улучшают ее питание Используют: мазевые основы (вазелин, ланолин) животные жиры (свиной, говяжий) растит-е масла (репейное, оливковое, касторовое) Используют увлаж-е и питат-е кремы, в состав кот-х входят: экстракты из растений, растительные масла, витамины, другие биолог-ки акт-е компоненты. Применяют : • сухой коже, трещинах, • раздражении, мацерации, пролежнях • Для защиты R кожи от воздействия раздражителей, ↓ болезненность. 40
РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА ЛС из растений, сод-е эфирные масла, пинены, терпены: Масло терпентинное очищенное (скипидар) Масло эфирное беленное Масло эвкалиптовое Масло эфирное горчичное (горчичники) Масло мяты перечной Ментол Камфора Капсаицин перца стручкового (перцовый пластырь) Синтет-е местнораздраж-е средства: Финалгон Спирт муравьиный Р-р аммиака 10% (спирт нашатырный) Препараты, содержащие яды пчел и змей: Таблетки «Апифор» Мазь «Апизартрон» Мазь «Унгапивен» Мазь «Випросал» 41
ЛС раздраж-е кожу и слизистые ЛС →на опред-е R кожи и слизистых, возбуждают чувствит-е нервные окончания, →импульсы в ЦНС, что сопров-ся рядом местных, а затем и рефлекторных эфф-в (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и fорганов). На месте д-я раздраж-го ЛС освоб-ся БАВ (гистамин, кинины, ПГ и др. ), возникает гиперемия, ↑кровоснабжение, трофика тканей, регенерация. Эти ЛС называют "отвлекающими", т. к. они ↓болевые ощущения в пораженном органе. Способют высвобождению в ЦНС энкефалинов и эндорфинов, являющихся нейромодуляторами боли.
Горчичные эфирные масла применяют при восп-ых заб-ях органов дыхания, невралгиях, миалгиях, стенокардии, ДОА. Масло терпентинное очищенное (скипидар) нанесенное на кожу → ч/з эпидермис (↑липофильность), раздражаяет окончания чувствит-х нервов. Прим-е: артриты, миалгии, невралгии. Так же действуют камфорный спирт, финалгон, яды пчел, змей, перцовый пластырь. Раздраж-е свойства аммиака р-ра (Sol. Ammonii caustici) 1 мл 10% р-ра для ингаляции 10 -20 кап на ватке используются при обмороках. ► на чувствит-е нервные окончания ВДП и рефлекторно возбуждает дыхат-й и сосудодвиг-й центры, →углубляется и ↑ЧДД, ↑АД. Внутрь 5 -10 кап в 100 мл воды при опьянении.
Ментол (Mentholum) содержится в листьях мяты перечной. Избирательно →холодовые R, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания, ↓чувствительности. М ↓поверх-е сосуды, рефлекторно ↑сосуды вн. органов, успокаивающее, спазмолит-е д-е. Назначают: заб-я ВДП (капли в нос 1 -2 кап 1 -2% масл. р-р, ингаляции), мигрень, артриты, миозиты, невралгия (растирания наружно 0, 5 -2% спирт. р-р, 1% мазь). Валидол - применяют (подъязычно-2 -3 кап 5% спирт. р-ра на сахаре) при болях в области сердца. ►холодовые R в подъязычной обл, ↑ коронарные сосуды и снимает боли.
Скачать презентацию Лекция № 4 «НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА» Анестетики. Вяжущие. Обволакивающие.
местноанастез, вяжущ,обволак.ppt